Что лучше использовать мелоксикам в таблетках или уколах?
Мелоксикам — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство
Одним из распространенных противовоспалительных средств является мелоксикам. Мелоксикам относится к группе оксикамов.
Оксикамы – это группа лекарственных средств, которые являются нестероидными противовоспалительными препаратами или НПВС. Мелоксикам выпускается в таблетках по 7,5 мг. Выпускается мелоксикам в таблетках желтого цвета и плоскоцилиндрической формы.
Мелоксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическое действие на организм. В основном, данные эффекты обусловлены влиянием на фермент циклооксигеназу. Противовоспалительное действие данного препарата протестировано на всех стандартных биологических моделях воспаления.
При развитии воспаления в кровь выделяется большое количество простагландинов (ПГ), которые вызывают основные проявления и симптомы. Мелоксикам ингибирует действие ПГ. В организме человека циркулирует две формы фермента циклооксигеназы: ЦОГ 1 и ЦОГ 2. ЦОГ 1 работает постоянно, ЦОГ 2 активируется только во время воспаления. Мелоксикам в организме ингибирует больше ЦОГ2, чем ЦОГ 1. Поэтому, при его применении намного меньше побочных эффектов, чем при приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов. Данный факт доказан при проведении испытаний на разных системах, как лабораторных условиях, так и в клинических испытаниях. Кроме того, было доказано, что большее блокирование работы ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, зависело от дозировки лекарственного средства.
При приеме лекарственного средства внутрь мелоксикам поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества наступает через 6 часов. На всасывание лекарственного средства не влияет пища или прием антацидов.
Мелоксикам, попадая в организм, связывается с белками в плазме, при этом 99% вещества связывается с альбумином. Кроме того, он попадает в синовиальную жидкость суставов, при этом концентрация вещества составляет 50% от концентрации вещества в крови.
Мелоксикам обрабатывается в печени, при этом синтезируются 4 неактивных компонента. В процессе деактивации основную роль играют также изоферменты как CYP2C9 и CYP3A4. Благодаря их работе, происходит образование двух основных метаболитов. Фермент пероксидаза участвует в образовании двух других неактивных веществ.
Мелоксикам удаляется из организма с помощью кишечника и почек. Период полувыведения препарата занимает около суток. При различных заболеваниях печени или печеночной недостаточности мелоксикам выводится из организма с той же скоростью. В случае почечной недостаточности скорость выведения существенно возрастает. Если у пациента диагностирована терминальная почечная недостаточность, в крови отмечается высокая концентрация активного вещества, что требует коррекции дозировки препарата. У пожилых пациентов существенных отличий в фармакокинетике препарата не наблюдалось.
Мелоксикам назначают в качестве симптоматического лечения различных заболеваний суставов, таких как, остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит. Кроме того, препарат принимают для снижения боли и воспаления. При этом, на течение заболевания данный препарат не влияет.
При приеме лекарственного средства необходимо учитывать большое количество противопоказаний, таких как, гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, полипоз носа, а также непереносимость аспирина и НПВС других групп.
Помимо этого, различные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозии или язвы), а также воспалительные процессы в кишечнике тоже являются противопоказанием для назначения мелоксикама. Так же, как и при употреблении других НПВС, прием мелоксикама противопоказан пациентам с различной стадией почечной и печеночной недостаточностью. Кроме того, тяжелые заболевания сердца, кровотечение из различных отделов желудочно-кишечного тракта, а также болезни свертывающей системы крови, являются противопоказанием для мелоксикама. Мелоксикам так же нельзя принимать при беременности на любом сроке и грудном вскармливании.
Врач, при назначении мелоксикама, учитывает сопутствующую патологию пациента и, в зависимости от наличия каких-либо заболеваний, корректирует дозировку препарата. Чтобы исключить развитие различных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, препарат назначают в минимальной дозировке, а также курс лечения максимально сокращается.
Побочных или нежелательных реакций при приеме мелоксикама большое количество. При этом, чаще всего может развиваться анемия, головная боль, эмоциональная лабильность, шум в ушах, различные боли в животе и другие диспепсические расстройства. Другие возможные осложнения встречаются достаточно редко.
При приеме других лекарственных средств необходимо помнить о том, что если пациент принимает дополнительно другие ингибиторы простагландинов, это может существенно увеличивать риск развития язв и эрозий желудочно-кишечного тракта. Кроме того, одновременный прием антикоагулянтов, тромболитиков и других препаратов, влияющих на кроветворение, с мелоксикамом может увеличивать риски развития кровотечений.
Так же, не рекомендуют принимать мелоксикам вместе с метотрексатом, препаратами лития, контрацептивными средствами и с диуретиками. Дозировку препарата определяют в зависимости от вида заболевания, стадии обострения и сопутствующей патологии. Препарат назначают внутрь. Обычно начинают с 7,5 мг в сутки, либо, если заболевание находится в острой стадии, начинают с 15 мг в сутки и затем снижают до 7,5 мг.
При передозировке симптомы неспецифичны: рвота, тошнота, боли в животе, почечная и печеночная недостаточность и другие. Лечение обычно заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, а также проведении форсированного диуреза.
При длительном приеме препарата требуется постоянный контроль врача, должны оцениваться лабораторные данные и клинические симптомы.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, который по сравнению с другими препаратами вызывает меньше побочных эффектов, но при этом остается достаточно эффективным.
Боли в спине
Подбор лекарственных средств для лечения болей в спине
- поражение позвоночника (спондилез, спондилоартроз, дисфункция мышечно-связочного аппарата спины, грыжи диска);
- миофасциальный синдром, спазм и растяжение мышц, спазм и растяжение связок (патологии со стороны мышечной системы).
Список лекарств от боли в спине
МНН
ТН
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
«Дексалгин», «Дексалгин 25»
таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Диклофенак», «Диклофенак ретард», «Диклонат П», «Диклофенак буфус», Диклоген ® , «Ортофен», «Ортофер», Диклофенак Сандоз ® , «Диклофенак Штада», «СвиссДжет», «СвиссДжет Дуо», Вольтарен ® , «Диклофенак-ратиофарм», «Вольтарен», Вольтарен Рапид ® , «Диклоран СР», Диклак ® , «Диклофенак-Альтфарм», «Диклофенак-Акри ретард»,
«Биоран», «Дикловит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен Дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак-УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак-Эском»
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения
таблетки, покрытые оболочкой
«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс»,
«Ибупром», МИГ ® 400, «Фаспик», Фаспик Нурофен ® , «Нурофен актив», «Нурофен Период», «Нурофен УльтраКап форте», «Нурофен форте», Нурофен ® Экспресс, «Адвил», «Бонифен», «Бурана», «Бруфен СР», «АртроКам», «Деблок», Ибуфен ®
«Нурофен для детей»
таблетки, покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания,
капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия,
суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей)
раствор для внутривенного введения
Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат
таблетки, покрытые оболочкой
Ибупрофен + кодеин + кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал
таблетки, покрытые оболочкой
таблетки диспергируемые (для детей)
Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид
таблетки, покрытые оболочкой
«Артрозилен», «Артрум», «Аркетал Ромфарм», Дексалгин ® 25, Дексалгин ® , «Флексен», Кетонал уно, Кетонал ® , «Кетопрофен», Фламакс ® , «Фламакс форте», «Кетопрофен Органика», «Кетопрофен-ЭСКОМ», «Кетопрофен МВ», ОКИ, «Быструмкапс»
капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
«Кеторолак», «Кеторолак-OBL», «Кеторолак-Верте», Кетокам ® , «Кетанов», «Кеталгин», Кетолак ® , Кеторол ® , «Кеторолак Ромфарм», Кетофрил ® , «Долак», «Кеторолак-Эском», Доломин ® , Кетофрил ®
таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Ксефокам», «Ксефокам рапид»
таблетки, покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Артрозан ® , «Амелотекс», «Би-ксикам»,
«Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис»,
«Мелокс», Месипол ® , «Мелоксикам ДС», «Мелофлекс Ромфарм», «Мелофлам», «Мелоксикам ДС», Медсикам ® , Мелбек ® , «Мелбек форте», «М-Кам», «Мелоксикам-Тева», «Мелоксикам ШТАДА», «Мелоксикам-Прана», «Мелоксикам Пфайзер», «Мирлокс», «Лем», «Мелоксикам-ОBL», «Миксол-Од», «Оксикамокс», «Эксен-Сановель»
таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные
«Амеолин», Апонил ® , «Актасулид», «Аулин», «Нимесил», «Нимулид», «Нимесулид», «Найз», «Кокстрал», «Нимика», Немулекс ® , «Пролид»
таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь
раствор для внутримышечного введения
Миорелаксанты
Мильгамма композитум, Полиневрин®
«Мидокалм-Рихтер», «Толперизон с лидокаином-Ферейн»
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин-Тева», «Тизалуд»
капсулы с модифицированным высвобождением
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения
NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!
МНН
ТН
Форма выпуска
крем для наружного применения
Глюкозамин (глюкозамина сульфат, глюкозамина сульфата натрия хлорид)
«Глюкозамин», «Аминоартрин», Дона ® , Эльбона ® , «Сустилак», глюкозамина сульфат 750,
таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Хондроксид ® Максимум, «Фармаскин ТГК»
крем для наружного применения
Глюкозамин + ибупрофен + хондроитина сульфат
Глюкозамин + хондроитина сульфат
«Хондроглюксид», Тазан ® , «КОНДРОнова», «Артра», «Хондрофлекс»
капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой
гель для наружного применения
мазь для наружного применения
Глюкозамин + хондроитина сульфат + витамин Е
аэрозоль для наружного применения
крем для наружного применения
«Диклофенак», «Диклофенак-АКОС», «Ортофер», Ортофлекс ® , «Диклофенак-Акри», «ДИКЛОФЕНАК ГРИНДЕКС»
мазь для наружного применения
спрей для наружного применения дозированный
«Диклофенак», «Диклонат П», «Наклофен»,
«Биоран», «Диклофенак-Акри», «Диклофенак-Фаркос», Диклоген ® , «Диклобене», Дикловит ® , Вольтарен ® «Эмульгель», Диклоран ® , Диклак ®
гель для наружного применения
трансдермальная терапевтическая система, пластырь трансдермальный
гель для наружного применения
крем для наружного применения
«Артрум», «Артрозилен», «Кетопрофен», «Кетопрофен Врамед», Кетонал ® , «Кетопрофен-Верте», Быструмгель ® , Фастум ® , «Флексен», ВАЛУСАЛ ® , «Феброфид»
гель для наружного применения
крем для наружного применения
аэрозоль для наружного применения
раствор для местного применения
гель для наружного применения
гель для наружного применения
трансдермальная терапевтическая система
Хондроксид ® Форте (мелоксикам+хондроитина сульфат&)
крем для наружного применения
мазь для наружного применения
Найз ® , «Нимулид», «Сулайдин»
гель для наружного применения
мазь для наружного применения
«Ваньтун Артиплас», «Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием», «Перцовый пластырь» (белладонны листьев экстракт + перца стручкового плодов экстракт)
Витамины группы B
- Препарат должен быть высокоэффективным, то есть обладать анальгетическим действием;
- Не должен вызывать местных токсических и аллергических реакций;
- Должен проникать через кожу, достигая ткани-мишени;
- Концентрация препаратов сыворотки в крови не должна достигать уровня, приводящего к зависимым от дозы побочным эффектам;
- Метаболизм и выведение препарата должны быть такими же, как при системном применении.
Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых импульсов.
Мелоксикам (Meloxicam)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, круглые, с фаской; допускется наличие мраморности и небольших вкраплений.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 — 62.4 мг, натрия цитрата дигидрат — 7.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7.2 мг, повидон К-30 — 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, кальция стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — банки — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
60 шт. — банки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Показания активных веществ препарата Мелоксикам
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ПОДАГРЫ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА (Ч. 2)
Обычно для купирования острого подагрического артрита применяют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС).
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств ( Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.
Диклофенак натрия (Вольтарен, Ортофен) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ–1 и ЦОГ–2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7–14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5–2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25–50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2–4 г мази или геля 2–3 раза в сутки.
Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.
Важно! При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно–кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Индометацин (Метиндол ретард, Индобене) — производное индолуксусной кислоты, ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.
К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно–кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.
Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс) относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ–2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ–2. Важно! Побочные эффекты – общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно–язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5–6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.
Нимесулид (Актасулид, Найз, Нимулид) — нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу–2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Важно! Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС–гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.
Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.
При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3–4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид (Ледерспан) выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.
При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу. Фулфлекс применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.
При подагре можно использовать настой листьев брусники (20,0–200 мл) по 1 ст. л. 3–4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют сборы, которые показаны при мочекаменной болезни. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.
Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:
- содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
- жиров и углеводов;
- алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
- чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.
Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.
Мелоксикам раствор
Мелоксикам
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: мелоксикам- 10,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.
Показания к применению
Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом. предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат нельзя вводить внутривенно. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг..
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо. По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
