Что лучше выбрать манинил или метформин?

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Бигуаниды. Самым известным препаратом является Метформин (Глюкофаж) и его форма пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) . Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что история его применения насчитывает более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.

Недостатки:

• длительный прием метформина, может привести к В12-дефицитной анемии, поэтому нужен периодический контроль В12 в крови;
• возможен дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.

К преимуществам можно отнести:

• малый риск гипогликемии;
• отсутствие влияния на вес;
• положительный эффект на липидный профиль;
• доступная цена;
• снижение риска диабета при низкой толерантности к глюкозе.

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

• отеки конечностей;
• прибавка массы тела;
• снижают минеральную плотность костей и увеличивают риск переломов, больше у женщин;
• медленное начало действия;
• большая стоимость.

Преимущества:

• снижение риска проблем с крупными сосудами;
• низкий риск критического падения уровня сахара;
• нормализация биохимических показателей крови по жирам;
• потенциальный защитный эффект к клеткам поджелудочной железы;
• снижение риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет.

Среди недостатков глитазонов имеется прибавка массы тела.

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

• Хлорпропамид, Толбутамид («старые» препараты, практически не используются);
• Глибенкламид , Диабетон MB , Амарил (более современные).

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

• не влияют на вес;
• имеют низкий риск гипогликемии;
• обладают потенциальным защитным эффектом на В-клетки поджелудочной железы.

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

• Баета, Баета Лонг;
• Виктоза , Саксенда ;
• Ликсумия;
• Трулисити .

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 вводятся в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день.

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

• низкий риск избыточного падения уровня глюкозы;
• снижают вес, артериальное давление;
• зафиксировано снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
• возможный защитный эффект в отношении клеток поджелудочной железы.

К недостаткам можно отнести:

• дискомфорт в пищеварительном тракте;
• возможное формирование антител;
• не доказанный риск панкреатита;
• высокая цена.

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

• низкой вероятности гипогликемии;
• уменьшения риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет;
• отсутствия набора веса от препарата.

Его эффективность достаточно низкая , режим приема неудобный – 3 раза в сутки.

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

• Форсига ;
• Джардинс ;
• Канаглифлозин.

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

• инфекции мочеполовых путей;
• недостатка объема циркулирующей крови;
• кетоацидоза.

Цена также достаточно высокая.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Манинил или Метформин: что лучше из препаратов для диабетика?

Манинил или Метформин, что лучше, такой вопрос очень часто можно услышать от пациентов страдающих СД. Для того чтобы ответить на поставленный вопрос требуется изучить подробно характеристики обоих медицинских препаратов, их противопоказания, условия применения и возможные побочные эффекты от их использования.

Оба этих медицинских средства обладают гипогликемическими свойствами. Оба препарата применяются при лечении сахарного диабета второго типа. Лекарственные средства предназначены для снижения показателя уровня глюкозы в плазме крови пациентов с сахарным диабетом второго типа.

Каждый из медпрепаратов имеет свои преимущества и недостатки, которые следует учитывать лечащему врачу при разработке индивидуальной схемы лечения пациента. При разработке схемы терапии лечащий врач определяет. Какой из препаратов будет наиболее эффективным и максимально щадящим для человека с учетом индивидуальных характеристик организма больного.

Медицинские препараты относятся к разным группам гипогликемических средств.

Манинил представляет собой медпрепарат, относящийся к группе производных сульфонилмочевины 3 поколения.

Метформин является медсредством, относящимся к группе бигуанидов.

Фармсвойства препарата Манинил

Основным действующим компонентом Манинила является глибенкламид — 1-<4-[2-(5-[хлоро-2-метоксибензамидо)этил]бензенсульфонил>-3-циклоксиксилмочевина. Это действующее соединение является производным сульфонилмочевины и обладает гипогликемическим свойством.

Действие лекарственного средства основано на способности снижения уровня сахара путем стимуляции процесса продуцирования и высвобождения инсулина бета-клетками тканей поджелудочной железы. Действие медпрепарата зависит от показателя уровня глюкозы в окружении бета-клеток.

Медицинское средство способствует торможению процесса высвобождения глюкагона альфа-клетками поджелудочной. Применение лекарства повышает восприимчивость к инсулину рецепторов, расположенных на поверхности клеточных мембран клеток периферических инсулинозависимых тканей организма.

После перорального введения препарата в организм больного человека он практически полностью всасывается в кровь. Прием препарата одновременно с пищей не оказывает существенного влияния на процесс всасывания, одна следует помнить, что прием лекарства с пищей может привести к снижению действующего компонента в плазме крови.

Действующее соединение связывается с альбуминами плазмы, степень связывания достигает 98%.

Максимальная концентрация препарата достигается спустя 1-2 часа после введения лекарства в организм.

Препарат метаболизируется практически полностью в печени в два основных метаболита. Этими метаболитами являются:

1. 4-транс-гидрокси-глибенкламид.
2. 3-цис-гидрокси-глибенкламид.

Оба продукта метаболизма выводятся полностью из организма в равных объемах, как желчью, так и мочой. Вывод препарата осуществляется на протяжении 45-72 часов. Период полувыведения основного действующего соединения составляет от 2 до 5 часов.

В случае наличия у пациента тяжелой формы почечной недостаточности высока вероятность кумуляции лекарственного препарата в организме больного.

Дозировки и комбинирование Манинила с другими препаратами

Назначение Манинила лечащим врачом должно сопровождаться обязательным корректированием диеты. Дозировка применяемого лекарства полностью зависит от показателей уровня сахаров в плазме крови, полученных при проведении исследований.

Применение медпрепарата следует начинать с минимальных дозировок. Минимальная доза применения Манинила составляет ½-1 таблетка Манинила 3,5. Этот вариант лекарственного средства содержит в своем составе 3,5 мг действующего активного компонента. На начальном этапе лечения следует принимать препарат один раз в сутки.

Применяемая начальная дозировка постепенно при необходимости может повышаться. Максимально допустимая дозировка медсредства составляет 15 мг/сутки.

Переведение пациента на применение Манинила с других медсредств следует осуществлять с осторожностью.

Манинил можно использовать как при проведении монотерапии, так и в качестве компонента комбинированной терапии. При проведении терапии Манинил может применяться в комплексе с Метформином. При наличии у больного непереносимости Метформина, Манинил можно использовать в процессе лечения с лекарствами, относящимися к группе глитазона.

При необходимости разрешено комбинирование Манинила с такими лекарствами как Гуарем и Акарбоза.

При приеме препарата таблетки не следует разжевывать. Прием лекарства следует сопровождать запиванием достаточным количеством воды. Оптимальным временем приема лекарственного препарата является время перед завтраком.

В случае пропуска времени приема, не следует использовать двойную дозу лекарства.

Длительность проведения моно-и комплексной терапии зависит от состояния пациента и характера течения заболевания.

В период проведения лечения обязательно требуется проводить регулярный контроль состояния обменных процессов. Регулярно следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови.

Показания и противопоказания к применению Манинила

Показанием к применению лекарственного средства является наличие у пациента сахарного диабета второго типа.

Применение препарата обосновано в том случае, если использование умеренных физических нагрузок и специальной диеты не способно привести к получению существенных положительных результатов при проведении лечения сахарного диабета второго типа.

Как и любой медицинский препарат Манинил имеет ряд противопоказаний к применению.

Основными противопоказаниями к применению медсредства являются следующие:

• наличие у пациента повышенной чувствительности организма к глибенкламиду или иным компонентам лекарства;
• наличие у пациента повышенной чувствительности к производным сульфонилмочевины;
• развитие у больного сахарного диабета первого типа;
• диабетический кетоацидоз, развитие признаков прекомы и диабетической комы;
• выявление у больного печеночной недостаточности в тяжелой форме;
• наличие почечной недостаточности в тяжелой форме;
• выявление лейкопении;
• серьезные нарушения в функционировании органов ЖКТ;
• наличие наследственной непереносимости пациентом лактозы;
• период вынашивания плода и кормления грудью;
• возраст пациента до 18 лет.

Особую осторожность следует проявить при назначении лекарства в том случае, если у больного выявлено наличие заболеваний щитовидной железы, которые провоцируют нарушение функциональной деятельности.

Состав, показания и противопоказания к применению Метформина

Метформин представляет собой таблетки округлой, двояковыпуклой формы, имеющие белый цвет. Таблетки покрыты снаружи кишечнорастворимой оболочкой.

Основным активным компонентом лекарственного средства является гидрохлорид метформина.

Дополнительно в состав препарата входит целый комплекс дополнительных компонентов, которые выполняют вспомогательную функцию.

В число вспомогательных компонентов входят следующие:

1. Повидон.
2. Крахмал кукурузный.
3. Кросповидон.
4. Стеарат магния.
5. Тальк.

В состав оболочки входят следующие компоненты:

• метакриловая кислота;
• сополимер метилметакрилата;
• макрогол 6000;
• диоксид титана;
• тальк.

Основными показаниями к применению лекарства являются следующие:

1. Наличие сахарного диабета второго типа, при отсутствии склонности к развитию кетоацидоза, в случае отсутствия неэффективности проведения диетотерапии.
2. При проведении терапии сахарного диабета второго типа в комплексе с инсулином, особенно при наличии выраженной степени ожирения, которая сопровождается появлением вторичной резистентности к инсулину.

Противопоказаниями к использованию Метформина являются:

• наличие прекомы, коматозного состояния или если выявлен диабетический кетоацидоз;
• наличие нарушений в функционировании почек;
• выявление острых недугов, протекающих с появлением высокой степени риска развития функциональных нарушений в работе почек;
• состояние дегидратации, лихорадки, тяжелых инфекций, состояния кислородного голодания;
• наличие в организме острых и хронических заболеваний способных привести к возникновению кислородного голодания клеток периферических тканей;
• функциональные нарушения в работе печени;
• алкоголизм, острое отравление алкогольными напитками;
• развитие признаков молочнокислого ацидоза;
• использование малокалорийных диет;
• период вынашивания плода и кормления грудью;

Дополнительно противопоказанием является наличие у пациента повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства.

Фармакологические свойства Метформина

Применение препарата способствует замедлению глюконеогенеза в клетках печени и уменьшает скорость всасывания глюкозы из просвета кишечника. Лекарственное средство усиливает чувствительность клеток периферических инсулинозависимых тканей к инсулину.

Метформин не способен влиять на процесс выработки инсулина клетками ткани поджелудочной железы. Применение этого препарата не провоцирует в организме пациента появления признаков гипогликемии.

Введение Метформина в организм позволяет снизить содержание триглицеридов и липопротеинов низкой плотности.

Дополнительно препарат способствует снижению или стабилизации массы тела. Биодоступность лекарственного средства составляет 50-60%. Максимальной концентрации концентрация препарата после введения его в организм достигается спустя 2,5 часа. Метформин практически не связывается с белками плазмы крови, способен накапливаться в клетках слюнных желез, в клетках мышечной ткани, печени и почек.

Выведение препарата осуществляется в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет от 9до 12 часов.

При лечении комбинированной терапией может использоваться комплекс, состоящий из Метформина и инсулина.

Применение Манинила при наличии в организме некоторых физиологических нарушений способно нанести ущерб больному из-за появления большого количества побочных эффектов. По сравнению с Манинилом вредность для организма Метформина является значительно ниже.

Использование Метформина очень часто провоцирует у пациентов появление расстройств пищеварительной системы. Такими проявлениями являются диарея и диспепсия.

Оба препарата обладают достаточно высокой эффективностью при использовании в соответствии с инструкцией по применению.

Применять Метформин 850 рекомендуется в случае наличия у больного сахарным диабетом второго типа избыточного веса тела. Такой выбор препарата обусловлен эффектом, который оказывает Метформин на организм – снижение или стабилизация массы тела больного.

В видео в этой статье рассказано о действие Метформина.

Совместимость и сравнение эффективности и Метформина и Манинила – что лучше для диабетиков?

Назначением противодиабетических лекарств занимается только врач, подбор вызывает сложности из-за побочных явлений и противопоказаний.

Сахароснижающие средства, такие как Метформин и Манинил, отличаются по механизму действия и силе гипогликемического эффекта.

Это связано с разным составом лекарственных препаратов, рассмотрим их особенности и отличия.

Состав

Метформин – это вещество из ряда бигуанидов, эффективно снижающее глюкозу в крови путем подавления ее усвоения в печени.

Манинил включает вещество глибенкламид, производное сульфонилмочевины II поколения с сахароснижающим действием. Медикаменты производятся только в таблетках с разными дозами активных компонентов.

Фармакологическое действие

Принцип работы Метформина состоит в подавлении глюконеогенеза. Вещество активизирует особый фермент в печени, препятствующий дальнейшему попаданию глюкозы в кровь. Медикамент ингибирует преобразование жирных кислот и способствует их окислению, тормозит усвоение сахара в кишечнике.

По сравнению с другими гипогликемическими средствами, средство наиболее эффективно в профилактике развития диабетической ангиопатии. При систематическом применении лекарство препятствует повышению веса, а при соблюдении диеты способствует его снижению.

Препарат тормозит развитие инсулинорезистентности и облегчает проникновение глюкозы в ткани человека. При недостаточности инсулина в крови, вещество практически не проявляет гипогликемических свойств.

Манинил стимулирует производство инсулина в поджелудочной железе за счет закрытия калиевых каналов в бета-клетках. Содержание ионов калия нарастает, что дает сигнал поджелудочной железе синтезировать новый инсулин.

Медикамент способен повышать метаболический ответ на гормон, снижает риск развития нефропатии и смертности. Механизм действия не связан с количеством глюкозы в крови, поэтому лекарство работает даже при нормогликемии.

Показания

Метформин выписывают в качестве гипогликемического средства преимущественно при сахарном диабете 2 типа.

При диабетическом заболевании 1 типа медикамент могут назначить в качестве профилактики развития диабетической ангиопатии.

Гипогликемическое лекарство могут использовать при поликистозе яичников, если наблюдается гиперинсулинемия и толерантность к глюкозе.

Глибенкламид употребляют только при сахарном диабете 2 типа, когда с помощью правильного питания и адекватной нагрузки не удается снизить глюкозу в крови.

Можно ли принимать вместе?

Сахароснижающее действие глибенкламида зависит от дозировки: чем она больше, тем значительнее воздействие на поджелудочную железу.

При стимуляции активным веществом начинает продуцироваться дополнительный инсулин, поэтому подбор необходимой дозы Манинила обусловлен показателями сахара в крови.

При назначении лекарства врач обязательно дает указания по поводу диеты и учитывает объем углеводов в пищевом рационе. На начальном этапе терапию начинают с минимально возможной дозировки, а после приема наблюдают оказываемый на диабетика эффект.

При необходимости количество препарата повышают. Принимают медикамент 1-2 раза в сутки, влияние активного вещества составляет не менее 12 часов.

Для повышения гипогликемического действия и уменьшения поступления углеводов в кровь возможен одновременный прием Манинила с Метформином.

Комбинация медикаментозных средств используется при невозможности достичь необходимого терапевтического эффекта.

Дополнительный прием противодиабетического препарата обязательно учитывается врачом. В комплексе с другими медикаментами, влияние Глибенкламида на организм усиливается.

Что лучше?

При назначении гипогликемического средства руководствуются нужным лечебным эффектом, механизмом действия активного компонента, действующими противопоказаниями к применению и побочными явлениями.

Метформин или Манинил

Особенностью Метформина является то, что сахароснижающее воздействие на организм не связано с количеством инсулина. Принцип работы медикамента состоит в подавлении процесса усвоения глюкозы.

Метформин – это один из немногих препаратов, при употреблении которого риск развития гипогликемии минимален. Кроме появления кишечных расстройств медикамент практически не имеет побочных действий. Молочнокислый ацидоз может возникнуть при значительной передозировке и в случае почечной недостаточности.

Поэтому при нормальной выработке пептидного гормона поджелудочной железой, но высокой инсулинорезистентности, Метформин предпочтительней.

К недостаткам можно отнести то, что бигуанид не способен снижать сахар при недостаточности инсулина в организме. Длительный прием препарата препятствует усвоению витамина В12, что может со временем привести к развитию миалгии и анемии.

Глибенкламид назначают только при диабетической болезни 2 типа, когда оказываемого действия другими сахароснижающими таблетками недостаточно.

Производное сульфонилмочевины (глибенкламид) имеет ряд побочных действий:

• в случае превышения количества действующего вещества возможно развитие тяжелой гипогликемии;
• увеличение веса;
• боль в суставах;
• головные боли;
• повышение чувствительности к свету;
• лихорадка;
• нарушение пищеварения;
• хроническая усталость;
• протеинурия (в моче появляется белок);
• холестатический синдром;
• аллергические реакции;
• учащенное мочеиспускание.

Список противопоказаний у лекарств практически не отличается за исключением того, что глибенкламид категорически запрещается принимать при инсулинозависимом диабете.

Метформин, Манинил нельзя употреблять в случаях:

• диабетической комы;
• беременности;
• лактации;
• нарушений работы печени и почек;
• появления кетоацидоза;
• гиперчувствительности.

Глибенкламид можно с осторожностью употреблять при алкоголизме, что для бигуанида является абсолютным ограничением.

Кроме того, прием Метформина отменяют за 2 суток до и после рентгена, если было введение йодированного контраста.

Манинил или Амарил

Амарил является сахароснижающим средством на основе производных сульфонилмочевины III поколения. Содержит активный компонент – глимепирид. Принцип действия заключается в стимуляции выброса эндогенного инсулина поджелудочной железой.

В отличие от Манинила, Амарил обладает дополнительным эффектом – лекарство подавляет глюконеогенез. Гипогликемическое воздействие Амарила более выражено и составляет не менее 24 часов.

Манинил и Амарил нельзя назначать при инсулинозависимом типе диабета. При подборе дозы Амарила и последующей терапии обязательно учитывают показания сахара в крови, поскольку присутствует возможность формирования гипогликемии.

Негативные проявления от употребления лекарств и противопоказания практически не отличаются. Исключением являются более выраженные у Амарила нарушения пищеварительного тракта, что связано с процессом подавления лекарством глюконеогенеза.

Видео по теме

Механизм действия, формы выпуска и нюансы применения Метформина в видео:

Манинил и Амарил обладают более сильным сахароснижающим действием, но имеют значительный перечень побочных явлений. Если не требуется дополнительная стимуляция поджелудочной железы для продукции инсулина,

Метформин обладает явным преимуществом. Он в большей степени снижает риск образования атеросклероза, не приводит к повышению веса и препятствует развитию сердечных заболеваний. Побочные явления со стороны пищеварительного тракта от приема бигуанида быстро проходят.

• Стабилизирует уровень сахара надолго
• Восстанавливает выработку инсулина поджелудочной железой

Узнать больше. Не является лекарственным средством. —>

Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2 го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии».

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2-го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии». Важнейшая цель терапии СД 2-го типа — проведение интенсивной сахароснижающей терапии и достижение целевых значений показателей углеводного и липидного обмена у пациентов с СД для профилактики прогрессирования сосудистых осложнений, являющихся основной причиной летальности у этой категории больных. Традиционный вариант комбинированной терапии предполагает коррекцию двух ключевых звеньев патогенеза СД 2-го типа: инсулинорезистентности и дисфункции бета-клеток. Медикаментозное лечение начинают с препарата метформина с последующей титрацией дозы, требуемой для получения максимальной терапевтической эффективности. Но даже если у пациентов удалось достигнуть хорошего уровня гликемического контроля на монотерапии, в дальнейшем все равно возникает потребность в назначении комбинированного лечения для воздействия на основные звенья патогенеза СД.

Наиболее часто применяемой комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) является сочетание метформина и препарата сульфонилмочевины [1]. Метформин снижает инсулинорезистентность, способствует нормализации показателей липидного обмена [2, 3]. В последнее время все больше работ подтверждают непрямое антиоксидантное действие метформина. Гликлазид модифицированного высвобождения действует медленно и равномерно в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Исследование ADVANCE, в котором в качестве сахароснижающего препарата использовался гликлазид (Диабетон МВ), показало снижение риска микрососудистых осложнений, преимущественно нефропатии, при интенсивном лечении, и была выявлена тенденция к снижению макрососудистого риска. Также ранее было доказано, что гликлазид обеспечивает прямое превентивное действие на сердечно-сосудистую систему, связанное главным образом с уникальным антиоксидантным эффектом, приводящим к подавлению окисления ЛПНП и уменьшению выработки свободных радикалов [4].

В России препараты метформина и гликлазида производятся под названиями «Глиформин» и «Глидиаб МВ». Настоящее исследование было проведено с целью оценки терапевтической эффективности препарата Глидиаб МВ в монотерапии и в комбинации с препаратом Глиформин.

Цели исследования

1. Оценить состояние углеводного обмена у пациентов на фоне монотерапии гликлазидом и при комбинации гликлазида с метформином.
2. Оценить активность перекисного окисления липидов (ПОЛ) по уровню МДА в условиях нарушения углеводного обмена.
3. Оценить динамику проявлений ПОЛ на фоне компенсации СД, достигнутой приемом препарата Глиформин в среднетерапевтических дозах как в монотерапии, так и в комбинации с гликлазидом.
4. Оценить динамику показателей липидного обмена у пациентов с сахарным диабетом на фоне монотерапии гликлазидом и комбинированной терапии гликлазидом и метформином.

Материалы и методы исследования

Открытое, контролируемое, в условиях рутинного активного лечения в параллельных группах, исследование с периодом наблюдения в течение 12 недель проводилось на кафедре эндокринологии ФППОВ Первого МГМУ им. И. М. Сеченова, расположенной на базе МУЗ ГКБ № 67, г. Москва. В исследование были включены 40 пациентов, из них 20 мужчин и 20 женщин, с СД 2-го типа, длительностью не менее одного года, получающие лечение гликлазидом в монотерапии (таблетки с модифицированным высвобождением, средняя доза 60 мг в сутки) или в комбинации с метформином (средняя доза от 1161 мг до 1694 мг в сутки). Средний возраст пациентов составил 57,7 ± 9,6 года, средний индекс массы тела (ИМТ) — 31,2 ± 4,3 кг/м 2 .

Математическая обработка полученных данных проводилась с использованием программного комплекса Statistica.

Дизайн исследования

После подписания информированного согласия, всем пациентам осуществлялось определение уровня гликированного гемоглобина (HbA_1c ), после чего методом простой рандомизации они были распределены на три группы. Пациентам группы 1, исходно находившимся на монотерапии Диабетоном МВ (гликлазидом), назначался препарат Глидиаб МВ. Пациентам группы 2 без изменения дозы гликлазида, принимавшегося ранее в виде монотерапии, назначался препарат Глидиаб МВ и дополнительно к терапии был назначен препарат Глиформин в дозе от 500–850 мг до 1000 мг (в зависимости от исходных показателей гликемии и ИМТ). Пациентам группы 3, принимавшим ранее комбинацию препаратов метформина (Глюкофаж, Сиофор) и гликлазида (Диабетон МВ), были назначены Глидиаб МВ и Глиформин в эквивалентных либо увеличенных дозах в зависимости от исходных показателей углеводного обмена. Целевое значение гликемии натощак составляло 4,4–6,1 ммоль/л. По данным дневника самоконтроля, доза препаратов титровалась в течение периода наблюдения.

Всем пациентам исходно и на последнем визите проводилось измерение гликемии натощак и определение уровня гликированного гемоглобина, а также оценка антропометрических и лабораторных показателей.

Критериями исключения являлись стандартные противопоказания к использованию препаратов, а также нарушение функции печени и почек, выявленные при исследовании лабораторных показателей на визите скрининга.

Результаты исследования

Из 40 пациентов, включенных в исследование, 36 успешно завершили программу лечения. 4 пациента преждевременно выбыли из протокола наблюдения по причине развития нежелательного явления (1), неявки на визит (2) и отказа от лечения (1).

Из 36 пациентов, завершивших программу лечения, 8 были включены в группу 1, 9 — в группу 2, 19 — в группу 3.

Динамика показателей ИМТ, HbA_1c и гликемии натощак представлена в табл. 1.

Метформин – единственный препарат для одновременной профилактики осложнений сахарного диабета и сердечнососудистых заболеваний

Опубликовано в журнале:
ЭФ. Кардиология и ангиология 1 / 2011

Д.м.н. М.Н. Мамедов, М.Н. Ковригина, к.м.н. Е.А. Поддубская

На сегодняшний день метформин является одним из широко применяемых антидиабетических препаратов. В 2006 году Международная федерация диабета приняла новые рекомендации по лечению сахарного диабета, в которых метформин был предложен в качестве препарата первой линии в сочетании с изменением образа жизни для стартового лечения [1]. На протяжении последних пяти лет это положение не подверглось изменению.

Однако история применения бигуанидов в эндокринологической практике была полна надежд и разочарований. Первые бигуаниды – фенформина и буформина применялись в середине XX века, скоро были сняты с продажи по причине развития лактацидоза. Метформин был синтезирован Sterne в 1957 году. В 1960 году были инициированы первые клинические исследования, которые показали, что снижение гликемии не сопровождается увеличением массы тела и риском гипогликемии. В 1980 году с помощью клямп-метода было продемонстрировано, что метформин снижает инсулинорезистентность.

В 1995 году впервые FDA (Американский комитет по контролю за пищевыми продуктами и средствами медицинского назначения) разрешил широкое применение метформина в США. В исследовании, инициированном FDA, метформин оказался сопоставимым по безопасности с другими антидиабетическими препаратами [2]. Также показано, что метформин имеет преимущества перед другими бигуанидами, он накапливается преимущественно в тонком кишечнике и в слюнных железах, а не в мышцах, которые являются основным местом образования лактата. По данным многочисленных клинических исследований, частота метформинассоциированного лактацидоза составляет 8,4 на 100 тыс. пациентов, а на терапии любыми дру гими са хароснижающими препаратами (в том числе глибенкламидом) – 9 на 100 тыс.

На протяжении 50 лет были проведены 5500 экспериментальных и клинических исследований, посвященных различным аспектам эффективности и безопасности метформина.

Антигипергликемические эффекты метформина

Влияние метформина на уровень глюкозы в крови сопоставимо с эффектом других антидиабетических средств. Метформин не вызывает гиперинсулинемию, наоборот, уровень инсулина натощак часто снижается, что связано с улучшением инсулиночувствительности.

В крупном клиническом исследование (double-blind, randomised, placebo-controlled, parallel-group study) с участием 451 пациента изучались доза-зависимые антигипергликемические эффекты метформина. Отмечается параллельное снижение уровня глюкозы в крови и гликированного гемоглобина на фоне метформина в дозах 500–2000 мг/сут. У пациентов с сахарным диабетом суточная доза метформина 2000 мг оказалась оптимальной для контроля уровня глюкозы в крови [3]. На российском рынке оригинальный метформин Глюкофаж представлен в трех дозировках 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Наряду с этим метформин достоверно увеличивает утилизацию глюкозы во время клямпа, что связано с улучшением периферической инсулиночувстительности. Улучшение метаболизма глюкозы связано с увеличением неокислительного метаболизма глюкозы, то есть без эффекта на окисление глюкозы [4]. Эффекты метформина на синтезе глюкозы в печени изучены у 7 пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне терапии метформином длительностью 3 мес. Метформин достоверно снижает продукцию глюкозы в печени и частоту глюконеогенеза по сравнению с исходным уровнем [5].

Данные Британского проспективного исследования по сахарному диабету продемонстрировали, что метформин обладает инсулинсберегательным эффектом. Уровень инсулина остается низким у лиц, рандомизированных в группу метформина, по сравнению с группами терапии сульфонильмочевиной (глибенкламид или хлорпропамид) или инъекциями инсулина [6].

Первичная профилактика сахарного диабета с применением метформина

Первичная профилактика СД подразумевает применение комплексных мер, включающих изменение образа жизни и лекарственную терапию среди лиц, относящихся к группе риска. В первую очередь, к этой группе относятся лица, имеющие преддиабет (высокая гликемия натощак и нарушение толерантности к глюкозе).

В 1976–1980 годах в рамках национального исследования US National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES II), 3092 взрослым проводился тест толерантности к глюкозе. Наличие гипергликемии через 2 ч после приема 75 г глюкозы ассоциировалось увеличением всех случаев сердечно-сосудистой смертности [7]. Убедительные данные были получены в проспективном исследовании Data from the Diabetes Epidemiology: Collaborative analysis Of Diagnostic criteria in Europe (DECODE) study, в котором продемонстрирована важная роль преддиабета в развитии клинических осложнений сердечнососудистых заболеваний (ССЗ). Гипергликемия оценивалась по уровню глюкозы натощак и после теста толерантности к глюкозе у 22,514 лиц на протяжении 8,8 лет. Наличие высокой гликемии натощак способствовало увеличению риска смертности от ССЗ. Однако НТГ (нарушение толерантности глюкозы) имеет большее значение в развитии клинических осложнений [8].

В литературе опубликованы результаты ряда клинических исследований с применением препаратов с различными механизмами действия по первичной профилактике сахарного диабета. В литературе имеются три проспективных исследования (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 и DPS), в которых изучалась эффективность метформина в группах больных с абдоминальным ожирением, гипертонией, гипертриглицеридемией и у пациентов с НТГ [7]. The Diabetes Prevention Program (DPP) пожалуй является одним из масштабных клинических исследований посвященных первичной профилактике сахарного диабета [9]. Исследование было проведено в 27 центрах США, спланировано продолжительностью от 3 до 6 лет, однако завершилось досрочно в августе 2001, поскольку были достигнуты основные цели. В исследовании DPP применялся оригинальный препарат метформина Глюкофаж ® . В нем пациенты с НТГ были рандомизированы в три группы:

• плацебо + стандартные рекомендации по изменению образа жизни (пациенты получали письменные рекомендации по соблюдению диеты, увеличению физической активности и прекращению курения);
• метформин (Глюкофаж ® ) 850 мг 2 раза в сутки + стандартные рекомендации, касающиеся образа жизни;
• интенсивное изменение образа жизни (снижение массы тела по крайней мере на 7%, соблюдение низкокалорийной и гиполипидемической диеты, умеренные физические нагрузки 150 мин/нед, с ежемесячным медицинским контролем).

Сравнительное исследование между группами плацебо и метформина носило двойной, слепой характер [9]. В целом риск развития СД 2 типа снизился на 58% у лиц, изменивших образ жизни, и на 31% – у лиц, получавших метформин в дозе 850 мг 2 раза в день в течение 3 лет. При анализе подгрупп, входивших в исследование, оказалось, что наиболее эффективно метформин снижал риск развития СД 2 типа у лиц в возрасте до 45 лет, а также у лиц с выраженным ожирением (ИМТ ≥ 35 кг/м 2). В этих группах риск развития СД 2 типа снижался на 44–53% даже без изменения привычного образа жизни.

Метформин и снижение риска сердечно-сосудистых осложнений

В 1998 году опубликованы результаты Британского проспективного исследования по сахарному диабету (UKPDS), в котором были показаны блестящие эффекты на сердечно-сосудистые конечные точки у лиц, страдающих СД. Это исследование демонстрировало преимущество метформина по сравнению с другими сахароснижающими препаратами в снижении макрососудистых осложнений и сопоставимый эффект в контроле уровня гликемии [6].

В проспективном исследовании оценивалась эффективность различных методов лечения, включая изменение образа жизни, метформин, препараты сульфонилмочевины и инсулин-терапию у лиц с впервые выявленным сахарным диабетом. Результаты исследования свидетельствуют, что интенсивное лечение с применением трех групп препаратов оказалось эффективнее по сравнению с обычной (conventional) терапией. В плане контроля уровня гликемии достоверные различия между препаратами не выявлены.

В качестве исследуемого препарата метформина в UKPDS применялся оригинальный препарат метформина Глюкофаж ® .

Метформин (Глюкофаж ® ) оказался более эффективным по сравнению с изменением образа жизни. Гипогликемический эффект метформина сопоставим с сульфонилмочевиной и инсулинотерапией. Улучшение гликемического контроля не сопровождалось увеличением уровня инсулина в плазме, при этом отмечалось улучшение инсулиночувствительности [6].

Препарат применялся у лиц с впервые выявленным сахарным диабетом и избыточной массой тела и ожирением (n = 1704 пациентов с превышением 120% нормальной массы тела). Среднетерапевтическая доза метформина составила 2550 мг/сут. В результате лечения метформин способствовал снижению общей смертности на 36%, смертности, обусловленной диабетом, – на 42%, всех осложнений диабета – на 32%, инфаркта миокарда – на 39% (см. табл.).

Таблица 1. UKPDS: Профилактика сердечно-сосудистых осложнений путем нормализации уровня глюкозы у больных с впервые выявленным СД 2 типа (n = 5100)

Конечные точки	Метформин (2550 мг/сут)		Препараты сульфанилмочевины / инсулин
	Динамика риска%	Достоверность различия	Динамика риска%	Достоверность различия
Смерть, связанная с СД	↓42%	0,017	↓20%	0,19
Смертность от любой причины	↓36%	0,011	↓8%	0,49
Риск развития любых осложнений	↓32%	0,0023	↓7%	0,46
Риск инфаркта миокарда	↓39%	0,01	↓21%	0,11
Инсульт	↓41%	0,13	↓14%	0,60

В группе пациентов, принимающих метформин в трех дозах

Возможно ли применение метформина у детей и подростков?

Метформин улучшает гликемию у подростков, страдающих СД 2 типа. В рандомизированном, двойномслепом исследовании у подростков, страдающих СД 2 типа, метформин по сравнению с плацебо достоверно снижает уровни глюкозы натощак и гликированного глобулина (p

В Европе метформин 500 мг назначается в виде монотерапии или в комбинации с инсулином у подростков в возрасте 10 лет и старше. Стартовая доза метформина составляет одну таблетку во время или сразу после приема пиши. Через 10–15 дней при необходимости доза препарата увеличивается. Медленная титрация дозы препарата позволяет минимизировать побочные действия со стороны желудочнокишечного тракта.

Действующие рекомендации по лечению СД 2 типа поддерживают использование фармакотерапии у детей и подростков, страдающих СД 2 типа. Комитет Консенсуса при Американской Диабетической Ассоциации решил, что пациенты без острой симптоматики гипергликемии «могут лечиться диетотерапией и физической нагрузкой, но в большинстве случаев нуждаются в применении лекарственной терапии». В США метформин назначается в виде монотерапии у подростков с СД 2типа и в составе комбинированной терапии у подростков старшего возраста (17 лет и старше) [12]. Таким образом, метформин является единственным пероральным сахароснижающим препаратом, разрешенным к применению у детей старше 10 лет. В России, Европе и США один из препаратов этой группы – Глюкофаж – разрешен к использованию в педиатрической практике, начиная с 10-летнего возраста.

Заключение

Метформин является эффективным антидиабетическим препаратом и при необходимости может успешно применяться с другими антидиабетическими препаратами: сульфонильмочевины, меглитиниды, глитазоны, ингибиторы альфаглюкозидазы. Благоприятно влияя на классические факторы риска, а также через инсулин-зависимые и независимые механизмы метформин достоверно снижает сердечнососудистые события и смертность.

Метформин хорошо переносится и является безопасным. Риск развития молочнокислого ацидоза не выше по сравнению с другими антидиабетическими препаратами.

По рекомендациям международной Федерации Диабета и Американской Диабетической Ассоциации, метформин является препаратом первого выбора у пациентов СД 2 типа. В исследовании Diabetes Prevention Program метформин снизил риск развития сахарного диабета у лиц с ранними нарушениями углеводного обмена. Согласно данным Британского проспективного исследования по сахарному диабету, среди всех антидиабетических препаратов метформин отличается уникальностью по снижению заболеваемости и смертности. В обеих клинических исследованиях был использован оригинальный препарат метформина – Глюкофаж ® .