Бетагистин и тагиста: чем они отличаются и что лучше

Головокружение — это неправильное ощущение движения окружающей среды по отношению к собственному телу (объективное вертиго) или тела к окружающей среде

Бетагистин и тагиста: чем они отличаются и что лучше

Что лучше: Тагиста или Бетагистин?

Головокружение — это неправильное ощущение движения окружающей среды по отношению к собственному телу (объективное вертиго) или тела к окружающей среде (субъективное вертиго). Оно является общим признаком целого ряда патологий, таких как дисфункции лабиринта внутреннего уха, вестибулярного нерва, стволовых структур мозга, мозжечка, или реже нарушения других областей центральной нервной системы.

При заболеваниях вестибулярного аппарата головокружение часто сопровождается слуховыми нарушениями, например, тугоухостью, шумом и заложенностью в ушах. Подобные состояния требуют специфических форм терапии, но в тех случаях, когда симптомы мешают нормальной жизни, снять их помогают Тагиста и Бетагистин. Это препараты многофакторного способа действия модулирующего типа, они широко используются в управлении различными синдромами, связанными с вестибулярным головокружением и другими симптомами.

Есть ли разница между Бетагистином и Тагистой?

Для лечения расстройств вестибулярного аппарата и внутреннего уха используют комбинированный подход, включающий фармакологические, реабилитационные и хирургические методы. Однако такие заболевания часто негативно влияют на качество жизни пациентов, требуют долгосрочной терапии и не всегда верно диагностируются, поэтому большое значение приобретают симптоматические средства, которые модулируют активность нейромедиаторов, участвующих в контроле вестибулярной системы (ГАМК, ацетилхолин, гистамин).

Бетагистин и Тагиста — лекарства отечественного производства, относящиеся к группе рецептурных препаратов. Первое средство выпускают несколько фармацевтических компаний, среди которых «Пранафарм», ООО «Озон», ЗАО «ВЕРТЕКС» и другие.

«Бетагистин» — произ-ва «Канонфарма» — 20 таб. (24 мг) и произ-ва «Вертекс» — 30 таб. (16 мг)

Оппонент — продукт ОАО «НИЖФАРМ», произведенный под контролем международной корпорации STADA.

«Тагиста» — 30 таб. (8 мг)

Они имеют практически идентичный состав, где основным активным веществом является дигидрохлорид бетагистина. Действие препаратов направлено на симптоматическое лечение головокружения, головных болей и нарушений слуха у пациентов с вестибулярными нарушениями и синдромом Меньера.

Особенности действия

Вещество является структурным аналогом гистамина. Гистамин — медиатор нейромодуляторной системы, который регулирует различные функции нервной системы, в том числе вестибулярные. Эффект бетагистина направлен на улучшение кровообращения в сосудах внутреннего уха с частичным действием в качестве агониста постсинаптических H1-рецепторов внутреннего уха и сильного антагониста пресинаптических H3-рецепторов гистамина, присутствующих в различных типах нейронов, прежде всего, в гистаминергических. Соединения агонисты (стимуляторы активности) рецепторов типа H3 ингибируют оборот гистамина, в то время как антагонисты (ослабляют действие агонистов) увеличивают оборот соединения и высвобождение его в центральной нервной системе.

Положительно действуя на микроциркуляцию сосудов во внутреннем ухе, участвующие в процессе восстановления после вестибулярных нарушений. Усиливает процесс вестибулярной компенсации и снижает спонтанную активность периферических вестибулярных рецепторов. Периферическое действие соединения связано с расслаблением гладкой мускулатуры в стенках сосудов передней нижней мозжечковой артерии.

С момента регистрации в качестве лечебного средства (1968 год), препарат за счет своей нейрохимической и микроциркуляционной активности приобрел доминирующее положение в фармакотерапевтическом арсенале борьбы с болезнью Меньера и другими нарушениями внутреннего уха и вестибулярного аппарата, вызывающими головокружения, боли, снижение слуха. В отличие от гистамина, его прием не ведет за собой риск головных болей, приливов, нарушения зрения, рвоты или седативного действия, что позволяет пациентам вести обычный образ жизни. В клинической практике общий диапазон доз составляет от 24 до 48 мг/день, разделенных на два или три приема, для чего принимают препараты Тагиста или Бетагистин в таблетках по 8, 16 или 32 мг. Дозировка и продолжительность приема определяются индивидуально, но максимальная эффективность достигается при длительных периодах лечения (3–8 недель) и при суточных дозах от 32 до 36 мг.

Производители указывают, что терапевтический эффект нарастает в течение нескольких месяцев, но по последним данным высокие дозы или долгосрочная терапия не имеют дополнительных преимуществ у большинства пациентов. Согласно данным исследований, дигидрохлорид бетагистина имеет хороший профиль безопасности, при приеме препаратов на его основе не установлено случаев серьезных негативных последствий. Соединение полностью метаболизируется и выводится почками в течение суток. Побочные явления появляются редко, чаще всего это слабые реакции со стороны кожи и эпигастральные расстройства.

Меры предосторожности

Средство противопоказано для людей с феохромоцитомой (опухоль надпочечников), а пациентам с бронхиальной астмой и язвенной болезнью необходимо внимательно следить за изменениями состояния. Исследований на безопасность применения лекарства у детей, кормящих и беременных женщин не проводилось, поэтому для избежания потенциальных рисков этим категориям населения прием не рекомендован. В связи с содержанием в составе препарата Бетагистин лактозы в качестве вспомогательного компонента, список противопоказаний дополнен нарушениями, вызванными снижением уровня лактазы (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Стоимость аналогов

Таким образом, состав и формы выпуска препаратов практически идентичен, и выбор, Бетагистин или Тагиста — что лучше, можно сделать только исходя из цены. Стоимость одного и того же препарата в разных аптеках может сильно разниться, но в целом они находятся в одной ценовой категории.

Бетагистин — гармония равновесия

Единственная красота, которую я знаю, — это здоровье. Генрих Гейне

Головокружение — один из симптомов, наиболее часто встречающихся в медицинской практике. Среди амбулаторных больных, обращающихся к врачам всех специальностей, головокружение является основной жалобой в 2-5% случаев. Причиной головокружения служит дисбаланс сенсорной информации, поступающей от основных афферентных систем, обеспечивающих пространственную ориентацию, — вестибулярной, зрительной и проприоцептивной.

Половокружение является также одним из наиболее частых симптомов у больных ишемической болезнью головного мозга, особенно при патологии вертебрально-базилярной системы. В этой группе больных головокружение обусловлено, как правило, возрастными изменениями сенсорной системы, снижением компенсаторных возможностей центральных механизмов поддержания равновесия, сосудисто-мозговой недостаточностью с преимущественным поражением вертебрально-базилярной системы. При этом большую роль играет изменение вестибулярных ядер ствола или вестибуло-мозжечковых связей, однако определенное значение имеет и так называемый периферический компонент, обусловленный атеросклеротическим поражением сосудов внутреннего уха.

В клинике неврологических проявлений шейного остеохондроза особое место занимают синдромы, сопровождающиеся выраженным головокружением. Это так называемый вертеброгенный синдром позвоночной артерии, или задний шейный симпатический синдром, который обусловлен воздействием патологических костных и хрящевых структур на позвоночную артерию. Наиболее часто на стенку сосуда воздействуют унковертебральные разрастания, которые деформируют медиальную стенку сосуда либо травмируют окружающее ее симпатическое сплетение, вызывая при этом спазм артерии и ее разветвлений. Проявления синдрома развертываются по территориям васкуляризации ветвей позвоночной артерии. Клиническая картина складывается из головных болей затылочной локализации с фронтальным распространением, зрительных (в виде субъективных ощущений «тумана», «песка в глазах») и кохлеовестибулярных нарушений. Последние зачастую выходят на первый план и проявляются системными и несистемными головокружениями, иногда с тошнотой, рвотой, параакузиями (шум, гул, треск) и снижением слуха на стороне поражения.

Необходимо отметить также высокую частоту головокружения (более чем 20%) как симптома у пациентов, перенесших неосложненные сотрясения головного мозга.

Важную роль в функционировании вестибулярных структур играет гистаминергическая система. Так, передача импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер обеспечивается преимущественно гистаминергическими нейронами. Основным источником гистаминергической иннервации является задний гипоталамус, главным образом туберомамиллярное ядро, нейроны которого связаны практически со всеми структурами диэнцефальной области и конечного мозга, включая базальные ганглии и кору, а также со стволом и, в частности, с комплексом вестибулярных ядер. Гистаминергическая иннервация наиболее представлена в медиальном вестибулярном ядре. При периферических вестибулярных расстройствах наблюдается усиление спонтанной импульсации нейронов ипсилатеральных вестибулярных ядер, главным образом медиального. Одновременно отмечается снижение экспрессии рецепторов ПАМК, что ведет к преобладанию возбуждающих гистаминергических влияний. Кроме того, происходит увеличение плотности ПАМК-рецепторов в контралатеральном медиальном вестибулярном ядре. Гистаминергическая система также обеспечивает передачу возбуждения между вестибулярными ядрами и рвотным центром. Определенное значение в формировании связей вестибулярной системы имеет серотонинергическая, норадреналинергическая и дофаминергическая иннервация.

Одним из препаратов, имеющих структурное сходство с гистамином, аффинитет к блокированию Н3-и стимуляции H1-рецепторов, является Тагиста, содержащий бетагистина гидрохлорид. Вследствие блокады Н3-рецепторов Тагиста увеличивает высвобождение нейромедиаторов из нервных окончаний пресинаптической мембраны, оказывает ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер ствола мозга и улучшает кровоснабжение внутреннего уха.

Читайте также  Отличия государственного диплома и диплома государственного образца

Бетагистин как лекарственный препарат в Европе был зарегистрирован в 1970 г., это синтетический препарат, обладающий способностью соединяться с рецепторами гистамина типа Н1, которые заложены в нейрорецепторных клетках внутреннего уха. Он оказывает местное мощное стимулирующее действие, увеличивая высвобождение нейромедиаторов (гистамина) из нервных окончаний рецепторных клеток внутреннего уха в синапс. Нейромедиаторы действуют на прекапиллярные сфинктеры, вызывая вазодилатацию сосудов внутреннего уха, увеличивая проницаемость их и тем самым нормализуя внутрилабиринтное давление, т.е. устраняя гидропс.

Кроме воздействия на рецепторы внутреннего уха бетагистин оказывает влияние на рецепторы вестибулярных ядер, находящихся в стволе продолговатого мозга. Экспериментальные работы на животных показали повышение уровня серотонина в продолговатом мозгу. Это приводит к снижению активности вестибулярных ядер, к уменьшению их возбудимости и прекращению головокружения. Таким образом проявляется вестибулодепрессивное действие.

Эффективность препарата Тагиста связана с уменьшением как спонтанной, так и вызванной импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер. Было показано, что назначение бетагистина приводило к дозозависимому снижению частоты спонтанной импульсации от рецепторов полукружных канальцев. Кроме того, Тагиста способствует уменьшению интенсивности и амплитуды импульсации нейронов латерального вестибулярного ядра как в покое, так и при стимуляции. Тагиста также стимулирует синтез эндогенного гистамина, о чем, в частности, свидетельствует усиление синтеза матричной РНК, кодирующей гистидиндекарбоксилазу — основной фермент синтеза гистамина. Наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы периферических и центральных вестибулярных структур Тагиста оказывает вазоактивное влияние. Препарат вызывает расширение артериол и капилляров внутреннего уха, что приводит к избирательному увеличению кровотока. Кроме того, прием препарата способствует некоторому усилению мозгового кровотока как в вертебрально-базилярном, так и в каротидном бассейне, что приводит к улучшению когнитивных функций у больных с хронической цереброваскулярной недостаточностью (табл. 1).

Таблица 1. Динамика проявлений ведущих симптомов заболеваний на фоне лечения бетагистином

Ведущие симптомы До применения бетагистина (n) После курса лечения бетагистином (n)
Головокружение 100% (35) 34,8% (12)
Субъективный ушной шум 53,2% (18) 26,1% (9)
Шум в голове 29% (10) 17,4% (6)
Повышенная утомляемость 91,8% (32) 29% (10)
Снижение внимания 87% (30) 29% (10)
Снижение памяти 89,9% (31) 32,2% (8)

Назначение бетагистина уменьшает частоту, выраженность и продолжительность приступов системного головокружения (табл. 2). Наряду с положительным влиянием на вестибулярную функцию на фоне лечения также отмечается улучшение слуха, что, по-видимому, связано с вазоактивным действием препарата.

Таблица 2. Зависимость клинического эффекта при применении препарата бетагистин от генеза головокружения

Генез головокружения Число пациентов Клинический эффект
Слабо выраж. Удовлетворительный Выраженный
Вегето-сосудистая дистония подростков 5 1 3 1
Острый лабиринтит 2 2
Хронический лабиринтит 3 1 2
Инволюционная энцефалопатия 2 2
Болезнь Меньера 6 1 1 4
Вертебробазилярная недостаточность, обусловленная:
1) шейным остеохондрозом 12 3 8 1
2) родовой травмой 5 2 3

В ходе исследования эффективности бетагистина [А.Б. Пехт, 2001] у пациентов пожилого возраста с хронической вертебрально-базилярной недостаточностью выявлена значительная положительная динамика собственно кохлеовестибулярных расстройств (головокружение, нарушение слуха, атаксия). Также отмечалось уменьшение головной боли, дефектов полей зрения. Очень важна высокая переносимость бетагистина при применении его у пациентов пожилого возраста с сопутствующей соматической патологией.

Бетагистин эффективен также для купирования приступов острого головокружения (вертиго). Препарат уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов. До недавних пор в медицине наблюдалась тенденция контроля очень тяжелых приступов вертиго препаратами, влияющими на лабиринт (прохлорперазин). Седация, или сонливость, — обычный побочный эффект этих лекарств, которые задерживают вестибулярную компенсацию [Kirtane, 1999]. Тагиста в дозе 16 мг 3 раза/сут. — лучший выбор для контроля острого головокружения. В клинике острого вертиго, которое возникает в значительной степени из-за нарушений баланса электрических потенциалов в вестибулярных ядрах обоих полушарий, обнаруживается такая тенденция: во время острой фазы клетки мозжечка ингибируют вестибулярные ядра и тем самым облегчают симптомы. Это явление очень образно называют «мозжечковым зажимом». Постепенно, в течение нескольких недель, вестибулярные ядра неповрежденной стороны берут на себя функцию пораженных ядер. Это наблюдается анатомически как возникновение кросс-синапсов и приводит к балансу импульсной активности ядер обеих сторон. Как только это происходит, вестибулярные ядра постепенно высвобождаются от эффекта «мозжечкового зажима». Весь этот процесс называют «компенсацией», благодаря ей человек или животное, страдавшие острыми приступами головокружения, вновь обретают чувство равновесия, даже если исходная патология необратима (рис. 1-3).

Рис. 1. Сокращение продолжительности приступов вертиго в ходе терапии бетагистином [20]

Рис. 2. Уменьшение частоты приступов вертиго в ходе терапии бетагистином [20]

Рис. 3. Тяжесть приступов вертиго, ослабевающая в ходе терапии

Большинство лекарств от головокружения вызывают седацию и угнетение ЦНС. Это замедляет процесс компенсации, который столь необходим для реабилитации пациента. Бетагистин, не вызывающий угнетения ЦНС, не мешает процессу компенсации.

Тагиста не является седативным средством, поэтому не нарушает нормального образа жизни пациентов. Препарат действительно оказывает эффект «ускорения» на вестибулярную адаптацию, что жизненно необходимо для скорейшей реабилитации пациентов с острой периферической вестибулярной катастрофой. Biswas (1998), Tighilet et al. (1995) делали выводы из наблюдений, что прием бетагистина per os (50 или 100 бетагистином [20]мг/на 1 кг веса тела) значительно ускоряет выздоровление, восстанавливает статику и динамику после перерезки левостороннего вестибулярного нерва у подопытных кошек и таким образом значительно ускоряет у них вестибулярную компенсацию.

Препарат Тагиста выпускается в таблетках по 8, 16 и 24 мг Оптимальная суточная доза составляет 48 мг. Наиболее адекватное терапевтическое воздействие достигается при приеме препарата во время еды. С осторожностью следует применять препарат у пациентов, страдающих язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), феохромоцитомой, бронхиальной астмой. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения. Сроки лечения во всех случаях определяются лечащим доктором с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

Опыт применения Тагисты в лечении вестибулярных расстройств при хронической недостаточности мозгового кровообращения

О.В. Веселаго

кандидат медицинских наук, врач-отоневролог

Хроническая недостаточность мозгового кровообращения (ХНМК) – это синдром прогрессирующего многоочагового или диффузного поражения головного мозга, обусловленный хронической сосудистой мозговой недостаточностью и/или повторными эпизодами острых нарушений мозгового кровообращения. В Роcсии чаще употребляется термин «дисциркуляторная энцефалопатия» (ДЭ), введенный в свое время учеными НИИ неврологии РАМН Г.А. Максудовым и Е.В. Шмидтом, под которым они понимали прогрессирующее диффузное поражение головного мозга, обусловленное нарастающим ухудшением кровоснабжения мозговой ткани.
Клинические проявления ДЭ часто группируют в пять основных синдромов: вестибуломозжечковый, пирамидный, амиостатический, псевдобульбарный, психопатологический.
В патогенезе вестибулярных расстройств при ДЭ важнейшую роль играет поражение центральных вестибулярных образований – вестибулярных ядер ствола головного мозга или вестибуломозжечковых связей.
Лечение вестибулярных расстройств при ДЭ представляет актуальную проблему, особенно с учетом частоты их встречаемости и влияния на качество жизни больных. Медикаментозная терапия включает прием как препаратов, оптимизирующих мозговое кровообращение, так и специфических лекарственных средств, действующих преимущественно на структуры вестибулярного анализатора.
Среди последних препаратом выбора является бетагистина гидрохлорид (Тагиста, «Штада»). Впервые бетагистина гидрохлорид был применен в 1962 г. для лечения кластерной головной боли, а в 1965 г. отмечен его положительный эффект при болезни Меньера. В последние 20 лет было проведено большое число работ по оценке эффективности препарата, в том числе ряд двойных слепых исследований. В настоящее время Тагиста является клинически апробированным эффективным лекарственным средством для лечения болезни Меньера и прочих вестибулярных расстройств, обусловленных поражением периферического звена вестибулярного анализатора. В то же время исследований эффективности применения Тагисты при ХНМК, сопровождающейся центральным вестибулярным синдромом (ЦВС), проведено недостаточно.
Целью данной работы явилось исследование эффективности применения Тагисты в отношении вестибулярных расстройств у больных ДЭ.

Общая характеристика больных и методов исследования

Было обследовано 86 больных ДЭ (46 женщин и 40 мужчин, средний возраст 67 лет, разброс значений от 46 до 82 лет). Все больные были поделены на две группы – основную и контрольную.
Основную группу составили 56 больных ДЭ (30 женщин и 26 мужчин, средний возраст 68,5 лет, разброс значений от 42 до 88 лет). Больным основной группы проводился стандартный курс лечения Тагистой продолжительностью 60 дней (по 24 мг 2 раза/сут) без какого–либо изменения базовой терапии (гипотензивной, сосудистой, нейрометаболической).
Контрольную группу составили 30 больных ДЭ (16 женщин и 14 мужчин, средний возраст 66 лет, разброс значений от 43 до 84 лет). Больные контрольной группы получали только базовую терапию.
Помимо общего клинического и неврологического обследований, всем больным были проведены: КТ или МРТ–исследования головного мозга, дуплексное сканирование магистральных артерий головы, исследование акустических стволовых вызванных потенциалов. Отоневрологическое обследование осуществляли дважды – в начале и конце курса лечения по общепринятой методике Н.С. Благовещенской.
Оценку эффективности лечения проводили на основании анализа субъективных данных (жалоб больных на головокружение, нарушение равновесия, осциллопсию и т.д.) и результатов объективного отоневрологического осмотра.
Результаты и обсуждение
Вестибулярные расстройства у больных ДЭ наиболее часто были представлены кратковременными, почти ежедневными эпизодами системных головокружений, возникающими преимущественно при поворотах головы в сторону («изображение не успевает за глазами»), осциллопсией, зрительным головокружением (симптом «колеблющейся тени»), неустойчивостью при ходьбе («бросает в стороны»), нарушением координации.
На фоне хронического головокружения могли возникать и развернутые приступы системного головокружения, сопровождающиеся тошнотой и рвотой, падением, потерей сознания. Иногда приступы сопровождались слуховыми симптомами – шумом в ушах или голове, заложенностью ушей, снижением слуха.
При отоневрологическом осмотре у всех больных как основной, так и контрольной групп был выявлен ЦВС. У 22 больных (12 в основной, 10 в контрольной), помимо центрального, определялся и периферический вестибулярный синдром (ПВС).
После проведения курса лечения у больных основной группы, получавших Тагисту, достоверное исчезновение или уменьшение выраженности субъективных жалоб и улучшение объективных показателей наблюдались в 71,4% наблюдений. В контрольной группе аналогичный показатель составил 36,7%.

Читайте также  Чем отличаются дидактические игры от дидактических упражнений

Поскольку у 12 больных основной группы наряду с поражением центральных отделов вестибулярного анализатора наблюдался еще и ПВС, то для исключения возможности интерпретации положительного эффекта Тагисты только за счет воздействия на периферический отдел вестибулярного анализатора нами был проведен сравнительный анализ эффективности применения Тагисты у больных только с ЦВС по сравнению с имеющими смешанную симптоматику – центральный и периферический вестибулярные синдромы.

Статистически значимых различий в результатах эффективности Тагисты при центральном и смешанном вестибулярных синдромах выявлено не было.
Таким образом, проведенное нами исследование показало, что препарат Тагиста является эффективным лекарственным средством для купирования вестибулярных расстройств, обусловленных поражением центральных отделов вестибулярного анализатора, и может с успехом применяться в ангионеврологии
(в частности, при ДЭ).
Важную роль в функционировании вестибулярных структур играет гистаминергическая система. Так, передача импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер обеспечивается преимущественно гистаминергическими нейронами. В ряде исследований показано, что эффективность препарата Тагиста связана с уменьшением как спонтанной, так и вызванной импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер. Так, в эксперименте было установлено, что Тагиста уменьшала интенсивность и амплитуду импульсации нейронов латерального вестибулярного ядра как в покое, так и при стимуляции.
Наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы периферических и центральных вестибулярных образований, Тагиста оказывает вазоактивное влияние. Препарат вызывает расширение артериол и капилляров внутреннего уха, что приводит к избирательному увеличению кровотока. Кроме того, на фоне приема препарата отмечается некоторое усиление мозгового кровотока, как в вертебрально-базилярной, так и в каротидной системах. Вазоактивный эффект препарата Тагиста предположительно обусловлен блокированием гистаминовых Н3–рецепторов и, возможно, воздействием на пресинаптические адренорецепторы.
Анализ действия препарата Тагиста свидетельствует о его разностороннем влиянии на различные патогенетические механизмы головокружения и, следовательно, о патогенетической обоснованности применения препарата.
Тагиста не вызывает выраженных побочных эффектов. В редких случаях возникают легкие диспептические явления, кожные аллергические реакции и головная боль. У наших больных побочных ффектов не наблюдалось.

Бетагистин (Betahistine)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 8 мг 16 мг 24 мг 1 5 7 10 12 14 15 .

Инструкции по применению

  • ЛП-003159
    (Пранафарм) табл. 8 мг,24 мг,16 мг
    23.06.2017
  • ЛП-000732
    (Рафарма АО) табл. 8 мг,24 мг,16 мг
    24.11.2015

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
  • Гистаминомиметики

Бетагистин
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-003159

Дата последнего изменения: 23.06.2017

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Бетагистина дигидрохлорид 8 мг 16 мг 24 мг

Лактозы моногидрат 122,7 мг 245,4 мг 368,1 мг

Целлюлоза микрокристаллическая 5,37 мг 10,74 мг 16,11 мг

Магния стеарат 1,38 мг 2,76 мг 4,14 мг

Кремния диоксид коллоидный 0,7 мг 1,4 мг 2,1 мг

Крахмал кукурузный 1,85 мг 3,7 мг 5,55 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки 8 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской. Таблетки 24 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный антагонист H1-гистаминовых антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или 12‑перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме антигистаминных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Побочные действия

Нарушения со стороны перепой системы: часто (от ≥ 1/100 до

Тагиста таблетки : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество бетагистина дигидрохлорид 16,00 мг/ 24,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), крахмал картофельный, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы. Препараты для устранения головокружения. Код ATX: [N07CA01].

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путём прямого агонистического воздействия на Н1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибиторов Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи несколько замедляет всасывание бетагистина, но не влияет на уровень абсорбции. Связь с белками плазмы — низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3 час.

Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. Период полувыведения — 3-4 час.

Данные о фармакокинетике бетагистина у пациентов с нарушениями функции почек, печени, а также у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Показания к медицинскому применению

Симптоматическое лечение рецидивирующего головокружения с наличием или без кохлеарных симптомов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Активная фаза язвенной болезни

Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных).

Возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения ограничены)

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе; бронхиальная астма.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Адекватные данные о применении бетагистина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований у животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Поскольку потенциальный риск применения при беременности неизвестен, препарат Тагиста® не рекомендуется применять в период беременности

Период грудного вскармливания. Данные о выделении бетагистина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата Тагиста® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно во время приёма пищи.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста). Таблетки 16 мг: обычная дозировка составляет 1/2 — 1 таблетку 3 раза в сутки. Таблетки 24 мг: обычная дозировка составляет 1 таблетку 2 раза в сутки.

При пропуске очередной дозы её следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приёма следующей дозы, пропущенную дозу не принимают. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной дозы.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.

Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Дети. В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности не рекомендуется применение препарата Тагиста® у пациентов младше 18 лет.

Пациенты пожилого возраста. Данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, но обширный пострегистрационный опыт свидетельствует о том, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с почечной/ печёночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этих группах пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт даёт основания полагать, что коррекции дозы у пациентов с почечной/ печёночной недостаточностью не требуется.

Возможные побочные реакции при медицинском применении

• При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу

Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки бетагистина.

Симптомы: лёгкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приёма препарата в дозе до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечные и лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Сообщите лечащему врачу обо всех принимаемых Вами в настоящее время или в недавнем прошлом лекарственных средствах

Изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами в исследованиях in vivo, не проводилось. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие in vivo ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450.

Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО-В (например, селегилин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательные ингибиторы МАО-В).

Так как бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (антигистаминными препаратами) теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Особые указания

Пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе) или бронхиальной астмой следует тщательно наблюдать в период лечения.

Приём препарата Тагиста® во время еды может предотвратить появление болей в области желудка.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Бетагистин не влияет на способность управления транспортными средствами или выполнению других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска

Таблетки 16 мг и 24 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия храпения

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Александра Бартош/ автор статьи

Приветствую! Я являюсь руководителем данного проекта и занимаюсь его наполнением. Здесь я стараюсь собирать и публиковать максимально полный и интересный контент на темы связанные с обзором различий между двумя похожими предметами или брендами. Уверена вы найдете для себя немало полезной информации. С уважением, Александра Бартош.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
DomKolgotok.ru
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: