Что лучше дюспаталин или ниаспам и чем отличаются средства?

Дюспаталин: состав, упаковка и когда принимать

Дюспаталин снимает боль, возникшую из-за спазмов мускулатуры кишечника. Помогает ускорить лечение синдрома раздраженного кишечника, а также существенно снижает риски рецидива. Обладая выраженным спазмолитическим действием, Дюспаталин не вызывает гипотонию гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска

Дюспаталин продается в желатиновых капсулах, каждая из которых содержит гранулы белого цвета. Допустим желтоватый или кремовый оттенок для содержимого.

Состав

Одна капсула содержит порошок, в составе которого 200 мг мебеверина – основного действующего вещества, а также:

Основной составляющий компонент оболочки капсулы – желатин, дополненный оксидом железа (краситель) и диоксид титана.

Упаковка

Капсулы упакованы в блистеры по 10 или 15 штук в каждом. Разновидности упаковок различают по количеству блистеров в пачке: 1, 2, 3 или 5 блистеров, содержащих по 10 капсул; и 2,4 или 6 блистеров, в каждом из которых по 15 капсул. Упаковка – картон.

Дюспаталин: что это за лекарство

Дюспаталин является спазмолитическим средством, воздействие которого направленно в основном на гладкую мускулатуру кишечника. При этом, на нормальную работу органа пищеварения никакого воздействия оказано не будет, поэтому препарат не вызывает релаксацию тканей ЖКТ. Кроме того, Дюспаталин оказывает анестезирующий эффект на органы желудочно-кишечного тракта.

Препарат принимают при болях, связанных с нарушением работы кишечника. Дюспаталин действует симптоматически. То есть, он не лечит болезнь, из-за которой возник кишечный спазм, а лишь снимает симптом – расслабляет гладкую мускулатуру там, где это необходимо, не затрагивая здоровые участки кишки. Такая боль особенно характерна при внезапных приступах диареи, когда кишечные спазмы и рези мешают нормальному образу жизни. При этом Дюспаталин может останавливать частый и жидкий стул, снижая хаотичную кишечную активность, ускоряющую процесс передвижения каловых масс по всей его длине.

Можно ли принимать Дюспаталин при панкреатите

Панкреатит – заболевание поджелудочной железы, при котором нарушается процесс выброса ферментов в двенадцатиперстную кишку, предназначенных для расщепления жиров и углеводов. Не вступив в контакт с пищей, и оставшись в теле или протоках поджелудочной железы, ферменты начинают разрушать орган, их продуцирующий. Что ведет к сильной боли, кроме опасных последствий выброса продуктов распада с кровотоком в другие органы.

Причиной нарушения выброса ферментов может быть дисфункция сфинктера, ответственного за их выпуск в двенадцатиперстную кишку. Дюспаталин, расслабляя мускулатуру зажатого сфинктера, может облегчить процесс опорожнения поджелудочной, что наладит работу органа ЖКТ. Кроме того, препарат обладает анальгезирующим эффектом, что очень помогает при острой боли в левом подреберье.

Можно ли принимать Дюспаталин при гастрите

Гастрит – воспаление слизистой оболочки желудка, которое может быть вызвано различными причинами. Если заболевание бактериальной или грибковой этиологии – назначают терапию узконаправленными антибиотиками или противогрибковыми средствами, воздействующими на тип болезнетворных микроорганизмов. Дюспаталин может быть использован в качестве спазмолитика, если заболевание сопровождается болями, возникающими из-за повышения тонуса мускулатуры желудка. На процесс лечения диагностированного гастрита прием Дюспаталина не повлияет.

Что лучше: Дюспаталин или Тримедат

Действующим веществом Тримедата является тримебутин, одним из вспомогательных компонентов к которому выступает моногидрат лактозы. В этой связи препарат Тримедат становится опасным для пациентов с лактазной недостаточностью.

Дюспаталин не отличается от Тримедата механизмом действия. Если у больного есть острая непереносимость компонентов одного из препаратов, его можно заменить другим. Разница составов может стать критерием выбора для аллергиков, благодаря тому, что составы у препаратов разные, а механизм действия одинаков.

Что лучше: Дюспаталин или Дротаверин

Дротаверин, как и Дюспаталин является спазмалитиком, воздействующим на гладкую мускулатуру. На прилавках Дротаверин чаще прячется под торговым названием Но-шпа. Этот препарат назначают при определенных видах болей, вызванных холециститом, холангитом, пиелитом и циститом. Но, в отличие от Дюспаталина, Дротаверин расширяет сосуды. Его спектр действия не ограничивается гладкой мускулатурой органов желудочно-кишечного тракта.

Но-шпа назначается беременным женщинам при угрозе преждевременных родов, если наблюдается повышенный тонус матки. Кроме того, препарат использую во время родовой деятельности, если родоразрешению мешает спазм зева матки.

Противопоказанием для приема Дротаверина является лактазная недостаточность, поэтому таким пациентам купировать спазмы кишечника и других органов ЖКТ лучше средствами, не содержащими лактозу среди вспомогательных элементов.

Противопоказания Дюспаталина включают в себя, кроме детского возраста и непереносимости компонентов, беременность. Чего нельзя сказать про Дротаверин: его назначают беременным женщинам, однако, несмотря на заявленную безопасность, прием любых медикаментов будущие мамы обязаны согласовать с участковым акушером-гинекологом.

Что лучше: Необутин или Дюспаталин

Необутин является полным аналогом Тримедата. Состав препаратов идентичен, включая как основное действующее вещество, так и список вспомогательных компонентов. Это значит, что больным с непереносимостью лактозы не могут быть показаны описываемые препараты.

Как принимать Дюспаталин

Препарат должен попасть в пищеварительную систему до того, как организм начнет переваривать пищу, чтобы мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта не сводили спазмы. Оптимально – за 20 минут до еды. Стандартная схема приема – 3 раза в день. Если один из приемов по каким-то причинам был пропущен, следующая доза не отличается от обычного приема – дополнять ее пропущенной не следует.

Отпуск

Упаковку препарата можно приобрести в аптечном пункте без рецепта.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Что выбрать: ниаспам или дюспаталин

Ниаспам или Дюспаталин быстро справляются с болями в животе, возникающими при синдроме раздраженной толстой кишки, диарее и других заболеваниях.

Механизм действия и фармакокинетика

Ниаспам обладает такими параметрами:

1. Фармакологическое действие. Активное вещество проникает в мышечные клетки, блокируя кальциевые каналы. Замедление процесса поляризации клеточных мембран снижает сократимость волокон. Расслаблению подвергаются гладкомышечные волокна пищеварительной системы. На трубчатые стенки желудка и кишечника препарат не влияет.
2. Фармакокинетика. Активные вещества в кишечнике распадаются, поэтому в крови в чистом виде они не обнаруживаются. Компоненты отличаются медленным высвобождением. Длительный прием не способствует накоплению препарата в организме. В печени мебеверин преобразуется в неактивные метаболиты, выводимые из организма с мочой.

Дюспаталину свойственны такие характеристики:

1. Влияние на организм. Активное вещество устраняет спазм гладких мышц органов ЖКТ. Волокна такого типа находятся в толстом кишечнике, поэтому Дюспаталин действует в пределах этого органа. Активное вещество расслабляет сфинктер Одди, нормализуя отток желчи и избавляя от выраженного болевого синдрома. Препарат устраняет повышенную сократимость, не ухудшая перистальтику кишечника.
2. Фармакокинетика. Активное вещество всасывается кишечными стенками и поступает в кровь. В печени оно распадается на продукты обмена, которые выводятся с мочой. Действие Дюспаталина длится до 16 часов.

Длительный прием Ниаспама не способствует накоплению препарата в организме.

Чем отличаются Ниаспам и Дюспаталин?

Отличия между препаратами заключаются в таких характеристиках:

1. Лекарственная форма. Ниаспам предлагается только в виде капсул в белой желатиновой оболочке. Дюспаталин имеет и таблетированную форму выпуска.
2. Технология производства. При изготовлении Дюспаталина частицы мебеверина покрывают двуслойной оболочкой. Ниаспам содержит гранулы, получаемые путем горячего расплава и добавления воска. После завершения процесса производства получаются частицы, покрытые однослойной оболочкой.

Разница в противопоказаниях и стоимости

Упаковка из 30 капсул Ниаспама стоит 400 руб. То же количество Дюспаталина обойдется на 100 руб. дороже. Первый препарат не назначают при аллергических реакциях на компоненты препарата и детском возрасте (до 12 лет). Единственным противопоказанием к приему Дюспаталина является повышенная чувствительность.

Показания к применению

Препараты показаны при таких патологических состояниях:

• синдром раздраженного кишечника;
• спазм мышечных волокон органов пищеварительной системы;
• кишечная и желчная колика;
• застой желчи, вызванный сужением желчевыводящих протоков;
• боли и дискомфорт в кишечнике;
• хронический панкреатит;
• осложнения, возникающие после удаления желчного пузыря;
• боли при вальгусной деформации стопы.

Дюспаталин принимают при застое желчи, вызванный сужением желчевыводящих протоков.

Способ применения и дозировка

Ниаспам принимают перед употреблением пищи по 1 капсуле 2 раза в день.

Дюспаталин также применяют перед едой.

Рекомендованная схема приема – по 1 таблетке 3 раза в сутки. Препарат рекомендуется отменять постепенно.

Сколько принимать?

Длительность курса лечения не должна составлять более 3 недель. При необходимости терапию проводят повторно после 2-недельного перерыва.

Особые указания

В некоторых случаях требуется коррекция дозировки или отказ от употребления препаратов.

Беременность и лактация

При беременности и кормлении грудью возможность приема Ниаспама или Дюспаталина определяется врачом.

Детский возраст

Ниаспам не назначают пациентам младше 12 лет, Дюспаталин не применяется в лечении детей младше 3 лет.

Пожилой возраст

При лечении пациентов старше 65 лет может потребоваться коррекция дозы.

Побочные действия Ниаспама и Дюспаталина

Ниаспам может вызывать аллергические проявления в виде кожных высыпаний, зуда, отечности лица и гортани, крапивницы. Дюспаталин переносится хорошо, в редких случаях наблюдаются такие нежелательные эффекты:

• тошнота и рвота;
• головокружение;
• жидкий стул;
• запор;
• головная боль;
• покраснение и зуд кожных покровов;
• экзантема;
• отечность мягких тканей;
• отек Квинке;
• крапивница.

Противопоказания к применению Ниаспама и Дюспаталина

Препараты не рекомендуется применять при аллергических реакциях на компоненты капсул и таблеток.

Влияние на управление транспортным средством

Лекарственные средства могут негативно влиять на нервную систему, снижая скорость психомоторных реакций. В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления сложными механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Последствий взаимодействия препаратов с другими лекарственными средствами выявлено не было.

Совместимость с алкоголем

Выраженных негативных последствий сочетания препаратов с этиловым спиртом не наблюдается, однако в период лечения стоит воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Передозировка

При употреблении высоких доз спазмолитических средств может наблюдаться повышенная нервная возбудимость. При отравлении Дюспаталином или Ниаспамом проводят промывание желудка, применяют симптоматические средства.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки и капсулы хранят в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности

Препараты годны к использованию в течение 2 лет с даты выпуска.

Аналоги

Похожие механизмы действия имеют такие лекарственные средства:

1. Бускопан.
2. Мебеверин.
3. Дротаверин.
4. Спарекс.
5. Спазмол.

Цена препарата

Средняя цена 50 таблеток Дюспаталина – 700 руб. Его аналог стоит примерно в 2 раза дешевле.

Отзывы

Елена, гастроэнтеролог, Тверь: “Дюспаталин и Ниаспам не одно и тоже. Несмотря на то что препараты содержат общее действующее вещество, они производятся по разным технологиям. Оригинальное лекарство (Дюспаталин) реже вызывает побочные эффекты. Оба средства могут применяться при заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся болевыми ощущениями. Оригинальный препарат можно применять в течение длительного времени”.

Михаил, 60 лет, Киров: “В прошлом году появилась боль в правом боку, после еды мучила тошнота. Прошел осмотр гастроэнтеролога. После обследования был поставлен диагноз холецистит. В состав схемы лечения входил Дюспаталин. Принимал капсулы 3 недели, неприятные ощущения исчезли. Каких-либо негативных последствий лечение не вызвало. При следующем обострении приобрел более дешевый аналог препарата – Ниаспам. Какой-либо разницы между ними не увидел”.

Ниаспам или Дюспаталин — что лучше?

Периодические боли в животе, сопровождающиеся диареей или запором, а иногда обоими симптомами, общий абдоминальный дискомфорт – все это возможные признаки болезни под названием синдром раздраженного кишечника (СРК). Около 10–15% человек приходят с подобными жалобами к врачу. Если нет никаких воспалительных или структурно-анатомических изменений в кишечнике, то это не означает, что «болезнь выдуманная». Боль, дискомфорт, вздутие живота реальны и, самое главное, поддаются лечению. Помочь в этом могут современные спазмолитические препараты.

Ниаспам и Дюспаталин — сходства и различия

Есть противопоказания, применяйте проконсультировавшись с врачом

Аналогичные препараты Ниаспам и Дюспаталин (инструкция) содержат одно и то же действующее вещество – мебеверин. Соответственно, они оба относятся к одной и той же фармгруппе миотропных спазмолитиков. Термин «миотропные» означает то, что препарат обладает прямым воздействием на гладкую мускулатуру ЖКТ, но не затрагивает нервную регуляцию его моторики.

Капсулы Дюспаталина и Ниаспама содержат одинаковое количество мебеверина (0,2 г). Действующее вещество высвобождается из капсул постепенно, поэтому они оказывают долгосрочный (пролонгированный) эффект. Это достигается специальным подбором вспомогательных компонентов, которые помогаю «растянуть» время растворения препарата.

Мебеверин блокирует потенциал-зависимые каналы, которые находятся на мембранах миоцитов. В результате ионы натрия не могут поступить из окружающего пространства внутрь клетки, и электрического импульса, направленного на сокращение мышечного волокна, не возникает. При этом ингибирование внутриклеточного накопления кальция под действием мебеверина приводит к снижению его концентрации и релаксации миофибрилл.

«Дюспаталин» (новая упаковка на 30 капсул)

Сокращение гладкомышечной мускулатуры кишечника зависит от уровня гастроинтестинальных гормонов. В недавних исследованиях был установлен дополнительный эффект мебеверина на один из таких гормонов — мотилин. Оказалось, что мебеверин способен уменьшать активность перистальтики ЖКТ, снижая уровень мотилина.

Чем отличаются?

Ниаспам — прямой аналог Дюспаталина, поэтому у данных препаратов можно выделить только 3 основных отличия:

1. Производитель: Дюспаталин производится во Франции голландской компанией, Ниаспам — индийский препарат.
2. Небольшие различия в составе вспомогательных и формообразующих компонентов.
3. Стоимость (см. ниже)

Несмотря на то что набор вспомогательных веществ у рассматриваемых препаратов разный, в чем можно убедиться, ознакомившись с инструкцией, на достигаемый эффект лечения это не оказывает значительного влияния. Сравнительная статистика результативности лечения СРК у обоих препаратов сходная: улучшение состояния наблюдается у 75–80% пациентов после курса приема Дюспаталина или Ниаспама.

Во многих клинических наблюдениях отмечено, что препарат Ниаспам (так же как и конекурент), обычно хорошо переносится, не вызывая выраженных побочных эффектов.

Разница в противопоказаниях и стоимости

Противопоказания

Дюспаталин	Ниаспам
[для обоих] Индивидуальная непереносимость
До 18-тилетнего возраста, беременность и кормление грудью (в связи с отсутствием данных)	До 12-тилетнего возраста (с осторожностью до 18 лет), при беременности и лактации только с разрешения и под контролем врача

Разумеется, вопрос о том, что лучше выбрать Ниаспам или Дюспаталин при симптомах СРК, прежде всего, нужно адресовать гастроэнтерологу. Специалист должен исключить другие заболевания, назначить необходимую дозировку препарата и длительность курса лечения. Однако информация о ценах на эти лекарства тоже может повлиять на ваше решение.

Упаковка Ниаспама 200 (30 шт.) стоит в среднем от 385 до 415 руб. Такая же упаковка препарата французского аналога приблизительно на 30% дороже.

Что выбрать: ниаспам или дюспаталин

Главным симптомом многих заболеваний считается боль. Чтобы с ней справиться, врачи советуют принимать спазмолитические средства. Такими являются Ниаспам или Дюспаталин.

1. Механизм действия и фармакокинетика
2. Чем отличаются Ниаспам и Дюспаталин?
3. Разница в противопоказаниях и стоимости
4. Показания к применению
5. Способ применения и дозировка
6. Сколько принимать?
7. Особые указания
8. Беременность и лактация
9. Детский возраст
10. Пожилой возраст
11. Побочные действия Ниаспама и Дюспаталина
12. Противопоказания к применению Ниаспама и Дюспаталина
13. Влияние на управление транспортным средством
14. Взаимодействие с другими препаратами
15. Совместимость с алкоголем
16. Передозировка
17. Условия отпуска из аптек
18. Условия хранения
19. Срок годности
20. Аналоги
21. Цена препарата
22. Отзывы

Механизм действия и фармакокинетика

Медикаменты считаются структурными аналогами. Имеют одно и тоже действующее вещество &#8212, гидрохлорид мебеверина. Действующий компонент способствует блокированию натриевых канальцев клеточных мембран миоцитов, нарушению притока ионов натрия и кальция. После чего происходит расслабление гладких мышечных структур.

Одним из важных моментов считается то, что лекарства не влияют на моторную функцию кишечного канала. Не проявляют антихолинергического эффекта на пищеварительную систему.

После употребления препаратов активный компонент подвергается метаболическому процессу в печеночных тканях. Наблюдается образование мебеверинового спирта и вератровой кислоты. В плазму крови вещество не поступает. Активные метаболиты выводятся вместе с уриной и желчью. Мебеверин не скапливается в органах и тканевых структурах.

Чем отличаются Ниаспам и Дюспаталин?

Оба медикамента имеют одинаковую лекарственную форму в виде капсул. Но одним из главных отличий считается наличие вспомогательных компонентов. В состав Дюспаталина включают:

• триацетин,
• гипромеллозу,
• тальк,
• стеарат магния,
• сополимер этилакрилата и метилметакрилата.

Ниаспам состоит из растительного гидрогенизированного масла, микрокристаллической целлюлозы, талька, диоксида кремния, стеарата магния, воды.

Еще одной отличительной особенностью медикаментов считается страна производителя. Дюспаталин выпускается отечественной или французской компанией. Его аналог производится в Индии.

Разница в противопоказаниях и стоимости

Не имеют разницы в противопоказаниях. Но отличаются по цене. Ниаспам обойдется в 432-438 рублей. Аналогичный препарат стоит от 568 до 821 рубля.

Показания к применению

Спазмолитики показаны при:

• синдроме раздраженной толстой кишки,
• вальгусной деформации,
• панкреатите острого характера,
• печеночной, почечной или желчной колике,
• болезненных ощущениях в органах желудочно-кишечного тракта.

В детском возрасте применяются при расстройстве пищеварительной функции.

Способ применения и дозировка

Лекарство Ниаспам используется во время приема пищи. Капсулы запиваются большим количеством воды. Суточная дозировка составляет 2 шт. Кратность применения &#8212, дважды в день в утренние и вечерние часы.

Дюспаталин употребляют во время еды. Количество принимаемого препарата составляет 1 таблетка 3 раза в день.

Сколько принимать?

Лечебный курс длится не больше 3 недель. Лекарства на основе мебеверина отменяются постепенно.

Особые указания

Не имеют особых указаний по применению.

Беременность и лактация

С осторожностью назначаются женщинам на этапе беременности и кормления грудью.

Детский возраст

Капсулы противопоказаны детям младше 12 лет.

Пожилой возраст

Могут использоваться пожилыми людьми при печеночных, желчных и почечных коликах.

Побочные действия Ниаспама и Дюспаталина

Во время применения медикаментов у пациентов может развиться побочная симптоматика.
Такой процесс сопровождается:

• головокружением,
• нарушением стула,
• повышенной гиперчувствительностью,
• ангионевротическим отеком,
• крапивницей,
• экзантемой,
• отечностью лица.

При возникновении побочных реакций лекарства отменяются. Необходима консультация врача.

Противопоказания к применению Ниаспама и Дюспаталина

Спазмолитики запрещены к применению при повышенной восприимчивости к составляющим медикамента.

Влияние на управление транспортным средством

В незначительной степени сказываются на скорости реакции и концентрации внимания. Поэтому во время приема лекарственных средств рекомендуется отказаться от вождения автомобилем и работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетаются с любыми медикаментами.

Совместимость с алкоголем

Нельзя одновременно принимать таблетки и употреблять спиртное. Такое сочетание приведет к усилению побочной симптоматики.

Передозировка

При неправильном подборе дозировки наблюдается сильное перевозбуждение центральной нервной системы и нарушение работы пищеварительного тракта. Требуется проведение симптоматической терапии. Она основывается на промывании желудка, применении сорбентов и симптоматических лекарств.

Условия отпуска из аптек

Таблетки можно купить без рецепта врача.

Условия хранения

Хранятся при комнатной температуре в сухом и затемненном месте подальше от детей.

Срок годности

Ниаспам годен в течение 2 лет. Дюспаталин можно принимать 3 года с даты изготовления.

Аналоги

К группе спазмолитиков относят:

1. Меверин.
2. Апрофен.
3. Тримедат.
4. Спазмол.
5. Дротаверин.

Перед применением необходимо изучить прилагаемую инструкцию.

Цена препарата

Ниаспам стоит в пределах 432-438 рублей.

Дюспаталин является дорогим аналогом. Поэтому обходится в 568-821 рубль.

Отзывы

Петр Иванович, гастроэнтеролог, 36 лет, Тверь

Чаще всего пациентам советую принимать Дюспаталин. Хотя средство и дорогое, но оно редко вызывает побочные эффекты. Хорошо помогает при синдроме раздраженного кишечника. Прописываю среднюю дозировку в сутки &#8212, 2 капсулы.

Анна Васильевна, хирург, 42 года, Краснодар

Ниаспам &#8212, недорогое, но эффективное средство. Назначаю препарат перед проведением и после операции на пищеварительный тракт. Но главный его минус в том, что медикамент нельзя давать детям младше 12 лет. Переносится хорошо. Однако у некоторых пациентов вызывает побочные эффекты.

Павел, 51 год, Волгоград

Год назад появились болевые ощущения в левом боку и тошнота. В аптеке посоветовали принимать Но-шпу, но толку от нее не было. Посетил врача, прошел обследование. Поставили диагноз панкреатит в хронической форме. В состав лечебной терапии включили Дюспаталин. Средство считается одним из дорогих, но помог справиться с болью и спазмами.

Дюспаталин ® (Duspatalin ® )

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки, покрытые оболочкой	135 мг	10 15 20 30 40 50 60 .
капсулы с пролонгированным высвобождением	200 мг	10 20 30 50 60 90 4800

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Условия отпуска из аптек
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Эбботт Хелскеа Продактс Б.В.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Дюспаталин ® (таблетки, покрытые оболочкой)

Дата последней актуализации 20.02.2021

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, имеющий очень горький вкус, растворимый в воде, свободно растворимый в этаноле и практически нерастворимый в эфире. Молекулярная масса 466.

Фармакология

Мебеверин — производное фенилэтиламина.

Фармакодинамика

Мебеверина гидрохлорид оказывает прямое неспецифическое расслабляющее действие на сосудистую, сердечную и другие гладкие мышцы. Исследования показывают, что спазмолитическая активность мебеверина не ограничивается одной конкретной системой и соединение обладает поливалентным спазмолитическим действием, в котором участвуют по крайней мере три механизма:

— прямое воздействие на гладкие мышцы, включающее изменение ионного обмена кальция и стабилизацию возбудимых мембран;

— конкурентная антимускариновая активность (примерно в 10–20 раз слабее атропина);

— местное обезболивающее действие в сочетании с потенцированием симпатических тормозных влияний за счет блокады обратного захвата норадреналина симпатическими нервными окончаниями.

В исследованиях in vitro было показано, что мебеверин оказывает папавериноподобное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру подвздошной кишки, матки и желчного пузыря. Он обладает сильным местноанестезирующим действием.

При испытании in vivo на различных видах животных обнаружено, что мебеверин в 3–5 раз сильнее папаверина ингибирует спазм гладкой мускулатуры и в 20 раз активнее облегчает вызванный карбахолом спазм сфинктера Одди у кроликов.

Исследования in vivo также показывают, что мебеверин оказывает лишь незначительное влияние на нормальную перистальтику кишечника, но в то же время обладает спазмолитической активностью при индуцированной гипермоторике. Спазмолитическая активность обнаружена во всех отделах ЖКТ и, как было установлено в некоторых экспериментах, более выражена при воздействии на гладкую мускулатуру толстой кишки.

Исследования с применением мебеверина в виде таблеток по 100 мг показывают, что он не оказывает центрального антихолинергического действия и практически не обладает периферическими эффектами (в 1000 раз меньше, чем атропин). Мебеверин не проявляет центрального депрессивного или анальгетического действия, и только в высоких дозах наблюдаются некоторые центральные стимулирующие эффекты. Ни ганглиоблокирующее действие, ни угнетение нервно-мышечной передачи не наблюдается.

Мебеверин, вводимый животным в/в, вызывает преходящие нарушения сердечного ритма, брадикардию и изменения ЭКГ.

Фармакокинетика

После перорального приема 3 Н- и 14 С-меченного мебеверина у человека отмечается появление в плазме крови вератровой и мебевериновой кислоты, окисленного метаболита мебеверинового спирта.

Распределение

Максимальные уровни плазменной радиоактивности были обнаружены через 1–3 ч после перорального приема. Связывание мебеверина с сывороточным альбумином человека составило 75%.

Основной метаболической стадией деградации мебеверина является гидролиз сложноэфирной связи.

Основной путь выведения метаболитов — с мочой (95%). Пиковая скорость выведения обычно наступает в течение 2 ч. Практически 98% конъюгированных и неконъюгированных метаболитов выводится с мочой через 24 ч. Неизмененный мебеверин с мочой не выводился.

Доклинические данные по безопасности

Генотоксичность. Данные отсутствуют.

Канцерогенность. Данные отсутствуют.

Клинические исследования

Показания к применению

Синдром раздраженного кишечника (раздраженная толстая кишка, спастическая толстая кишка, функциональные расстройства кишечника, спастический запор, нервная диарея) (симптоматическое лечение болей в животе и спазмов, стойкой неспецифической диареи, иногда чередующейся с запорами, и метеоризма).

Противопоказания

Гиперчувствительность, пожилой и детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Безопасность применения мебеверина во время беременности относительно неблагоприятного воздействия на развитие плода не установлена. Поэтому мебеверин не рекомендуется применять в течение I триместра беременности, а при необходимости применения в другие сроки беременности следует учитывать соотношение польза-риск.

В испытаниях на крысах и кроликах тератогенность мебеверина не обнаружена.