Какая форма выпуска салофалька эффективнее гранулы или таблетки
Салофальк
Содержание
- Фармакологические свойства препарата Салофальк
- Показания к примененинию препарата Салофальк
- Применение препарата Салофальк
- Противопоказания к примененинию препарата Салофальк
- Побочные эффекты препарата Салофальк
- Особые указания по применению препарата Салофальк
- Взаимодействия препарата Салофальк
- Передозировка препарата Салофальк, симптомы и лечение
- Условия хранения препарата Салофальк
Фармакологические свойства препарата Салофальк
Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами.
В зависимости от способа применения Салофалька высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что месалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110–170 мин после приема, через 165–225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени месалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация месалазина составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% месалазина в виде N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения месалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.
Показания к применению препарата Салофальк
Неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обострений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Применение препарата Салофальк
Выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.
Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.
Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
Гранулы: для лечения острых состояний при язвенном колите в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно).
Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно).
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.
Дети старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела свыше 40 кг — в обычной дозе для взрослых.
Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Противопоказания к применению препарата Салофальк
Повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.
Побочные эффекты препарата Салофальк
Редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности — крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении месалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близки к месалазину, могут при определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения месалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз.
Особые указания по применению препарата Салофальк
Рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельным перерывом. В случае нормальных результатов контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови и исследовать мочевой осадок.
Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии.
При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью.
При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.
Взаимодействия препарата Салофальк
Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
Условия хранения препарата Салофальк
При температуре до 25 °С.
Список аптек, где можно купить Салофальк:
- Москва
- Санкт-Петербург
Салофальк таблетки : инструкция по применению
Состав
Активным веществом Салофалька, таблеток 500 мг является месалазин. В одной таблетке Салофальк содержится 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты); вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
Описание
Показания к применению
Салофальк, таблетки 500 мг содержит активное вещество — месалазин (5-аминосалициловую кислоту) — противовоспалительное средство, используемое для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Салофальк, таблетки 500 мг назначаються для:
• лечения острых приступов и предотвращения рецидивов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит;
• лечение острых приступов хронического воспалительного заболевания кишечника, известного, как болезнь Крона.
Противопоказания
Не принимайте Салофальк, таблетки 500 мг, если:
— у Вас аллергия (гиперчувствительность) к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин или к другим ингредиентам препарата Салофальк, таблетки 500 мг;
— у Вас тяжелое заболевание печени или почек;
— у Вас язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
— у Вас легко начинаются кровотечения или Ваш врач сказал, что у Вас есть проблемы со свертываемостью крови.
Следует с осторожностью начинать прием Салофалька, таблеток 500 мг если:
— у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете астмой;
— у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество родственное месалазину;
— у Вас есть проблемы с печенью;
— у Вас есть проблемы с почками.
Сообщите Вашему врачу, если у Вас наблюдались вышеописанные состояния.
Беременность и период лактации
Перед применением любого лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с врачом.
Вам следует принимать Салофальк, таблетки 500 мг во период беременности, только в случае, если это было рекомендовано Вам Вашим врачом.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать Салофальк, таблетки 500 мг только, если Вам назначил его Ваш врач
Способ применения и дозы
Салофальк, таблетки 500 мг следует принимать так, как назначил Вам Ваш лечащий врач. Салофальк, таблетки 500 мг предназначены для приема внутрь.
Принимайте таблетки утром, в середине дня и вечером за 1 час до еды. Не разжевывайте таблетки и запивайте их большим количеством воды.
Если Ваш врач не назначил Вам другого режима приема, следует руководствоваться следующими общими рекомендациями:
Профилактика рецидива / длительное
Салофальк, таблетки 500 мг
от 1 таблеток х 3 раза в сутки до 3 таблеток х 3 раза в сутки
3 раза в сутки до
Дети старше 6 лет и подростки
Пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу за рекомендацией относительно правильной дозировки Салофалька, таблеток 500 мг для Вашего ребенка. Доза зависит от тяжести состояния Вашего ребенка и его массы тела.
Обычно действуют следующие рекомендации: детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Из-за высокой дозировки Салофальк, таблетки 500 мг для детей не является удобным для применения. Обычно для детей используют Салофальк, таблетки по 250 мг согласно следующим рекомендациям:
Профилактика рецидива / длительное лечение
Месалазин (активное вещество)
Салофальк, таблетки 250 мг
от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 3 таблеток х 3 раза в сутки
от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 2 таблеток х 3 рази в сутки
по 1 таблетке з 3 раза в сутки
Как долго Вы будете принимать Салофальк, таблетки 500 мг зависит от Вашего состояния. Ваш врач должен принять решение как долго Вам следует принимать данный препарат.
Прием Салофалька, таблеток 500 мг должен быть регулярным и систематическим, как во время обострения воспаления, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от приема таблеток слишком сильный или наоборот слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом не растворившихся таблеток Салофалька, что вызвано слишком коротким временем прохождения. Если Вы заметите данный эффект, пожалуйста, сообщите от этом Вашему врачу.
Побочное действие
Как и все лекарственные средства, Салофальк, таблетки 500 мг может вызывать побочные эффекты, а также подходить не всем пациентам.
Все лекарства могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко. Если после приема лекарства, Вы заметите у себя какой-либо из этих симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
— аллергическая сыпь на коже;
Если у Вас проявятся следующие серьезные побочные эффекты, прекратите прием препарата и немедленно обратиться к Вашему врачу:
Если Вы почувствуете сильное недомогание с лихорадкой и/или болями горла и рта, немедленно обратитесь к Вашему врачу. Симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты:
Редкие побочные эффекты (встречающиеся у менее чем 1 из 1000 пациентов):
Боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль, головокружение.
Очень редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 ООО пациентов):
— изменения функции почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку;
— боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами с сердцем;
— сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
— сильное затруднение дыхания как следствие аллергического воспаления тканей легкого;
— сильная диарея и боль в животе как следствие аллергического воспаления кишечника;
— кожная сыпь или воспаление;
— боли в мышцах и суставах;
— лихорадка, боль в горле, недомогание, как следствие изменений формулы крови;
— разлитие желчи или боль в животе как следствие проблем с печенью и желчным пузырем;
— потеря волос и облысение;
— онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая невропатия);
— обратимое снижение продукции спермы.
Если какой-либо из побочных эффектов начинает серьезно Вас беспокоить, или Вы замечаете какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном листке-вкладыше, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Передозировка
Если Вы за один раз примете больше таблеток Салофальк, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу. Если у Вас есть какие-либо сомнения, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо из лекарственных средств, содержащих нижеперечисленные вещества, так как при взаимодействии с Салофальком, таблетками 500 мг эффективность этих лекарственных средств может измениться:
— Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови);
— Глюкокортикоиды (определенные стероидные противовоспалительные средства, такие как преднизолон);
— Производные сульфонилмочевины (вещества применяемые для контроля уровня сахара в крови, такие как глибенкламид);
— Метотрексат (препарат, используемый для лечения лейкемии или расстройств иммунной системы);
— Пробенецид / сульфинпиразон (препарат, используемый для лечения подагры);
— Спиронолактон / фуросемид (препараты, используемые для лечения заболеваний сердца);
— Рифампицин (препарат, используемый для лечения туберкулеза);
— Препараты, содержащие азатиоприн или 6-меркаптопурин (используемые для лечения заболеваний иммунной системы).
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или принимали недавно какие-либо другие лекарственные средства, включая безрецептурные.
Особенности применения
Способность управления транспортными средствами и механизмами.
Влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами не наблюдалось.
Важная информация о некоторых веществах, входящих в состав препарата Салофальк, таблетки 500 мг: В одной таблетке Салофалька содержится 2,1 ммоль (47,7 мг) натрия. Это необходимо учитывать, если Вы находитесь на диете с ограниченным содержанием натрия (низкосолевой).
Меры предосторожности
Салофальк, таблетки 500 мг должны применяться под наблюдением врача.
Во время лечения Ваш лечащий врач будет регулярно контролировать показатели крови и мочи. Дети младше 6 лет.
Данные по применению данного препарата у детей младше 6 лет лимитированы, в связи с чем, данный препарат не рекомендуется для применения в данной возрастной группе.
Форма выпуска
Салофальк, таблетки 500 мг доступен в упаковках по 50 таблеток (5 блистеров х 10 таблеток) или по 100 таблеток (10 блистеров х 10 таблеток) в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Салофальк (Salofalk)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Салофальк
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.
| 1 пак. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 200 мг, гипромеллоза — 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.25 мг, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 2% ноноксинола) — 45 мг, магния стеарат — 7.75 мг, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7.7% метицеллюлозы, 0.3% сорбиновой кислоты) — 0.5 мг.
Состав внутренней оболочки: гипромеллоза — 2 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудражит L100) — 75 мг, триэтилцитрат — 7.5 мг, тальк — 20 мг, магния стеарат — 5 мг, титана диоксид — 12.5 мг.
Состав внешней оболочки: кармеллоза натрия — 15 мг, титана диоксид — 5 мг, аспартам — 1 мг, лимонная кислота безводная — 3 мг, ароматизатор ванильный — 2 мг, тальк — 5.5 мг, повидон К25 — 5 мг.
930 мг — пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) — пачки картонные.
930 мг — пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) — пачки картонные (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Салофальк
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K50 | Болезнь Крона [регионарный энтерит] |
| K51 | Язвенный колит |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Салофальк
Лекарственная форма
Состав
В одной дозе (пакете) содержится:
Действующее вещество: месалазин 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2 % ноноксинола] в пересчёте на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3 % кислоты сорбиновой).
Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид.
Внешняя оболочка гранул: кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон К-25.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Оказывает антиоксидантное действие (за счёт способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода.
Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.
Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
При пероральном приёме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются pH-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.
Фармакокинетика
Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.
Системная биодоступность месалазина после перорального приёма составляет приблизительно 15-25 %.
Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80 % от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Месалазин метаболизируется как пресистемным путём в слизистой оболочке кишечника, так и системным путём в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипапациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счёт действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 % и 78%.
При приёме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Au-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25 %. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1 % от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.
Показания
Обострение язвенного колита средней и лёгкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
Применение при беременности и лактации
Препарат Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребёнка. Если у новорожденного при грудном вскармливании появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Для лечения обострения язвенного колита :
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита :
По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет:
Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки:
При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приёма или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приёма.
Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу взрослых.
Гранулы препарата Салофальк не должны разжёвываться. Предписанную дозу препарата Салофальк в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы препарата Салофальк следует положить на язык и проглотить, не разжёвывая, запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазинау большинства пациентов может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.
Побочные эффекты
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Органы и системы
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA
Какая форма выпуска Салофалька эффективнее гранулы или таблетки
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона вызывают патологические изменения слизистых оболочек кишечника. Чтобы поставить точный диагноз и держать состояние больных под контролем, требуется ряд диагностических мероприятий и комплексное лечение.
С положительной стороны зарекомендовал себя препарат Салофальк, выпускаемый в гранулах и таблетках. Чтобы потребитель отдал предпочтение одной из них, необходимо уточнить особенности каждой формы выпуска.
Салофальк
Лекарственный препарат Салофальк выпускают в Германии. Он предоставлен в форме гранул, таблеток, свечей, клизм. Главное действующее вещество — месалазин. Основное терапевтическое действие: противовоспалительное, противомикробное. Осуществляется на уровне кишечника. Препарат применяется в лечении болезни Крона и НЯК.
Противовоспалительное свойство обеспечивается за счет месалазина, который ещё называется 5-аминосалициловая кислота. Вещество влияет на медиаторы воспаления. Выступает в роли антиоксиданта.
Проникая внутрь дистального отдела толстого, тонкого кишечника, месалазин высвобождается из лекарственной формы. На 43% связывается с белками плазмы. На протяжении получаса метаболизируется в слизистых кишечника и печеночной среде. Выводится мочевой системой в ацетилированной форме.
Препарат назначается только под контролем лечащего врача. До, в течение, после лечения специалист проследит за показаниями АК и АМ, по которым будет видно как функционируют почки. Особенно это касается пациентов с патологией почек.
Салофальк редко вызывает побочные реакции, но о них необходимо знать:
- Система кроветворения: изменение состава крови (крайне редко).
- ЦНС: головная боль с эпизодами головокружения (редко); нейропатия периферическая (крайне редко).
- ЖКТ: болевые ощущения, сопровождающиеся диареей, тошнотой, рвотой, метеоризмом (редко).
- Мочевая система: ОХИН, почечная недостаточность (крайне редко).
- Кожные покровы: алопеция (крайне редко).
- Костно-мышечная система: миалгия, артралгия (крайне редко).
- Репродуктивная система: обратимая олигоспермия (крайне редко).
Иммунная система может среагировать различными высыпаниями, бронхоспазмами, медикаментозной лихорадкой.
О случаях передозировки не сообщалось. При интоксикации следует применить инфузию электролитов внутривенно.
Преимущества препарата: производится в различных формах. У каждой из них свои особенности.
Гранулы пролонгированного действия
Серовато-белого цвета гранулы имеют форму цилиндра или шара. Сверху покрыты оболочкой, растворимой под воздействием ферментов кишечника. Помещены в ламинированные пакетики из алюминиевой фольги. Один содержит: 500 мг, 1г, 1,5 г, 3 г основного вещества. По 50 пакетов в упаковке.
Размеры гранул (1 мм) содействуют беспрепятственному перемещению их из желудка в кишечник. Если транзит осуществляется одновременно с поступлением пищи, скорость может замедлиться на несколько часов.
Таблетки
Каждая единица покрыта оболочкой, растворимой кишечной флорой. Цвет варьируется от желтого к коричневому, светлые тона. Форма дауяковыпуклая, гладкая.
Главное действующее вещество — месалазин. Одна таблетка вмещает 250 мг (круглые на вид) или 500 мг (продолговатые на вид). Расфасовка— блистеры. Картонная упаковка вмещает 5 или 10 блистеров.
Растворение таблеток по 250 мг осуществляется на уровне подвздошной кишки на протяжении 4 часов, при условии употребления пищи. Ободочной кишки главное вещество достигает через 7 часов.
Растворение таблеток по 500 мг осуществляется на уровне подвздошной кишки на протяжении 4 часов. Терапевтическое действие осуществляется в нисходящей ободочной кишке через 5 часов.
Сходства
Содержат одно действующее вещество с различными пропорциями. Немного побочных эффектов. Действие осуществляется на местном уровне — подслизистый слой кишечника, со стороны его просвета. Это позволяет главному веществу проникать к воспаленному участку. Отмечена устойчивость по отношению к желудочному соку. На скорость растворения препарата не влияет изменяющаяся pH среда.
Отличия
Действие гранул пролонгированное, то есть осуществляется длительно путем накопления. Таблетки действуют на протяжении 17 часов. Гранулы применяют больше в профилактических целях язвенного колита и болезни Крона. Таблетки — в стадии обострения данных заболеваний.
В каком случае используют ту или иную форму
Салофальк гранулы противопоказан пациентам с серьезными патологиями почек, так как месалазин вызывает нефротоксическое действие.
Строгому контролю подвергаются пациенты с бронхиальной астмой в процессе лечения Салофальком гранулы и таблетки.
Больные, у которых сульфасалазин вызывал побочные реакции, должны наблюдаться у специалиста, особенно в начале лечения препаратом. При наличии: судорог, резкой боли в животе, сыпи, головной боли, лихорадки, — препарат (любой формы) отменяют.
Гранулы содержат подсластитель аспартам — это важно взять во внимание пациентам с фенилкетонурией.
Осторожно назначают женщинам, планирующим беременность, 1 триместр беременности. Запрещен в последнем месяце беременности. Во время лактации необходима консультация врача.
Основные показания Салофалька капсулы: обострение язвенного колита средней и легкой формы дистальных отделов кишечника; длительная терапия для поддержания ремисии данных состояний.
Препаратом не могут воспользоваться больные, у которых отмечаются: гиперчувствительность к производным салициловой кислоты; почечная/печеночная недостаточность; язва желудка/двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез. Не назначают детской категории до 6 лет.
Основные показания таблеток: профилактика, лечение болезни Крона; лечение неспецифического язвенного колита.
Назначить форму препарата может лечащий врач, который учтет состояние больного и стадию заболевания.
