Спектр действия

Различают антибактериальные средства:

• Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
• Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

По составу

Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

• Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
• Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
• Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
• Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
• Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
• Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

• Тетрациклиновая – тетрациклин.
• Аминогликозиды – стрептомицин.
• Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
• Амфениколы – хлорамфеникол.
• Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

• АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
• СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
• ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
• ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
• ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
• РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
• ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
• ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

Резюме

Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

Битва с бактериями: Часть II

Поделиться:

Мы продолжаем цикл статей, посвящённых антибактериальным препаратам. В них мы вкратце описываем механизм их действия, особенности применения и ключевые правила приёма. На этот раз речь пойдёт о лекарствах, которые получают из актинобактерий рода Streptomyces. Эти знания помогут вам осознанно и ответственно использовать антибиотики, а также помогать в этом вашим близким и друзьям.

Бактериальная клетка

Бактерии – это одноклеточные живые существа. Не все бактерии в организме человека вредны, более того, большинство из них полезны: они вырабатывают нужные телу вещества, перерабатывают ненужные соединения, безопасно «тренируют» иммунитет и так далее. Болезнетворные бактерии (они же патогены) отличаются лишь тем, что процессы их жизнедеятельности приводят к накоплению в организме носителя вредных веществ (токсинов). Эти токсины воздействуют на клетки нашего тела, вызывая неприятные, болезненные и даже опасные для жизни симптомы. Эта логика верна для всех бактериальных патогенов – от повседневных респираторных до смертельных (таких как чума).

Создавая оружие против болезнетворных бактерий, человек проявил недюжинную изобретательность.

Разные антибактериальные препараты «бьют» по разным частям бактериальной клетки, уничтожая её (бактерицидный эффект) или не давая ей размножаться (бактериостатический эффект).

В предыдущей статье мы рассматривали бета-лактамы – крупное семейство антибактериальных препаратов, нацеленных на клеточную стенку. Молекулы этих лекарств «вклиниваются» в процесс построения клеточной стенки и не дают соединиться разным слоям, из которых она состоит. В результате клеточная стенка разрушается, и клетка гибнет. Соответственно, бета-лактамные антибиотики оказывают бактерицидный эффект.

Сегодня же мы поговорим об антибиотиках, которые угнетают синтез белков, необходимых для жизни бактериальной клетке.

Аминогликозиды

В мире бактерий, как и везде в природе, царит конкуренция за территорию. Чтобы иметь преимущество в войне с соседями, некоторые бактерии используют «химическое оружие» – антибактериальные вещества, которые убивают конкурентов, но не вредят своим создателям. Пример такого вещества – стрептомицин, вырабатываемый актинобактериями Streptomyces griseus . Стрептомицин – это первый представитель группы антибактериальных препаратов под названием «аминогликозиды».

Аминогликозиды мешают производству нужных для бактерии белков, воздействуя на рибосомы. Рибосомы – это маленькие «фабрики» белков внутри живой клетки (и бактерии в том числе). Похожая на слегка приплюснутый шарик рибосома состоит из малой и большой субъединиц. Малая субъединица считывает генетическую информацию с матричной РНК («читает инструкцию по сборке»), а большая «собирает» белок из аминокислот согласно этой инструкции.

Молекула аминогликозида присоединяется к малой субъединице рибосомы и не даёт ей «считать» генетическую информацию с РНК. Без инструкций рибосома прекращает работу, и белок остаётся «недоделанным».

К числу аминогликозидов относятся такие лекарственные средства, как гентамицин , неомицин , тобрамицин , фрамицетин , а также стрептомицин, канамицин, нетилмицин, спектиномицин и амикацин.

Макролиды

В отличие от своих «родственников» аминогликозидов, соединения под общим названием «макролиды» присоединяются к большой субъединице рибосомы – той самой, которая последовательно «собирает» цепочки молекул белков из отдельных аминокислот. Это также приводит к остановке в процессе создания белков, и бактериальная клетка перестаёт размножаться (бактериостатический эффект).

Получают эти антибиотики из бактерии Streptomyces erythreus – микроорганизма, относящегося к одному роду с естественным производителем аминогликозидов Streptomyces griseus.

Макролиды считаются одними из самых безопасных антибиотиков. А ещё они не вызывают так называемой «перекрёстной аллергии» с бета-лактамами, что позволяет использовать их в случае индивидуальной непереносимости последних. Сравнительная безопасность макролидов – не повод применять их самостоятельно. Напоминаем о важности врачебной консультации при использовании антибактериальных средств!

Тетрациклины

Ещё один класс веществ, воздействующих на малую «считывающую» субъединицу рибосомы, – это продуцируемые актинобактериями Streptomyces aureofaciens тетрациклины. Они обладают очень широким спектром активности, но категорически противопоказаны беременным, так как оказывают существенное отрицательное влияние на плод, подавляя рост костей за счёт связывания катионов кальция. Также их нельзя применять женщинам в период лактации и детям до восьми лет.

Эффективность тетрациклинов против патогенов, как и их токсичность для человека, связана с их способностью хорошо проникать внутрь клетки, а также с высоким уровнем резорбции (повторного всасывания).

К тетрациклинам относятся доксициклин , миноциклин , собственно тетрациклин и тигециклин .

Антибактериальный «спецназ»

В мире бактерий поколения сменяют друг друга невероятно быстро, а значит, и естественный отбор происходит по меркам многоклеточных организмов моментально. На этом основано явление резистентности патогенов к антибиотикам: активное использование того или иного класса антибактериальных препаратов ведёт к тому, что бактерии приспосабливаются к их действию, вырабатывая защитные механизмы. Например, многие патогены выделяют фермент бета-лактамазу – вещество, которое обезвреживает бета-лактамные антибиотики, разрушая их активный молекулярный фрагмент – бета-лактамное кольцо.

Резистентность патогенов приводит к резкому снижению эффективности лечения и дополнительной нагрузке на организм из-за необходимости использовать сразу несколько препаратов. Но среди антибиотиков существует свой «спецназ» – препараты, резистентность к которым развивается крайне медленно. Их часто используют для лечения тяжёлых инфекций под строгим наблюдением врача. Примерами таких особых лекарств являются оксазолидиноны и амфениколы.

К оксазолидинонам относится линезолид , а среди амфениколов выделяется препарат хлорамфеникол .

Линкозамиды

Напоследок стоит упомянуть ещё о паре антибиотиков, нарушающих синтез белков в клетках бактерий. Каждый из них имеет свой спектр активности, но механизм действия у них общий – «отключение» большой субъединицы рибосомы.

Линкозамиды – природные антибактериальные препараты, выделяемые актинобактериями Streptomyces lincolnensis . Из числа особенностей линкозамидов можно упомянуть устойчивость к кислой среде желудка и хорошую всасываемость в ЖКТ.

Применяются при таких тяжёлых состояниях, как сепсис и абсцесс лёгкого, а также в ходе лечения гнойных поражений кожи.

Самый известный представитель – линкомицин .

Правила приёма антибиотиков

При приёме антибиотиков очень важно соблюдать назначенный врачом или указанный в инструкции по применению курс. Не стоит ориентироваться на симптомы – стало легче, значит, можно бросить, чтобы «лишний раз не травиться». Курсы приёма антибиотиков разработаны учёными и проверены в клинических исследованиях: они позволяют достичь той концентрации лекарства в организме, которая эффективно остановит инфекцию. Если прекратить приём раньше времени, «недобитые» патогены приспособятся, и справиться с ними будет ещё трудней.

Второе правило – не стоит заниматься самолечением антибиотиками, особенно перечисленными в этой статье (если вам удастся каким-то образом купить их без рецепта). Пусть вас не обнадёживает естественное происхождение этих антибактериальных препаратов. Не всё «природное» и «натуральное» заведомо безопасней синтетического. Природа научилась эффективно убивать ещё задолго до появления человека с его микроскопами и химией.

Приём большинства антибиотиков не зависит от приёма пищи или времени суток. Но при этом очень важно перед началом использования нового для вас препарата внимательно прочесть инструкцию по применению, а именно, раздел «Противопоказания». В особой группе риска находятся беременные, кормящие, дети до 12 лет, а также люди с заболеваниями почек и печени.

Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»

Азитромицин (таблетки) : инструкция по применению

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •

• Противопоказания •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок годности •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицин 500 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

состав оболочки: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Механизм действия: азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромици А. Молекрулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина — связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Механизм резистентности: резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S aureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints)

Предельными концентрациями чувствительности к азитромицииу для типичных патогенов являются:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R)

Sreptococcus А, B, С, G

Для определения чувствительности этих бактерии к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellu pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей – бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов);

— инфекции кожи и мягких тканей – рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни);

— инфекции мочеполовых путей – гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки);

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, за 1 час до приема пищи или через 2 часа после него, запивая водой. Риска на таблетке не предназначена для деления на две равные дозы.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.

При инфекциях, передаваемых половым путем:

Неосложненный уретрит/цервицит — 1 г однократно.

Для детей с массой менее 45 кг рекомендуются другие лекарственные формы.

Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом Азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

Недостаточность почечной функции

Больным с клиренсом креатинина > 40 мл/мин, корректировки дозы не требуется. Исследований больных с клиренсом креатина

Побочные действия

Азитромицин редко вызывает побочные реакции.

В таблице указаны побочные действия по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

Пища снижает всасывание азитромицина.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом препарата и антацидами не менее двух часов.

Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.

Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.

Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.

Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: у здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.

Теофилин: Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофилина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сулъфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Особые указания

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Нарушения функции печени: Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

Эрготамин: у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности. Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.

Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С difficile.

Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Передозировка

Нет сведений о передозировке азитромицином.

Передозировка микролидными антибиотиками сопровождается временной потерей слуха, сильной тошнотой, рвотой и диареей. При подозрении на передозировку следует вызвать рвоту и немедленно прибегнуть к врачебной помощи.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Какой Азитромицин лучше в форме таблеток или капсул?

Инфекции, вызванные вредными бактериями, поражают многие системы жизнедеятельности: ЛОР органы, ЖКТ, дыхательную и половую системы. Особенно тяжело переносят заболевания дети и лица преклонного возраста. Чтобы справиться с патологическими микроорганизмами, применяют комплексный подход, включая антибактериальную терапию.

Одним из представителей группы макролидных антибиотиков нового поколения является Азитромицин. Его производят в форме таблеток и капсул.

Азитромицин таблетки

Антибактериальное средство, применяемое системно. Производится препарат в форме круглых таблеток, выпуклых с двух сторон. Сверху они покрыты плёночной белой оболочкой, прослеживается разделительная риска.

Терапевтическое действие осуществляется за счет азитромицина дигидрата. Дополнительная роль отводится целлюлозе микрокристаллической, натрию кроскармеллозе, крахмалу кукурузному (в форме пасты), тальку, натрию лаурилсульфату, магнию стеарату, кремнию диоксиду коллоидному, крахмалу кукурузному.

В каждой таблетке насчитывается 250 или 500 мг активного компонента. В блистерах содержится по 3 или 6 таблеток. Препарат оказывает антибактериальное действие на многие группы микробов. Действие осуществляется посредством подавления биосинтеза белков бактерий и связывания с 5ОS-субъединицей рибосомы. Препарат влияет на ряд грамположительных бактерий:

1. Пневмококк.
2. Стрептококк пиогенный.
3. Стрептококк группы В, C, F, G.
4. Золотистый стафилококк.
5. Эпидермальный стафилококк.

Азитромицин не активен в отношении грамположительные бактерий, устойчивых к эритромицину.

Вещество подавляет грамотрицательные микроорганизмы:

• Гемофильную палочку.
• Палочку Дюкрея.
• Диплококк.
• Коклюшную палочку.
• Паракоклюшную палочку.
• Гонококк.
• Менингококк.
• Бруцеллу.
• Хеликобактер пилори.
• Гарднереллу вагиналис.

К главному веществу чувствительны анаэробные микробы:

1. Клостридии.
2. Пептострептококки.

Азитромицин эффективен в отношении микроорганизмов внутриклеточных, в том числе:

• Легионеллы пневмофилы.
• Хламидии.
• Хламидофилы пневмонии.
• Микоплазмы пневмонии.
• Уреаплазмы уреалитикум.
• Листерии.
• Бледной трепонемы.
• Боррелии Бургдорферы.

Азитромицин капсулы

Данная форма препарата обеспечивает, как и таблетки, бактериостатический эффект. Каждая капсула содержит 250 мг, 500 мг азитромицина. В блистерах по 3 капсулы (500 мг) или по 6 капсул (250 мг).

Среди дополнительных компонентов: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, лактоза. Капсулы покрыты оболочкой, состоящей из желатина, глицерина, метилпарабена, титана диоксида, воды очищенной. Оболочка твердая белая у капсул по 250 мг, синяя у капсул по 500 мг. Внутри порошок белого оттенка.

Как и таблетки, капсулы имеют широкий спектр антимикробного действия. По сравнению с эритромицином лекарственное средство более эффективно в отношении грамотрицательных бактерий. Отличается:

• Устойчивостью в кислой среде ЖКТ.
• Медленным устранением из организма.
• Более длительным действием на организм.
• Лучшей переносимостью.
• Обеспечением бактерицидного эффекта в большей степени.

Азитромицин несовместим с гепарином.

Общие характеристики

Имея в составе одинаковое активное вещество, да ещё и одном процентном содержании, обе формы выпуска направлены на борьбу со всевозможными патологическими микробактериями. Ту и другую форму выпуска применяют при следующих диагнозах:

1. Уретрит/цервицит/кольпит (осложненной или неосложненной формы), причиной которых являются хламидии или гонококки.
2. Рожистое воспаление кожи, импетиго, мигрирующая эритема, пиодерматозы (вторичные).
3. Бронхит, вызванный бактериями, пневмония (внебольничная).
4. Средний отит, синусит, фарингит бактериальный, тонзиллит.
5. Хеликобактер желудка или двенадцатиперстной кишки.

Антибиотик имеет следующие противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава.
• Гиперчувствительность к другим макролидным антибиотикам, эритромицину.
• Патологические процессы почек и печени.
• Дети с массой тела до 45 кг.
• Беременность.
• Лактация.

Азитромицин не назначают одновременно с производными спорыньи. Зафиксированы случаи передозировки, которые приводили к временной потери слуха, тошноте, рвоте, диареи. Основное лечение — это промывание желудка, прием активированного угля. Затем симптоматическое лечение для поддержания жизненных функций организма.

В зоне риска находятся пациенты с тяжёлыми патологиями почек и печени, сердечной аритмией. В случае половых инфекций, лечение необходимо принимать двум партнерам. Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки. Во время лечения препаратом необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков, так как этанол влияет на процесс всасывания азитромицина.

Побочные реакции возникают редко, но антибиотик любой формы выпуска может вызвать следующие нежелательные симптомы:

• Тошноту.
• Понос.
• Рвоту.
• Метеоризм.

Некоторые больные сообщали о головной боли, аллергических реакциях. Таблетки и капсулы необходимо хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения не больше 2 лет.

Назначают обе формы 1 раз на день за час до приема пищи, или по истечении 2 часов после еды. Дозировка и курс корректируется терапевтом, педиатром, гинекологом, гастроэнтерологом в зависимости от диагноза и тяжести инфекционного процесса.

Отличительные характеристики

Формы отличаются дополнительным составом и внешним видом. Цена отличается от производителя. Если брать во внимание отечественные препараты, то таблетки, в зависимости от содержания основного вещества, можно приобрести от 78 руб. до 256 руб. Капсулы стоят от 147 руб до 197 руб.

Что выбрать?

Так как антибиотик в таблетках практически ничем не отличается от капсул, здесь можно рассматривать личное предпочтение. Некоторые считают, что капсулы легче проглотить, а таблетки проще разделить, при необходимости.

Главное не заниматься самолечением, а обратиться за консультацией к специалисту, который определит подходит ли Азитромицин для борьбы с микроорганизмами, вызвавшими инфекцию.