Омез или де-нол: сравнение средств и что лучше

Что лучше: Омез или Де-нол? В чем разница? Как правильно принимать вместе? Формы выпуска. Цены

Данные лекарственные средства гастроэнтерологи рекомендуют людям с патологией желудка и кишечника, однако они не являются аналогами и имеют свои особенности применения.

Омез и Де-нол – в чем разница

Фармакологические свойства

• Содержащееся в Омезе активное вещество – Омепразол – блокирует фермент, необходимый для выработки соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Таким образом уменьшается ее повреждающее действие при развитии эрозий, язв, воспалительных изменений. Кроме того, препарат проявляет антибактериальный эффект в отношении хеликобактера – микроба, во многих случаях являющегося первопричиной язвообразования.
• Де-нол – препарат на основе висмута, который также участвует в терапии хеликобактерной инфекции. После попадания лекарства в желудок там образуются соли висмута, формирующие защитную пленку на его внутренней поверхности. Препарат способствует снятию воспаления, заживлению язв, повышает защитные свойства слизистой оболочки.

Показания

Для Омеза

• рефлюкс-эзофагит (воспаление пищевода под влиянием соляной кислоты);
• эрозии и язвы желудка или тонкой кишки различного происхождения;
• воспаление слизистой оболочки желудка с повышенной кислотностью пищеварительного сока (гиперацидный гастрит);
• синдром Золлингера-Эллисона – опухоль поджелудочной железы, стимулирующая образование соляной кислоты клетками желудка;
• синдром Мендельсона – воспаление дыхательных путей, вызванное забросом кислоты из желудка;
• расстройства пищеварения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся тошнотой, изжогой, отрыжкой, болью в животе.

Для Де-нола

• язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
• воспаление желудка и двенадцатиперстной кишки (гастродуоденит) в острой стадии;
• нарушения процессов пищеварения в кишечнике;
• инфицирование хеликобактером.

Противопоказания

К Омезу

• повышенная чувствительность к лекарству;
• параллельное применение некоторых препаратов для лечения опухолей, грибковых и вирусных заболеваний;
• детский возраст младше 2-х лет.

К Де-нолу

• индивидуальная непереносимость лекарственного средства;
• период вынашивания ребенка и кормления его грудным молоком;
• детский возраст меньше 4-х лет;
• тяжелые нарушения работы почек.

Побочные эффекты

У Омеза

• тревога, депрессия, снижение качества сна;
• головокружение, болезненность в голове;
• аллергические явления;
• увеличение молочных желез у мужчин;
• снижение содержания всех видов клеток в кровеносном русле;
• подташнивание, рвотные позывы;
• сбои в работе печени;
• воспаление и пересыхание ротовой полости;
• изменение стула, боли и вздутие живота;
• снижение зрения, слуха и осязания;
• суставные и мышечные боли.

У Де-нола

• рвота, подташнивание;
• изменение стула;
• кожные аллергии;
• при продолжительном применении — нарушение работы головного мозга.

Форма выпуска и цена

• капсулы по 10 мг, 10 шт. – 77 руб.;
• капс. по 20 мг, 30 шт. – 148 руб.;
• капс. по 40 мг, 40 шт. – 275 руб.;
• порошок для изготовления раствора 40 мг, 1 флакон – 164 руб.;
• порошок для изготовления суспензии, 20 мг, 5 пакетиков – 80 руб.;
• комбинированные капсулы с домперидоном 30+20 мг, 30 шт. – 408 руб.;
• комбинированные капс. с домперидоном 10+10 мг, 30 шт. – 322 руб.

Де-нол

• таблетки по 120 мг, 32 шт. – 363 руб.;
• табл. по 120 мг, 56 шт. – 541 руб.;
• табл. по 120 мг, 112 шт. – 993 руб.

Омез или Де-нол – что лучше?

Несмотря на общность некоторых показаний к применению, препараты имеют разные точки приложения, поэтому сравнивать их не совсем корректно. При наличии гастродуоденита, эрозий или язвенных дефектов ни Омез, ни Де-нол обычно не применяют поодиночке, и конечный эффект зависит от адекватности подобранной терапии и особенностей течения болезни.

Однако есть ситуации, когда выбор стоит остановить на одном из препаратов. Де-нол применяется при расстройствах процесса переваривания пищи (диспепсии) в кишечнике, в том числе на фоне изменения его двигательной активности и нарушения нервной регуляции его работы. Омез практически не действует на нижние отделы желудочно-кишечного тракта, зато эффективен при:

• желудочной диспепсии;
• рефлюкс-эзофагите;
• синдроме Золлингера-Эллисона;
• синдроме Мендельсона.

Де-нол лучше переносится, реже проявляет побочные реакции, однако запрещен к применению у беременных женщин и кормящих матерей. Омез можно назначать данной категории пациентов, а также детям более раннего возраста — с 2-х годиков (Де-нол – только с 4-х).

Преимуществом Омеза является наличие формы выпуска для внутривенного введения, используемая при тяжелом течении болезни, и капсул, комбинированных с домперидоном. Этот компонент необходим для прекращения рвоты и уменьшения тошноты.

Таблетки Де-нола значительно превосходят по цене Омез в капсулах, тем более с учетом того, что принимать его нужно в 2 раза чаще, чем Омез.

Де-нол и Омез – как принимать вместе?

Омез и Де-нол часто назначают одновременно. Их хорошая совместимость обусловлена различиями в механизмах лечебного воздействия, которые удачно дополняют друг друга. Такое сочетание рекомендуют в четырехступенчатой терапии хеликобактерной инфекции, в которую помимо этих средств входят еще 2 антибиотика. Если язва или гастрит вызваны не хеликобактером, то Де-нол вместе с Омезом рекомендуют при тяжелом течении болезни, когда одно лекарство не дает желаемого эффекта.

Оба средства нужно пить за полчаса до приема пищи, Омез чаще всего назначают два раза в день, Де-нол – четыре. Общий курс лечения обычно составляет 1-2 месяца. Омез иногда принимают дольше в качестве профилактического средства. Де-нол пить более продолжительное время нельзя, поскольку висмут может накопиться в головном мозге и нарушить его работу.

Омез или Де-Нол: сравнение средств и что лучше

Проблемы с желудочно-кишечным трактом отмечаются у огромного количества людей и относятся к числу наиболее распространенных. Фармацевтический рынок предлагает огромный выбор препаратов, позволяющих справиться практически с любыми болезнями желудка. Среди них наиболее популярными являются Омез и Де-Нол. Относящиеся к различным фармакологическим группам, оба препарата применяют для лечения патологий желудочного тракта.

Свойства препарата «Омез»

Омез относится к замедлителям протонной формы, угнетающе воздействуя на повышенную выработку соляной кислоты. Омепразол, являясь основным действующим веществом препарата, обладает обволакивающими свойствами, защищая стенки желудка от повышенной кислотности в желудочной среде.

Фармакологическое воздействие препарата заключается в том, что омепразол вырабатывает в клетках желудка ферменты класса гидролаз, блокирующих секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. При этом независимо от природы раздражителя слизистой желудка, уровень секреции кислоты определенной натощак и после приема пищи, снижается. Максимальное воздействие лекарства отмечается спустя час после приема и сохраняется на протяжении суток.

Показаниями к применению являются:

1. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки и в профилактике рецидивов заболевания.
2. Заболевание рефлюкс-эзофагитом.
3. Состояние выделения химических веществ из клетки выше нормы (синдром Золлингера-Эллисона, язвы ЖКТ стрессового характера, системный мастоцитоз, аденоматоз полиэндокринный).
4. Предупреждение проникновения кислого содержания желудка в дыхательные пути при операциях.

Препарат назначают совместно с другими лекарствами в комплексной терапии при уничтожении Helicobacter pylori у больных с язвой желудка или 12-типерстной кишки.

К наиболее распространенным побочным эффектам относятся дисфукциональные расстройства желудка (запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота), кожные высыпания. Со стороны ЦНС возможны головокружение, предобморочные состояния, парестезии. При тяжелом протекании заболеваний крайне редко отмечаются нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, системы кровообращения, а также нарушения зрения, небольшие отеки.

Свойства препарата «Де-Нол»

Основным действующим веществом против язвенного препарата является субцитрат висмута. Фармакологический эффект основан на вяжущем, противомикробном воздействии, а также противодействия агрессивной среды на слизистую. Вяжущее действие висмута субцитрата происходит за счет защитной пленки на слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, образованной при осаждении белков. При этом защитная пленка образуется исключительно на поврежденных участках в желудке.

Катализатором реакции висмута субцитрата с белками является сама кислая среда желудка. Способность Де-Нола убивать или замедлять активность в отношении грамотрицательной бактерии, инфицирующей слизистую ЖКТ, основана на угнетении ферментной активности.

Эффект угнетения действия кислой среды основан на следующих механизмах:

• Стимулировании биосинтеза простагландина Е2.
• Улучшения транспортирования биологических жидкостей на клеточном уровне в оболочке желудка и 12-типерстной кишки.
• Восстановлению микроструктуры поврежденной слизистой оболочки.
• Снижению кислотности желудочного сока.
• Инактивации пепсина.

Показаниями к применению являются:

1. Язвенная болезнь, вызванная Helicobacter pillory, пептическая язва.
2. Гастрит в острой и хронической форме.
3. Последствия приема нестероидных противовоспалительных средств, приведших к поражению слизистой желудка.
4. Функциональная диспепсия.
5. Синдром раздраженного толстого кишечника с нарушениями стула.

В основном препарат Де-Нол хорошо переносится, но возможны нарушения стула, тошнота, рвота, аллергические реакции (крапивница, сыпь, кожный зуд). Длительный прием или применение в больших дозах, способствует накоплению в тканях нервной системы висмута приводящего к развитию энцефалопатии. Нельзя применять препарат одновременно с лекарствами, содержащими висмут.

Общие свойства Омез и Де-Нол

Омез и Де-Нол совместимы, и могут применяться одновременно при комплексном лечении. Противопоказаниями к применению обеих препаратов являются повышенная чувствительность к составляющим препаратов, беременность и период лактации.

Отличительные особенности

По своим фармакологическим свойствам Де-Нол имеет гораздо более широкий спектр воздействия, но отмечается большое количество побочных реакций. Форма выпуска разная. Омез выпускается в капсулах и лиофилизате, а Де-Нол применяют в форме таблеток. Различная у них и цена. Упаковка Де-Нола (58 таблеток) обойдется в 560 рублей, а за 30 капсул Омеза необходимо выложить 170-180 руб.

Нельзя применять Омез при тяжелых нарушениях функциональной активности печени, механической непроходимости и перфорации кишечника. Наличие патологий почечных функций в тяжелой степени является неприемлемой для использования Де-Нола в терапевтических целях. Для детей старше 3-х лет рекомендуют прием Омеза, а таблетки висмута можно применять более старшим детям (после достижения возраста четырех лет).

Критерии выбора между Омезом и Де-Нолом

Для максимально успешной терапии заболеваний с выраженной симптоматикой препараты используют одновременно. Схема лечения определяется врачом на основании анализов и отсутствия повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав Омеза и Де-Нола.

Обязательным условием совместного приема препаратов является отсутствие ограничений со стороны любого из этих средств. Рекомендуется в случае резких, значительных изменений при лечении Омезом сразу обращаться к врачу, так как это могут быть проявления онкологии.

Современные препараты для лечения язвы

Поделиться:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки по-прежнему остается одной из самых частых проблем ЖКТ. В последние годы подходы к лечению язвы постепенно изменяются в связи с выдающимися достижениями микробиологии, физиологии и анатомии.

Что такое язва

Морфологический субстрат — язва — представляет собой дефект слизистой оболочки, который образуется под агрессивным воздействием желудочного содержимого на фоне сниженной способности слизистой к восстановлению и защите самой себя. Все направления терапии сводятся к устранению этих факторов агрессии и повышению защитных свойств слизистой.

Ингибиторы протонной помпы и их действие

В лечении язвы на первом месте стоит проблема повышенной кислотности, и пути решения этой проблемы были разработаны десятки лет назад, после открытия в 1973 году особого белкового «насоса» — протонной помпы, поставляющей протоны водорода для образования соляной кислоты в желудке.

Читайте также:
Как лечить язву желудка

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) впервые заявили о себе в 1974 году, когда был синтезирован первый представитель этого ряда. А уже через 5 лет он появился на рынке в виде широко известного сегодня омепразола.

В настоящее время существует уже 5 поколений ИПП, а в России зарегистрированы 6 таких препаратов: омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, декслансопразол.

Лекарства различаются в основном по их фармакокинетике — т. е. «пути» по организму к органу-мишени. Традиционно используемый омепразол прочно занимает лидирующие позиции, но фармацевтическое производство не стоит на месте, и другие препараты из этой же группы на данный момент представляют большой интерес.

К примеру, у лансопразола минимальная действующая доза особенно мала. Он начинает действовать быстрее, чем всем известный омепразол, но и стоит дороже. Декслансопразол имеет модифицированное высвобождение и длительное действие, которое продолжается даже ночью, что позволяет избежать так называемого «ночного кислотного прорыва» (повышения кислотности ночью).

Еще одной проблемой, которую позволяют решить современные ингибиторы, является устойчивость к ним — например, рабепразол не зависит от действия ферментов, вызывающих эту самую устойчивость. Он также не влияет на метаболизм других лекарственных средств, что нередко бывает проблемой при использовании омепразола. В отношении безопасности взаимодействия с другими препаратами хорошие результаты также дает пантопразол.

Для подбора наиболее подходящего препарата используют 24-часовую pH-метрию. Она нужна, чтобы отследить состояние среды в ЖКТ и ее изменение под действием лекарства. Обычно лекарства применяют месяцами для того, чтобы язва «зажила» — т. е. образовался рубец. Но, по данным некоторых исследований, эпителизация язвы под действием омепразола в 95 % случаев происходит уже через 8 недель.

Для того чтобы отследить процесс рубцевания, целесообразно провести ФГДС через 1–1,5 месяца после начала лечения, поскольку, во-первых, ИПП, как и все лекарства, имеют свои побочные эффекты, и длительное бесконтрольное их применение нежелательно, а во-вторых, это позволит оценить эффективность терапии вообще и снять с повестки вопрос о необходимости замены препарата или, наоборот, искать замену.

Последние рекомендации и вовсе рекомендуют принимать ИПП в пределах эрадикационной схемы (7–14 дней в зависимости от ее эффективности). Но если язва образовалась вне связи с Helicobacter рilori, имеет смысл поддерживать кислотность ингибиторами протонной помпы до заживления язвы.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

Другая группа препаратов, которая снижает кислотность желудка, действует опосредованно, блокируя рецепторы гистамина. Гистамин повышает образование соляной кислоты, пепсина. За открытие эффектов этого вещества в 1936 году была присуждена Нобелевская премия по медицине.

Препараты, соответственно, называются блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Кроме основного эффекта — уменьшения кислотообразования — они также усиливают защитные свойства слизистой, повышая образование бикарбонатов и простагландинов, которые являются ее естественными защитниками.

Основными представителями этой группы являются ранитидин, фамотидин, циметидин. До появления ИПП эти препараты были лидерами в кислотоподавлении, но с приходом омепразола им пришлось потесниться. В настоящее время данная группа препаратов применяется как альтернатива или дополнение к терапии ИПП. Особенно эффективны внутривенные формы препаратов, которые позволяют быстро купировать болевой синдром при обострении язвенной болезни.

Борьба с бактериями

Роль Helicobacter рilori в развитии язвенной болезни была доказана в 1990-х годах американскими учеными Робином Уорреном и Барри Маршаллом, которые в 2005-м получили за это Нобелевскую премию по медицине. Эта бактерия обладает прямым повреждающим действием на эпителий желудка, поселяясь на нем и фактически его и разрушая.

Однако, по мнению некоторых ученых, колонизация Helicobacter рilori не всегда означает развитие язвы, а в случае, если это все же произошло, говорит скорее о сбоях в иммунной системе. Тем не менее бактерию необходимо ликвидировать.

Сообществом гастроэнтерологов выработаны схемы по эрадикации, которые основаны на международных соглашения экспертов Маастрихтской согласительной конференции. Поскольку эти схемы включают в себя антибиотики, которые применяются уже достаточно длительное время, необходимо учитывать возможную резистентность микроорганизмов к препаратам первой линии и желательно контролировать эффективность терапии на всем ее протяжении. Для этого можно использовать большой арсенал современных методов — как ФГДС с прямой биопсией и микроскопией, так и дыхательный тест.

В случае неэффективности первой линии нужно приступать к смене антибиотика следующим же курсом. Современные диагностические центры обладают необходимой аппаратурой для проведения проб на чувствительность к антибиотику, а также определения минимальной концентрации лекарства, необходимой для подавления бактерии: возможно, доза, которую вы получаете, недостаточна для ликвидации микроба.

Пробиотики

Еще одним перспективным направлением в лечении язвы является использование пробиотиков, которые не только нормализуют микрофлору после агрессивного действия антибиотиков, но и способствуют укреплению иммунитета, как местного, так и общего.

Поскольку в желудке среда кислая, разнообразие штаммов микроорганизмов, которые могут там успешно выживать и помогать организму бороться с язвой, ограничено. Фактически таким микроорганизмам может требоваться подкрепление, которое и приходит в виде пробиотиков. Здесь имеет значение форма выпуска препарата — кислотоустойчивые капсулы будут иметь большое преимущество.

Средством, успешно сочетающим эти характеристики, является бифиформ, который был исследован в 2005 году в рамках противоязвенной терапии как дополнительный компонент к стандартной схеме. У больных, которые его принимали, удалось исправить иммунные нарушения и добиться более высокого процента ликвидации бактерии Helicobacter pilori и заживления дефекта. Препарат включал в себя 2 штамма — Bifidobacterium longum и Enterococcus faecium.

В ряде исследований нашел эффективное применение другой штамм — Saccharomyces boulardii, применение пробиотика на его основе улучшило как результаты лечения, так и его переносимость. Что важно, прием пробиотиков необходимо осуществлять более длительно, чем саму эрадикационную схему, — на 2 и более недели дольше.

Препараты ближайшего будущего

Патогенез язвенной болезни довольно сложен и включает в себя также и влияние стресса, лекарственных препаратов (к примеру, НПВС достоверно ухудшают течение язвенной болезни и могут послужить причиной самостоятельной патологии — лекарственной язвы). В рамках решения этой проблемы были исследованы препараты, которые защищают слизистую от этих воздействий: мексидол, гипоксен, диосмин.

Все они относятся к разным группам по своему строению, но имеют общие свойства — антигипоксическое и антиоксидантное. Данные препараты пока не вошли в клиническую практику для лечения язвенной болезни, они еще только рекомендуются к клиническим испытаниям, но первую фазу — эксперименты на животных — эти средства уже успешно прошли.

Среди препаратов, которые в практике используются для защиты желудка, стоит упомянуть о гевисконе. В своем составе он имеет альгинат натрия (добывается из водорослей), который при взаимодействии с кислотой образует защитную пленку. В отличие от других лекарств гевискон не имеет системного действия и может использоваться длительное время без побочных эффектов.

Еще одна группа лекарств — защитников слизистой — это препараты простагландинов. Они улучшают кровоток в оболочке желудка, стимулируют образование защитной слизи и бикарбонатов.

Хорошо зарекомендовали себя синтетические аналоги простагландинов, поскольку они обладают более продолжительным эффектом: мизопростол, арбопростил, риопростил. Их терапевтическую эффективность можно сравнить с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Для заживления язв будут полезны другие вещества — «репаранты». Они способствуют заживлению уже образовавшихся дефектов, однако механизм действия их еще недостаточно изучен и довольно сложен. Среди репарантов выделяются метилурацил (метацил) и пентоксил. Оба лекарства стимулируют процесс заживления и регенерации. Форма выпуска — таблетки.

Современная медицина располагает большими возможностями и в диагностике, и в лечении язвенной болезни благодаря научным открытиям в практической медицине и развитию фармацевтической промышленности. Это предоставляет возможность подходить к терапии язвы индивидуально, подбирая препараты с учетом их эффективности у конкретного человека.

Наряду с традиционными схемами эрадикации исследуются способы восстановления защитных свойств желудка, ускорения заживления язв. Соответствующие препараты следует иметь в виду при назначении комплексной противоязвенной терапии.

Товары по теме: [product strict=» омепразол»]( омепразол), [product strict=» пантопразол»]( пантопразол), [product strict=» лансопразол»]( лансопразол), [product strict=» РАБЕПРАЗОЛ-СЗ»]( рабепразол) [product strict=» эзомепразол»]( эзомепразол) [product strict=» ранитидин»]( ранитидин) [product strict=» фамотидин»]( фамотидин) [product strict=» бифиформ»]( бифиформ) [product strict=» метилурацил»]( метилурацил) [product strict=» мексидол»]( мексидол) [product strict=» гипоксен»]( гипоксен) [product strict=» диосмин»]( диосмин)

Влияние препаратов висмута на кишечник

В настоящее время препараты на основе висмута нашли широкое применение в клинической практике. Основными показаниями являются воспалительные заболевания пищевода, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. Кроме того, препарат применяется в схемах эрадикации Helicobacter pylori. Таким образом, висмут имеет достаточно широкий диапазон показаний и доказанную клиническую эффективность. В данном контексте возникает вопрос о безопасности применения препарата, вероятности побочных эффектов, в частности отрицательного влияния на другие отделы желудочно-кишечного тракта, а также возможного расширения спектра показаний для применения лекарства.

На сегодняшний день наиболее широко используют коллоидный субцитрат висмута, или висмута трикалия дицитрат. Несмотря на то, что висмут относится к тяжелым металлам, он и его соединения считаются малотоксичными. Это свойство объясняется преимущественно их нерастворимостью в нейтральных водных растворах и биологических жидкостях и крайне низкой биодоступностью. Висмут практически не всасывается в кровь и именно поэтому проявляет свой максимальный эффект в желудочно-кишечном тракте. Выводится препарат преимущественно с калом, незначительное количество попадает в плазму крови и выводится почками. Наиболее часто встречающимся побочным эффектом является потемнение стула за счет образования сульфида висмута. Это не опасно для здоровья пациента и не требует отмены препарата. Тем не менее, следует предупреждать пациента о таком эффекте во избежание самостоятельной отмены терапии.

По индексу безопасности относится к III классу – малотоксичных, малоопасных препаратов. Фармакодинамика препарата является хорошо изученной. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуя хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий (язва, эрозивный гастрит, трофические расстройства). Стимулирует синтез простагландина Е (фактор защиты). Участвует в «накоплении», «осаждении» эпидермального фактора роста в зоне повреждения, стимулируя регенерацию слизистой.

Побочные эффекты при использовании рекомендованных доз препарата проявляются крайне редко и носят временный характер. Это появление тошноты, более частого стула или запоров. На основании имеющихся клинических данных не выявлено случаев кишечной обструкции на фоне приема висмута. Препарат может вызывать более серьезные побочные эффекты исключительно при длительном приеме в больших дозах, что не имеет обоснований для назначения. При таких условиях возможно появление симптомов «висмутовой» энцефалопатии (особенно у больных с нарушением функции почек). На основании анализа 945 клинических случаев было доказано, что побочные эффекты возникают лишь при применении очень высоких доз препаратов на протяжении длительного времени.

Безопасность введения висмута в схемах эрадикации патогенной бактерии Helicobacter pylori была подтверждена в систематическом обзоре 35 рандомизированных клинических испытаний с общим количеством 4 763 пациентов, 2 435 из которых лечились солями висмута: при этом не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов. Также не было статистически значимой разницы в общем количестве неблагоприятных случаев между теми пациентами, которые принимали висмут, и теми, кто использовал схемы лечения без висмута. В группах не наблюдалось отдельных неблагоприятных эффектов, таких как боль в животе, диарея, головокружение, головная боль, металлический привкус, тошнота или рвота. По окончании лечения пациенты отмечали хорошую переносимость и значительный положительный эффект исследуемого препарата на клинические проявления заболевания.

Таким образом, препараты висмута не оказывают значимого неблагоприятного воздействия на кишечник. Более того, имеются результаты исследований о положительном влиянии висмута на течение и прогноз некоторых заболеваний кишечника. Механизм его действия заключается в связывании производного сульфатредуцирующими бактериями сероводорода в кишечнике, рост которых происходит при воспалительных заболеваниях кишечника. Висмут, соединяясь с сероводородом, образует нерастворимый безвредный сульфид висмута и оказывает бактериостатическое действие.

В одном из Кокрейновских обзоров на первичные исследования была описана попытка применения висмута в лечении пациентов с установленным диагнозом лимфоцитарного колита. По результатам исследования его преимущества в сравнении с плацебо не было установлено, что, возможно, связано с малым размером выборки пациентов. Тем не менее не наблюдалось и каких-либо побочных эффектов на кишечник и желудочно-кишечный тракт в целом.

Другое исследование включало применение висмута в терапии коллагенового колита, при котором зачастую наблюдается хроническая диарея. По результатам исследования разрешение диареи было выявлено в ста процентах случаев за восемь недель применения препарата. Побочных явлений в группе пациентов также не было обнаружено.

В некоторых случаях при тяжелом течении язвенного колита, резистентного к медикаментозной терапии, применяется восстановительная проктоколэктомия с анальным анастомозом подвздошной кишки. Одним из осложнений данного вмешательства является возникновение паучита – воспаления хирургически сформированного резервуара. В одном из рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у 40 пациентов с хроническим паучитом применение клизмы с висмутом достоверно вызывало улучшение состояние в 45% случаев в сравнении с группой, получающей плацебо.

Препараты висмута, в особенности субсалицилат висмута, используется в профилактике и лечении диареи у путешественников. Ряд исследований подтвердили эффективность висмута субсалицилата в профилактике и лечении диареи (E. coli энтеротоксигенной) путешественника. Энтеротоксигенная E. coli обнаруживалась реже у тех путешественников, которые получали висмута субсалицилат, чем у тех, кто принимали плацебо; это доказывает, что висмута субсалицилат предотвращает диарею, уменьшая количество энтеротоксигенной E. Coli и подавляя ее размножение.

Кроме того, имеется ряд работ, в которых продемонстрирована роль висмута в лечении синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи. В нескольких исследованиях применение препарата оказало положительное влияние на клиническую картину этого заболевания – достоверно уменьшился абдоминальный болевой синдром, вздутие и урчание в животе, нормализовались частота и характер стула, улучшилось качество жизни в части общего здоровья, социального и психологического функционирования пациентов. В одном из таких исследований было проведено сравнение комбинации препаратов висмута с мебеверином и плацебо с мебеверином . В результате в группе, которая принимала висмут, наблюдался благоприятный эффект на регрессию симптомов в сравнении с плацебо.

Таким образом, препараты висмута являются важным звеном в терапии многих воспалительных заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Значимых побочных эффектов при адекватно подобранных дозах при применении препарата не наблюдается. Исследования, на основании которых выявлено благоприятное воздействие висмута на заболевания толстой кишки, требуют дальнейшего изучения.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ СОЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (Ч. 2)

Ингибиторы «протонной помпы» являются самыми мощными средствами для снижения кислотности желудочного сока.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) делятся на поколения:

• первое поколение — Омепразол (ТН Омез, Лосек), Лансопразол (ТН Ланцид, Эпикур, Ланзабел);
• второе поколение — Пантопразол (ТН Контролок, Нольпаза), Рабепразол (ТН Париет, Берета, Хайрабезол, Зульбекс, Ульцерил, Рабиет);
• третье поколение, оптические изомеры — Эзомепразол (ТН Нексиум, Эманера), Декслансопразол (Дексилант).

Лекарства, ингибирующие Н + /К + -АТФаза — протонный насос, нарушают работу фермента, поставляющего в просвет желудка ионы водорода, и оказывают ингибирующее влияние на заключительную стадию образования соляной кислоты. В результате подавляется базальная и стимулированная секреции соляной кислоты (на 80–97%), а также уменьшается объем всего секрета. Эти препараты эффективно угнетают как ночную, так и дневную кислотопродукцию. Большинство ИПП являются слабыми основаниями. Препараты избирательно накапливаются в зонах с низким значением рН — в основном в кислой среде секреторных канальцев клетки. Находясь в непосредственной близости от молекулы-мишени (протонной помпы) происходит их превращение в активную форму — тетрациклический сульфенамид.

Сульфенамид не проходит через клеточные мембраны и накапливается в канальцах париетальных клеток. Далее активная форма ИПП ковалентно, с помощью дисульфидных связей связывается с цистеиновыми группами протонной помпы, что приводит к необратимому ингибированию фермента Н + /К + -АТФазы. Применение ИПП дает ощутимый эффект уже через час после приема препарата. Восстановление активности фермента происходит в течение 3–5дней в зависимости от принятого препарата. Ингибиторы протонного насоса уменьшают секрецию соляной кислоты, не влияя на холинергические и Н₂-гистаминовые рецепторы.

Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с применением других препаратов, понижающих секрецию соляной кислоты. Применяют препараты за 20–30 мин. до приема пищи, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность действия лекарственного средства значительно выше, чем у других антисекреторных средств, поэтому их применяют 1 (2) раза в день. Для развития полноценного лечебного эффекта требуется 48–96 час. Продолжают прием 2–3 дня по 1 табл. на прием; при улучшении самочувствия дозу уменьшают наполовину и принимают еще 2–3 недели.

Важно! Почти все препараты противопоказаны при гиперчувствительности, нельзя их назначать детям до 18 лет, женщинам беременным и в период лактации.

Омепразол (Omeprazolum) — ТН «Омепразол», «Лосек», «Омез» — выпускается в следующих формах: капс. кишечнорастворимая 20 мг, 40 мг; табл. 10 мг, пор. д/приг. сусп. д/приема внутрь, лиофилизат 40 мг д/приг. р-ра д/инъек. за счет своей липофильности легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка и накапливается в ней. В кислой среде метаболизируется, превращаясь в активную форму, которая взаимодействует с «SH» группами фермента Н + /К + -АТФазы, прекращая выход ионов водорода в полость желудка. Этот эффект проявляется дозозависимо — чем выше доза, тем сильнее и эффективнее он угнетает ночную и дневную выработку соляной кислоты. Действие развивается в течение часа и продолжается 24 часа. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. При пептических язвах, осложненных желудочными кровотечениями, препарат уменьшает интенсивность кровотечений и ускоряет рубцевание язв. При его применении уменьшается риск развития осложнений. Возможно применение препарата очень длительными курсами (в течение нескольких лет).

Важно! Препарат отпускается по рецепту врача, может вступать в реакции лекарственного взаимодействия. Прием противопоказан детям, крайне осторожное применение во время беременности.

Комбинированный препарат Омепразол + Домперидон, выпускаемый под ТН «Омез Д» (10 мг + 10 мг), и «Омез ДСР» (30 мг + 20 мг), специально предназначен для лечения диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса. Домперидон, входящий в состав данного препарата, блокирует D₂-рецепторы в триггерной зоне головного мозга, устраняет развитие тошноты и рвоты, оказывая противорвотное действие. Увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускоряется опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. При применении препарата уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему его применение редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.

Важно! Препарат с осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, во время беременности. При его применении могут возникать побочные эффекты в виде диспепсических расстройств, аллергических реакций, спазм кишечника, головной боли, гиперпролактинемии.

Лансопразол (Lansoprazole) — ТН «Ланцид», «Эпикур», «Ланзабел» — выпускается в форме капсул 15 мг, 30 мг; обладает высокой липофильностью, механизм действия и превращение в активную форму такой же, как у всех ИПП. Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Степень подавления базальной и стимулированной секреции желудка зависит от дозы. При дозе препарата 30 мг торможение выработки соляной кислоты составляет 85–97%. «Рикошетного» увеличения секреции не наблюдается. Препарат оказывает цитопротекторное действие, т.к. повышает насыщение слизистой желудка кислородом и угнетает процесс образования пепсина. Подавляет рост бактерии Helicobacter pylori. Обеспечивает быстрое и стойкое заживление язв.

Пантопразол (Pantoprazole) — ТН «Пантопразол», «Контролок», «Нольпаза» в следующих формах: табл. 20 мг, 40 мг, лиофилизат д/инъек. 40 мг; является замещенным бензимидазолом, необратимо ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Эффект одинаков, вне зависимости от того, принимается препарат перорально или внутривенно. Препарат быстро всасывается, превращается в активную форму, эффективно ингибирует заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты.

Способность препарата ингибировать кислотообразование в желудке создает условия для заживления острых и хронических язв и устранения желудочно–кишечных кровотечений. Эффект наступает через 15 мин. после внутривенного введения, а подавление секреции соляной кислоты на 80% происходит через 60 мин. У большинства пациентов купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель.

Важно! Препарат противопоказан детям до 18 лет, женщинам во время беременности и в период кормления грудью.

Рабепразол (Rabeprazole) — ТН «Париет», «Берета», «Хайрабезол», «Зульбекс», «Ульцерил», «Рабиет» (капс., табл., покр. обол., 10 мг, 20 мг) — является одним из самых мощно действующих препаратов второго поколения. Антисекреторное действие после приема 20 мг препарата наступает в течение 1 час., максимум достигается через 2–4 час., фармакологический эффект продолжается в течение 48 час. При приеме внутрь препарат блокирует выработку соляной кислоты как натощак, так и после приема пищи, т.е. время приема пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.

Препарат оказывает цитопротекторное действие в отношении клеток слизистой оболочки желудка, увеличивая в них секрецию защитных веществ (бикарбонатов). Обладает антимикробным действием против Helicobacter pylori — возбудителя язвы и гастрита. Биотрансформация Рабепразола в организме происходит преимущественно без участия системы «цитохром Р 450», что существенно снижает риск межлекарственных взаимодействий. Рабепразол не вызывает синдрома отмены — резкого повышения кислотности желудка после его отмены.

При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, запоры, метеоризм, боли в животе, диарея; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, зрения, беспокойство; аллергические реакции.

Эзомепразол (Esomeprazole) — ТН «Нексиум» (табл. 20 мг, 40 мг, лиофилизат 40 мг., пеллеты и гран. 40 мг), «Эманера» (капс. 20 мг, 40 мг) является стереоизомером омепразола. Препарат неустойчив в кислой среде и превращается в S-изомер, незначительная часть в R-изомер. S- и R-изомеры обладают сходной фармакодинамической активностью. Как слабое основание, накапливается в кислой среде секреторных канальцев, активируется и переходит в активную форму, ингибируя протонный насос. По степени подавления желудочной секреции стереоизомер более эффективен Омепразола. Препарат показал высокую эффективность при лечении и профилактике язв желудка и 12-перстной кишки и у пациентов, получавших НПВС.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание Эзомепразола в желудке. Препарат подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р 450, это может негативно отразиться при межлекарственных взаимодействиях. При систематическом приеме 1 раз в сутки период полувыведения составляет 1,3 часа.

Препарат полностью выводится из плазмы крови в перерывах между приемами и не кумулирует. 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество с фекалиями.

Важно! Среди побочных эффектов (встречаются редко) аллергические реакции, фотосенсибилизация, миалгии, бессонница, сухость во рту, потливость. Со стороны ЖКТ — боли в животе, метеоризм. Применение препарата ограничено при тяжелой почечной недостаточности, во время беременности и в период грудного вскармливания. В детском возрасте может применяться с 12 лет.

Декслансопразол (Dexlansoprazole, капс 30 мг, 60 мг) — Дексилант фторированный гетероциклический сульфоксид является ингибитором протонного насоса. Подавляется секреция желудочного сока путем угнетения Н + /K + АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Биодоступность составляет 76%, связывается с белками плазмы на 97–98%. Период полувыведения составляет 1–2 часа.

Важно! Побочные эффекты связаны с метеоризмом, болями в животе, диареей, иногда возникает крапивница, отек гортани и нарушение функции почек. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и в период лактации. Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с сахарным диабетом, непереносимостью глюкозы и фруктозы.

Применение антисекреторных препаратов, понижающих секрецию соляной кислоты, позволяет ускорить процесс рубцевания поврежденных слизистых оболочек желудка, купируют возникающие при этом боли, устраняют изжогу, отрыжку, а также прекращают воздействие агрессивных факторов, влияющих на слизистую пищевода и желудка. У пациентов, которые длительно принимали препараты, понижающие секрецию соляной кислоты, могут образовываться доброкачественные железистые кисты в желудке, что обусловлено физиологическими изменениями. После окончания лечения они подвергаются обратному развитию. Применение ИПП может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp., Clostridium difficile у пациентов.

Препараты, понижающие секрецию соляной кислоты и активность пепсина за счет увеличения рН желудочного сока, отпускаются строго по рецепту врача. Применение данных лекарств должно происходить только под чутким наблюдением лечащего врача, самолечение недопустимо.