Что эффективнее и лучше уколы или таблетки никотиновой кислоты

Никотиновая кислота (1 мл)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1%, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — никотиновая кислота 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Никотиновая кислота и ее производные. Никотиновая кислота.

Код АТХ C10AD02

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т1/2)-45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме. Фармакодинамика

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду. Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов — кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида — НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида — НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие. Участвует в регуляции тканевого дыхания, жирового обмена, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов).

Показания к применению

профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР)

В составе комплексной терапии: спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва, ишемические нарушения мозгового кровообращения

Способ применения и дозы

Никотиновую кислоту вводят взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.

Подкожные и внутримышечные введения болезненны.

При пеллагре внутривенно или внутримышечно вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

При ишемическом нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно (медленно) 1 мл 1% раствора.

При других показаниях назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочные действия

— гиперемия лица и верхней половины туловища с ощущением

покалывания и жжения (у лиц с повышенной чувствительностью)

— крапивница, кожная сыпь, зуд

— головокружение, чувство прилива крови к голове, головная боль

— ортостатическая гипотензия, коллапс (при быстром внутривенном введении)

При длительном применении больших доз

— сухость кожи, эксфолиативный дерматит

анорексия, рвота, диарея

нарушение функции печени, в т.ч. жировая дистрофия печени, желтуха

снижение толерантности к глюкозе

транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы,

лактатадегидрогеназы, щелочной фосфатазы

раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

— болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к никотиновой кислоте

— тяжелые формы артериальной гипертензии

— атеросклероз (для внутривенных инъекций)

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии

— выраженные нарушения функции печени: гепатит, цирроз печени

— недавно перенесенный инфаркт миокарда

— декомпенсированный сахарный диабет

— подагра и гиперурикемия

— беременность, период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов. При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может повышать содержание глюкозы в крови. Также никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Особые указания

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек, заболеваниях печени и нарушении ее функции в анамнезе, сахарном диабете, нарушении сердечного ритма, мигрени, злоупотреблении алкоголем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

Контурные упаковки помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

В групповую упаковку с контурными упаковками вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций вкладывается по числу коробок или упаковок.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Никотиновая и маслянная кислоты в терапии психических расстройств

Опубликовано сб, 08/06/2019 — 17:59

Никотиновая кислота (NA), часто называемая ниацином, формой витамина B3, является водорастворимым питательным веществом, содержащимся в продуктах питания . Считается, что витамин В3 для здоровых людей необходим в дозах менее 20 мг в день. В более высоких дозах NA полезен для некоторых пациентов с психическими расстройствами. В литературе отмечена эффективность терапии никотиновой кислотой пациентов с биполярным аффективным расстройством II типа. Наазначение никотиновой кислоты рекомендуется с целью ослабления выраженности тревоги. NA функционирует как стабилизатор настроения у пациентов с биполярным расстройством типа II.

Некоторые авторы полагают, что для лечения ряда психических расстройств необходимы высокие дозы витаминов, что в литературе было описано как «витаминная зависимость.! Эта концепция наиболее известна для витамина B6 в отношении формы эпилепсии, описанной у детей . Объяснение более высокой потребности в витамине B6 может быть связано с применением определенных лекарств, соматическим заболеванием с нарушением всасывания, почечным диализом, врожденной ошибкой метаболизма или генетическим полиморфизмом. Витаминная зависимость была также описана для витаминов B1, B3 , B12 , фолата, D и K.

Никотиновая кислота

Наиболее известным является использование NA при гиперлипидемии . NA является предшественником никотинамида (NAM), никотинамидадениндинуклеотида (NAD), никотинамидадениндинуклеотида водорода (NADH), никотинамидадениндинуклеотидфосфата (NADP) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата водорода (NADP). Эти вещества участвуют в метаболизме клеток и их митохондрий. Они действуют как субстраты, участвуют в ферментативных процессах, стимулируют рецепторы и взаимодействуют с генами. NA преобразуется в NAM, который обладает бензодиазепиноподобным действием в системе гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Кроме того, NA воздействует на рецепторы мозга и участвует в пути кинуренина, который, как считается, представляет интерес при биполярном расстройстве. NA также является нейропротектором. Однако, если у пациента есть специфические полиморфизмы, это может влиять на биохимию NAD, а также на связывание и сродство связанных молекул. Поскольку NAD участвует в более чем 470 химических реакциях , это может иметь важное значение. Нарушенный синтез NAD может вызвать дефицит NAD. Более низкие уровни NAD связаны со старением, митохондриальной дисфункцией, раком и другими возрастными заболеваниями. Измененная экспрессия сиртуина 1 (SIRT1) была описана у пациентов с биполярным расстройством. Сиртуины являются формой NAD + -зависимых гистоновых деацетилаз, которые регулируют различные клеточные функции.

Потребление предшественников NAD может помочь увеличить уровни для оптимальной биохимической функции NAD. Это было изучено в исследованиях на животных, клеточных культурах и на людях. Несколько генетических состояний отвечают на более высокие дозы ybrjnbyjdjq rbckjns . Как часто это может помочь пациентам с биполярным расстройством, неизвестно. Биполярное расстройство является сложным психическим заболеванием. Важны как генетические, так и негенетические факторы. База знаний еще не является твердой для генетического тестирования, и необходимы дальнейшие исследования.

Как и у римского бога Януса, никотиновая кислота имеет два лица. Одним из них является витамин. Другой — это липидный препарат широкого спектра действия. Канадский патолог Рудольф Альтшул обнаружил 50 лет назад, что никотиновая кислота в граммовых дозах снижает уровень холестерина в плазме. С точки зрения лечения дислипидемий, являющихся факторами риска клинического атеросклероза, никотиновая кислота является неплохим препаратом. Он понижает уровни всех атерогенных липопротеинов — ЛПОНП и ЛПНП с подклассами, а также Lp (a) — и, кроме того, он повышает уровень защитных липопротеинов ЛПВП, более чем любой другой препарат. Испытания показали, что лечение никотиновой кислотой снижает прогрессирование атеросклероза, а также клинические проявления и смертность от ишемической болезни сердца. Рассмотрено новое комбинированное лечение со снижением статинов ЛПНП и повышением никотиновой кислоты ЛПВП. Основным эффектом никотиновой кислоты является ингибирование липолиза, мобилизующего жир, в жировой ткани, что приводит к снижению содержания свободных плазменных жирных кислот, что отражается на множестве метаболических последствий. Совсем недавнее открытие рецептора никотиновой кислоты и открытие того факта, что препарат стимулирует экспрессию мембранного переносчика холестерина ABCA 1, проложили путь к захватывающим и многообещающим новым данным в историю никотиновой кислоты.

Маслянная кислота

Интерсно отметить, что в литературе было показано, что масляная кислота уменьшает метаболические нарушения с высоким содержанием жиров и улучшает кишечную барьерную функцию благодаря своей мощной противовоспалительной способности. Представляет интерес ответ на вопрос: влияет ли сложный эфир масляной кислоты, монобутирин (MB) на липидные профили и барьерную функцию кишечника в зависимости от дозы у живтотных , получавших рацион с высоким содержанием жира на основе масла или сала. Отмечено зависимое от дозы снижение общего холестерина в печени для 1,5 МБ и триглицеридов в печени для групп 0,75 МБ и 1,5 по сравнению с контрольной группой с высоким содержанием жиров. Кроме того, более низкая экскреция маннита с мочой в группе 1,5 МБ свидетельствовует об улучшении барьерной функции кишечника. При добавлении монобутрина в диету на основе сала уровни общего холестерина в сыворотке снижались, а общее количество липопротеинов-холестерина в печени высокой плотности увеличивалось. Таким образом, диетические добавки маслянной кислоты могут быть эффективными в противодействии нарушениям липидного обмена и нарушению барьерной функции кишечника, вызванным диетами с высоким содержанием жиров.

Что эффективнее: таблетки или уколы?

Поделиться:

Дела давно ушедших дней

Фармакология — наука активно развивающаяся. За последние десятилетия ассортимент лекарств пополнился множеством препаратов, имеющих существенные, важные отличия от своих «прародителей». Сегодня даже трудно представить, что каких-то 50 лет назад в арсенале врачей было всего несколько антибиотиков.

При этом препараты в таблетированной форме, тот же ампициллин и феноксиметилпенициллин, имели массу недостатков. Их нужно было принимать по нескольку раз в день в строгом соответствии с приемом пищи, к тому же все они отличались крайне низкой биодоступностью, т. е. бóльшая часть действующего вещества выводилась, не оказывая фармакологического эффекта.

А вот у инъекционных антибиотиков, того же бензилпенициллина или ампициллина, этих минусов не было: коли на здоровье, минуя желудочно-кишечный тракт и не переживай ни о биодоступности, ни о еде. С тех пор и закрепилось в сознании и врачей, и пациентов мнение о великой и безусловной эффективности инъекций.

И хотя сегодня, в веке XXI, и ассортимент, и биодоступность пероральных (т. е. принимаемых per os, через рот) лекарств существенно изменились, накрепко засевший в головах потребителей и — чего уж там скрывать — некоторых докторов миф жив, в отличие от рок-н-ролла. А между тем «живучесть» легенды этой может не лучшим образом отражаться на состоянии пациентов.

Уколи меня нежно

Прежде всего, укол — это больно. Плюс голубовато-сизые шишки после процедуры могут еще несколько недель напоминать о травматичном лечении. Более того, в отличие от приема таблеток, внутримышечное введение препаратов может сопровождаться рядом других неприятных последствий, в том числе:

• Образование гематомы вследствие повреждения капилляров иглой.
• Эмболия сосуда. Это может случиться, если при введении масляных растворов игла попадает в просвет кровеносного сосуда, что приводит к его обструкции — закупорке.
• Повреждение нервных стволов, происходящее при неверном выборе места введения лекарства. Сопровождается сильной болью по ходу нерва и может привести к развитию неврита.
• Развитие абсцесса — гнойного воспаления мягких тканей, которое сопровождается образованием заполненной гноем полости. Появляется при инфицировании инфильтрата — шишки, которая образуется вследствие многократных инъекций в одно и то же место или нарушения техники введения.

И, конечно же, нельзя не упомянуть о страхе перед медицинскими манипуляциями, который поселяется в сознании многих взрослых и почти всех детей, испытавших на себе все «прелести» лечения уколами. Уколами, которые во всем мире уже практически уступили место не менее эффективным пероральным препаратам.

Таблетка современная, доступная

Чтобы потребители смогли поверить и свыкнуться с посягающей на святое мыслью о не меньшей эффективности таблеток по сравнению с инъекциями, разумеется, необходимы доказательства. И они есть, просто не все знают об их существовании.

Итак, в ряде масштабных клинических исследований, проведенных в соответствии со всеми требованиями доказательной медицины, было продемонстрировано, что современные пероральные антибиотики не уступают по эффективности инъекционным формам. Биодоступность подавляющего большинства таблетированных антибактериальных препаратов не ниже, чем инъекций.

Клинически доказано, что внутримышечное введение такого «любимого» многими врачами цефтриаксона при инфекции мочевыводящих путей у детей так же эффективно, как и прием внутрь комбинации триметоприма и сульфометоксазола (Бисептол). Скорость выздоровления и риск рецидивов при среднем отите у детей абсолютно одинаковы, независимо от того, колют ли ребенку тот же цефтриаксон или поят его сладкими детскими формами амоксициллина.

Ведущие международные организации здравоохранения утверждают: нет никакого смысла лечить пневмонию амбулаторно с помощью инъекций. Таблетки справятся с задачей не хуже! Также вовсе не обязательно назначать инъекционные антибиотики при синусите и большинстве внебольничных инфекций.

Отдавать предпочтения антибактериальным препаратам в инъекциях имеет смысл лишь в исключительных случаях, среди которых:

• внутримышечное введение бензатин бензилпенициллина при сифилисе;
• введение цефтриаксона при гонококковых инфекциях и заболеваниях малого таза (4) и другие, еще более редкие ситуации.

Сравнение эффективности таблеток и инъекций проводились не только в отношении антибактериальных препаратов.

Результаты исследований убедительно свидетельствуют, что результат лечения гормональными препаратами, витаминами группы В, в частности витамином В₁₂, некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе популярным анальгетиком кеторолаком, и многими другими лекарствами в таблетках и уколах идентичен. Но следует отметить, что иногда действительно без инъекций не обойтись.

Исключения из правил

Читайте также:
Анализ крови у детей и прививки

Случаев, когда назначение травматичного лечения оправдано, не так много. Перечислим их:

• Человек по каким-то причинам не может проглотить таблетку.
• Больной категорически отказывается от приема сиропа или таблеток.
• У человека тяжелая, неукротимая рвота.
• Пациент находится без сознания.
• Нужное лекарство существует только в форме инъекционного раствора (тот же цефтриаксон).
• Врачу необходимо быть уверенным в том, что пациент получает лечение.

Во всех остальных ситуациях инъекционные лекарства должны уступить место менее болезненному способу введения — пероральным таблеткам или сиропам. И если ваш врач по старинке назначает вам уколы, имеет смысл поинтересоваться, нельзя ли заменить их на таблетки, сиропы или суспензии, которым отдают предпочтение во всех цивилизованных странах.

Никотиновая кислота : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Однослойные таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со штрихом, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассмотрении под лупой видна относительно однородная структура.

Состав

Действующее вещество: никотиновая кислота;

1 таблетка содержит никотиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Никотиновая кислота является простетической группой ферментов кодегидразы I и кодегидразы II — ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II играет роль и в транспортировке фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты ведет к возникновению пеллагры. Кислота никотиновая улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Никотиновая кислота в высоких дозах снижает содержание триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови, при гиперхолестеринемии понижает показатель холестерин/фосфолипиды.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания для применения

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР).

Симптоматическое лечение вазоспастических расстройств и облитерирующих заболеваний сосудов конечностей (болезнь и синдром Рейно, облитерирующий эндартериит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к другим компонентам препарата. Артериальная гипертензия (тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, активный гепатит, декомпенсированый сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра, недавно перенесенный инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, артериальное кровотечение.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

При одновременном применении никотиновой кислоты с антитромботическими средствами или ацетилсалициловой кислотой возможен риск развития кровоточивости.

Применение с гипотензивными средствами приводит к усилению артериальной гипотензии, с противодиабетическими препаратами — к уменьшению сахароснижающего эффекта последних.

Применение с другими гиполипидемическими средствами повышает риск развития токсических эффектов препарата, со спазмолитиками — усиливает эффект спазмолитиков.

При употреблении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может возникнуть острая сосудистая недостаточность.

Одновременное применение с метилдопой или блокаторами β-адренорецепторов приводит к сильному снижению артериального давления, с пробенецидом — снижается эффект пробенецида. Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

Результаты исследования in vitro показывают, что секвестранты желчных кислот обладают высокой связывающей способностью по отношению к ниацину. Поэтому интервал между применением никотиновой кислоты и секвестрантов желчных кислот должен составлять не менее 4 часов.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:

в начальной фазе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия никотиновой кислоты;

принимать никотиновую кислоту только с пищей, что приводит к постепенному всасыванию препарата и способствует уменьшению побочных явлений;

не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками (особенно кофе), алкоголем;

не принимать горячий душ (ванну) сразу после приема препарата.

С осторожностью применять пациентам с геморрагиями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует использовать лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов и бета-блокаторы.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому необходим контроль функции печени.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови из-за возможного ее повышения в результате длительной терапии.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин и другие липотропные средства.

Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется назначать препарат женщинам в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется назначать препарат детям до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако следует учитывать возможное появление головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды.

При пеллагре взрослым назначают по 100 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 15-20 дней; детям с 12 лет — по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При других заболеваниях взрослым назначают по 50 мг (до 100 мг) 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 500 мг.

Высшие дозы для детей: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг.

Передозировка

Симптомы. Большие дозы Никотиновой кислоты могут вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, рвоту, изжогу, диарею, повышение активности ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, реже — гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, возможную потерю сознания, головокружение, кожные парестезии (покалывание, ощущение жжения, ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушение обмена глюкозы, нарушение зрения, холестатическую желтуху.

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата, терапия — симптоматическая.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потением, ознобом, отеками.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с чувством покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнуряющий кожный зуд.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении — жировая дистрофия печени, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы (АТС), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в больших дозах — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты у больных ИБС увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы нестойки и исчезают после отмены препарата.

При приеме высоких доз: гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, желтуха, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени. Могут возникать бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможно затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)

Содержание

• Структурная формула
• Английское название
• Латинское название вещества Никотиновая кислота
• Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Никотиновая кислота
• Фармакология
• Применение вещества Никотиновая кислота
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Никотиновая кислота
• Взаимодействие
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия c действующим веществом Никотиновая кислота

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Никотиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

• Витамины и витаминоподобные средства
• Никотинаты
• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
• B99 Другие инфекционные болезни
• D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости
• E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]
• E72 Другие нарушения обмена аминокислот
• E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
• G43 Мигрень
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G51 Поражения лицевого нерва
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I63 Инфаркт мозга
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I70 Атеросклероз
• I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
• I73 Другие болезни периферических сосудов
• I73.0 Синдром Рейно
• I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
• I77.1 Сужение артерий
• I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
• T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
• T50 Отравление диуретиками и другими неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
• T65.9 Токсическое действие неуточненного вещества

Код CAS

Характеристика вещества Никотиновая кислота

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А₂).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение вещества Никотиновая кислота

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия ( в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , ЩФ , раздражение слизистой оболочки ЖКТ .

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, п/к .

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к . Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в , 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.