Аэртал или нимесил: что лучше и чем они отличаются?

Аэртал или Нимесил: что лучше и чем они отличаются?

В борьбе с болевым синдромом применяется множество препаратов различных фармакологических групп. Каждая из них уникальна, но наибольшее распространение получила группа нестероидных противовоспалительных препаратов, которая имеет ряд существенных преимуществ перед стероидами и наркотическими анальгетиками в случаях типичного болевого синдрома.

Среди НПВС можно найти множество представителей. К этой группе относятся «Аэртал» и «Нимесил», имеющих множество сходств и различий, о которых следует знать, делая выбор.

Аэртал

Действующим веществом препарата выступает ацеклофенак, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Препарат выпускается в трёх основных формах. Наиболее распространённой является форма крема для наружного применения, позволяющая в ряде случаев ускорить эффект от лекарства. Для приема внутрь препарат выпускается в двух формах: таблетки с различной концентрацией активного вещества, а также порошок для приготовления суспензии. Это позволяет облегчить приём препарата для различных возрастных групп.

Эффективность препарата обеспечивается за счёт неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, приводящее к угнетению синтеза медиаторов воспаления. Данный механизм действия обеспечивает анальгезирующий и противовоспалительный эффект на периферии организма. Благодаря высокой проницаемости препарат используется местно, устраня болевой синдром и явления воспаления в области нанесения.

Препарат активно всасывается в системный кровоток и практически полностью метаболизируется в печени, что практически полностью исключает его влияние на желудочно-кишечный тракт.

Метаболиты аэртала выводятся кишечником и почками, поэтому хроническая почечная недостаточность является серьезным противопоказанием для применения препарата.

«Аэртал» нельзя применять в случаях, когда в анамнезе зафиксированы аллергические реакции на препарат, а также средства, содержащие диклофенак. В случае зафиксированного обострения бронхиальной астмы на фоне приёма НПВС аэртал также противопоказан.

Нимесил

Активным веществом препарата «Нимесил» является нимесулид. Он также относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. «Нимесил» имеет единственную форму выпуска — порошок для приготовления суспензии. В классическом варианте препарат имеет желтый цвет и запах апельсина. По вкусу его чаще описывают как безвкусный.

Нимесил обладает более избирательным механизмом действия, блокируя только ЦОГ-2. Это уменьшает негативное влияние на слизистую оболочку желудка при приёме средства внутрь. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Это значительно расширяет область применения препарата, позволяя использовать его для устранения лихорадки, не сопровождающейся болевым синдромом.

Наиболее распространёнными побочными эффектами выступают диспепсические расстройства: диарея тошнота и рвота. Это может значительно затруднить регулярное применение препарата. Из-за своей потенциальной гепатотоксичности препарат нельзя применять совместно с иными препаратами данной группы, а также парацетамолом.

От приема нимесила должны воздержаться лица, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как:

• Болезнь Крона.
• Неспецифический язвенный колит.
• Язвенная болезнь желудка и ДПК.
• Перфорация язвы.
• Кровотечение из ЖКТ.

«Нимесил» нельзя применять в лечении детей младше 12 лет, а также беременных и кормящих матерей.

В чем сходства и различия?

Оба препарата относятся к одной фармакологической группе и имеют одинаковые механизмы действия. Аэртал имеет большее разнообразите форм выпуска и может применяться как внутрь, так и местно. Это даёт большое преимущество в лечении воспалительных заболеваний суставов, так как эффект наступает гораздо быстрее при наружном применении.

Применение в детской практике аэртала не допускается, а нимесил разрешён к применению с 12 лет. Ни один из препаратов недопустим для лечения беременных и кормящих матёрей.

По количеству побочных эффектов «Нимесил» значительно уступает, так как является гепатотоксичным и имеет негативное влияние на сердечно-сосудистую систему. Также «Нимесил» обладает гораздо большим списком противопоказаний.

Что выбрать

«Нимесил», также как и «Аэртал», применяется при различных заболеваниях мышечно-суставного аппарата. В первую очередь это вывихи, растяжения, ушибы и повреждения связочного аппарата. Данный перечень травм наиболее часто встречается среди спортсменов.

Аэртал и нимесил применяются при боли в суставах и мышцах неуточненного происхождения, а также при болях в спине и по ходу нервов. При повторных болевых приступах для продолжения лечения данными препаратами необходимо проконсультироваться с врачом относительно продолжительности лечения.

Вопреки общепринятому мнению, «Нимесил» нельзя применять как жаропонижающее в период бактериальных и вирусных инфекций.

Подводя итог следует сказать, что аэртал является более выгодным для применения в повседневной жизни. Этому способствует удобная форма выпуска — крем, а также минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Что лучше: Нимесил или Аэртал?

Нестероидные противовоспалительные препараты представлены достаточно широкой группой наименований. Среди них много препаратов с одними и теми же действующими веществами, а так же много препаратов, которые имеют сходное действие, например, Аэртал и Нимесил, которые доказали свою эффективность. Что лучше: Нимесил или Аэртал?

1. Сравнение препаратов

1. Аналоги

Сравнение препаратов

Оба препарата предназначены для снятия воспаления и купирования боли при различных заболеваниях.

Аэртал

Лекарственное средство предназначено для снятия воспаления и облегчения состояния у пациентов с ревматическими заболеваниями. Ацеклофенак, основное действующее вещество Аэртала, оказывает влияние на периферическую нервную систему. При этом происходит купирование боли и уменьшение скованности суставов из-за длительного нахождения тела в одном положении.

Действующее вещество хорошо помогает при остеохондрозе, артрите, ревматизме и других нарушениях. Часто больным назначается препарат в двух формах: для наружного и внутреннего приема. В этом случае терапия получается комплексная и наиболее эффективная.

Нимесил

Данный препарат, как и предыдущий, имеет направленное действие на снятие воспалительных процессов различного рода. Принимать Нимесил назначают для купирования болевых ощущений и облегчения общего состояния.

Нимесил используется при таких болях:

• мышечной;
• суставной;
• проблем со связками;
• зубной и пр.

Сравнение препаратов

Сравнение Нимесила или Аэртала по некоторым параметрам представлено в таблице ниже:

Характеристики для сравнения

Лекарство

Аэртал

Нимесил

Форма выпуска препарата для перорального приема

Таблетки, порошковые смеси для приготовления суспензии

Гранулированный порошок для приготовления суспензии

Максимум концентрации в крови

От 1,5 до 3-х часов

По 1 таблетке дважды в день

По 1 пакетику саше дважды в день

Прием в период беременности

Крем (туба) – от 300

Таблетки 100 мг (20 шт.) – от 350

От 700 за 30 шт. саше

Форма препарата для наружного применения

Ограничение по возрасту

Прием препарата после еды

Прием препарата до еды

Оба лекарства имеют значительный список противопоказаний и могут провоцировать развитие побочных эффектов.

Противопоказания и побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные оба средства имеют достаточно много противопоказаний.

В их числе:

• непереносимость ингредиентов лекарственного средства;
• язва 12-перстной кишки или желудка;
• при тяжелых поражениях печени или почек;
• серьезные кардиологические заболевания.

Прием Аэртал и Нимесил может провоцировать развитие побочных эффектов, связанных с нарушением работы ЖКТ, головными болями и головокружением. При превышении дозы появление побочных реакций становится более вероятным.

Важно! Если необходимо совмещать прием Аэртала или Нимесила с другими лекарствами, то эта возможность должна быть оговорена с лечащим врачом.

Аналоги

Если больному назначено принимать Нимесил и Аэртал, то в ряде случаев они могут быть заменены на аналоги с тем же или другим действующим веществом.

Аэртал имеет такие аналоги с тем же действующим веществом:

• Зерадол;
• Асенак;
• Дикортол;
• Инфенак.

Аналоги Аэртала схожей направленности, но с другим составом:

• Найз;
• Нимесил;
• Вольтарен;
• Мовалис и другие.

Если возникает вопрос, можно ли пить Нимесил вместе с Аэрталом, то можно ответить, что они оказываю идентичное действие. Какой из препаратов лучше, определяется индивидуально в зависимости от состояния человека и особенностей организма.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nimesil
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=feea99ed-6bbf-4079-920f-ad79aeed5c36&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Чем отличаются нестероидные противовоспалительные мази, кремы, гели

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, например, артрит, миозит, остеохондроз, а также травмы, в том числе спортивные и бытовые, такие как растяжение или ушибы, часто сопровождаются сильной болью и отеком. Поэтому в комплексную терапию, как правило, включают наружные нестероидные противовоспалительные препараты в разных формах выпуска. Такие средства помогают купировать боль, а также способствуют снятию отека и эритемы за счет подавления образования простагландинов — веществ, которые способствуют развитию воспалительного процесса 1 . Обычно это гели, мази и кремы, которые отличаются друг от друга не только действующим веществом, но также составом вспомогательных компонентов и консистенцией основы. Их применение позволяет обеспечить максимальную концентрацию лекарственного препарата в области нанесения 2 .

Для изготовления мазей в качестве основы используются химически нейтральные, мягкие жирные и плотные вещества, плохо проникающие в кожу. Кремы имеют эмульсионную основу, более легкую по консистенции чем мазь. Благодаря этому они оставляют на коже лишь легкий жировой след. Гели — студенистые лекарственные формы, выпускаются на гидрофильных, то есть водных, основах 3 .

Чтобы определить, что лучше мазь или гель подойдет для применения в том или ином случае, необходимо учитывать специфику повреждения. Например, мази применяются при хронических процессах или при наличии на области поражения сухости, чешуек или корочек. Жировая основа мази размягчает роговой слой, увеличивая его проницаемость для действующего вещества 4 . Однако при этом их сложно применять ежедневно, так как они оставляют на поверхности жирный и липкий след, который не высыхает.

Крем Аэртал ® — это нестероидный противовоспалительный препарат на основе ацеклофенака, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием. Концентрация действующего вещества в нем составляет 1,5%, при этом оно находится в креме в микронизированной форме. В состав основы крема Аэртал ® входят эмульсионный воск и жидкий парафин, а также некоторые другие вспомогательные вещества.

Эмульсионный воск и жидкий парафин, которые составляют основу крема Аэртал® — это вещества, широко применяющиеся в фармацевтической и косметической промышленности. Они улучшают консистенцию крема и облегчают равномерное всасывание действующего вещества. При этом эмульсионный воск увлажняет и питает кожу, но не оставляет на ней жирного следа 5 . Это свойство позволяет использовать противовоспалительные кремы на его основе ежедневно. Кроме того, крем в отличие от геля позволяет удерживать действующее вещество в болезненной области на более длительное время.

При применении крема Аэртал ® ацеклофенак практически не поступает в системный кровоток, в связи с чем риск системного побочного воздействия, в том числе на желудочно-кишечный тракт, минимизируется 6 .

Аэртал ® крем следует наносить на болезненный участок трижды в день, мягкими массажными движениями. Доза нанесения определяется размером пораженного участка, при этом нужно учитывать, что 1,5–2 г крема соответствуют полоске 5–7 см.

1 Кукес В.Г. Клиническая фармакология. 2006. Сс. 534–543.

2 Гаврилов А. С. Фармацевтическая технология. Изготовление лекарственных препаратов: учебник / А. С. Гаврилов. М.: ГЭОТАР — Медиа, 2010.

3 Краснюк И.И.. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: Учебник для студ. сред. проф. учеб, заведений. — М.: «Академия», 2004.

4 Дерматовенерология : учебник для медицинских вузов / А. В. Самцов, В. В. Барбинов.-СПб. : СпецЛит, 2008.

5 Кундер Е. В. Анальгетическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов // Международные обзоры: клиническая практика и здоровье. 2015. №1 (13). Сс. 56–63.

6 АЭРТАЛ® (AIRTAL®) инструкция по применению.

Какое обезболивающее лучше?

Нередко пациенты задают мне вопрос: «Какое обезболивающее лучше?». Имеются ввиду, прежде всего, всевозможные препараты из группы нестероидных противоспалительных средств. Да и многие коллеги – врачи других специальностей – спрашивают, что лучше назначать пациентам. Ответ же на данный вопрос не столь прост, как кажется, и должен раскрывать, прежде всего, два критерия: эффективность и безопасность.

Что важнее для Вас? Достигаемый эффект или имеющаяся безопасность препарата? Что предпочтительней избавиться от боли за один-два дня или за десять дней, а то и месяц? А если добавить критерий, что в первом случае появляется риск получить желудочно-кишечное кровотечение или осложнение на сердце? Для начала в статье я хочу раскрыть вопрос эффективности. Потому что именно с этим критерием все просто и понятно.

Все НПВС в рекомендуемых терапевтических дозировках по рекомендованным схемам терапии фактически одинаково эффективны. Сотни проведенных исследований, контролируемых группами пациентов, получающих плацебо, пустышку, десятки миллионов долларов и работа тысяч врачей показала – достоверной разницы между всеми существующими обезболивающими из группы НПВП нет. И, как говорится, если нет разницы – зачем платить больше?

А дело кроется в безопасности. Не буду говорить о преимуществе качества и плюсах оригинальных препаратов, об этом подробно рассказано тут. Качественный препарат всегда будет безопаснее.

Отдельно следует рассмотреть безопасность обезболивающих в отношении желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и других органов.

Научно доказано, что наиболее безопасными для ЖКТ являются селективные ингибиторы ЦОГ-2. Однако не все из них безопасны для сердца. С другой стороны, наиболее безопасным препаратом для сердечно-сосудистой системы был определен напроксен, который не так уж безопасен для ЖКТ. Диклофенак чаще других вызывает повышение печеночных ферментов, пускай и обратимо, а нимесулид иногда приводит к острому токсическому поражению печени, пускай это и случается в одном случае из многих сотен, но, все же, в несколько раз чаще, чем при приеме других НПВС.

Также всегда стоит помнить о непереносимости, возможности зависимости бронхообструкции от приема НПВС, наличии печеночной или почечной недостаточнсти, геморрагических эпизодах в анамнезе и т.д.

Также следует отметить, что некоторые препараты (Найзилат, Аэртал) были выпущены не так давно и ещё проходят крупномасштабные исследования.

А ведь надо ещё учитывать различные факторы риска, финансовые стороны и множество других параметров. Именно поэтому нельзя назвать какое-то обезболивающее лучшим. Каждый случай индивидуален. И если на однократный прием можно, конечно, принять какую-либо таблетку, то к курсовому лечению, например, вертеброгенного болевого синдрома, следует отнестись серьезнее и обратиться к врачу. В любом случае, компетенция большинства врачей будет больше, тогда как самолечение иногда приводит к печальным последствиям.

P.S. Честно признаюсь, что сам, в большинстве случаев, пытаюсь обойтись без назначения обезболивающих длительным курсом. Из всех же препаратов зачастую приходится также ограничиваться имеющимися в клинике препаратами. На поликлиническом же приеме обычно использую ацеклофенак, мелоксикам, целекоксиб (целебрекс), диклофенак и кетопрофен. При этом всегда стараюсь оценивать все факторы риска, а также финансовые возможности пациента.

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Нимесулид: мифы и реальность

А.Е.Каратеев
ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва

В настоящий момент врачи располагают богатым арсеналом средств борьбы с острой и хронической болью. Проблема иногда заключается в том, что и какому пациенту предложить. По мнению многих экспертов, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) должны рассматриваться как средство 1-й линии, к которому следует обратиться во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер, т.е. связана с воспалением или повреждением живой ткани. Применение анальгетических средств с иным механизмом действия, таких как опиоиды, миорелаксанты, средства для лечения нейропатической боли и другие, оправданно лишь в той ситуации, когда НПВП оказались малоэффективными или имеются серьезные противопоказания для их назначения.

Ключевым механизмом воздействия НПВП на периферическую и центральную составляющую хронической боли является блокада фермента циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и подавление гиперпродукции простагландинов (ПГ). НПВП являются основным средством для лечения боли у пациентов с ревматическими заболеваниями (РЗ): остеоартрозом (ОА), болью в нижней части спины, ревматоидным артритом (РА), анкилозирующим спондилитом. Конечно, современная терапия заболеваний суставов и позвоночника не основывается лишь на применении обезболивающих препаратов. Напротив, главное направление современного противоревматического лечения — остановка прогрессирования заболевания, подавление хронического воспаления и прекращение разрушения суставов. И эта задача благодаря революционным достижениям современной науки и внедрению в ревматологическую практику новых чрезвычайно эффективных патогенетических средств (таких как генно-инженерные биологические препараты), сегодня может быть решена. Тем не менее обезболивающие препараты продолжают сохранять свое место в комплексной терапии патологии суставов и позвоночника — в качестве вспомогательного, но незаменимого средства.

Необходимость проведения активной анальгетической терапии при РЗ определяется тем фактом, что хроническая боль независимо от этиологии становится самостоятельной угрозой для жизни пациента. Типичными спутниками хронической боли становятся депрессия, тревожность, нарушения сна и иммунитета, постоянное напряжение сердечно-сосудистой системы (ССС). Поэтому представления о том, что боль надо перетерпеть или научиться жить с ней, сегодня считают вредными и порочными.

Применение НПВП и качество жизни больных с РЗ

С точки зрения пациентов, НПВП являются важнейшим средством, позволяющим контролировать их состояние. В этом плане весьма любопытной представляется работа австралийских ученых, оценивших мнение пожилых людей, страдающих ОА, о разных анальгетиках. Само название статьи It looks after me (они заботятся обо мне) показывает позитивный настрой пациентов в отношении этих лекарств. По мнению больных, НПВП весьма эффективны — они хорошо устраняют симптомы болезни, позволяя сохранять повседневную активность. При этом в отличие от популярного безрецептурного анальгетика парацетамола они гораздо удобнее (нет необходимости принимать ежедневно несколько таблеток). В сравнении с опиоидами (они малодоступны у нас, но широко используются для купирования боли при РЗ на Западе) НПВП гораздо лучше переносятся, что имеет принципиальное значение для пожилых людей.

Очень важно, что активное применение НПВП способно не только улучшить качество жизни, но и повысить выживаемость пациентов с хроническими РЗ. В качестве доказательства данного положения можно привести работу T.Lee и соавт. Эти ученые наблюдали когорту 565 454 ветеранов США, страдающих ОА. Оказалось, что больные, регулярно принимавшие НПВП, достоверно реже (более 20%) погибали от кардиоваскулярных катастроф в сравнении с теми, кто не принимал этих препаратов.

Побочные действия НПВП

Однако применение НПВП — палка о двух концах, ведь эти препараты способны вызывать серьезные, угрожающие жизни осложнения, что может существенно ограничивать их терапевтическую ценность.

Желудочно-кишечный тракт

Традиционно на первое место среди этих осложнений ставят НПВП-гастропатию — специфическую патологию верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характеризующуюся появлением эрозий слизистой оболочки, язв и гастроинтестинальных катастроф — кровотечения и перфорации. Согласно общепризнанной теории этот побочный эффект возникает вследствие неселективности НПВП в отношении ЦОГ: помимо «плохой» (индуцируемой) ЦОГ-2 они блокируют также «хорошую» (структурную, постоянно присутствующую в тканях) ЦОГ-1, снижая тем самым синтез цитопротективных ПГ слизистой оболочки ЖКТ и способствуя ее повреждению под действием кислоты желудочного сока. Риск развития такой патологии у лиц, регулярно принимающих неселективные ингибиторы ЦОГ-2 (н-НПВП), возрастает по сравнению с популяцией более чем в 4 раза и составляет примерно 0,5-1 эпизод на 100 пациентов в год. По представлениям 1990-х годов больные, регулярно получавшие НПВП, погибали от ЖКТ-кровотечений в 2-3 раза чаще в сравнении с людьми, не принимающими каких-либо препаратов этой лекарственной группы.

Сердечно-сосудистая система

В последние годы принципиальное значение в оценке безопасности НПВП придается риску развития опасных осложнений со стороны ССС — инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти и ишемического инсульта (кардиоваскулярные катастрофы). Опасность тяжелых осложнений со стороны ССС существенно увеличивается у пациентов, в течение длительного времени и регулярно принимающих высокие дозы НПВП. Эта патология возникает вследствие влияния НПВП на баланс синтеза тромбоксана А2 (ЦОГ-1-зависимый процесс) и простациклина (ЦОГ-2-зависимый процесс) — субстанций, обладающих про- и антитромботическим действием.

Ранее считалось, что развитие этой патологии характерно в большей степени для селективных ингибиторов ЦОГ-2 (с-НПВП). Но теперь уже не вызывает сомнений тот факт, что и применение многих н-НПВП (в частности, диклофенака и индометацина) также способно повышать риск опасных осложнений со стороны ССС.

Кроме прокоагулянтного действия, НПВП способны вызывать дестабилизацию артериальной гипертензии (АГ), и это важный момент в патогенезе кардиоваскулярных катастроф. Данное осложнение в большей степени связано с блокадой ЦОГ-2 (а не ЦОГ-1, как думали ранее), которая образуется клетками почек в условиях повышенного артериального давления (АД). В этой ситуации ПГ, синтезируемые благодаря активности ЦОГ-2, играют роль важного фактора контроля АГ.

Факторы риска НПВП-осложнений

Подавляющее большинство серьезных побочных эффектов, связанных с приемом НПВП (как со стороны ЖКТ, так и ССС), возникают у больных, имеющих так называемые факторы риска (рис. 1).

Рис. 1. Факторы риска НПВП-осложнений.

К сожалению, эти факторы очень часто присутствуют у пожилых больных, которые составляют основную часть современной популяции, нуждающейся в активной обезболивающей терапии.

Группа НПВП

Спектр НПВП, представленных сегодня на российском фармакологическом рынке, весьма широк — он насчитывает 18 разных наименований: ацетилсалициловая кислота, ацеклофенак, декскетопрофен, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, мелоксикам, метамизол, напроксен, нимесулид, пироксикам, теноксикам, фенилбутазон, флубипрофен, целекоксиб и эторикоксиб.

Такое обилие препаратов делает возможным подбор конкретного средства для любой клинической ситуации и каждого конкретного специалиста. Главными факторами, которые учитываются практикующими врачами, является наличие у лекарства быстрого и мощного обезболивающего эффекта, противовоспалительного действия и хорошей переносимости. При этом очень важно, чтобы этот препарат имел достаточно низкий риск развития осложнений -как со стороны ЖКТ, так и ССС. Ведь по меткому замечанию академика Е.Л.Насонова, подбор обезболивающего препарата при РЗ — «путешествие между Сциллой и Харибдой».

Нимесулид

Принципиально важно, чтобы препарат имел невысокую стоимость, делающую его доступным широкому кругу потребителей.

Сочетание этих параметров свойственно нимесулиду -весьма популярному в России представителю группы НПВП. Важным критерием предпочтения практикующих врачей является уровень продаж препарата. Так, с 2006 по 2010 г. продажи нимесулида поднялись с 7 до 18 млн упаковок в год; в этом плане он уступает лишь диклофенаку с его обилием дешевых генериков (около 100 наименований!) и безрецептурному ибупрофену.

Высокий интерес к нимесулиду среди практикующих врачей сохраняется и в ряде стран Восточной и Центральной Европы. По данным A.Inotai и соавт., за период с 2002 по 2007 г., использование двух самых применяемых препаратов из группы с-НПВП — нимесулида и мелоксикама -выросло в этих странах на 325%.

Нимесулид — эффективное и удобное средство для лечения острой боли. У него высокая биодоступность — через 30 мин после перорального приема достигается значимая концентрация препарата в крови (не менее 25% от максимальной). Соответственно, уже через 30 мин препарат начинает работать, а через 1-3 ч развивается полный обезболивающий эффект.

Как было отмечено, фармакологическое действие НПВП связано с подавлением активности ЦОГ-2, а ассоциированные с их приемом осложнения со стороны ЖКТ в основном определяются блокадой ЦОГ-1 в слизистой ЖКТ. Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как позитивный момент. Нимесулид, обладающий умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, имеет подобное действие: лишь в небольшой степени влияя на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, он существенно снижает ее эффекты в области воспаления.

По мнению экспертов, есть основание предполагать для нимесулида ряд фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Так, он снижает гиперпродукцию основных провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли a), подавляет активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), обладает антигистаминным действием. Одним из важнейших «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида является блокада фермента фосфодиэстеразы-4, подавляющая активность макрофагов и нейтрофилов, которые играют важную роль в патогенезе острой воспалительной реакции.