Спектр действия

Различают антибактериальные средства:

• Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
• Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

По составу

Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

• Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
• Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
• Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
• Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
• Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
• Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

• Тетрациклиновая – тетрациклин.
• Аминогликозиды – стрептомицин.
• Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
• Амфениколы – хлорамфеникол.
• Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

• АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
• СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
• ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
• ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
• ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
• РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
• ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
• ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

Резюме

Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

Фармакологическая группа — Цефалоспорины

Описание

В зависимости от особенностей антимикробного спектра выделяют 5 поколений цефалоспоринов.

Цефалоспорины I поколения: парентеральные — цефазолин, пероральные — цефалексин.

Цефалоспорины II поколения: парентеральные — цефуроксим, пероральные — цефуроксима аксетил, цефаклор.

Цефалоспорины III поколения: парентеральные — цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам, цефтазидим, пероральные — цефдиторен, цефиксим, цефподоксим, цефтибутен.

Цефалоспорины IV поколения: парентеральные — цефепим, цефпиром.

Цефалоспорины V поколения (анти-MRSA-цефемы): парентеральные — цефтаролин, цефтобипрол.

Цефалоспорины I поколения обладают преимущественной активностью в отношении грамположительных кокков — стафилококков и стрептококков. Грамотрицательные бактерии резистентны, исключение составляют некоторые внебольничные штаммы Е. coli и Р. mirabilis. Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, для периоперационной профилактики. В качестве альтернативных средств используют при эндокардите и сепсисе, вызванных метициллиночувствительными стафилококками и зеленящими стрептококками. Цефазолин плохо проникает через ГЭБ . Выводится преимущественно с мочой, Т_1/2 — 2 ч, вводят 2–3 раза в сутки. Цефалексин имеет высокую биодоступность при пероральном приеме. Основные показания к применению цефалексина: стрептококковый фарингит, стрептококковые и стафилококковые неосложненные внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Цефалоспорины II поколения, обладая сходной с цефалоспоринами I поколения активностью в отношении грамположительных кокков, превосходят их по действию на грамотрицательные бактерии, прежде всего Н. influenzae. Хорошо распределяются (кроме ЦНС), выделяются преимущественно почками, имеют близкие Т_1/2 (около 1 ч). Применяют для лечения внебольничных инфекций, для периоперационной профилактики.

Парентеральные цефалоспорины III поколения имеют высокую природную активность в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, Н. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis), не инактивируются многими β-лактамазами. Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра и β-лактамазами класса С (АmpС). Цефтазидим и цефоперазон активны в отношении Р. aeruginosa. По активности в отношении стафилококков значительно уступают ЛС I и II поколений, но в отношении стрептококков и пневмококков цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины и действуют на многие пенициллинорезистентные штаммы. Цефтазидим практически неактивен против грамположительных бактерий. Все ЛС этой группы хорошо распределяются в организме, проникают (кроме цефоперазона) через ГЭБ и могут использоваться для лечения инфекций ЦНС . Цефотаксим и цефтазидим выводятся почками, цефоперазон и цефтриаксон — почками и печенью. Все цефалоспорины III поколения имеют сходные Т_1/2 (1,2–2 ч), за исключением цефтриаксона (около 7 ч). Применяют для лечения тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекций, вызванных грамотрицательных микроорганизмами. Цефоперазон/сульбактам — комбинация цефалоспорина III поколения с ингибитором β-лактамаз сульбактамом — по сравнению с цефалоспоринами обладает расширенным спектром активности, включая анаэробы и многие нозокомиальные штаммы бактерий, в т.ч. большинство штаммов, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра.

Пероральные цефалоспорины III поколения цефиксим и цефтибутен активны в отношении энтеробактерий и гемофильной палочки, но в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пневмококки, стрептококки и стафилококки, их активность невысока; поэтому их не следует применять при грамположительных инфекциях, особенно при внебольничной пневмонии. Цефдиторен, в отличие от цефиксима и цефтибутена, обладает высокой активностью против стафилококков и стрептококков ( в т.ч. пневмококков), в связи с чем не имеет вышеуказанных ограничений.

Цефалоспорины IV поколения характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Р. aeruginosa, и повышенной по сравнению с препаратами III поколения (цефтазидим) активностью в отношении грамположительной флоры. Активны в отношении некоторых нозокомиальных штаммов Enterobacteriaceae, резистентных к цефалоспоринам III поколения. Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра, но устойчивы к действию β-лактамаз класса С. Применяют для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, в т.ч. в отделении интенсивной терапии и у пациентов с нейтропенией. Цефпиром уступает цефепиму по активности в отношении большинства возбудителей.

Цефалоспорины V поколения (анти-MRSA-цефемы) включают только препараты для парентерального введения — цефтаролин и цефтобипрол. Основной отличительной чертой цефалоспоринов V поколения является наиболее высокая среди β-лактамов in vitro активность в отношении грамположительных бактерий, включая большинство штаммов MRSA. Активность цефтаролина и цефтобипрола против грамотрицательных бактерий в целом эквивалентна таковой цефотаксима и цефтриаксона.

Наиболее частые побочные действия — аллергические реакции. Примерно у 10% больных с гиперчувствительностью к пенициллину возникают перекрестные аллергические реакции на цефалоспорины I поколения. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобный эффект.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

ЦЕФОТАКСИМ

Клафоран

Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. T_1/2 — около 1 ч, метаболита — около 1,5 ч.

Показания

• Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит — при необходимости парентерального лечения).
• Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
• Инфекции ЖВП.
• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
• Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Бактериальный менингит.
• Сепсис.
• Гонорея.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — 3-8 г/сут в 2-3 введения; при менингите — 12-16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее — 0,5 г внутримышечно однократно.

Дети

Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФТРИАКСОН

Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол

По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия:

• среди цефалоспоринов имеет самый длительный T_1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите — 1-2 раза в сутки;
• высокая степень связывания с белками плазмы;
• двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки (коррекция проводится только у пациентов, имеющих и печеночную, и почечную недостаточность).

Показания

• Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый средний отит — при необходимости парентерального лечения).
• Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
• Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Бактериальный менингит.
• Бактериальный эндокардит.
• Сепсис.
• Гонорея.
• Боррелиоз (болезнь Лайма).

Предупреждение

Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возможности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — 1,0-2,0 г/сут в 1 введение; при менингите — 2,0-4,0 г/сут в 1-2 введения; при острой гонорее — 0,25 г внутримышечно однократно. При внутримышечном введении разводить в 1% растворе лидокаина.

Дети

Парентерально — 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите — 100 мг/кг/сут в 2 введения (не более 4,0 г /сут). При остром среднем отите — 50 мг/кг/сут внутримышечно в течение 3 дней (не более 1,0 г на введение).

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФТАЗИДИМ

Фортум, Кефадим

Главные отличия от цефотаксима:

• высокоактивен против P.aeruginosa, часто превосходят пиперациллин, аминогликозиды и ципрофлоксацин;
• менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков);
• имеет более длительный Т_1/2 (2 ч).

Показания

• Синегнойная инфекция, включая менингит.
• Нозокомиальная пневмония.
• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
• Нейтропеническая лихорадка.

Дозировка

Взрослые

Внутривенно — 2,0-4,0 г/сут в 2 введения, при менингите — 6,0 г/сут в 3 введения.

Дети

Внутривенно — 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения, при менингите — 200 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФОПЕРАЗОН

Цефобид

Главные отличия от цефотаксима:

• действует на P.aeruginosa, но несколько слабее, чем цефтазидим;
• имеет двойной путь выведения: с желчью (в основном) и с мочой, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки;
• хуже проникает через ГЭБ;
• имеет более длительный Т_1/2 (2 ч).

Показания

• Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит — при необходимости парентерального лечения).
• Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
• Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Сепсис.
• Нейтропеническая лихорадка.

Предупреждения

Может вызывать гипопротромбинемию. Нельзя употреблять алкогольные напитки вследствие риска развития дисульфирамоподобного эффекта, который сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.

Ввиду того, что цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — 4-12 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции вводится каждые 6-8 ч).

Дети

Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя (вода для инъекций).

ЦЕФОПЕРАЗОН/СУЛЬБАКТАМ

Сульперазон

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином.

По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β-лактамазы — грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактеров. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии. По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.

По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.

Показания

• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные (в том числе синегнойные) инфекции:
  • ВДП (острый и хронический синусит — при необходимости парентерального лечения);
  • НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого);
  • ЖВП (острый холецистит, холангит);
  • МВП (острый пиелонефрит);
  • интраабдоминальные и тазовые;
  • кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Нейтропеническая лихорадка.
• Сепсис

Дозировка

Взрослые

Парентерально — 2,0-4,0 г/сут в 2-3 введения. В тяжелых случаях — до 8 г/сут.

Дети

Парентерально — 40-80 мг/кг/сут в 2-4 введения. В тяжелых случаях — до 160 мг/кг/сут.

Форма выпуска

Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

ЦЕФИКСИМ

Цефспан, Супракс

Спектр активности

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры — H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae. Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Выводится преимущественно с мочой и частично с желчью. Т_1/2 — 3-4 ч.

Показания

• Обострение хронического бронхита, вызванное H.influenzae или M.catarrhalis.
• Инфекции МВП, вызванные полирезистентной флорой.
• Шигеллез.
• Гонорея.
• Пероральный этап ступенчатой терапии после применения парентеральных цефалоспоринов III-IV поколения.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,4 г/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь — 8 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Формы выпуска

Капсулы по 0,1 г, 0,2 г и 0,4 г; порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл.

ЦЕФТИБУТЕН

Цедекс

Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к β-лактамазам, но разрушается БЛРС.

Спектр активности

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры — H.influenzae, M.catarrhalis, семейства Enterobacteriaceae. На пневмококки и стафилококки действует слабее, чем цефуроксим.

Фармакокинетика

Биодоступность выше, чем у цефиксима (65%). Экскретируется преимущественно почками. Т_1/2 — 2,5-3 ч.

Показания

• Обострение хронического бронхита, вызванное H.influenzae или M.catarrhalis.
• Инфекции МВП, вызванные полирезистентной флорой.
• Пероральный этап ступенчатой терапии после применения парентеральных цефалоспоринов III-IV поколения.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,4 г/сут в один прием независимо от приёма пищи.

Дети

Внутрь — 9 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Формы выпуска

Капсулы по 0,4 г; порошок для приготовления суспензии 180 мг/5 мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0106.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Алкоголь и антибиотики

при заказе с сайта

Звоните! Работаем круглосуточно!

Содержание:

Тема совместимости различных лекарств – одна из самых сложных в фармакологии. Дело не только в оказываемом эффекте. Все активные вещества подвергаются определенным метаболическим превращениям, от этого зависит не только результат лечения, но и риск осложнений.

Считается, что алкоголь и антибиотики несовместимы из-за токсического воздействия на печень. Но сейчас появляется все больше публикаций о том, что данное утверждение не более, чем миф. Но действительно ли безопасно совмещать противомикробные средства и выпивку? Можно ли алкоголь при приеме антибиотиков?

Когда нужны антибактериальные медикаменты

Это один из наиболее обширных классов лекарств. Только в России в клинической практике используется порядка 30 групп различных противомикробных средств, а общее количество препаратов (речь идет не о торговых названиях, а о международных наименованиях активных соединений) превышает 200. Механизм их действия связан или с угнетением роста и дальнейшего цикла развития, или с уничтожением патогенной клетки. Многие оказывают и тот, и другой эффект в зависимости от принимаемой дозы.

Показанием к применению служит бактериальная инфекция. Назначает их только врач, основываясь на результатах анализов (в идеале – бакпосева), анамнеза и течения заболевания. В среднем, продолжительность курса применения составляет от 5 до 7-10 дней, в тяжелых случаях – до 2 недель, иногда средство вводят инъекционно в течение 2-3 первых суток (обычно, в стационаре), затем больного переводят на таблетированную форму.

Главное условие эффективного терапевтического курса – соблюдение всех рекомендаций врача относительно дозировки, длительности и кратности применения – принимать пилюли необходимо с равными интервалами желательно в одно и то же время суток.

В чем заключается потенциальный вред употребления спиртного во время терапии

Когда доктор дает рекомендации относительно противобактериального лечения, часто возникает вопрос, можно ли пить алкоголь с антибиотиками. Ответ зависит от нескольких факторов:

• класса антибактериальных препаратов, прописанных больному;
• объема выпивки;
• возраста (скорость метаболизма у молодых и пожилых людей отличается);
• наличия хронических заболеваний печени.

Если совмещать антибиотики с алкоголем, последствия обусловлены:

1. Нарушениями биотрансформации в печени. Этанол (С2Н5ОН), как и большинство антимикробных таблеток, инъекционных растворов, метаболизируется с участием ферментов группы Р450. Если после антибиотиков пить алкоголь, биохимическим реакциям в первую очередь подвергается С2Н5ОН, а расщепление и выведение медикаментозных компонентов замедляется. Это повышает вероятность передозировки и развития интоксикации.
2. Замедлением всасывания из пищеварительного тракта. Спиртное частично подвергается метаболизму в стенках кишечника, поэтому алкоголь после приема антибиотиков нарушает процесс абсорбции. Фактически, в кровь попадает меньшая концентрация противомикробного вещества. Снижение иногда становится причиной резистентности. Лечение будет неэффективным, и для остановки инфекционного процесса потребуются более «сильные» препараты, которые чаще вызывают нежелательные явления.
3. Нарушением расщепления этанола. Некоторые антибиотики и алкоголь провоцируют реакцию, схожую с использованием дисульфирама (применяют для кодировки от этаноловой зависимости). Метаболические трансформации этилового спирта тормозятся на этапе образования ацетальдегида – токсического соединения, вызывающего тошноту, рвоту, головокружение, тахикардию, одышку, расстройства дыхания. На фоне сопутствующих кардиологических заболеваний, гипертонии, патологий респираторного тракта алкоголь после антибиотиков некоторых фармакологических подгрупп может спровоцировать серьезное ухудшение состояния, вплоть до необходимости неотложной медицинской помощи.

Но даже если одновременно употреблять антибиотики и алкоголь, совместимость которых вполне безопасна, не стоит забывать о поведении в состоянии опьянения. Эффективная антимикробная терапия в домашних условиях подразумевает определенную дисциплину со стороны пациента. Выпив, человек может забыть о необходимости принять таблетки. В подобной ситуации алкоголь через антибиотики приводит к формирования резистентности патогенной флоры, рецидива болезни.

Когда спиртное противопоказано

Строгим ограничением к употреблению этанолсодержащих напитков является риск дисульфирамподобного эффекта и гепатотоксического действия.

Нельзя пить алкоголь при приеме антибиотиков класса:

• цефалоспоринов (Цефтриаксон, Цефиксим, Цефаклор. Цефуроксим и т.д.);
• нитрофуранов (Фуразидин, Нифуроксазид, Фуразолидон);
• макролидов (Эритромицин, Джозамицин, Кларитромицин, Азитромицин и др.).

Когда обсуждают тему алкоголь и антибиотики, совместимость и последствия, также упоминают о противогрибковых средствах (в частности, Кетоконазол) и медикаментах из группы нитроимидазолов (Метронидазол, Орнидазол и др.). Несмотря на схожесть механизма действия и фармакокинетики, по фармакологической классификации их не относят к антибактериальным. Сочетание с этанолсодержащими напитками противопоказаны.

«Безопасные» антибактериальные медикаменты

Когда пациент интересуется можно ли алкоголь с антибиотиками употреблять одновременно, доктора называют относительно «безвредные» в этом плане лекарства. Прежде всего, это пенициллины. Они отличаются широким спектром активности, крайне редко вызывают побочные реакции и назначаются чаще других при неосложненных инфекциях.

Если нет риска развития серьезной интоксикации ацетальдегидом или возникновения гепатотоксичности, при ответе на вопрос, можно ли совмещать антибиотики и алкоголь, медики советуют обращать внимание на следующие моменты:

1. Количество употребляемого спиртного. На фоне медикаментозной терапии допускается минимальная доза выпивки – 1 бокал вина или стакан пива. От крепких напитков рекомендуют воздержаться.
2. Строгое временное разграничение таблеток и застолья. Когда можно пить алкоголь после антибиотиков, лучше поинтересоваться у врача. Препараты отличаются по скорости абсорбции из пищеварительного тракта, метаболизма и выведения. Но категорически нельзя запивать пилюли спиртосодержащими напитками. Перерыв должен составлять не менее 2-3 часов.
3. Контроль за самочувствием. Если при приеме антибиотика (через) после алкоголя ухудшилось состояние, появилась тошнота или рвота, озноб, болевой синдром, следует проконсультироваться с врачом.

Этанол также нарушает механизмы иммунной защиты, замедляет выздоровление. Поэтому, если на 3-4 день самочувствие не улучшилось – сохраняется температура, слабость и другие патологические симптомы, нужен повторный визит к доктору.

Но если намечается какой-либо праздник или просто возникло желание выпить алкоголь после антибиотиков, когда можно это сделать без последствий для организма? Точный ответ на этот вопрос зависит от периода полувыведения противобактериального вещества и времени его циркуляции в кровотоке. Если человек лечился пенициллинами или другими, сочетающимися с этиловым спиртом пилюлями, достаточно 10-12 часов.

Но если речь идет о строгой несовместимости, алкоголь после антибиотиков через сколько разрешено выпить? Чтобы полностью исключить появление осложнений после окончания лечебного курса должно пройти 3-4 дня.

ЦЕФОТАКСИМ и ЦЕФТРИАКСОН: что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

При необходимости прохождения антибактериальной терапии пациенты часто интересуются, какой антибиотик лучше: Цефотаксим или Цефтриаксон. Врач может назначать один антибиотик после прохождения лечения другим. Правильно выбрать лекарство поможет изучение сходства и различия препаратов.

Цефотаксим нарушает процессы выработки веществ, необходимых для построения клеточной оболочки патогенного микроорганизма.

Общая информация о Цефотаксиме

Препарат имеет следующие характеристики:

1. Фармакологическое действие. Лекарство относится к бактерицидным средствам группы цефалоспоринов. Цефотаксим не чувствителен к веществам, разрушающим пенициллины. Он нарушает процессы выработки веществ, необходимых для построения клеточной оболочки патогенного микроорганизма.
2. Всасывание и распределение. Терапевтическая концентрация цефотаксима в крови достигается через полчаса после внутримышечного введения. Препарат равномерно распределяется по мышечным и паренхиматозным тканям, проникает в спинно-мозговую жидкость и грудное молоко.
3. Спектр действия. Цефотаксим эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмов, вырабатывающих бета-лактамазы (золотистого стафилококка, некоторых штаммов энтерококка, гемолитического стрептококка, дифтерийной палочки, эшерихии, клебсиеллы, гемофильной палочки, менингококка, гонококка). Чувствительны к препарату и некоторые анаэробы — фузобактерии, клостридии, пептострептококки. Антибиотик уничтожает патогенные микроорганизмы, устойчивые к цефалоспоринам первого поколения.
4. Способ применения. Порошок разбавляют водой для инъекций или физраствором. Вводят препарат внутримышечно или внутривенно капельно.
5. Противопоказания. Лекарственное средство не применяют при индивидуальной непереносимости, беременности и лактации. Не используют препарат в лечении детей младше года.
6. Побочные действия. Цефотаксим может нарушать процессы кроветворения, способствуя снижению уровня тромбоцитов и гранулоцитов. Часто возникают пищеварительные расстройства (тошнота и рвота, гипербилирубинемия). Индивидуальная непереносимость препарата проявляется кожными высыпаниями, лихорадочным синдромом, отеком лица и гортани, токсическим эпидермолизом.
7. Лекарственное взаимодействие. Препарат несовместим с петлевыми диуретиками, аминогликозидами и антиагрегантами. Нельзя смешивать Цефотаксим с другими инъекционными антибиотиками.

Краткая характеристика Цефтриаксона

Цефтриаксон имеет следующие характеристики:

1. Тип. Активное вещество относится к цефалоспоринам третьего поколения.
2. Действие. Препарат подавляет процессы образования белков, необходимых для нормальной жизнедеятельности бактерии. Клеточная оболочка микроорганизма разрушается, что приводит к его гибели. Цефтриаксон эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробов. Он не разрушается под воздействием пенициллиназ и цефалоспориназ.
3. Всасывание и распределение. Требуемая для уничтожения патогенных микроорганизмов концентрация препарата в крови обнаруживается через 3 часа после внутримышечной инъекции. Активное вещество быстро проникает в мышечные ткани, суставную жидкость, воспаленные мозговые оболочки и кости.
4. Способ применения. Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.
5. Противопоказания. Цефтриаксон не применяется при аллергических реакциях на цефалоспорины и в первом триместре беременности.
6. Побочные действия. Антибиотик хорошо переносится организмом. В редких случаях возникают желудочно-кишечные расстройства (тошнота, жидкий стул, диарея). При длительном введении антибактериального средства развиваются грибковые инфекции.
7. Лекарственное взаимодействие. Не рекомендуется применять Цефтриаксон совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антикоагулянтами, нефротоксичными лекарствами.

Цефтриаксон выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.

«Цефотаксим»

Вам будет интересно:Передозировка железа в организме: симптомы и лечение

Как указывает инструкция по применению уколов «Цефотаксим», этот антибиотик также относится к цефалоспориновому ряду третьего поколения и обладает бактерицидным воздействием. Активным компонентом средства является натрий цефотаксима. Выпускается препарат в форме порошка для инъекций.

Чтобы понять, что сильнее «Цефотаксим» или «Цефтриаксон», нужно рассмотреть характеристику препаратов.

Когда назначаются

Оба антибиотика показаны при:

• инфекционных поражениях ЛОР-органов (ангине, фарингите, отите);
• воспалительных процессах в нижних дыхательных путях (пневмонии, бронхите);
• инфекционных заболеваниях почек (нефрите, пиелонефрите);
• бактериальных поражениях мочеполовой системы (простатите, уретрите, цистите, воспалении матки и придатков);
• послеродовых инфекционных осложнениях;
• воспалительных процессах, возникающих после прерывания беременности;
• венерических заболеваниях (гонорее);
• кишечных инфекциях;
• септицемии;
• гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
• послеоперационных осложнениях.

Сравнительная характеристика медикаментов

Препараты имеют схожее действие, однако отличаются временем наступления терапевтического эффекта.

Сходство препаратов заключается в том, что они могут применяться в лечении инфекционных заболеваний у детей.

Что лучше и эффективнее

Чтобы узнать, какой препарат в той или иной ситуации окажется сильнее, необходимо определить тип и чувствительность возбудителя инфекции.

В большинстве случаев Цефотаксим и Цефтриаксон обладают идентичной эффективностью.

Если речь идет о заболеваниях, вызванных гемофильной палочкой, последний будет действовать быстрее. Цефотаксим же придется вводить в больших дозах.

Сходства

Сходство препаратов заключается в том, что они:

• относятся к цефалоспоринам нового поколения;
• эффективны в отношении одних и тех же бактерий;
• преодолевают плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяются с грудным молоком;
• могут применяться в лечении инфекционных заболеваний у детей;
• не подлежат длительному хранению (растворы для инъекций нужно использовать в течение 6 часов после приготовления);
• вводятся каждые 12-24 часа;
• несовместимы с антибактериальными средствами других фармакологических групп.

Цефотаксим является более слабым антибиотиком, поэтому при тяжелом течении инфекции применяют Цефтриаксон.

Разница между препаратами

Отличия между Цефтриаксоном и Цефотаксимом заключаются в:

1. Действующих веществах. Первый препарат содержит цефтриаксона натриевую соль, второй — цефотаксим. Вещества имеют разные структурные формулы.
2. Формах выпуска. Цефотаксим медленно всасывается кишечными стенками, поэтому выпускается только в виде раствора для инъекций. Цефтриаксон имеет и инъекционную, и таблетированную форму выпуска.
3. Растворах, применяемых для разведения порошка. При внутримышечном введении антибиотиков возникают болевые ощущения, поэтому в растворы добавляют анестетики. Цефтриаксон совместим с новокаином, Цефотаксим — с лидокаином (смешивание с новокаином снижает эффективность антибиотика).
4. Вероятностью развития побочных эффектов. При использовании Цефотаксима чаще возникают нежелательные последствия. Цефтриаксон может использоваться для лечения инфекций у людей с непереносимостью пенициллинов.
5. Эффективностью. Цефотаксим является более слабым антибиотиком, поэтому при тяжелом течении инфекции применяют Цефтриаксон.

Можно ли после Цефотаксима колоть Цефтриаксон

Применение Цефтриаксона после лечения Цефотаксимом возможно, однако общая длительность терапевтического курса не должна превышать 10 дней.

Узнайте Ваш уровень потенции

Пройдите бесплатный онлайн тест, который используется в международной практике для определения уровня потенции

На каждый вопрос выберите только один ответ. По окончании тестирования Вы получите заключение.

5 простых вопросов

93% точность теста

10 тысяч тестирований

В чем основная разница?

Бактерицидное действие и спектр активности данных а/б аналогичны, в принятой классификации цефтриаксон и цефотаксим относят к одному и тому же поколению (III). Главное, чем цефтриаксон заметно отличается от цефотаксима — значительно больший период полувыведения и время связывания и с белками сыворотки крови. Для цефтриаксона это значение почти в 8 раз выше, поэтому его вводят только один раз в сутки, в то время его как оппонент в зависимости возраста и тяжести заболевания пациента до четырех раз.

Важно понимать, что это ни в коем случае не означает, что цефтриаксон сильнее цефотаксима, разница лишь в фармакокинетике. Более того, Канадскими специалистами проверялось отрицательное влияние длительного связывания цефтриаксона с сывороточным белком на его терапевтическую эффективность. В лабораторных условиях была обнаружена некоторая связь, но в клиническом применении существенных различий в эффективности из-за этого различия не выявлено.

Мнение врачей и отзывы пациентов

Николай, 45 лет, Новосибирск, хирург: «Цефотаксим и Цефтриаксон широко применяются в профилактике и лечении послеоперационных инфекций. Выбор препарата зависит от чувствительности возбудителя. При тяжелых инфекциях предпочтение отдается Цефтриаксону, воздействующему на устойчивые формы микроорганизмов. Оба препарата могут использоваться в лечении инфекционных заболеваний у детей старше 12 месяцев. Лекарства имеют высокое качество и доступную цену.»

Елена, 33 года, Казань: «Цефтриаксон назначали при лечении ангины, а Цефотаксим — при гайморите. Оба препарата помогли справиться с симптомами заболеваний. Побочных эффектов ни в том, ни в другом случае не возникало. Единственным недостатком считаю болезненность инъекций. Укол лучше делать лежа, иначе в первые часы после процедуры бывает невозможно нормально ходить. Добавление в раствор анестетика не сильно помогает.»

Что лучше использовать при пневмонии

Пневмония

Антибиотики – обязательный элемент терапевтической схемы при пневмонии. Инъекции делают внутримышечно. Цефтриаксон или Цефотаксим является хорошим выбором. Оба зарекомендовали себя при лечении этой инфекционной патологии. Первый препарат назначают чаще, так как он сильнее воздействует на возбудителя и дольше остается в организме. В таком случае можно надеяться на продолжительный эффект.

Рекомендуем по теме:

Таблетки от цистита

Преимуществом также считают простоту применения. Суточную дозу не делят на несколько приемов, ее вводят в организм посредством укола, что особенно важно при лечении детей. Если болезнь только начала развиваться, прописывают Цефотаксим. Он купирует очаги воспаления и не дает заболеванию перейти на более тяжелую стадию.