Фокусин и омник: сравнение средств и что лучше

Фокусин, 90 шт., 400 мкг, капсулы с модифицированным высвобождением

Пройдите комплексное исследование «Индекс здоровья простаты (PHI)»

Вам также могут быть

Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
Оплата заказа наличными или банковской картой.
Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Фокусин: инструкция по применению

Состав
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Производитель

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением	1 капс.
активное вещество:
тамсулозина гидрохлорид	0,4 мг
вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия]* — 74,9 (в форме твердого вещества), МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг
оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2 %; краситель синий патентованный — 0,12%; желатин — до 100%
*Для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1, корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные.

Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α_1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин ® внутрь в дозе 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение. Через 5 дней курсового приема значение C_max активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем C_max после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. V_d тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T_1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.

Показания

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Способ применения и дозы

Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1 капс.)/сут.

Фокусин ® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (>10%); часто (≥1

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие

Одновременное применение тамсулозина с другими α₁-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).

При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияние на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводил к возрастанию показателей AUC и C_max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Особые указания

До начала терапии препаратом Фокусин ® неоходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА). Как и при использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин ® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.

Препарат Фокусин ® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Имеются сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается. При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl. По 3, 6, 9 или 10 бл. в картонной пачке.

При упаковке на ОАО «Фармстандарт-Лексредства» — по 3, 9 или 10 бл. в картонной пачке.

Фокусин капс. с модиф.высв. 0.4мг 90 шт

В наличии в 324 аптеках

Под заказ в 580 аптеках

Производитель:	САНОФИ РОССИЯ
Завод производитель:	Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика
Форма выпуска:	капсулы
Количество в упаковке:	90 шт
Действующие вещества:	тамсулозин
Дозировка:	0,4 мг

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 капсула содержит: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.

Вспомогательные вещества:
*метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1: 1] [30 % дисперсия] — 74,9 (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая — 257,1 мг, дибутилсебакат — 8,4 мг, полисорбат 80 — 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг, тальк — 0,3 мг. Оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2 %, краситель синий патентованный — 0,12 %, желатин — до 100 %. * для одной капсулы используется 30 % дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1: 1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.

Описание:
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

Форма выпуска:
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1. По 3, 9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

Выраженная печеночная недостаточность.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин);

Артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);

Запланированная операция по поводу катаракты;

При совместном использовании с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, вориконазол).

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления

Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Альфа1 -адреноблокатор.

Фармакодинамика:
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1- адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и Н-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на Н-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика:
Всасывание: после приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение: через 5 дней курсового приема значение Сmах активного вещества в плазме крови на 60- 70 % выше, чем Сmах после однократного приема. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение: тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде. Т1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.

Омник и его терапевтические аналоги — что лучше: α1-адреноблокаторы, Ингибиторы 5α-редуктазы, Комбинированные препараты, Альтернативные средства, Врачебные рекомендации

Пациентов с заболеваниями предстательной железы нередко интересует почему на фармацевтическом рынке много одинаковых препаратов (с одинаковыми действующими веществами), но значительно отличающихся по цене. Например, содержащее тамсулозин лекарства Профлосин, Фокусин, Омник, в чем разница?

Также с точки зрения большинства пациентов все препараты для лечения аденомы простаты и хронического простатита имеют одинаковый механизм действия.

На самом деле терапия может включать лекарственные средства из нескольких групп:

альфа1-адреноблокаторы (α1-АБ), например, тамсулозин (лекарство Омник);
ингибиторы фермента 5альфа-редуктазы (5-АР), например, препарат Аводарт (химическое вещество — дутастерид);
растительные средства, например, на основе плодов пальмы ползучей (лекарственное средство Простамол Уно).

Активные компоненты этих препаратов действуют на различные ключевые этапы развития заболеваний простаты.

Для того, чтобы сравнивать популярные препараты, применяемые для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и хронического простатита (ХП), необходимо представлять механизм их действия.

Сводная таблица по препаратам

α1-адреноблокаторы

Увеличение размеров простаты с одной стороны вызывает нарушение мочеиспускания. С другой — раздражение и стимуляцию специфических альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре уретры, шейке мочевого пузыря и строме простаты. В ответ на раздражение мышцы сокращаются и проблемы с мочеиспусканием усиливаются вдвойне: струя становится тоньше и прерывистей.

Препараты прицельно блокирующие сокращения гладких мышц в предстательной железе и мочевом пузыре быстро оказывают лечебный эффект. Поэтому для улучшения качества жизни (восстановления процесса мочеиспускания, уменьшения тазовой боли) больным в первую очередь назначаются селективные альфа1-адреноблокаторы (α1-АБ):

Омник, Профлосин, Фокусин (действующее вещество тамсулозин);
Урокард, Доксазозин, Камирен, Кардура, Артезин (доксазозин);
Алфупрост, Дальфаз (алфузозин).

Тамсулозин

Наиболее привлекателен в своей группе. Эффект от его приема сохраняется длительно, начиная со 2-3 дня, не вызывает привыкания, не требует коррекции дозы пациентам разной возрастной группы и с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Общие эффекты тамсулозина

снижает тонус мускулатуры простаты, шейки мочевого пузыря, прилегающей в железе части уретры;
уменьшает симптомы сдавливания и раздражения мочевыводящих путей (снижает частоту дневных и ночных мочеиспусканий, облегчает начало мочеиспускания, ликвидирует прерывистость струи мочи);
не вызывает повышения артериального давления;
применяется 1 раз в сутки по 1 капсуле;
возможно его комбинировать с некоторыми другими лекарствами;
не влияет на рецепторы в стенках кровеносных сосудов и не вызывает резкого падения артериального давления.

Все средства группы альфа1-адреноблокаторов, кроме тамсулозина, требуют корректировать назначаемую дозу под контролем АД (артериального давления) и ЭКГ (электрокардиографии). Повышенные дозы способны вызвать ортостатическое понижение кровяного давления (при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение), что опасно возникновением коллапса, ишемией сердца.

Все а1-АБ обладают примерно одинаковой эффективностью, но различаются по переносимости, влиянием на сосудистый тонус и на артериальное давление.

Доксазозин

Чаще вызывает гипотензию, как нежелательное явление. По статистике, некоторая часть пациентов прекращает лечение препаратом Урокард, содержащим доксазозин, из-за плохой переносимости, связанной с колебаниями артериального давления.
Доксазозин обладает дозозависимым эффектом. При экстренных случаях, например, при острой задержке мочи его использование недопустимо с медицинской и юридической точки зрения. Поэтому назначение Омника более оправдано в экстренных госпитальных ситуациях.
Уменьшение симптомов на фоне приема тамсулозина наступает быстрее, в первые дни лечения, в отличие от доксазозина. Поэтому Омник в широкой клинической практике применяется с меньшими рисками неэффективного лечения по сравнению с другими а1-АБ.
Доксазозин в сочетании со средствами, улучшающими потенцию (например, Виагрой) достоверно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление.
Урокард дополнительно оказывает умеренное гипотензивное действие, поэтому он высокоэффективен и безопасен в монотерапии симптомов ДГПЖ и хронического абактериального простатита пациентам с артериальной гипертонией.
Доксазозин способствует нормализации липидного обмена, не изменяет уровень ПСА (простатспецифического антигена), что позволяет проводить диагностику рака простаты на любой стадии развития ДГПЖ.

Сравнение препаратов

Урокард или Омник

Применение доксазозина (Урокарда) по эффективности не уступают тамсулозину (Омник), но назначение его должно проводится только после консультации с кардиологом. Соответственно, при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях Омник предпочтительнее.

Омник или Алфупрост

Исследования тамсулозина и алфузозина подтвердили низкую частоту возникновения побочных реакций, сопоставимых с плацебо. Положительным свойством Алфупроста считается быстрое улучшение эрекции после начала лечения, нарушенной до терапии, благодаря нормализации кровообращения в половом члене (Источник №6).

Исследования доказали, что Омник и Алфупрост могут безбоязненно применяться в комбинации со средствами, улучшающими потенцию (Источники №5,6).

Алфупрост или Омник при острой задержке мочеиспускания? Использовать алфузозин в этом случае не рекомендуется, так как он усиливает эффекты анальгетиков и может повлиять на стабильность артериального давления при наркозе, если потребуется операция.

Тамсулозин и алфузозин считаются высокоизбирательными веществами, что позволяет снизить частоту оперативных вмешательств.

Профлосин или Омник

Доказано, что Профлосин, выпускаемый британской компанией «Берлин-Хеми» и оригинальный препарат Омник эффективно и быстро устраняют симптомы нарушения мочеиспускания у пациентов с ДГПЖ, а также безопасны при параллельной терапии сопутствующих заболеваний.

Однако Профлосин наиболее доступен по привлекательной цене. Это актуально, когда заболевание требуется лечить длительно. При правильно подобранной терапии врачом лечение симптомов ДГПЖ а1-АБ может продолжаться несколько лет.

Фокусин, Омник или Профлосин

Эти и другие генерические аналоги тамсулозина исследовали по степени уроселективности (избирательности действия на органы-мишени малого таза). Сила связывания со специфическими рецепторами наибольшая у Омника, наименьшая у Фокусина (Источник №3).

Ингибиторы 5α-редуктазы

Это вторая группа препаратов для лечения симптомов ДГПЖ и ХП, которые блокируют реакцию превращения тестостерона в дигидротестостерон, вызывающего изменения в предстательной железе.

Действующие вещества группы

дутастерид;
финастерид.

Особенность терапии заключается в длительности непрерывного приема лекарства.

Эффект от лечения наблюдается в выраженном увеличении максимальной скорости мочеиспускания, снижении риска развития острой задержки мочеиспускания и уменьшении объемов простаты.

Однако, группа ингибиторов 5а-редуктазы вызывает некоторые нежелательные реакции: эректильную дисфункцию, депрессию, снижение полового влечения, увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастию).

Комбинированные препараты

Проводились исследования этиопатогенетического воздействия препаратов разных групп по отдельности и в комбинациях. Эффективность комбинированного приема препаратов группы а1-АБ и 5а-редуктазы доказана клинически. Во всех исследованиях действие препаратов друг с другом сильнее, чем какого-либо одного средства (Источник №4).

Комбинированная терапия может быть последовательная или параллельная.

Дуодарт или Омник

Проведенное исследование убедительно доказало, что комбинированный препарат Дуодарт по эффективности превысил терапию двумя отдельными препаратами Омник и Финастерид. Дуодарт – это комбинированный препарат с фиксированными дозами тамсулозина и дутастерида, нового, уникального по механизму действия ингибитора 5а-редуктазы второго поколения (Источник №1).

Альтернативные средства

Воспаленная предстательная железа теряет свои защитные функции и становится постоянным и длительно действующим очагом инфекции в организме. Этим объясняется частое возникновение других воспалительных заболеваний мужских половых органов (яичек и придатков, семенных пузырьков), приводящих к бесплодию в конечном итоге.

Афала

Разработка новых методов лечения хронического простатита в составе комплексной терапии привела к созданию оригинального безрецептурного препарата Афала на основе сверхмалых доз аффинно-очищенных антител к ПСА. Эти вещества действуют строго в тканях предстательной железы и вызывают такие эффекты, как:

уменьшают воспаление и отек простаты;
замедляют рост аденомы;
улучшают процесс мочеиспускания;
сохраняют нормальную сексуальную функцию;
не влияют на уровень сывороточного ПСА;
нормализуют качество спермы;
не вызывают побочных реакций и отказов от лечения;
проявляют стойкий эффект после пройденного курса лечения.

Афала или Омник

Исследования подтвердили, что по эффективности уменьшения симптомов нижних мочевых путей действие лекарства сопоставимо с а1-АБ, ингибиторами 5а-редуктазы, экстрактом пальмы ползучей. Афала может применяться и с профилактической целью для уменьшения количества обострений заболевания. Препарат имеет экономичную стоимость курсового приема, который подразумевает использовать не менее 3 упаковок на цикл терапии (Источник №2).

Врачебные рекомендации

Теперь ни у кого не возникает сомнения, что лечение ДГПЖ недостаточно проводить только для уменьшения симптомов. Очень важно также предупредить прогрессирование заболевания. С этой целью комбинированная терапия наиболее эффективна.

Однако, первой линией выбора остается группа альфа1-абреноблокаторов, назначение которых требует учета возраста пациента и сопутствующих заболеваний (гипертонии, сердечно-сосудистых расстройств). Если же размер предстательной железы 40-50 см³ и более, то необходимо обязательно включать в терапию ингибиторы 5а-редуктазы.

Лечащий уролог должен следить за течением заболевания, чтобы не пропустить момента, требующего более активной терапии ДГПЖ и ХП, в том числе хирургическое вмешательство при необходимости.

Фокусин

2 шт.

Фокусин 0,4 мг капсулы №30

Фокусин 0,4 мг капсулы №90

2 шт.

Фокусин (FOKUSIN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: tamsulosin; 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
вспомогательные вещества: метакрилатного сополимера дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид водный, тальк, азорубин (Е 122), краситель патентованный синий V (Е 131), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы. Тело: темно-синее, прозрачное. Крышка: темно-синяя, прозрачная. Содержимое капсулы: почти белые микропелеты.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α 1 адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1A и α 1D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .

Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α 1 -адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний лекарственного средства не отмечалось клинически выраженного снижения АД.

Всасывания: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывания тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Равномерность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает препарат в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема разовой дозы препарата после еды максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6:00, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. C max при этом приблизительно на две трети выше той, что образуется после приема разовой дозы.

Распределение у мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1 -адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9% дозы остается в виде неизмененной действующего вещества.

После разового приема препарата после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С max до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению С max и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

Особенности применения

Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня простатспецифического антигена (ПСА) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Сообщалось о редких случаях возникновения ангионевротического отека после применения тамсулозина. В случае возникновения ангионевротического отека следует сразу прекратить применение препарата и контролировать состояние пациента до исчезновения отека. Повторное назначение тамсулозина Не рекомендуется.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался интраоперационный синдром атонической радужки (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены. О синдроме атонической зрачки сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не показан для применения женщинам.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в постреестрациному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не разламывать но не разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного компонента.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. Также раздел «Противопоказания»).

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей не оценивали.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Фокусин

Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие, совместимость, несовместимость
Аналоги

Действующее вещество
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Особые указания
Беременность и лактация
Отзывы и консультации

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой

Противопоказания

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 0.4 мг в сутки, запивая достаточным количеством воды. Капсулы и таблетки принимают целиком, не разжевывая, капсулы — после первого приема пищи, таблетки — не зависимо от приема пищи.

Фармакологическое действие

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит; ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Особые указания

Как и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Прежде чем начать терапию, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Данный препарат не предназначен для лечения женщин.

Взаимодействие

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид — снижает (существенного клинического значения не имеет).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Др. альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фокусин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.