Какой утрожестан лучше свечи или таблетки?

Прием микронизированного прогестерона в вопросах и ответах

Применение во время беременности, до и после полового акта, во время занятий спортом — и другие актуальные вопросы применения препарата.

Упаковка и правила приема

1. Сколько капсул находится в упаковке?

Существует 2 формы выпуска препарата: капсулы по 100 мг и капсулы по 200 мг. В каждой упаковке препарата с дозировкой 100 мг находится 28 капсул (2 блистера по 14 капсул), а в упаковке с дозировкой 200 мг находится 14 капсул (2 блистера по 7 капсул).

2. Как принимать препарат?

У препарата микронизированного прогестерона есть следующие способы применения:

— перорально – принимать внутрь, запивая водой;

— интравагинально – вводить во влагалище.

Выбор пути введения осуществляется в соответствии с диагнозом, по рекомендации врача и с учетом индивидуальных предпочтений пациентки.

3. Можно ли принимать препарат вместе с пищей?

Нет, не рекомендуется принимать препарат во время еды. Рекомендуется разделить прием пищи и пероральный прием препарата на 2 часа. Интравагинальное применение препарата не зависит от приема пищи.

4. Можно ли применять препарат микронизированного прогестерона в период кормления грудью?

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Вагинальный прием

5. Существуют ли какие-либо особенности при введении прогестерона вагинально?

Только гигиенические – рекомендуется вымыть руки до и после введения препарата во влагалище.

6. Можно ли вводить микронизированный прогестерон до и после полового акта?

Так как препарат быстро всасывается во влагалище, можно вводить его в любое время.

7. Когда лучше вводить препарат?

Строго определенного времени для введения этого препарата не существует, однако при пероральном приеме микронизированный прогестерон предпочтительнее вводить в вечернее время перед сном. Оптимальное время приема порекомендует доктор.

8. Можно ли использовать микронизированный прогестерон вагинально во время занятий спортом или физическими упражнениями?

Занятия спортом или физические упражнения не являются препятствием для вагинального использования препарата, так как он очень быстро и хорошо всасывается.

Последствия приема

9. Может ли препарат вытекать после применения?

Препарат микронизированного прогестерона – это капсулы прогестерона в масляном растворе. Количество масла в каждой капсуле незначительно (около 1 мл), поэтому не может повлечь за собой каких-либо выраженных выделений. Однако если все же незначительные выделения после приема присутствуют (в редких случаях), то это выделения не самого прогестерона, а вспомогательных элементов. Сам прогестерон очень быстро всасывается в кровяное русло. Беспокойства и неудобства тут быть не должно.

10. Что делать, если после приема препарата возникает сонливость?

Сонливость является следствием анксиолитического эффекта прогестерона: его альфа-метаболиты успокаивающе действуют на нервную систему. При появлении этого эффекта рекомендуется либо перейти с перорального на вагинальный путь приема, либо принимать препарат перорально перед сном.

11. Возможны ли аллергические реакции на препарат при пероральном приеме?

Да, в очень редких случаях возможна аллергическая реакция на компоненты препарата, которые входят в состав.

12. Может ли препарат микронизированного прогестерона вызывать изменения температуры тела?

Да, может. При нормальном менструальном цикле без дополнительного введения прогестерона температура тела также незначительно увеличивается после овуляции. Повышение температуры зависит от количества прогестерона в крови.

13. Возможно ли выпадение капсулы?

Нет, так как полость влагалища анатомически расположена практически горизонтально. Кроме того, препарат очень хорошо и быстро всасывается.

14. При каких заболеваниях применение препарата может вызвать нежелательные эффекты?

Препарат следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительности.

Также препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности и в период лактации.

15. Что будет, если курс лечения начался слишком рано?

Если курс лечения начался в первой половине менструального цикла (особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или появление «мажущих» кровянистых выделений. Такие проявления характерны для всех прогестагенов. В этом случае рекомендуется перенести начало лечения на более поздний день цикла (например, на 19-й).

16 . При каких заболеваниях применение препарата может вызвать нежелательные эффекты?

Препарат следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительности.

Также препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности и в период лактации.

Микронизированный прогестерон при беременности

17. Как долго можно применять препарат при подготовке к беременности?

Как правило, на этапе прегравидарной подготовки курс препарата может составлять несколько циклов (от 1 до 3) до момента наступления беременности. Но по решению врача количество циклов может быть увеличено.

18. Можно ли сразу отменить препарат при беременности, если критические сроки прошли?

Препарат рекомендуется отменять постепенно, снижая дозу по 100-200 мг в течение недели.

19. Почему при беременности препарат можно применять только до 34-й недели?

Это связано со степенью зрелости органов и систем плода и сроком возможного наступления родов. Рекомендуется отменять препарат примерно за 2-4 недели до возможных родов – к этому моменту органы и системы плода уже практически сформированы. А с 37 недель беременность считается доношенной.

20. Когда можно начинать применение препарата?

В отличие от других синтетических гестагенов, микронизированый прогестерон можно применять до зачатия, в период подготовки к беременности (прегравидарной подготовки) и в период всей беременности, вплоть до 34 недели (согласно инструкции).

Схема приема препарата такова:

При подготовке к беременности (при недостаточности лютеиновой фазы):

Суточная доза — 200 или 400 мг. Срок приема: 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При лечении бесплодия (для поддержки лютеиновой фазы):

Суточная доза: 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла. Срок приема: 10 дней (в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено).

При проведении цикла ЭКО (поддержка лютеиновой фазы):

Суточная доза: 600 мг в сутки. Срок приема: начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.

При угрожающем аборте или предупреждении привычного аборта, возникающих вследствие недостаточности прогестерона:

Суточная доза 200-600 мг в 2 приема ежедневно. Срок приема: I и II триместры беременности.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки, наличием преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек в анамнезе):

Суточная доза: 200 мг перед сном. Срок приема: с 22-й по 34-ю недели беременности.

21. Почему в одном случае назначается пероральный способ применения, а в другом интравагинальный?

Каждый вариант применения имеет свои задачи и преимущества.

При пероральном пути введения более выражены системные эффекты прогестерона – в том числе воздействие на нервную систему, которое проявляется в снижении уровня тревожности и улучшении сна. Этот вариант приема используется в основном в гинекологии.

При вагинальном пути введения прогестерон сразу поступает туда, где он более всего необходим при беременности – в эндометрий матки, где и происходят все процессы имплантации оплодотворенной яйцеклетки и дальнейшего развития будущего малыша. Поэтому при беременности максимальный эффект наблюдается именно при вагинальном пути введения препарата.

Наличие кровянистых выделений при угрозе прерывания беременности на ранних сроках не ограничивает вагинального применения и не снижает эффективности лечения. Однако для женщин, предпочитающих альтернативный способ применения, возможен переход на пероральное использование в дозе до 600 мг до купирования острых симптомов с последующим переходом на вагинальный путь после устранения острых клинических проявлений.

С учетом стрессогенных факторов, сопутствующих угрозе невынашивания, специалисты часто считают целесообразным сочетанное применение препарата (400 мг вагинально и 200 мг перорально) для усиления анксиолитического действия микронизированного прогестерона.

22. Какое действие оказывает препарат микронизированного прогестерона при беременности?

1. Вызывает изменения эндометрия, необходимые для наступления и сохранения беременности.

2. Расслабляет мускулатуру матки, защищая женщину от преждевременных родов (схватки – это сокращение мышц, а прогестерон расслабляюще действует на мышечные волокна).

3. За счет иммуномодулирующего эффекта прогестерона в материнском организме не происходит отторжения плода.

4. Регулирует водный обмен и предотвращает застой лишней жидкости в организме.

5. За счет уникальных метаболитов прогестерона (которые не образуются в полном объеме при использовании препаратов синтетических гестагенов) микронизированный прогестерон оказывает благоприятное воздействие на нервную систему матери: снимает раздражительность, уменьшает тревожность.

6. Прогестерон благоприятно влияет на развитие будущего малыша. В том числе оказывает влияние на процессы миелинизации нервных волокон. А они напрямую связаны со скоростью передачи нервных импульсов – чем более полноценно сформирована миелиновая оболочка, тем функция проведения импульса более совершенна. Также препарат помогает осуществлять физиологический контроль уровня андрогенов, а это способствует правильной половой дифференцировке мозга мальчиков (для мужского варианта развития мозга необходимо воздействие андрогенов, вырабатываемых яичками плода – именно прогестерон является субстратом для синтеза тестикулярного тестостерона).

Читайте также  Зовиракс и фенистил пенцивир: сравнение и что лучше купить

Утрожестан® (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг

вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,

состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171)

Описание

Круглые мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 100 мг).

Овальные мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы — 90%.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы — 90%.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Фармакодинамика

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Показания к применению

Пероральный путь введения

Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:

— нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией

— терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

— Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

— Угроза преждевременных родов

Вагинальный путь введения

— гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)

— угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.

При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности.

Вагинальный путь введения

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), которую вводят глубоко во влагалище, при необходимости при помощи аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.

При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.

При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.

При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.

При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности

средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности.

Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.

Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:

Прогестероновые дети

Поделиться:

Как мы уже рассказывали в предыдущей статье, на сохранении в больнице часто назначают прогестероновую терапию. Однако страшилки о том, что злые врачи назначают гормоны направо и налево, нанося непоправимый вред здоровью женщины, не дают беременным спать спокойно. Что же делать, если врач назначил препарат прогестерона? Пугаться? Срочно менять врача? Или поверить в то, что доктор знает, что делает?

Откуда берутся страхи?

Эта история началась довольно давно. В 1958 году появилась первая публикация о связи гормональной поддержки беременности с развитием псевдогермафродитизма у девочек. У новорожденных был увеличенный клитор и сросшиеся большие половые губы. При этом внутренние половые органы и мочевыделительная система были развиты нормально, адреногенитальный синдром исключен. Почему так произошло?

Дело в том, что гормоны 1-го поколения — этистерон, норэтинодрел, норэтистерон — были получены из андрогенов. Неудивительно, что они давали анаболические и андрогенные эффекты. Женщины прибавляли в весе, покрывались прыщами и присматривались к покупке недавно придуманной электробритвы.

Польза же от гормонотерапии в то время оставалась весьма сомнительной. «К сожалению, не доказано, что гормональное лечение повышает вероятность рождения живых детей; при этом ясно, что, только ограничив его, можно свести к минимуму угрозу нарушений половой дифференцировки» — писали ученые того времени.

А в 1961 году разразилась талидомидовая катастрофа, когда препарат для лечения раннего токсикоза вызвал рождение детей с грубыми пороками развития. Это в итоге стало поводом для пересмотра и ужесточения требований к лицензированию лекарственных препаратов. С тех пор каждый препарат для беременных подвергался тщательному многолетнему изучению.

Прошли десятки лет. Ученым удалось синтезировать безопасные, высокоселективные молекулы, которые позволяют проводить безопасную и высокоэффективную прогестероновую поддержку, позволяющую предотвращать потери беременности.

О безопасности современных препаратов

В нашей стране во время беременности традиционно применяют три формы препаратов прогестерона: дидрогестерон в таблетках, микронизированный прогестерон для вагинального применения и синтетический прогестин 17-гидрооксипрогестерон капроат для внутримышечного введения. При этом максимальным нападкам подвергается дидрогестерон, который не скрывает своего «синтетического происхождения».

Однако в обзоре Кайзера – Лофта 1 , составленном в 2009 году, были суммированы результаты применения дидрогестерона на протяжении 40 лет более чем в 90 странах, в том числе в России, Бельгии и Нидерландах. Выводы авторов обзора таковы: не существует причинной связи между применением дидрогестерона во время беременности и врожденными пороками.

Читайте также  Струттофайбер и пенополиуретан — сравнение и что лучше

Также на сегодняшний день нет никаких доказательств отрицательного влияния прогестероновой поддержки на половую дифференцировку плода. За 40 лет широкого применения препаратов в клинической практике неизбежно «всплыли» бы даже редкие побочные эффекты.

За те же 40 лет наблюдений накоплены убедительные данные, подтверждающие, что прогестерон помогает не допустить очередного выкидыша при привычном невынашивании, улучшает прогноз при спорадических выкидышах, пролонгирует беременность при укорочении шейки матки и угрожающих преждевременных родах.

И это не призрачные возможности, а настоящая реальность, подтвержденная клиническим опытом и многочисленными исследованиями. Препараты прогестерона совершенно незаменимы при проведении экстракорпорального оплодотворения, когда для прогрессирования беременности без прогестерона просто не обойтись.

Главное — не мудрить с дозировкой

В то же время совершенно недопустимо рутинное и бездумное назначение гормональных препаратов «на всякий случай».

В 2014 году в ходе образовательного семинара проф. Радзинский сообщил что 21 % женщин с угрозой самопроизвольного прерывания беременности получают по два препарата прогестерона (в интравагинальной и пероральной форме), а 7 % — три (дополнительно масляный раствор внутримышечно). Совершенно очевидно, что такая «гестагенная полипрагмазия» может привести к нежелательным фармакологическим эффектам 2 и является совершенно недопустимой.

В связи с этим летом 2016 года вышел новый Национальный клинический протокол «Выкидыш в ранние сроки беременности: диагностика и тактика ведения» 3 , где подчеркивается категорическая недопустимость 4 одновременного применения лекарств одинакового действия (особенно препаратов для проведения прогестероновой поддержки) и запрет на превышение дозировок препаратов, установленных инструкциями.

Отныне дидрогестерон (Дюфастон), и микронизированный прогестерон для вагинального применения (Утрожестан, Ипрожин, Праджисан) разрешены к применению во время беременности по строгим показаниям и в точном соответствии с инструкцией.

Врачи прекрасно осознают, что наши знания о человеческом организме все еще несовершенны. В наше безумное время не всегда удается пройти всю беременность без сложностей и проблем, но попытаться обязательно надо. Не паникуя, сохраняя спокойствие и здравомыслие, можно избежать избыточной медикаментозной нагрузки и применять только те методы, которые действительно необходимы.

Товары по теме: [product](Дюфастон), [product](Утрожестан), [product](Ипрожин), [product](Праджисан), [product](дидрогестерон), [product](прогестерон)

1. Queisser-Luft A. Dydrogesterone use during pregnancy: overview of birth defects reported since 1977 // Early Hum. Dev. 2009. Vol. 85 (6). P. 375–377. [PMID: 19193503].
2. Предупреждение репродуктивных потерь: стратегия и тактика. Избранные материалы Образовательного семинара «Инновации в акушерстве и гинекологии с позиций доказательной медицины». Информационный бюллетень / под ред. В. Е. Радзинского. — М.: Редакция журнала StatusPraesens, 2014. — 24 с.
3. Письмо Минздрава России от 7 июня 2016 г. № 15-4/10/2-3482 с приложением клинических рекомендаций МЗ РФ (протокол лечения) «Выкидыш в ранние сроки беременности: диагностика и тактика ведения» от 16 мая 2016 г.
4. Приказ ФФОМС от 1 декабря 2010 г. № 230 (ред. от 29 декабря 2015 г.) «Об утверждении Порядка организации и проведения контроля объемов, сроков, качества и условий предоставления медицинской помощи по обязательному медицинскому страхованию» (зарегистрировано в Минюсте России 28 января 2011 г. № 19614), приложение 8, пункт 3.12.

Утрожестан капсулы 200 мг 14 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза, уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.МетаболизмОсновными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.При интравагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат можно применять только интравагинально.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Сонливость или скоропреходящее головокружение, появляющиеся через 1 — 3 часа после приема препарата.

Сокращение менструального цикла и межменструальные кровянистые выделения. Эти побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение:- в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла,- в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го),- в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При пероральном применении Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Особые указания

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени), лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

Читайте также  Какая форма лонгидазы лучше свечи или уколы (ампулы)?

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.

При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, мигрени,- венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы, параметры коагуляции, концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Какой Утрожестан лучше свечи или таблетки?

Утрожестан (Прогестерон) – является естественным стероидом, влияющим на гормональные процессы в организме и заменяющий естественный половой гормон. Кроме, указанного компонента в состав лекарства входят подсолнечное масло и соевый лецитин. Данный препарат назначается для помощи зачатия и поддержания уровня гормонов на ранних стадиях беременности, но имеет и другие терапевтические свойства. Недостаток данного гормона в организме женщины влияет на следующие процессы:

  1. Развитие концевых дольково-потоковых единиц в молочной железе.
  2. Поддержание выработки молока у женщины.
  3. Снижение сокращений и возбудимости мускулатуры матки и её придатков.
  4. Образование эндометрия внутреннего слизистого слоя матки готового принять плодное яйцо.
  5. Предрасполагает оплодотворению естественным путём.
  6. Другие гормональные процессы в организме.

Использование свечей

Чаще применяются во время подготовки к беременности и её сохранению, для исключения преждевременных родов. Они выпускаются в дозировке 200 мг действующего вещества в одной свече. При введении дозы более 200 мг в сутки, уровень и концентрация гормона будет соответствовать 1 триместру беременности.

Использование таблеток

Принимаются внутрь, в вечернее время. Максимальная суточная доза при пероральном приёме лекарства от 200-300 мг. При назначении высоких доз врачом, рекомендовано разделение препарата на несколько приёмов.

Действие Утрожестана независимо от формы приёма

Данный препарат восполняет в организме женщины такой гормон как – прогестерон. Он вырабатывается надпочечниками, плацентой и жёлтым телом. От концентрации данного гормона зависит подготовленность эндометрия и прикрепления к нему эмбриона. Вследствие недостатка данного гормона, шанс забеременеть снижается. Утрожестан – натуральный препарат, способствующий не только наступлению беременности, а также нормализует показатели гормонального фона при задержке месячных и в климактерический период.

Главные отличия свечей и таблеток

Форма приёма лекарственного средства перорально или интровагинально? При использовании Утрожестана во время планирования беременности возможно двумя способами, но каждый влияет по-разному на восприятие организмом прогестерона:

  • Нарушение выхода неоплодотворённой яйцеклетки в фаллопиевы трубы.
  • Непроисходящая овуляция.
  • Способствует для зачатия естественным путём.
  • Менопауза.
  • Аменорея (длительное отсутствие месячных в течение трёх циклов).
  • Ранней овуляции.
  • ПМС (облегчает протекание предменструального синдрома).
  • Ранний климакс.
  • Меры, принимаемые для исключения привычных абортов на фоне сниженного гормона – прогестерона, а также возникновении угроз выкидыша.
  • Вступление женщины в программу ЭКО (экстракорпорального оплодотворения) для поддержания гормонального фона женщины.
  • Профилактика начала родовой деятельности и преждевременных родов. В зоне риска находятся роженицы, со следующими патологиями в анамнезе как: преждевременное начало родов и излитием околоплодных вод, ранний разрыв плодных оболочек, а также укорочение шейки матки.
  • При использовании донорских яйцеклеток в ситуации отсутствия своего прогестерона в следствии не функционирующими или отсутствующими яичниками.
  • Бесплодие, вызванное нарушением в работе жёлтого тела.
  • Лечение доброкачественных образований матки и её придатков (фиброма или фибромиома).
  • Предотвращение раннего климактерического периода при планировании беременности.
  • Лечебные мероприятия кист яичников.

Выпуск Утрожестана в следующих дозировках:

  1. Таблетки по 100 мг – 14 штук в блистере (2 блистера в картонной упаковке).
  2. Свечи по 200 мг – 7 штук в блистере (2 блистера в картонной упаковке).

Фармокинетика

После приёма лекарства внутрь, оно проникает и всасывается через стенки ЖКТ. Уровень концентрации данного препарата увеличивается до одного часа после его приёма, максимальных показателей концентрации достигает через 3 часа. Выведение происходит с мочой до 95% метаболитов приходиться на следующие вещества: глюкурон конъюгированные, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол он же прегнандион. Продукты распада при разложении образуют в крови и моче, идентичные вещества, характерные для работы жёлтого тела в естественных условиях.

При использовании свечей во влагалище, происходит всасывание и накопление препарата в тканях матки. Обнаружение высоких доз выявляются до 1 часа после использования. Через несколько часов после введения уровень гормона поднимается до максимума. Используя Утрожестан 2 раза в сутки или более, с дозировкой по 100 мг, средняя концентрация наблюдается на уровне 9.7 мг/мл в плазме крови до 24 часов. Метаболизм происходит с образованием следующих веществ: 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. При этом увеличение 5-бета-прегнанолона в плазме не происходит. Выведение происходит с мочой в виде метаболических веществ как: 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол.

Какой же выбрать Утрожестан? В какой ситуации он будет более эффективен?

Действие данного препарата будет зависеть от диагноза и способа его приёма. Для быстрого действия препарата при состояниях угрожающих беременной женщине и плоду, однозначно в первую очередь будет препарат вводиться глубоко во влагалище до 8 раз в сутки. Длительность и контроль проводимой терапии в этих случаях оценивается индивидуально. После прохождения этого этапа, начинают постепенно снижать дозировку. Приём Утрожестана возможен до 36 недели беременности. При интровагинальном использовании женщина должна хорошо помыть и продезинфицировать руки. Лёжа на спине вводиться глубоко во влагалище свеча. Универсальная суточная доза свечи – 200 мг. По назначению врача можно увеличивать количество свечей.

Есть диагнозы, которые предрасполагают для восполнения естественных резервных показателей прогестерона, при недостатке его выработки в таких ситуациях как нарушения в менопаузу, синдром предменструального напряжения, диффузной кистозной мастопатии, дисфункция яичников – целесообразно использование Утрожестана в таблетках. Также есть ситуации, когда комбинируют приём таблетированных форм со свечами, но такие действия должны быть согласованы с лечащим врачом.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: