Какой препарат лучше и эффективнее лансопразол или омепразол?

Сравнительная эффективность схем антихеликобактерной терапии на основе ЛАНСОПРАЗОЛА (ЛАНПРО) и ОМЕПРАЗОЛА

Результаты хорошо спланированных и контролируемых исследований, проводившихся в последнее десятилетие в экономически развитых странах, наглядно демонстрируют уменьшение удельного веса язвенной болезни (ЯБ) в структуре гастроэнтерологической патологии (Hunt R. H., 1997). К сожалению, в Украине сложилась противоположная ситуация: с 1990 по 1999 г. заболеваемость ЯБ желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) возросла в 1,5 раза (Голубчиков М.В., 2000); значительно увеличилось количество осложнений, в первую очередь кровотечений. Отчасти это можно объяснить недостаточным финансированием здравоохранения, ведь большинство лекарственных средств пациенты вынуждены приобретать самостоятельно, что зачастую ограничивает возможности проведения эффективной терапии.

Тем не менее, полученные за последние 20 лет научные данные и накопленный практический опыт позволили добиться значительного прогресса в изучении ЯБ, что позволяет говорить о возможности излечения этого заболевания, традиционно считавшегося хроническим (Передерий В.Г. и соавт., 2003). Этому успеху способствовал ряд обстоятельств. Во-первых, в качестве ведущего этиопатогенетического фактора подавляющего большинства эрозивно-язвенных поражений гастродуоденальной зоны была выделена бактерия Helicobacter pylori (H. pylori). Классическое высказывание почти вековой давности «нет кислоты — нет язвы» было дополнено: «нет H. pylori и кислоты — нет язвы» (Graham D.Y., 1989). Кроме того, было установлено, что хеликобактерная инфекция приводит к морфологическим изменениям в слизистой оболочке желудка (СОЖ) (Аруин Л.И. и соавт., 1998). Необходимость проведения при ЯБ не только антисекреторной, но и антихеликобактерной терапии нашла свое отражение в рекомендациях Маастрихтского консенсуса 1996 и 2000 г. (The Maastricht Consensus Report, 1997; The Maastricht Consensus-2, 2000), а также в адаптированных рекомендациях российских и украинских ученых (Лапина Т.Л., 1999; Фадеенко Г.Д., 2001).

Во-вторых, сама антисекреторная терапия стала более эффективной благодаря широкому использованию в клинической практике ингибиторов протонного насоса (ИПН). Было убедительно доказано, что при поддержании интрагастрального рН выше 3 на протяжении 18 ч и более в сутки дуоденальная язва заживает в 100% случаев в течение 4 нед, а язва желудка — 8 нед. Кроме того, эффективность многих антибактериальных препаратов, входящих в схемы антихеликобактерной терапии, во многом определяется степенью подавления кислотной продукции. При этом антисекреторный эффект ИПН выше, чем у их «предшественников» — блокаторов Н₂-рецепторов гистамина. Несомненный практический интерес представляет и собственная антихеликобактерная активность ИПН (Старостин Б.Д., 1998).

В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины представлены различные ИПН (омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол), среди которых есть как оригинальные, так и генерические препараты. Тем не менее, наиболее широко в клинической практике применяются омепразол и лансопразол, не в последнюю очередь — благодаря их большей экономической доступности (Губергриц Н.Б. и соавт., 2004).

Целью проведенного нами открытого исследования было сравнение эффективности схем антихеликобактерной терапии на основе генерических препаратов омепразола и лансопразола при лечении пациентов с дуоденальными H. рylori-ассоциированными язвами. В нем приняли участие 58 пациентов (23 женщины, 35 мужчин) в возрасте от 16 до 71 года с ЯБ ДПК, не принимавших на протяжении последних 3 мес антисекреторных и антибактериальных препаратов. Длительность заболевания составляла от нескольких месяцев до 20 лет. Всем пациентам для подтверждения H. рylori-ассоциированных дуоденальных язв проводили фиброэзофагогастродуоденоскопию с биопсией СОЖ и последующим определением H. pylori с использованием быстрого уреазного и морфологического методов. До и после лечения проводили общеклинические исследования и биохимический анализ крови. Исходно и в процессе лечения оценивали жалобы (полуколичественно в баллах по 10-балльной визуально-аналоговой шкале) с подсчетом болевого и суммарного диспептического индексов; проводили биопсию СОЖ для морфологической оценки ее состояния. Эффективность эрадикации Н. pylori оценивали методом уреазного дыхательного теста согласно рекомендациям Маастрихтского консенсуса-2 — не ранее чем через 4 нед после завершения приема антибактериальных и антисекреторных препаратов.

Все пациенты были рандомизированно распределены на 2 группы. 28 пациентам 1-й группы назначали омепразол по 20 мг 2 раза в день в комбинации с амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 раза в сутки в течение 7 дней, 30 пациентам 2-й — лансопразол (ЛАНПРО производства компании «Юникем Лабораториз Лтд.», Индия) в дозе 30 мг 2 раза в сутки по аналогичной схеме. Результаты лечения оценивали на основании данных общеклинического и эндоскопического обследования. Эндоскопический контроль (с биопсией и определением H. рylori уреазным и морфологическим методами, морфологическим исследованием биоптатов) проводили на 10-й день от начала терапии (при отсутствии рубцевания — дополнительно на 21-й день), а также через 4 нед после окончания антихеликобактерной терапии.

Сравнение эффективности лечения в обеих группах показало, что в течение первых 3–4 дней практически все пациенты отмечали улучшение состояния, что проявилось в уменьшении (вплоть до полного купирования) боли и диспепсических явлений и соответственно снижении болевого и суммарного диспепсического индексов. Через 1 нед болевой синдром был полностью купирован у 22 (78,6%) пациентов 1-й группы (р>0,05) и у 26 (86,7%) — 2-й (р>0,05). Средние сроки купирования болевого синдрома в 1-й и 2-й группах составили соответственно 6,1±0,2 и 5,3±0,3 дня. Диспепсические явления через 1 нед полностью исчезли у 20 (71,4%) пациентов 1-й группы и у 27 (90%) — 2-й (средние сроки составили 3,2±0,1 и 2,6±0,1 дня соответственно, р > 0,05). Частота рубцевания язв на 10-й день лечения составила 75% (21 пациент) в 1-й группе и 90% (27 пациентов) во 2-й (р>0,05). У остальных пациентов обеих групп отмечалось уменьшение площади язвенного дефекта более чем на 70%. Эрадикационная терапия оказалась успешной у 23 (82,1%) пациентов 1-й группы и у 28 (93,3%) — 2-й (р o

Н.Н. Руденко, А.Э. Дорофеев, О.В. Томаш, Т.Б. Нечипуренко, А.В. Сибилев, А.Н. Агибалов, И.Н. Андриенко
Государственный медицинский университет им. М. Горького, Донецк

Омепразол — противоязвенный препарат

Омепразол — это антисекреторный препарат, используемый в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела ЖКТ. Действуя на молекулярном уровне, Омепразол подавляет выработку и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую желудка, восстанавливает рН желудочного сока и снижает его активность после приема пищи. Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

Рисунок 1 — Препарат используется при язве желудка

Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

Показания

Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

язва желудка и 12-перстной кишки;
эрозивно-язвенный эзофагит;
НПВП-гастропатия (язвенный процесс, являющийся следствием потенцированного приема нестероидных противовоспалительных препаратов);
синдром Золлингера-Эллинсона;
системный мастоцитоз;
полиэндокринный аденоматоз;
стрессовые, аспириновые и хронические дуоденальные язвы пищеварительного тракта;
терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
лечение симптоматической ГЭРБ;
лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ;
эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
для устранения неосложненной изжоги, которая длится более 2 суток в течение недели.

Противопоказания

Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
беременность и период лактации;
возраст до 5 лет;
тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности (с осторожностью);
злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
желудочно-кишечные инфекции (Омепразол может усиливать их размножение);
остеопороз (Омепразол вымывает кальций из костей).

Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

Рисунок 2 — Препарат нельзя принимать во время беременности

Также, Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока, в связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью, атрофических гастритах.

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Рисунок 3 — Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Рисунок 4 — Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения — 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) — 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

от 1 до 2 месяцев

20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

Язва 12-перстной кишки

Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

20 мг препарата 2 раза/сут.
Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

Купирование неосложненной изжоги

14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

Ульцерогенная аденома ПЖЖ

20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

Накануне операции и за 2-4 часа до нее

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Рисунок 5 — Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

Аналоги Омепразола

Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

Рисунок 6 — Аналоги Омепразола

Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Омез или Омепразол?

Часто для лечения тех или иных проблем с ЖКТ лечащий врач может назначить медикаменты или заменить казалось бы схожие по составу и терапевтическому эффекту препараты один на другой. Возникает резонный вопрос: что лучше — Омез или Омепразол?
В основе обоих лекарственных средств одно действующее вещество — омепразол, — которое попадает в кислотную среду желудка и воздействует на его слизистые оболочки. Это и обуславливает сходство терапевтического эффекта.

Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

Видео: Омепразол: инструкция по применению, лекарства и аналоги

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ СОЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (Ч. 2)

Ингибиторы «протонной помпы» являются самыми мощными средствами для снижения кислотности желудочного сока.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) делятся на поколения:

первое поколение — Омепразол (ТН Омез, Лосек), Лансопразол (ТН Ланцид, Эпикур, Ланзабел);
второе поколение — Пантопразол (ТН Контролок, Нольпаза), Рабепразол (ТН Париет, Берета, Хайрабезол, Зульбекс, Ульцерил, Рабиет);
третье поколение, оптические изомеры — Эзомепразол (ТН Нексиум, Эманера), Декслансопразол (Дексилант).

Лекарства, ингибирующие Н + /К + -АТФаза — протонный насос, нарушают работу фермента, поставляющего в просвет желудка ионы водорода, и оказывают ингибирующее влияние на заключительную стадию образования соляной кислоты. В результате подавляется базальная и стимулированная секреции соляной кислоты (на 80–97%), а также уменьшается объем всего секрета. Эти препараты эффективно угнетают как ночную, так и дневную кислотопродукцию. Большинство ИПП являются слабыми основаниями. Препараты избирательно накапливаются в зонах с низким значением рН — в основном в кислой среде секреторных канальцев клетки. Находясь в непосредственной близости от молекулы-мишени (протонной помпы) происходит их превращение в активную форму — тетрациклический сульфенамид.

Сульфенамид не проходит через клеточные мембраны и накапливается в канальцах париетальных клеток. Далее активная форма ИПП ковалентно, с помощью дисульфидных связей связывается с цистеиновыми группами протонной помпы, что приводит к необратимому ингибированию фермента Н + /К + -АТФазы. Применение ИПП дает ощутимый эффект уже через час после приема препарата. Восстановление активности фермента происходит в течение 3–5дней в зависимости от принятого препарата. Ингибиторы протонного насоса уменьшают секрецию соляной кислоты, не влияя на холинергические и Н₂-гистаминовые рецепторы.

Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с применением других препаратов, понижающих секрецию соляной кислоты. Применяют препараты за 20–30 мин. до приема пищи, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность действия лекарственного средства значительно выше, чем у других антисекреторных средств, поэтому их применяют 1 (2) раза в день. Для развития полноценного лечебного эффекта требуется 48–96 час. Продолжают прием 2–3 дня по 1 табл. на прием; при улучшении самочувствия дозу уменьшают наполовину и принимают еще 2–3 недели.

Важно! Почти все препараты противопоказаны при гиперчувствительности, нельзя их назначать детям до 18 лет, женщинам беременным и в период лактации.

Омепразол (Omeprazolum) — ТН «Омепразол», «Лосек», «Омез» — выпускается в следующих формах: капс. кишечнорастворимая 20 мг, 40 мг; табл. 10 мг, пор. д/приг. сусп. д/приема внутрь, лиофилизат 40 мг д/приг. р-ра д/инъек. за счет своей липофильности легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка и накапливается в ней. В кислой среде метаболизируется, превращаясь в активную форму, которая взаимодействует с «SH» группами фермента Н + /К + -АТФазы, прекращая выход ионов водорода в полость желудка. Этот эффект проявляется дозозависимо — чем выше доза, тем сильнее и эффективнее он угнетает ночную и дневную выработку соляной кислоты. Действие развивается в течение часа и продолжается 24 часа. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. При пептических язвах, осложненных желудочными кровотечениями, препарат уменьшает интенсивность кровотечений и ускоряет рубцевание язв. При его применении уменьшается риск развития осложнений. Возможно применение препарата очень длительными курсами (в течение нескольких лет).

Важно! Препарат отпускается по рецепту врача, может вступать в реакции лекарственного взаимодействия. Прием противопоказан детям, крайне осторожное применение во время беременности.

Комбинированный препарат Омепразол + Домперидон, выпускаемый под ТН «Омез Д» (10 мг + 10 мг), и «Омез ДСР» (30 мг + 20 мг), специально предназначен для лечения диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса. Домперидон, входящий в состав данного препарата, блокирует D₂-рецепторы в триггерной зоне головного мозга, устраняет развитие тошноты и рвоты, оказывая противорвотное действие. Увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускоряется опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. При применении препарата уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему его применение редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.

Важно! Препарат с осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, во время беременности. При его применении могут возникать побочные эффекты в виде диспепсических расстройств, аллергических реакций, спазм кишечника, головной боли, гиперпролактинемии.

Лансопразол (Lansoprazole) — ТН «Ланцид», «Эпикур», «Ланзабел» — выпускается в форме капсул 15 мг, 30 мг; обладает высокой липофильностью, механизм действия и превращение в активную форму такой же, как у всех ИПП. Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Степень подавления базальной и стимулированной секреции желудка зависит от дозы. При дозе препарата 30 мг торможение выработки соляной кислоты составляет 85–97%. «Рикошетного» увеличения секреции не наблюдается. Препарат оказывает цитопротекторное действие, т.к. повышает насыщение слизистой желудка кислородом и угнетает процесс образования пепсина. Подавляет рост бактерии Helicobacter pylori. Обеспечивает быстрое и стойкое заживление язв.

Пантопразол (Pantoprazole) — ТН «Пантопразол», «Контролок», «Нольпаза» в следующих формах: табл. 20 мг, 40 мг, лиофилизат д/инъек. 40 мг; является замещенным бензимидазолом, необратимо ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Эффект одинаков, вне зависимости от того, принимается препарат перорально или внутривенно. Препарат быстро всасывается, превращается в активную форму, эффективно ингибирует заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты.

Способность препарата ингибировать кислотообразование в желудке создает условия для заживления острых и хронических язв и устранения желудочно–кишечных кровотечений. Эффект наступает через 15 мин. после внутривенного введения, а подавление секреции соляной кислоты на 80% происходит через 60 мин. У большинства пациентов купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель.

Важно! Препарат противопоказан детям до 18 лет, женщинам во время беременности и в период кормления грудью.

Рабепразол (Rabeprazole) — ТН «Париет», «Берета», «Хайрабезол», «Зульбекс», «Ульцерил», «Рабиет» (капс., табл., покр. обол., 10 мг, 20 мг) — является одним из самых мощно действующих препаратов второго поколения. Антисекреторное действие после приема 20 мг препарата наступает в течение 1 час., максимум достигается через 2–4 час., фармакологический эффект продолжается в течение 48 час. При приеме внутрь препарат блокирует выработку соляной кислоты как натощак, так и после приема пищи, т.е. время приема пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.

Препарат оказывает цитопротекторное действие в отношении клеток слизистой оболочки желудка, увеличивая в них секрецию защитных веществ (бикарбонатов). Обладает антимикробным действием против Helicobacter pylori — возбудителя язвы и гастрита. Биотрансформация Рабепразола в организме происходит преимущественно без участия системы «цитохром Р 450», что существенно снижает риск межлекарственных взаимодействий. Рабепразол не вызывает синдрома отмены — резкого повышения кислотности желудка после его отмены.

При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, запоры, метеоризм, боли в животе, диарея; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, зрения, беспокойство; аллергические реакции.

Эзомепразол (Esomeprazole) — ТН «Нексиум» (табл. 20 мг, 40 мг, лиофилизат 40 мг., пеллеты и гран. 40 мг), «Эманера» (капс. 20 мг, 40 мг) является стереоизомером омепразола. Препарат неустойчив в кислой среде и превращается в S-изомер, незначительная часть в R-изомер. S- и R-изомеры обладают сходной фармакодинамической активностью. Как слабое основание, накапливается в кислой среде секреторных канальцев, активируется и переходит в активную форму, ингибируя протонный насос. По степени подавления желудочной секреции стереоизомер более эффективен Омепразола. Препарат показал высокую эффективность при лечении и профилактике язв желудка и 12-перстной кишки и у пациентов, получавших НПВС.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание Эзомепразола в желудке. Препарат подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р 450, это может негативно отразиться при межлекарственных взаимодействиях. При систематическом приеме 1 раз в сутки период полувыведения составляет 1,3 часа.

Препарат полностью выводится из плазмы крови в перерывах между приемами и не кумулирует. 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество с фекалиями.

Важно! Среди побочных эффектов (встречаются редко) аллергические реакции, фотосенсибилизация, миалгии, бессонница, сухость во рту, потливость. Со стороны ЖКТ — боли в животе, метеоризм. Применение препарата ограничено при тяжелой почечной недостаточности, во время беременности и в период грудного вскармливания. В детском возрасте может применяться с 12 лет.

Декслансопразол (Dexlansoprazole, капс 30 мг, 60 мг) — Дексилант фторированный гетероциклический сульфоксид является ингибитором протонного насоса. Подавляется секреция желудочного сока путем угнетения Н + /K + АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Биодоступность составляет 76%, связывается с белками плазмы на 97–98%. Период полувыведения составляет 1–2 часа.

Важно! Побочные эффекты связаны с метеоризмом, болями в животе, диареей, иногда возникает крапивница, отек гортани и нарушение функции почек. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и в период лактации. Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с сахарным диабетом, непереносимостью глюкозы и фруктозы.

Применение антисекреторных препаратов, понижающих секрецию соляной кислоты, позволяет ускорить процесс рубцевания поврежденных слизистых оболочек желудка, купируют возникающие при этом боли, устраняют изжогу, отрыжку, а также прекращают воздействие агрессивных факторов, влияющих на слизистую пищевода и желудка. У пациентов, которые длительно принимали препараты, понижающие секрецию соляной кислоты, могут образовываться доброкачественные железистые кисты в желудке, что обусловлено физиологическими изменениями. После окончания лечения они подвергаются обратному развитию. Применение ИПП может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp., Clostridium difficile у пациентов.

Препараты, понижающие секрецию соляной кислоты и активность пепсина за счет увеличения рН желудочного сока, отпускаются строго по рецепту врача. Применение данных лекарств должно происходить только под чутким наблюдением лечащего врача, самолечение недопустимо.

СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ЭФФЕКТИВНОСТИ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ЛЕЧЕНИИ ЭЗОФАГИТА У ПОЖИЛЫХ

УДК: 615.03:616-008.6

Г.Р. Сорока, Т.А. Панина, Н.В. Долгенко

Рудненская городская поликлиника

В статье проведена сравнительная эффективность и переносимость трех ингибиторов протонной помпы, стандартно используемых в краткосрочной терапии эзофагитов у 101 пожилого пациента. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Инфицирование H. pylori не оказывает влияния на коэффициент заживления эзофагита по результатам краткосрочного курса терапии ингибиторами протонной помпы.

Ключевые слова: пожилой возраст, эзофагит, ингибитор протонной помпы.

Пожилой возраст является значимым фактором риска развития серьезных эзофагитов [1], имеющих хроническое течение и сопровождающихся многочисленными жалобами. Клинические проявления эзофагита у пожилых пациентов существенно отличаются от таковых в молодом и зрелом возрасте. Действительно, пожилых пациентов значительно реже беспокоят классические симптомы, такие как изжога, отрыжка кислым и/или боль в эпигастрии. С возрастом гораздо чаще встречаются такие неспецифические симптомы, как отсутствие аппетита, снижение массы тела, анемия и/или рвота [2]. Вследствие этого диагноз рефлюкс-эзофагита может быть пропущен у пожилых людей, также у значительного числа пациентов заболевание может протекать субклинически.

Лечение эзофагита основано на подавлении продукции соляной кислоты с помощью антисекреторных препаратов. Ингибиторы протонной помпы (ИПП) являются широко используемой группой препаратов, и их эффективность и безопасность продемонстрирована у пациентов пожилого возраста в разных исследованиях [3]. На современном рынке представлены 5 ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол и эзомепразол. В доступной литературе имеются публикации, оценивающие различия фармакокинетики и фармакодинамики этих препаратов в зависимости от возраста пациентов [4]. Однако неизвестно, связаны ли эти особенности с клиническим (т.е. заживляющим) эффектом и/или лишь купированием симптомов, особенно в силу описанных выше причин это трудно выявить у пожилых пациентов.

Цель исследования — сравнение клинической эффективности и переносимости трех ИПП при краткосрочном курсе терапии эзофагита у пациентов пожилого возраста.

Материалы и методы исследования. Исследование проводилось как открытое многоцентровое рандомизированное, включающее пожилых пациентов, которым для верификации диагноза проводилась эзофагогастродуоденоскопия (ЭГДС). Исследование выполнено согласно Хельсинской декларации и стандартам GSP (хорошей клинической практике). Критерии включения в исследование: возраст старше 65 лет; эндоскопически верифицированный диагноз эзофагита согласно классификации Савари–Миллера [1]. Критерии исключения: наличие синдрома Золлингера–Эллисона в анамнезе; пилорический стеноз; наличие в анамнезе оперативных вмешательств на пищеводе и/или в желудочно-кишечном тракте – ЖКТ (исключая аппендэктомию и холецистэктомию); наличие злокачественных новообразований ЖКТ. Также в исследование не включали пациентов, получающих антациды, сукральфат, прокинетики, Н2-блокаторы гистамина и/или ИПП более чем 7 дней в течение 4 нед перед началом исследования.

Во время 1-го визита фиксировались демографические показатели, собирался анамнез, выяснялись клинические симптомы, применение нестероидных противовоспалительных (НПВП) и антисекреторных препаратов. Если данные пациента соответствовали условиям исследования, то пациенту выполнялась ЭГДС для диагностики острого эзофагита (основной критерий включения в исследование). После 2-месячного лечения проводилась повторная ЭГДС для оценки заживления эзофагита и эффективности терапии. Во время проведения курса лечения у всех пациентов фиксировались побочные эффекты. Побочные эффекты были градированы исследователем как «несвязанные», «вряд ли связанные», «возможно связанные», или «вероятно связанные» с лечением.

Рефлюкс-эзофагит был эндоскопически верифицирован при наличии эпителиального дефекта согласно классификации Савари–Миллера [1], включающей в себя 4 степени: не сливающиеся эрозии; сливающиеся эрозии; повреждение, распространяющееся на всю окружность нижней трети пищевода; глубокая язва или эзофагит с осложнениями (стеноз и/или кровотечение).

Во время эндоскопического исследования у пациентов были взяты 6 биоптатов: 3 из антрального отдела и 3 из тела желудка. Два антральных биоптата и 2 желудочных были использованы для гистологического анализа. Для гистологического исследования биоптаты немедленно фиксировали в буферизованном нейтральном формалине и помещали в парафин. Для диагностики H. pylori препараты окрашивали гематоксилином и эозином и модифицировали по Гимзе. Уровень инфицированности был оценен согласно Сиднейской классификации [5]. Пациентов считали не инфицированными H. pylori, если данные гистологии были отрицательными; пациенты считались инфицированными H. pylori, если гистология была положительной [5].

Симптомы были оценены во время структурированного интервью. У пациентов были выяснены основные симптомы, т.е. наличие отрыжки кислым, изжоги, и другие признаки гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), включая и патогномоничные для пациентов пожилого возраста: боль в эпигастрии, дисфагию, рвоту и анемию (потеря ≥3 г гемоглобина за последние 3 мес). Симптомы отмечались как отсутствующий/существующий.

Пациенты, включенные в исследование, были разделены на 3 группы в зависимости от ИПП, принимаемого в течение 2 мес: омепразол (20 мг/сут), пантопразол (Контролок) 40 мг/сут и рабепразол (Париет) 20 мг/сут. Все ИПП принимались утром натощак перед завтраком. Пациентам, инфицированным H. pylori, были назначены ИПП и 2 антибиотика: амоксициллин 1 г 2 раза в день и кларитромицин 250 мг 2 раза в день или метронидазол 250 мг 4 раза в день ежедневно в течение 7 дней [2].

Статистический анализ был выполнен посредством «SPSS. 13». Результаты оценивали с использованием обоих видов анализа – «per protocol» (PP) и «intention-to-treat» (ITT), а также 95% доверительных интервалов (95% CI). ITT-сообщество определяли как всех первоначально зарегистрированных пациентов, получивших в ходе исследования одну дозу препарата. Статистический анализ выполняли с использованием точного теста (связь коэффициента заживления с инфицированием H. pylori и наличием симптоматики). Статистически достоверное значение определено как p

Современные препараты для лечения язвы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки по-прежнему остается одной из самых частых проблем ЖКТ. В последние годы подходы к лечению язвы постепенно изменяются в связи с выдающимися достижениями микробиологии, физиологии и анатомии.

Что такое язва

Морфологический субстрат — язва — представляет собой дефект слизистой оболочки, который образуется под агрессивным воздействием желудочного содержимого на фоне сниженной способности слизистой к восстановлению и защите самой себя. Все направления терапии сводятся к устранению этих факторов агрессии и повышению защитных свойств слизистой.

Ингибиторы протонной помпы и их действие

В лечении язвы на первом месте стоит проблема повышенной кислотности, и пути решения этой проблемы были разработаны десятки лет назад, после открытия в 1973 году особого белкового «насоса» — протонной помпы, поставляющей протоны водорода для образования соляной кислоты в желудке.

Читайте также:
Как лечить язву желудка

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) впервые заявили о себе в 1974 году, когда был синтезирован первый представитель этого ряда. А уже через 5 лет он появился на рынке в виде широко известного сегодня омепразола.

В настоящее время существует уже 5 поколений ИПП, а в России зарегистрированы 6 таких препаратов: омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, декслансопразол.

Лекарства различаются в основном по их фармакокинетике — т. е. «пути» по организму к органу-мишени. Традиционно используемый омепразол прочно занимает лидирующие позиции, но фармацевтическое производство не стоит на месте, и другие препараты из этой же группы на данный момент представляют большой интерес.

К примеру, у лансопразола минимальная действующая доза особенно мала. Он начинает действовать быстрее, чем всем известный омепразол, но и стоит дороже. Декслансопразол имеет модифицированное высвобождение и длительное действие, которое продолжается даже ночью, что позволяет избежать так называемого «ночного кислотного прорыва» (повышения кислотности ночью).

Еще одной проблемой, которую позволяют решить современные ингибиторы, является устойчивость к ним — например, рабепразол не зависит от действия ферментов, вызывающих эту самую устойчивость. Он также не влияет на метаболизм других лекарственных средств, что нередко бывает проблемой при использовании омепразола. В отношении безопасности взаимодействия с другими препаратами хорошие результаты также дает пантопразол.

Для подбора наиболее подходящего препарата используют 24-часовую pH-метрию. Она нужна, чтобы отследить состояние среды в ЖКТ и ее изменение под действием лекарства. Обычно лекарства применяют месяцами для того, чтобы язва «зажила» — т. е. образовался рубец. Но, по данным некоторых исследований, эпителизация язвы под действием омепразола в 95 % случаев происходит уже через 8 недель.

Для того чтобы отследить процесс рубцевания, целесообразно провести ФГДС через 1–1,5 месяца после начала лечения, поскольку, во-первых, ИПП, как и все лекарства, имеют свои побочные эффекты, и длительное бесконтрольное их применение нежелательно, а во-вторых, это позволит оценить эффективность терапии вообще и снять с повестки вопрос о необходимости замены препарата или, наоборот, искать замену.

Последние рекомендации и вовсе рекомендуют принимать ИПП в пределах эрадикационной схемы (7–14 дней в зависимости от ее эффективности). Но если язва образовалась вне связи с Helicobacter рilori, имеет смысл поддерживать кислотность ингибиторами протонной помпы до заживления язвы.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

Другая группа препаратов, которая снижает кислотность желудка, действует опосредованно, блокируя рецепторы гистамина. Гистамин повышает образование соляной кислоты, пепсина. За открытие эффектов этого вещества в 1936 году была присуждена Нобелевская премия по медицине.

Препараты, соответственно, называются блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Кроме основного эффекта — уменьшения кислотообразования — они также усиливают защитные свойства слизистой, повышая образование бикарбонатов и простагландинов, которые являются ее естественными защитниками.

Основными представителями этой группы являются ранитидин, фамотидин, циметидин. До появления ИПП эти препараты были лидерами в кислотоподавлении, но с приходом омепразола им пришлось потесниться. В настоящее время данная группа препаратов применяется как альтернатива или дополнение к терапии ИПП. Особенно эффективны внутривенные формы препаратов, которые позволяют быстро купировать болевой синдром при обострении язвенной болезни.

Борьба с бактериями

Роль Helicobacter рilori в развитии язвенной болезни была доказана в 1990-х годах американскими учеными Робином Уорреном и Барри Маршаллом, которые в 2005-м получили за это Нобелевскую премию по медицине. Эта бактерия обладает прямым повреждающим действием на эпителий желудка, поселяясь на нем и фактически его и разрушая.

Однако, по мнению некоторых ученых, колонизация Helicobacter рilori не всегда означает развитие язвы, а в случае, если это все же произошло, говорит скорее о сбоях в иммунной системе. Тем не менее бактерию необходимо ликвидировать.

Сообществом гастроэнтерологов выработаны схемы по эрадикации, которые основаны на международных соглашения экспертов Маастрихтской согласительной конференции. Поскольку эти схемы включают в себя антибиотики, которые применяются уже достаточно длительное время, необходимо учитывать возможную резистентность микроорганизмов к препаратам первой линии и желательно контролировать эффективность терапии на всем ее протяжении. Для этого можно использовать большой арсенал современных методов — как ФГДС с прямой биопсией и микроскопией, так и дыхательный тест.

В случае неэффективности первой линии нужно приступать к смене антибиотика следующим же курсом. Современные диагностические центры обладают необходимой аппаратурой для проведения проб на чувствительность к антибиотику, а также определения минимальной концентрации лекарства, необходимой для подавления бактерии: возможно, доза, которую вы получаете, недостаточна для ликвидации микроба.

Пробиотики

Еще одним перспективным направлением в лечении язвы является использование пробиотиков, которые не только нормализуют микрофлору после агрессивного действия антибиотиков, но и способствуют укреплению иммунитета, как местного, так и общего.

Поскольку в желудке среда кислая, разнообразие штаммов микроорганизмов, которые могут там успешно выживать и помогать организму бороться с язвой, ограничено. Фактически таким микроорганизмам может требоваться подкрепление, которое и приходит в виде пробиотиков. Здесь имеет значение форма выпуска препарата — кислотоустойчивые капсулы будут иметь большое преимущество.

Средством, успешно сочетающим эти характеристики, является бифиформ, который был исследован в 2005 году в рамках противоязвенной терапии как дополнительный компонент к стандартной схеме. У больных, которые его принимали, удалось исправить иммунные нарушения и добиться более высокого процента ликвидации бактерии Helicobacter pilori и заживления дефекта. Препарат включал в себя 2 штамма — Bifidobacterium longum и Enterococcus faecium.

В ряде исследований нашел эффективное применение другой штамм — Saccharomyces boulardii, применение пробиотика на его основе улучшило как результаты лечения, так и его переносимость. Что важно, прием пробиотиков необходимо осуществлять более длительно, чем саму эрадикационную схему, — на 2 и более недели дольше.

Препараты ближайшего будущего

Патогенез язвенной болезни довольно сложен и включает в себя также и влияние стресса, лекарственных препаратов (к примеру, НПВС достоверно ухудшают течение язвенной болезни и могут послужить причиной самостоятельной патологии — лекарственной язвы). В рамках решения этой проблемы были исследованы препараты, которые защищают слизистую от этих воздействий: мексидол, гипоксен, диосмин.

Все они относятся к разным группам по своему строению, но имеют общие свойства — антигипоксическое и антиоксидантное. Данные препараты пока не вошли в клиническую практику для лечения язвенной болезни, они еще только рекомендуются к клиническим испытаниям, но первую фазу — эксперименты на животных — эти средства уже успешно прошли.

Среди препаратов, которые в практике используются для защиты желудка, стоит упомянуть о гевисконе. В своем составе он имеет альгинат натрия (добывается из водорослей), который при взаимодействии с кислотой образует защитную пленку. В отличие от других лекарств гевискон не имеет системного действия и может использоваться длительное время без побочных эффектов.

Еще одна группа лекарств — защитников слизистой — это препараты простагландинов. Они улучшают кровоток в оболочке желудка, стимулируют образование защитной слизи и бикарбонатов.

Хорошо зарекомендовали себя синтетические аналоги простагландинов, поскольку они обладают более продолжительным эффектом: мизопростол, арбопростил, риопростил. Их терапевтическую эффективность можно сравнить с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Для заживления язв будут полезны другие вещества — «репаранты». Они способствуют заживлению уже образовавшихся дефектов, однако механизм действия их еще недостаточно изучен и довольно сложен. Среди репарантов выделяются метилурацил (метацил) и пентоксил. Оба лекарства стимулируют процесс заживления и регенерации. Форма выпуска — таблетки.

Современная медицина располагает большими возможностями и в диагностике, и в лечении язвенной болезни благодаря научным открытиям в практической медицине и развитию фармацевтической промышленности. Это предоставляет возможность подходить к терапии язвы индивидуально, подбирая препараты с учетом их эффективности у конкретного человека.

Наряду с традиционными схемами эрадикации исследуются способы восстановления защитных свойств желудка, ускорения заживления язв. Соответствующие препараты следует иметь в виду при назначении комплексной противоязвенной терапии.

Товары по теме: [product strict=» омепразол»]( омепразол), [product strict=» пантопразол»]( пантопразол), [product strict=» лансопразол»]( лансопразол), [product strict=» РАБЕПРАЗОЛ-СЗ»]( рабепразол) [product strict=» эзомепразол»]( эзомепразол) [product strict=» ранитидин»]( ранитидин) [product strict=» фамотидин»]( фамотидин) [product strict=» бифиформ»]( бифиформ) [product strict=» метилурацил»]( метилурацил) [product strict=» мексидол»]( мексидол) [product strict=» гипоксен»]( гипоксен) [product strict=» диосмин»]( диосмин)