Спектр действия

Различают антибактериальные средства:

• Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
• Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

По составу

Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

• Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
• Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
• Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
• Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
• Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
• Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

• Тетрациклиновая – тетрациклин.
• Аминогликозиды – стрептомицин.
• Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
• Амфениколы – хлорамфеникол.
• Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

• АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
• СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
• ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
• ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
• ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
• РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
• ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
• ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

Резюме

Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

Амоксициллин или амоксиклав: чем они отличаются и что лучше

Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т_1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Т_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т_1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК

Чем отличается Амоксиклав от Амоксициллина?

Зачастую, назначая лекарственное средство, врачи не объясняют больным особенности фармакологического действия препарата, поэтому пациенты стремятся самостоятельно определиться, что лучше Амоксиклав или Амоксициллин. Оба антибиотика содержат в качестве основного действующего вещества Амоксициллин и проявляют высокую эффективность против многих видов патогенных микроорганизмов.

Разница между Амоксициллином и Амоксиклавом заключается в том, что один из них является монопрепаратом, а второй содержит дополнительный компонент – клавуланат калия, за счет чего имеет более широкий спектр воздействия на возбудителей заболеваний.

Амоксициллин и Амоксиклав

Амоксициллин является эффективным и безопасным антибиотиком группы пенициллинов, который можно использовать в педиатрической практике. Но его действие ограничивается в основном грамположительными микроорганизмами. Лекарство хорошо всасывается и проникает в ткани даже при пероральном применении. Предельная концентрация Амоксициллина отмечается спустя 2 часа после употребления, после чего быстро падает.

Амоксиклав – антибиотик, который изобретен в 1978 году британскими учеными и после получения патента активно используется уже более тридцати лет. В состав Амоксиклава входит Амоксициллин и для повышения эффективности добавлена клавулановая кислота. Это, кроме антибактериального эффекта, повышает активность лейкоцитов человека. Иммунитет усиливается как в отношении бактерий, которые выделяют фермент, расщепляющий бета-лактамные антибиотики, так и тех, что не обладают такой способностью.

Амоксициллин отличается выраженным бактерицидным действием, а клавуланат калия препятствует его ферментативному разрушению и обеспечивает дополнительный антибактериальный эффект. Амоксиклав активен в отношении многих патогенных бактерий, как грамположительных, так и грамотрицательных. Существует несколько форм антибиотика, среди которых суспензия, раствор для инъекций, обычные и диспергируемые таблетки Квиктаб.

Отличие в составе

Оба препарата относятся к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы и имеют одинаковое основное действующее вещество. Отличается Амоксиклав от Амоксициллина тем, что в составе первого есть еще и клавуланат калия, увеличивающий спектр антибактериального воздействия препарата.

В чем разница между Амоксиклавом и Амоксициллином в плане воздействия на бактерии:

• Амоксициллин действует в основном на грамположительные бактерии, но не действует на многие грамотрицательные. Из-за способности продуцировать пенициллиназу, микроорганизмы проявляют устойчивость к монокомпонентным антибиотикам пенициллиновой группы. Этот вид бактерий провоцирует появление ангины практически в каждом четвертом случае заболевания. В подобных ситуациях Амоксициллин не окажет адекватного терапевтического воздействия;
• Амоксилав обладает бактерицидным и бактериостатическим действием на большинство видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, что позволяет применять его в терапии заболеваний неуточненной этиологии. Препарат применяется в лечении детей, он имеет короткий период полураспада, содержание Амоксициллина в крови снижается уже через 2 часа.

Клавуланат натрия в составе Амоксиклава тоже оказывает воздействие на микроорганизмы, поэтому логично предположить, что антибактериальная активность препарата возрастает. Это утверждение справедливо по отношению к продуцирующим пенициллиназу бактериям. Если же исследовать действие препаратов на возбудителя, который не вырабатывает фермент, то эффективность препаратов будет практически одинаковой, и если заменить Амоксиклав на Амоксициллин, то это никак не отразится на быстроте выздоровления.

Роль Амоксиклава в лечении заболеваний органов дыхания у детей

Лечение болезней органов дыхания в педиатрии остается проблемой, решать которую ученые пытаются на протяжении многих лет. За это время было создано большое количество антибактериальных средств, не менее эффективных, чем Амоксиклав, которые применяются в педиатрии. Распространенность патологии среди детей растет, при этом обычные респираторные заболевания нередко протекают очень тяжело и порой приводят к инвалидизации пациента.

Кроме того, рациональная схема лечения бронхолегочных заболеваний у детей позволяет избежать избыточной терапии, которая встречается повсеместно. В этом случае своевременное назначение Амоксиклава, активного в отношении практически всех патогенных бактерий, не допускает осложнений и приводит к быстрому выздоровлению пациента.

Изучение чувствительности к антибиотикам при осложнениях ОРЗ показало, что бактериальная флора больных детей представлена в основном тремя видами возбудителей (гемофильная палочка, пневмококк и моракселла):

• Н. influenzae (63%);
• Р. рneumonia (27%);
• М. сatarrhalis (7%).

Эти виды бактерий отличаются высокой чувствительностью к Амоксициллину. Это объясняет хороший терапевтический эффект препарата. Но некоторые штаммы М. сatarrhalis, обнаруживаемые гораздо реже, выделяют фермент бета-лактамазу и реагируют только на комбинированный препарат Амоксиклав.

Эффективная антибиотикотерапия заключается не столько в новизне лекарства, как в рациональности его выбора. Важно учитывать показатели устойчивости антибиотика и чувствительность патогенной флоры. В некоторых случаях проблему можно решить назначением более высокой дозы Амоксициллина, но в педиатрии это не всегда возможно без вреда для пациента. Поэтому иногда врачи применяют препарат Амоксиклав, который имеет более широкий спектр действия.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции Амоксициллин показан при тонзиллите, отите, трахеите, пневмонии, бронхите, ларингите. Препарат противопоказан при аллергической реакции на пенициллины и цефалоспорины, вирусных респираторных инфекциях, тяжелых нарушениях функций органов ЖКТ, астме, нарушении работы почек и печени.

Амоксиклав (и препарат, аналогичный по действующим веществам — Аугментин) обычно используется при болезнях в сфере отоларингологии — воспалительных процессах миндалин, гайморовых пазух, отитах. Среди противопоказаний к приему препарата – подозрение на мононуклеоз, лимфолейкоз, аллергия на бета-лактамные антибиотики, непереносимость составляющих, тяжелые нарушения функций печени и почек. Амоксиклав после Амоксициллина обычно не назначается, при недостаточной эффективности препарата врач выписывает больному антибиотик другой группы, например, макролид.

Для определения инфекционной природы заболевания специалист делает анализ мокроты или бактериальный посев из зева/носа, результаты которого можно будет получить лишь через 4 дня. Воспалительный процесс, затрагивающий миндалины нередко имеет грибковое происхождение (тонзилломикоз), в этом случае больному необходимо лечение фунгицидными средствами. В случае необходимости назначения срочной антибиотикотерапии, например, при бактериальной ангине, врач может выписать Амоксиклав, который даст лучший терапевтический эффект, чем Амоксициллин.

Статья проверена
Anna Moschovis — семейный врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Газета «Новости медицины и фармации» Антимикробная и противовирусная терапия (236) 2008 (тематический номер)

Вернуться к номеру

Амоксиклав — настоящее и будущее

Рубрики: Антибиотикотерапия

Версия для печати

1976 год ознаменовался для мира антибиотиков обнаружением у клавулановой кислоты мощного ингибирующего эффекта [10].

В 80-е годы на заводе Lek (сейчас структурное подразделение компании Sandoz) были разработаны собственные технологии синтеза клавулановой кислоты.

В 1996 году впервые в Украине появился амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой, под названием Амоксиклав производства завода Lek (Словения). Это высококачественный продукт, созданный заводом-изготовителем по собственной технологии из исходных веществ до конечного продукта — замкнутый цикл. Более 11 лет Амоксиклав состоит на службе у украинского здравоохранения.

В 2008 году компания Sandoz представила инновационную, единственную на рынке Украины форму диспергированных таблеток амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 875/125 мг.

Предпосылкой к созданию комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты послужила растущая резистентность микроорганизмов к антибиотикам. Проблема резистентности не нова, она существовала еще до открытия первого антибиотика. В связи с широким и часто ненаправленным применением антибиотиков в последнее время особенно заметно возросло число штаммов, резистентных к одному или нескольким антибиотикам.

Наиболее частой причиной приобретенной резистентности является широкое применение какого-нибудь антибиотика, а следствием этого становится то, что ранее чувствительные штаммы становятся резистентными. Феномен устойчивости — это весьма специфическое явление, поэтому данные по отдельным странам, лечебным учреждениям и даже отделениям одной больницы могут значительно различаться в зависимости от применения антибиотиков, наличия перекрестной резистентности и степени развитости коммуникаций.

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) дольше всех применяются в клинической практике, поэтому проблема резистентности к ним наиболее серьезна.

Возможны следующие механизмы развития резистентности к бета-лактамным антибиотикам:

— снижение проницаемости мембраны бактериальной клетки для препарата (поэтому препарат не достигает места действия);

— изменение рецепторных мест — снижение степени связи препарата с рецептором;

— ферментативное разложение антибиотиков бета-лактамазами.

Бета-лактамазы продуцируются грамположительными и грамотрицательными аэробными и анаэробными бактериями. Эти ферменты разрушают амидную связь в бета-лактамном кольце бета-лактамных антибиотиков, что в клинике проявляется как отсутствие результата лечения.

Бета-лактамазы переносятся на хромосомах и плазмидах. Бета-лактамазы могут значительно различаться между собой, а классифицируются они в зависимости от своего влияния на специфические пенициллины или цефалоспорины.

Еще в 1940 году, то есть до начала клинического применения пенициллина, были описаны пенициллиназы Escherichiae coli. В 50-е годы развилась резистентность Staphylococcus aureus к пенициллину с тем же механизмом. Ампициллин расширил спектр действия пенициллинов за счет грамотрицательных штаммов, однако довольно быстро и к ампициллину стали устойчивыми штаммы Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Branhamella catarrhalis и Neisseria gonorrhoeae (70-е годы).

В 1973 году Richmond и Sykes попытались классифицировать бета-лактамазы. В основу своей классификации они положили тип антибиотика, который подвергается разрушению. В 1976 году Sykes и Mathew дополнили эту схему критерием генетического происхождения. В окончательном виде классификация имеет следующий вид (табл. 1).

Большинство штаммов бактерий способно продуцировать бета-лактамазы нескольких типов.

Имеется несколько вариантов решения проблемы бета-лактамазной резистентности:

— синтез совершенно новых групп антибиотиков, не подверженных воздействию бета-лактамаз (например, хинолоны);

— поиск новых бета-лактамных антибиотиков, которые не подвержены гидролизу под действием бета-лактамаз (новые цефалоспорины, монобактамы, тиенамицины);

— синтез ингибиторов бета-лактамаз.

Использование ингибиторов бета-лактамаз позволяет сохранить преимущества давно известных полезных антибиотиков. Именно ингибиторы позволяют вести борьбу с бета-лактамазами и обеспечивают победу над ними. Эра защищенных бета-лактамов началась с использования клавулановой кислоты.

Клавулановая кислота — это продукт метаболизма грибка Streptomyces clavuligerus. Результаты исследований мощного ингибирующего действия были опубликованы 1977 году.

Сама клавулановая кислота не обладает противомикробным действием (за исключением нескольких штаммов), но она способна ингибировать значительное число бета-лактамаз, которые продуцируются штаммами грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Присоединение клавулановой кислоты к бета-лактамазам — это физико-химический процесс, в результате которого образуются стабильные неактивные комплексы.

Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы типов II, III, IV, V по Richmond — Sykes (табл. 2), но не ингибирует бета-лактамазы типа I, которые переносятся на хромосомах и продуцируются штаммами Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Enterobacter cloacae и Proteus vulgaris. Это очень часто встречающиеся и клинически значимые возбудители внутрибольничной инфекции.

Свойства клавулановой кислоты:

— обладает бета-лактамной структурой;

— конкурентный необратимый (так называемый самоубийца) ингибитор бета-лактамаз;

— по физическим и химическим свойствам совместима с амоксициллином;

— обладает большим, чем сам антибиотик, аффинитетом к ферменту;

— образует с ферментом стабильные неактивные комплексы и предотвращает разложение амоксициллина;

— действует на бета-лактамазы типа II, III, IV и V, но не типа I;

— стабильна в водном растворе;

— по фармакокинетическим свойствам близка к амоксициллину;

— добавленная токсичность с амоксициллином незначительна;

— вызывает незначительное число побочных явлений.

Преимущества применения Амоксиклава в повседневной клинической практике:

— традиционная надежность и нетоксичность пенициллинов;

— спектр противомикробного действия шире, чем у амоксициллина и пероральных цефалоспоринов, так как охватывает также и штаммы, продуцирующие бета-лактамазы (S.aureus, S.epidermidis, E.coli, Proteus mirabilis, Branhamella catarrhalis, H.influenzae, Bacteroides spp.);

— хорошее и быстрое всасывание после перорального приема;

— прием пищи не отражается на всасывании;

— хорошее проникновение в ткани, органы и физиологические жидкости;

— состав, рН среды и размеры посева существенно не влияют на действие;

— применяется во всех возрастных группах;

— хорошо переносится больными.

Микробиология

Микробиологические свойства Амоксиклава изучены детально. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз и обеспечивает высокий бактерицидный потенциал Амоксиклава. Микробиологические исследования, проведенные во многих странах мира, доказывают эффективность Амоксиклава in vitro в отношении многочисленных клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов (табл. 3).

Действие Амоксиклава на штаммы, продуцирующие бета-лактамазы и резистентные к амоксициллину, является результатом бактерицидного действия амоксициллина, объединенного с инактивацией бета-лактамаз (выделяемых различными резистентными штаммами) при помощи клавулановой кислоты.

Bacteroides fragilis, клинически наиболее значимый и наиболее часто встречающийся анаэробный патогенный микроорганизм, развивает резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам путем выделения бета-лактамаз. Многочисленные исследования свидетельствуют, что добавление клавулановой кислоты, ингибирующей бета-лактамазы (в том числе и выделяемые Bacteroides spp.), существенно снижает МПК амоксициллина для этих штаммов (табл. 4).

Влияние сыворотки, рН среды и количества посевов

На минимальные подавляющие концентрации для различных бактерий ни состав, ни рН среды не оказывают существенного влияния. Кислые значения рН несколько более благоприятны; если же к субстрату прибавить 50 % сыворотки, то значения МПК для S.aureus немного увеличиваются.

Количество микробных культур в целом очень незначительно влияет на МПК для Е.coli и К.pneumoniae, но вызывает значительные изменения МПК для штаммов S.aureus.

Токсикология

Вещества с бета-лактамной структурой, к которым относятся также амоксициллин и клавулановая кислота, обладают минимальной прямой токсичностью. Опосредованная токсичность, которая проявляется в виде аллергических реакций, подавления нормальной кишечной флоры, суперинфекции и т.п., возможна, но встречается крайне редко.

Главный фармакодинамический токсический эффект амоксициллина — это возбуждение центральной нервной системы. После интратекального введения высоких доз отмечаются эпилептиформные судороги. При длительном применении амоксициллина в высоких дозах может проявиться гепатотоксическое или нефротоксическое действие.

Острая токсичность амоксициллина и Амоксиклава при пероральном введении определялась на мышах и крысах. Значения ЛД₅₀ для обоих видов животных обоих полов превышают 5000 мг/кг, что позволяет сделать вывод о том, что Амоксиклав нетоксичен.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была изучена на большом количестве больных с различной патологией. Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, встречаются все чаще, и не только в стационарах, но и в поликлинических медицинских учреждениях. При всех инфекциях, которые мы не можем лечить только амоксициллином, прекрасно зарекомендовал себя Амоксиклав.

Амоксиклав обладает широким спектром противомикробного действия, поэтому его рационально применять для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, особенно если возбудителями являются резистентные штаммы Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и Escherichia coli.

Терапевтическая эффективность самого амоксициллина снижается из-за интенсивного роста числа штаммов, продуцирующих бета-лактамазы. Использование клавулановой кислоты позволяет распространить спектр амоксициллина на все эти штаммы.

В университетском институте легочных заболеваний и туберкулеза «Гольник» уже после исследования и сопоставления эффективности Амоксиклава и амоксициллина in vitro установили, что Амоксиклав значительно более эффективен, чем амоксициллин (р Л.В БОГУН, к.м.н., доцент, Кафедра терапии Харьковской медицинской академии последипломного образования
Газета «Новости медицины и фармации» 4(235) 2008
Рубрики: Инфекционные заболевания
Разделы: Справочник специалиста