Что лучше лоратадин или цетиризин и чем они отличаются?

Лоратадин или цетиризин: что лучше при аллергии?

Лоратадин (Кларитин) и цетиризин (Зиртек) – самые популярные препараты для лечения аллергии в российских аптеках, которые можно купить без назначения врача.

Лоратадин и цетиризин относятся к антигистаминным средствам, успешно устраняющим симптомы аллергии: слезотечение, кожный зуд, сыпь, отеки.

Оба лекарства помогают при контактном дерматите, укусах насекомых, пищевой аллергии у детей и взрослых.

Хотя Кларитин и Зиртек принадлежат к одной группе, они содержат совершенно разные действующие вещества, по-разному влияют на организм и переносятся больными.

Сегодня мы разберемся, что лучше от аллергии – лоратадин или цетиризин.

Как работают антигистаминные препараты?

Когда человек вступает в контакт с аллергеном, иммунная система бурно реагирует на чужеродные вещества выработкой воспалительного медиатора – гистамина. Именно гистамин отвечает за симптомы аллергии, такие как покраснение кожи, насморк (ринорея), заложенность носа, зуд в глазах и слезотечение, кашель, одышка и хрипы. Реакция иммунной системы способствуют выделению дополнительной слизи, которая способствует очищению дыхательных путей от враждебных веществ.

Антигистаминные препараты блокируют клеточные «приемники» – Н1-гистаминовые рецепторы, мешая гистамину связываться с клетками слизистой и вызывать симптомы аллергии. Они отлично купируют реакцию на незначительные или безвредные аллергены, такие как пыльца, пыль и перхоть домашних животных.

Цетиризин – антигистамин со слабо выраженным седативным действием. Он во многом похож на другие антигистаминные препараты II поколения, такие как дезлоратадин (Эриус), фексофенадин (Телфаст), левоцетиризин (Азерзин) или азеластин (Аллергодил).

В отличие от антигистаминов I поколения (супрастин), эти современные лекарства плохо проникают в мозг, поэтому вызывают меньшую сонливость и заторможенность.

Лоратадин – долгоживущий антигистамин II поколения, который в рекомендуемых дозах не проникает через мозговой барьер. Он почти не влияет на реакцию и концентрацию.

В чем разница между лоратадином и цетиризином?

Время действия

Безопасность

Кларитин и Зиртек считаются одними из наиболее эффективных и безопасных средств от аллергии, поэтому во всем мире отпускаются аптеками без назначения врача. Но, как вы догадываетесь, абсолютно безопасных лекарств не бывает. Лоратадин следует принимать с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени – он в значительной мере зависит от «переработки» печеночными ферментами.

В то же время цетиризин выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. Оба лекарства часто реагируют с другими медикаментами и добавками, поэтому при комбинированном приеме следует быть чрезвычайно осторожными!

Сонливость

Многие таблетки от аллергии вызывают сонливость. Это главное опасение, из-за которого больные отказываются от лечения. Zyrtec и Claritin влияют на головной мозг гораздо меньше старых антигистаминов. Но цетиризин чаще вызывает сонливость, чем лоратадин. Это доказано многими клиническими исследованиями, начиная с 2000 года.

Скептически настроенные коллеги могут «загуглить» публикацию Loratadine versus cetirizine: assessment of somnolence and motivation during the workday в журнале «Клиническая терапия». Избегайте приема цетиризина, если управляете транспортным средством или выполняете потенциально опасные работы, требующие повышенного внимания!

Аллергия при беременности

Безопасность цетиризина у беременных адекватно не изучалась. Данные экспериментов на животных и проведенные за рубежом ограниченные наблюдения за беременными женщинами не выявили дополнительного риска пороков развития. Вещество проникает в грудное молоко.

Безопасность лоратадина при беременности также мало изучена.

Эксперименты на животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических свойств.

Наблюдения за беременными женщинами, случайно принимавшими лекарство на первом триместре, не выявили дополнительного риска врожденных пороков у детей. Вещество проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты лоратадина и цетиризина

Наиболее частые побочные эффекты цетиризина:

— сонливость (у 14% больных)
— головная боль
— головокружение
— утомляемость
— сухость во рту
— тошнота

Более редкие, но серьезные побочные эффекты:

— судороги
— потеря сознания
— понижение давления
— аллергические реакции

Наиболее частые побочные эффекты лоратадина:

— головная боль
— сонливость
— утомляемость
— сухость во рту

Сообщалось также о нервозности и нетипичных проблемах с засыпанием.

Как принимать лоратадин и цетиризин?

Цетиризин принимается независимо от приема пищи:

— взрослым и детям от 12 лет в суточной дозе 10 мг, раз в день
— детям от 6 до 12 лет в суточной дозе 10 мг, разделенной на два приема
— детям от 2 до 6 лет в суточной дозе 5 мг, разделенной на два приема

Лоратадин следует принимать отдельно от пищи:

— взрослым и детям от 6 лет в дозе 10 мг раз в день
— детям от 2 до 6 лет в дозе 5 мг раз в день

Совместный прием лоратадина с пищей удлиняет время наступления эффекта!

Как Зиртек и Кларитин взаимодействуют с другими лекарствами?

Цетиризин

Теофиллин (лекарство от астмы) замедляет выделение препарата из организма и повышает концентрацию в крови на 16%, усиливая его действие и побочные эффекты. По данным экспертов FDA, цетиризин взаимодействует с 570 лекарственными веществами: дифенгиндамин, дулоксетин, прегабалин, алпразолам и др.

Цетиризин плохо сочетается с алкоголем!

Лоратадин

Эритромицин, циметидин и кетоконазол (Низорал) повышают концентрацию вещества и организме, замедляя трансформацию лоратадина в печени. Усиливают побочные эффекты. Взаимодействует более чем с 60 лекарствами: амиодарон, карбамазепин, рифампицин, флуконазол, тербинафин, мифепристон, трава зверобоя, антиретровирусные и др.

Лоратадин несовместим с алкоголем!

Какой препарат лучше при аллергии?

Оба антигистамина – безопасные и высокоэффективные, отлично подходят при симптомах сенной лихорадки, пищевой и медикаментозной аллергии, а также при контактном дерматите.

Основные факторы при выборе:

— цетиризин начинает действовать быстрее
— цетиризин значительно чаще вызывает сонливость
— лоратадин нежелательно принимать при проблемах с печенью
— при приеме других таблеток смотрите на взаимодействия
— не совмещайте лекарства от аллергии с алкоголем

Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик

Цетиризин или Лоратадин: что лучше?

Цетиризин и Лоратадин являются популярными препаратами для лечения аллергических реакций.

Оба лекарства относятся к группе антигистаминных средств, устраняющих симптомы, характерные для аллергии, являются аналогами друг друга.

Такими признаками являются:

слезотечение;
кожный зуд;
сыпь;
отеки.

Лекарства обладают сходным воздействием на организм, самостоятельно определить, что лучше Цетиризин или Лоратадин, сложно, поэтому рекомендуется консультация врача перед приобретением средства.

Сходства составов

Оба препарата относятся к фармакологической группе антигистаминов. Лоратидин и Цетиризин борются с признаками проявления аллергии. Медикаменты производятся в форме таблеток и сиропа, Цетиризин дополнительно изготавливается в форме капель.

Активные компоненты в составе лекарств являются разными, а в числе дополнительных компонентов содержатся одинаковые соединения.

В составе таблеток обоих препаратов содержатся следующие дополнительные компоненты:

МКЦ.
Моногидрат лактозы.

В составе сиропов одинаковыми ингредиентами являются следующие соединения:

пропиленгликоль;
ацетат натрия;
очищенная вода.

Если ребенку нет 6 лет, рекомендуется для лечения аллергии использовать Лоратадин.

Оба лекарственных средства могут назначаться для приема детьми, но если ребенку нет 6 лет, рекомендуется использовать Лоратадин

Отличия Цетиризина и Лоратадина

Основным отличием между препаратами служат их основные действующие компоненты: в Лоратадине содержится одноименный ингредиент, а Цетиризине – дигидрохлорид цетиризина.

Цетиризин представляет собой блокатор гистаминовых рецепторов третьего поколения. Оказывает воздействие на самых ранних стадиях развития аллергии. Медикамент ограничивает выделение медиаторов при развитии аллергической реакции.

При использовании препарата в дозировке, назначенной врачом, не провоцирует антисеротонинового и антихолинергического эффектов.

Лоратадин способен оказывать комплексное воздействие на организм. Применение препарата обеспечивает понижение уровня гистамина в крови, что приводит к ослаблению проявлений аллергии.

Снижение уровня гистамина в крови приводит к купированию болезненных ощущений, уменьшению степени отечности и исчезновению чувства зуда.

Лоратадин представляет собой антигистаминный медикамент второго поколения.

Цетиризин назначается для профилактики и устранения признаков патологии при наличии у больного следующих состояний:

Лихорадка сенная.
Аллергическая ринорея.
Отек ангионевротический.
Реакция на ультрафиолет.
Аллергический конъюнктивит.
Насморк из-за цветения различных трав, цветов.
Кожный зуд при дерматитах, включая атопический.
Укусы насекомых и отечные проявления на их фоне.
Крапивница, в том числе аллергическая и идиопатическая.

Это средство назначается больным, у которых имеется склонность к появлению аллергии на прием лекарственных препаратов.

Цетиризин устраняет насморк, который появился из-за цветения различных трав, цветов.

Лоратадин выписывается при наличии у пациента:

поллиноза;
ангионевротического отека;
аллергической реакции на укусы насекомых;
сезонных аллергических насморков;
длительной идиопатической крапивницы;
конъюнктивитов аллергической природы;
аллергических дерматозов, которые сопровождаются зудом;
круглогодичных ринитов, имеющих аллергическое происхождение;
псевдоаллергических реакций, спровоцированных гистаминолибераторами.

Препарат можно применять в качестве вспомогательного средства при проведении комплексной терапии бронхиальной астмы. Отличием медикамента является минимальная способность вызывать бронхоспазм.

Противопоказания

Лоратадин противопоказано использовать для терапии при наличии непереносимости компонентов таблеток и сиропа, в период вынашивания и кормления грудью ребенка и возрасте до 2 лет.

Осторожность требуется при назначении лекарства в случае наличия у больного тяжелых патологий печени.

Цетиризин не рекомендован при:

Повышенной чувствительности.
Возрасте больного до 6 лет (для таблеток).
Беременности.
Кормлении грудью.
Выраженной почечной недостаточности.
Глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Непереносимости лактозы.

Осторожность при назначении Цетиризина требуется проявлять при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности, одновременном приеме барбитуратов, этанола, анальгетиков на основе опиатов и производных бензодиазепина.

Больным, использующим этот препарат, рекомендуется избегать управления транспортом и сложными механизмами.

Как принимать Цетиризин и Лоратадин?

Лоратадин в форме таблеток назначается пациентам, начиная с 12 лет, в соответствии с инструкцией по применению в дозе 10 мг/сут.

Больным, имеющим нарушения функций печени, следует начинать терапию с дозировки 5 мг/сут. При почечной недостаточности и в пожилом возрасте лекарство назначается в стандартной дозировке.

Для подбора дозы лекарства и разработки схемы проведения терапевтических мероприятий рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При сильном проявлении аллергических реакций в качестве дополнительных средств могут использоваться некоторые другие препараты:

кортикостероидные мазь и капли;
иммуностимуляторы и др.

Пациентам старше 12 лет назначается прием сиропа 2 ч. л. 1 раз в сутки. При дисфункции печени указанная доза принимается через сутки.

Дозировку средства и схему его применения больному должен подобрать лечащий врач

Капли Цетиризин назначаются взрослым и детям с 12 лет в дозировке 20 капель. Прием препарата лучше осуществлять в вечернее время. Для детей до 6 лет доза составляет 10 капель в сутки, а пациентам до 2 лет – 5 капель 2 раза в день.

Для пожилых пациентов рекомендуемая доза не изменяется. При печеночной недостаточности дозировка препарата уменьшается вдвое. Больному с почечной недостаточностью доза подбирается индивидуально с учетом состояния его организма.

Длительность терапии составляет от 3 до 6 недель.

Цетиризин принимается независимо от еды. Лоратадин действует более эффективно, если его прием осуществляется отдельно от употребления пищи. В противном случае это удлиняет время ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия препаратов Цетиризин и Лоратадин

При лечении Лоратадином у больного возможно появление следующих побочных эффектов:

головной боли;
сонливости;
головокружения;
утомляемости;
сухости во рту;
аллергической сыпи;
тахикардии;
чувства тошноты и приступов рвоты;
гастрита;
усиления аппетита;
изменений функции печени;
алопеции;
реакций гиперчувствительности.

Лечение Цетиризином может достаточно часто провоцировать такие побочные и нежелательные реакции, как:

Диарея.
Парестезии.
Возбуждение.
Чувство зуда, сыпь.
Астения.

В редких случаях встречается у больного развитие:

тахикардии, усиление сердцебиения;
расстройства аккомодации;
повышение уровня трансаминаз печени;
гепатита;
крапивницы;
ангионевротического отека;
дизурии;
затрудненного мочеиспускания;
увеличения веса;
двигательных расстройств;
агрессии;
депрессии;
бессонницы;
галлюцинаций;
нарушений вкуса;
обмороков;
тромбоцитопении.

Возможно также возникновение нервозности и нетипичных проблем с процессом засыпания.

Условия отпуска из аптек

Лоратадин и Цетиризин отпускаются в аптеках без предъявления рецептов. Срок хранения препаратов составляет 3 года. Хранить медикаменты требуется при температуре до +25°C.

Отзывы врачей

Хайретдинов А. В., аллерголог, стаж 20 лет, Петропавловск-Камчатский

Цетиризин – препарат, купирующий аллергическую реакцию на ранних стадиях. Рекомендую держать его в аптечке, лекарство можно использовать при аллергических реакциях немедленного типа. Его терапевтические дозировки не оказывают седативного эффекта. Недостаток средства – побочка в виде диспепсии, перевозбуждение.

Соловьева И. Н., аллерголог, кандидат наук, стаж 21 год, Салехард

Применение Лоратадина – дешево и действует быстро, можно использовать длительно, не вызывает сонливости, не горький, таблетка маленькая, легко глотать, действует 24 часа. Рекомендую при аллергическом рините, убирает заложенность носа, быстро купирует зуд и отеки.

Расулов Р. Г., хирург, стаж 7 лет, Москва

Лоратадин – лучший препарат своего рода в соотношении цены и качества. 100% благоприятный исход лечения, преимущественно в реабилитационный период после оперативных вмешательств. Курс назначается на 5 дней. Препарат подходит всем возрастным группам. Никаких побочных действий не наблюдалось

Отзывы пациентов

Анастасия К., 42 года, Волгоград

Мы с мужем страдаем много лет сезонной аллергией. Сколько мы препаратов перепробовали – не перечесть. Жалко отдавать большие деньги за посредственный результат. Решили попробовать Цетиризин, это самый дешевый препарат с этим действующим веществом. У него больше побочных эффектов, но мы не столкнулись ни с одним из них. Действует лекарство быстро, блокирует приступы поллиноза, сохраняет результат несколько часов. На меня действует дольше, чем на мужа, сказывается разница в весе. Рада, что нашлось лекарство, способное помочь.

Юлия Р., 38 лет, Санкт-Петербург

У меня аллергия на овечью шерсть, таблетки, содержащие ацетилсалициловую кислоту и кофеин. Однажды у меня были сильные головные боли, выпила таблетку Цитрамона, не зная, что в его составе есть ацетилсалицилка и кофеин. Началась сильная аллергическая реакция, опухло все лицо. Приняла таблетку Цетиризина, все прошло на следующий день.

Настя Р., 23 года, Ставрополь

У Лоратадина невысокая стоимость и высокая эффективность! Наша семья использует при аллергии на амброзию. Большим плюсом является отсутствие сонливости и слабости. Накопительного эффекта нет – стоит пропустить 1 день приема препарата, как аллергия возвращается.

Стоимость таблеток Цетиризина в аптеках колеблется в зависимости от региона реализации и составляет от 94 до 132 руб. Цена капель – 223-252 руб.

Лоратадин в форме таблеток имеет цену 27-35 рублей, а сироп стоит от 125 до 150 руб.

Препараты от сезонной аллергии весной: фармакологические особенности. Таблица по препаратам

Сезонная аллергия: системное воздействие

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз.

Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего (и это соответствует клиническим рекомендациям ) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Противоаллергических лекарственных средств для приема внутрь синтезировано достаточно много, тем не менее все они делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По научным представлениям, закрепленным на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.

Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.

Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.

При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное положение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.

Цетрин — противоаллергический препарат

Аллергия не самое приятное, что может случиться и довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными, пыльными библиотеками и многим другим. И это влияет на общее состояние человека – раздражительность, усталость, плохое настроение.

Но сейчас, в наше с вами время, фармацевтическая промышленность развилась достаточно, чтобы то, что описано выше, ушло в прошлое. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.

Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС. Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов. А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.

Рисунок 1 — Лекраственные препараты от аллергии

На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.

Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве «побочки».

II поколение

Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.

III поколение

Кларитин, Эриус и т.д.характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.

Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.

В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.

Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.

Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:

устраняет зуд;
снимает и предотвращает отек;
снимает спазм гладких мышц;
уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.

Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.

При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.

Показания

Сироп и таблетки Цетрина эффективны при следующих состояниях:

поллиноз;
аллергический ринит/конъюнктивит;
крапивница;
аллергические дерматозы с сильно выраженным зудом;
отеке Квинке;
атопическая бронхиальная астма.

Противопоказания

Цетрин, как в форме таблеток, так и в форме сиропа, запрещено применять при наличии следующих состояний:

повышенная чувствительность или аллергия на действующие или вспомогательные компоненты препарата (цетиризин, гидроксизин);
период беременности;
грудное вскармливание;
детский возраст младше 2 лет (для сиропа);
детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
сироп Цетрин не применяется у пациентов с недостаточностью кальция, непереносимостью сахарозы-изомальтозы, фруктозы, а также синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым суточная доза Цетрина подбирается индивидуально. А терапевтический курс проходит под наблюдением лечащего врача.

Побочные эффекты

Цетрин довольно хорошо переносится и не так часто вызывает негативный отклик организма. Но все же после приема лекарственного средства могут быть отмечены следующие побочные реакции:

головная боль;
дискомфорт в желудке/кишечнике (метеоризм, боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор, понос);
мигрень;
головокружение;
реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке);
сухость во рту;
сонливость.

Как принимать Цетрин

Цетрин принимают перорально, внутрь, не разжевывая, вне зависимости от того, едите вы или нет. Следует запивать таблетку небольшим количеством чистой воды. Так как Цетрин редко, но вызывает сонливость, и принимать его можно 1 раз/сут., то его прием рекомендуется перенести на вечер, и пить Цетрин перед сном.

Рисунок 2 — Как правильно пить таблетки Цетрин

Суточная доза для взрослого человека – 10 мг (10 мл сиропа). Максимальная суточная доза – 20 мг.

детям после 6 лет и взрослым: 10 мл сиропа Цетрин 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 5 мл;
детям 2-6 лет: по 5 мл. 1 раз/сут. или по 2,5 мл 2 раз/сут.;
пациентам со сниженной функцией почек: 5 мл 1 раз/сут., а при тяжелой почечной недостаточности 5 мл сиропа через день. Причем если показатель Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.

детям после 6 лет и взрослым: 10 мг (1 таблетка в день) 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 1/2 таблетки;
пациентам со сниженной функцией почек: доза подбирается индивидуально. Обычно дозу уменьшают в 2 раза, возможно применение через день по 1/2 таблетки. Если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин дозу 5 мг следует принимать через день.

Точную дозировку и продолжительность приема препарата назначает лечащий врач!

Клиническая картина, симптоматика и характер течения заболевания определяют продолжительность терапии Цетрином. Препарат, чтобы снять острую аллергическую реакцию, пропивают в течение двух недель. При этом, если симптомы исчезли раньше указанного срока, прием Цетрина прекращается. Однако следует помнить, что непрерывно использовать Цетрин в качестве терапевтического средства можно не дольше 14 дней.

Если Цетрин назначен как профилактика, чтобы аллергия не вернулась с новой силой и в острой форме, то в среднем такой курс будет длиться 1-1,5 месяца.

Также Цетрин хорошо показал себя при терапии бронхиальной астмы. Он используется в качестве основы комплексного лечения этого заболевания. Курс длится 15-20 дней, после этого назначают недельный перерыв, затем прием препарата возобновляют. Детям до 7 лет, которые склонны появлению дерматита, принимают Цетрин 3-4 раза в год. Такой курс длится около 10-14 дней.

Что касается совместного приема Цетрина и алкоголя, то стоит воздержаться от употребления спиртных напитков на время терапевтического лечения.

Цетрин во время беременности и в период ГВ

Рисунок 3 — Цетрин при беременности

Любая форма Цетрина запрещена к приему в период беременности и лактации. Запрет связан с проникновением цетиризина сквозь плацентарный барьер и в молоко матери. Цетиризин оказывает негативное влияние на процессы развития головного мозга малыша. Если Цетрин принимается в период ГВ, то на это время ребенка переводят на смеси для искусственного вскармливания.

Аналоги Цетрина

Фармакологический рынок предлагает довольно много синонимов (в составе присутствует цетиризин ) и аналогов (препараты схожего терапевтического действия, то есть гистаминблокаторы) Цетрина.

Обычно антигистаминные препараты первого поколения дешевле. Но, что важно, они не отличаются выраженной избирательностью и вызывают побочные реакции со стороны ЦНС. Аналоги, которые входят в третье поколение, действуют выборочно, не влияют на нервную систему, но дороже.

Рисунок 4 — Аналоги Цетрина

Действующий компонент Зодака – цетиризин. Можно заключить, что разницы между ними нет. Цетрин дешевле чешского препарата-синонима.

Действующий компонент Тавегила – клемастин – гистаминоблокатор I поколения.

Что интересно, сонливость при приеме Тавегила развивается довольно редко. Тавегил в ампулах используют при лечении аллергии, а также в качестве комплектного средства при отеке Квинке и анафилактическом шоке.

Действие клемастина растянуто на 12 часов, а цетиризина – на 24 часа. Прием Цетрина не сопровождается сонливостью, и он, в отличие от клемастина, не метаболизируется в организме.

Тавегил хорошо изучен, имеет инъекционную лекарственную форму и дешевле Цетрина.

Цетрин/Кларитин, Лоратадин

Эффективность обоих средств сопоставима, но Цетрин показывает себя лучше при кожных проявлениях аллергии.

Действующий компонент – дезлоратадин – гистаминблокатор III поколения. Крайне редко провоцирует побочные эффекты. Поэтому прием Эрису рекомендован при длительной терапии. Эриус сильнее и эффективнее, чем Цетрин.

Цетрин/Супрастин

Действующий компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Супрастин эффективен на протяжении 3-6 часов. Но у него довольно много побочных эффектов: сонливость, упадок сил, нарушение стула, сухость слизистых, тошнота, рвота, повышение глазного давления. Супрастин нельзя применять детям до 3-х лет. Тем более его нельзя использовать в качестве профилактики от аллергии. Эффективность Цетрина немного выше. Он практически не вызывает побочных эффектов, особенно сонливости.

Оценка эффективности и безопасности эбастина (Кестина) при аллергических заболеваниях

Полный текст:

Статья
Об авторах
Cited By

Аннотация

Среди антигистаминных средств второго поколения выделяется Эбастин, отличный по своему строению. Отличие основано на структуре оксипиперидина — прототипа одного из антигистаминных средств первого поколения (дифенилпиралина). Эбастин имеет химическую формулу С32fl3NO2, его молекулярная масса равна 469,64.

В действительности главным действующим лекарственным веществом, проявляющим фармакологическую активность, является карбоксилированный метаболит эбастина — каребастин.

Для создания эбастина через атом азота в структуре дифенилпиралина к пиперидиновому кольцу была присоединена длинная алифатическая боковая цепь, что обеспечило большую продолжительность действия, низкую стимулирующую активность в отношении центральных Н-гистаминовых рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы.

Ключевые слова

Для цитирования:

Лукьянова Е.М., Белоусов Ю.Б. Оценка эффективности и безопасности эбастина (Кестина) при аллергических заболеваниях. Качественная Клиническая Практика. 2002;(1):45-52.

Фармакодинамические характеристики

Особенности связывания с рецептором. По данным результатов проведенного исследования, эбастин (10 мг перорально) связывается с приблизительно 10% Н1- рецепторов гистамина в головном мозге, редко вызывая поэтому седативный эффект, в то время как хлорфенирамин — с 50%, что коррелирует с концентрацией хлорфенирамина в крови [8].

Антигистаминная активность. Как показали исследования эффективности разовой дозы, эбастин в дозе 3, 10 и 30 мг значительно уменьшает по сравнению с плацебо индуцированные гистамином волдыри. Эбастин статистически значимо угнетал на 24 ч индуцированную гистамином реакцию в виде волдырей (р 1. Rohatagi S, Gillen M, Aubeneau M, Jan c, Pandi B, Jensen BK, Rhodes G. Effect of age and gender on the pharmacokinetics of ebastine after single and repeated dosing in healthy subjects. Int J Clin Pharmacol Ther 2001 Mar;39(3):126-34.

2. Fossard N, Vital-Durand D, Mounedji N, Valleteau A. Duration of the antihistaminic effect after discontinuation of ebastine. Allergy 2001 Jun; 56(6):553-7.

3. Bousquet J., Gaudano E.M., Palma Carlos A.G., Staudinger H. A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg once daily, in the treatment of perennial allergic rhinitis. Multicentre Study Group. Allergy 1999 Jun; 54(6):562-8.

4. Luria X. Comparative clinical studies with ebastine: efficacy and tolerability. Drug Saf 1999; 21 Suppl 1:63-7; discussion 81-7.

5. RatnerP.H., Lim J.C., Georges G.C. Comparison of once-daily ebastine 20 mg, ebastine 10 mg, loratadine 10 mg, and placebo in the treatment of seasonal allergic rhinitis. The Ebastine Study Group. J Allergy Clin Immunol 2000 Jun; 105(6 Pt 1):1101-7.

6. Roberts D.J., Gispert J. The non-cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. Clin Exp Allergy 1999 Jul; 29 Suppl 3:151-5.

7. Simons F.E., Simons K.J. Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists. Clin Pharmacokinet 1999 May; 36(5):329-52.

8. Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y, Arai H, Iwata R, Fujii T, Komemushi S, Ido T, Itoh M, Sasaki H, Watanabe T, Yanai K. Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): A comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine. Br J Clin Pharmacol 2001 Nov; 52(5):501-509.

9. Ten Eick A.P., Blummer J.L., Reed M.D. Safety of antihistamines in children. Drug Saf 2001; 24(2):119-47.

10. Клинико-фармакологические характеристики эбастина. Информационный сборник «Новости науки и техники». Серия Медицина. Вып. Аллергия, астма и клиническая иммунология. № 4. М., 1997.

11. Сравнение эффективности и переносимости эбастина в дозах 10 и 20 мг с лоратадином в дозе 10 мг. Robert J. Davies for the European Multicentre Study Group. The London Chest Hospital, London, England.

12. Gillen M.S., Miller B, Chaikin P., Morgahroth J. Effects of ebastine on the QT interval. Br J Clin Pharmacol 2001 Aug; 52(2):201-4.

13. Moss A.J., Chaikin P., Garcia J.D., Gillen M, Roberts D.J., Monganroth J. A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. Clinical and Experimental Allergy, 1999, Volume 29, Supplement 3, p. 200-5.

14. Формулярная система: антигистаминные препараты. РМЖ, 2001. Т. 9, № 5.

15. Горячкина Л.А.. Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний. РМЖ. 2001. Т. 9, № 21.

16. Pierre Gehanno P., Clothilde Bremard-Oury C., Philippe Zeisser P. Comparison of ebastine to etirizine in seasonal allergic rhinitis in adults // Ann Allergy Asthma Immunol. 1996. V. 76. Р. 507-12.

17. Ильина Н.И., Польнер С.А. Круглогодичный аллергический ринит. Consilium medicum, 2001. Т. 3, № 8.

18. Гущин И.С. Кардиотоксическое действие антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов // Клиническая фармакология и терапия. Т. 7. № 3.

19. Лопатин А.С. Аллергический ринит. РМЖ. 1999. Т. 7. № 17.

20. Ильина Н.И. Аллергический ринит // Consilium medicum. 2000. Т. 1. № 1.