Гептрал или гептор: особенности и что лучше

Что лучше Гептрал или Гептор?

Гепатопротекоторы назначаются с целью улучшения функционирования печени. К их группе относят Гептрал, лекарство кроме гепатопротекторных свойств наделено и другими терапевтическими эффектами.

Состав и свойства медикамента

Основной активный компонент — Адеметионин. Выпускается в двух лекарственных формах — в таблетках и в ампулах с лиофилизатом для приготовления инъекционного раствора.

Основное свойство Гептрала — гепатопротекторное. То есть препарат улучшает регенерацию гепатоцитов, усиливает защиту тканей органов и оказывает на печень очищающее воздействие. Кроме того медикамент наделен и другими терапевтическими эффектами:

Холеретическим. Под воздействием лекарства усиливается выработка желчи.
Холекинетическим. Помимо усиления секреции желчи адеметионин облегчает и ее выделение в кишечник.

Благодаря комплексному воздействию на организм Гептрал применяется для лечения патологий печени, протекающих с сопутствующими заболеваниями.

Назначить препарат должен врач после оценки результатов проведенного обследования, самостоятельное использование не всегда приводит к нужному результату.

Гептрал в первую очередь является гепатопротектором, поэтому в основном медикамент используют для улучшения функционирования печени.

Сравнительная характеристика гепатопротекторов

Гепатопротекторы — большая группа фармсредств, каждый из которых имеет свои показания и противопоказания к использованию. Выбирая лекарства, следует учитывать их состав, механизм действия, терапевтический эффект и вероятность развития побочных реакций. Учитывать необходимо и мнение врача, так как специалист схему лечения назначает исходя из тяжести болезни, возраста больного и сопутствующих патологий.

При выборе одного из лекарств для улучшения функционирования печени необходимо учитывать их сочетаемость с используемыми в момент лечения медикаментами.

Препараты, нормализующие работу органа, оказывают лучший терапевтический эффект при соблюдении во время их применения диетотерапии.

Ряд гепатопротекторов обладают накопительным свойством, то есть начинают действовать только после нескольких дней или недель приема. Поэтому чтобы добиться нужного эффекта препараты следует пить в полном соответствии с инструкцией.

Инструкция по использованию

Суточная дозировка Гептрала 800 — 1600 мг, что равняется 2-4 таблеткам. Принимают их за два три раза. Таблетки лучше пить в первой половине, так как лекарство обладает тонизирующим воздействием на организм. Их не следует разжевывать и измельчать, после употребления препарат запивают небольшим количеством воды. Длительность курса приема таблеток определяется врачом. В среднем медикамент следует принимать от 2-х до 4-х недель.

Лиофилизат в ампулах предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Порошок разводят непосредственно перед использованием. Предпочтение отдают внутривенным уколам, так как после введения в мышцу высока вероятность развития местных побочных реакций.

Суточная дозировка — 1-2 ампулы, курс лечения 2 недели, в дальнейшем при необходимости переходят на таблетированную форму препарата. Лекарство в ампулах назначают и для лечения пациентов с депрессией. В этом случае инъекции могут ставить на протяжении 15-20 дней.

Мнение врачей об эффективности средства

Практикующие врачи Гептрал считают одним из самых мощных гепатопротекторов, применение которого значительно снижает риск развития цирроза печени при предрасполагающих нарушениях.

Однако ряд специалистов полагает, что не при всех патологиях органа его использование целесообразно.

Необходимость в приеме лекарственных средств с выраженным терапевтическим эффектом оценивается после лабораторных и инструментальных методов обследования.

Если функции печени изменены незначительно, то лучше для восстановления работы органа использовать мягко воздействующие на гепатоциты препараты, в том числе и сертифицированные БАДы.

Аналоги со сходным воздействием

Аналогов Гептрала, наделенных гепатопротекторным действием, достаточно много. Стоимость медикаментов из данной группы сильно разнится. Так, например, Гептрал стоит около 1800 рублей за упаковку, а Карсил около 350 рублей. Но нужно учитывать, что на весь курс лечения дешевого аналога может потребоваться несколько упаковок.

Название	Состав	Особенности	Средняя стоимость
Гепа-мерц	Орнитина аспартат	Подходит для устранения последствий лекарственного и алкогольного отравления	Гепамерц в порошке для перорального употребления стоит около 800 рублей
Максар	Маакии амурской древесины экстракт	Противопоказан пациентам младше 18 лет	1100 рублей
Резалют	Фосфолипиды	Эффективен при лечении псориаза, нейродермита, радиационного поражения печени	450 рублей
Ремаксол	Янтарная кислота, никотинамид, N-метилглюкамин, рибоксин, метионин.	Входит в схему лечения вирусных гепатитов	300 рублей
Уросан	Урсодеоксихолевая кислота	Дополнительный эффект — иммуномодулирующий	800 рублей (50 капсул)
Урсофальк	Урсодеоксихолевая кислота	Аналог Уросана	900 рублей (50 капсул)

Гептрал — один из самых мощных гепатопротекторов. Но без особых показаний использовать его не рекомендуется, лекарство должно быть назначено врачом.

Гепамерц или Гептрал

Гепамерц и Гептрал относятся к группе гепатопротекторов, которые восстанавливают работу печени при различных нарушениях, ускоряют обновление и регенерацию ее клеток и защищают от негативных факторов. Выбирая между препаратами Гепамерц или Гептрал лучше всего обратиться к врачу, так как обязательно нужно учитывать особенности состава и принцип действия медикаментов.

Схожесть и различия препаратов:

В состав препарата Гепамерц входит активная аминокислота орнитин, ускоряющая выведение токсинов из организма. Гептрал содержит адеметионин.
Гепамерц выпускается в форме ампул и гранул для приготовления суспензии, Гептрал — раствора и таблеток.
Гепатопротекторы различаются по принципу действия. Гептрал нормализует функцию желчи, восстанавливает печень при лекарственных и алкогольных интоксикациях. Предназначен для постепенной чистки печени.
Гепамерц относится к средствам «экстренной помощи» — он быстро выводит из организма токсины и избавляет от болей в области печени.
Препараты имеются разные противопоказания — Гептрал запрещен в детском, подростковом возрасте и при беременности, Гепамерц при болезнях почек.

При выборе лучшего гепатопротектора нужно учитывать, что Гепамерц предназначен для быстрого купирования острых симптомов, а Гептрал — для медленного и эффективного восстановления печени после длительной алкогольной или лекарственной интоксикации.

Максар или Гептрал

Какой гепатопротектор Максар или Гептрал лучше — мнение врачей играет очень важную роль в решении этого вопроса, интересующего многих людей, страдающих заболеваниями печени и желающими улучшить ее функциональное состояние.

Максар и Гептрал отличаются по составу, поэтому при выборе медикамента нужно учитывать индивидуальные особенности болезни. Первый препарат содержит натуральный экстракт Маакии амурской, второй — активное вещество адеметионин.

Гепатопротекторы имеют схожее терапевтическое действие. Они выводят из клеток печени и организма вредные токсические соединения, защищают гепатоциты от разрушения, нормализуют желчный отток и устраняют боли в области печени.

При выборе лучшего лекарственного препарата нужно учитывать их основные особенности и преимущества. Гептрал отличается высокой эффективностью при лечении болезней печени на любой стадии. Максар благодаря натуральному, органическому составу может применяться в период ремиссии заболевания или в целях профилактики.

Что лучше Гептрал и Гептор

*Обзор лучших по мнению редакции simplerule.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

По данным ВОЗ , в мире насчитывается более двух миллионов человек, страдающих различными заболеваниями печени. Чаще всего регистрируется неалкогольная жировая болезнь печени, реже – такие серьезные процессы, как цирроз и гепатоцеллюлярный рак. В терапии этих заболеваний применяются гепатопротекторы – средства, способные защитить печень от дальнейшего разрушения. Звучит заманчиво, однако на практике все не так радужно. Механизм действия гепатопротекторов до конца не изучен, и до сих пор непонятно, действительно ли подобные препараты работают или речь идет о плацебо?

В этой статье мы сравним два гепатопротектора – Гептрал и Гептор, и выясним, чем они отличаются друг от друга.

Препарат и его характеристика

Адеметионина 1,4-бутандисульфонат (ион адеметионина 400 мг)

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, таблетки в оболочке

Abbott Laboratories GmbH (Германия)

«Верофарм АО» (Россия)

Оба препарата отпускаются по рецепту.

Показания к применению

Гепатопротекторы назначаются при заболеваниях печени и желчевыводящих путей с признаками внутрипеченочного холестаза (застоя желчи):

хронический гепатит различного происхождения;

неалкогольная жировая дистрофия печени;

токсическое поражение печени, в том числе на фоне приема алкоголя, наркотиков, лекарственных препаратов;

хронический холецистит без образования камней;

В качестве вспомогательного средства Гептрал и Гептор назначаются при печеночной и иного рода энцефалопатии, при депрессии.

Как гепатопротекторы защищают печень

Основная задача гепатопротекторов – защитить клетки печени от разрушения при различных заболеваниях: вирусных гепатитах, жировом и алкогольном перерождении и др.

В составе гепатопротекторов Гептрал и Гептор содержится одно и то же действующее вещество – адеметионин, поэтому действовать они будут одинаково. Попадая в организм, адеметионин восполняет нехватку S-аденозил-L-метионина и усиливает его синтез в тканях. Дефицит этого компонента негативно сказывается на функционировании внутренних органов и особенно на состоянии головного мозга и печени.

Согласно официальной инструкции, основное действие адеметионина – холерическое. Препарат восстанавливает синтез фосфатидилхолина в гепатоцитах (клетках печени), нормализует транспорт желчных кислот через мембрану и улучшает ток желчи. Наиболее эффективен при внутридольковом холестазе, когда нарушена выработка желчи и ее выделение из клеток. При приеме внутрь или внутримышечно адеметионин улучшает состояние пациента – снимает зуд, нормализует уровень ферментов, восстанавливает пищеварение. Эффект сохраняется в течение трех месяцев после завершения терапии.

Гепатопротекторное действие адеметионина – вспомогательное, и оно реализуется через другие механизмы. Препарат нормализует обменные процессы:

усиливает выведение балластных веществ;

ускоряет регенерацию поврежденных клеток печени;

нейтрализует активность свободных радикалов и выступает в качестве антиоксиданта;

препятствует формированию соединительной ткани на месте поврежденных клеток – тормозит развитие фиброза и цирроза печени.

Адеметионин воздействует не только на клетки печени, но и на центральную нервную систему. При курсовом применении он защищает нервную ткань от разрушения, а также работает как антидепрессант: улучшает настроение, нормализует сон, устраняет страх, тревогу, апатию и другие симптомы. Это действие препарата реализуется спустя 7-14 дней от начала терапии.

Оценка эффективности препаратов

С позиции доказательной медицины мнение о гепатопротекторах до сих пор остается неоднозначным. В зарубежной литературе подобным средствам особого доверия нет. В одном из масштабных обзоров оценили материалы, опубликованные по гепатопротекторам в ведущих медицинских источниках (Medline, Embase, библиотека Кокрейна и научные журналы). Авторы обзора сделали вывод, что такие препараты защищают печень от разрушения, однако совсем не упомянули о возможных побочных реакциях и иных негативных сторонах терапии.

Пока зарубежные ученые спорят об эффективности и безопасности гепатопротекторов, российские специалисты проводят клинические исследования. В обзоре , посвященном адеметионину, Гептрал представлен как средство широкого спектра действия. Авторы указывают, что препарат может применяться при различных заболеваниях, сопровождающихся нарушением внутрипеченочного холестаза – от неалкогольной дистрофии до цирроза печени. Проведенное исследование показало: на фоне терапии уменьшается желтуха и кожный зуд, улучшается состояние пациентов (273 человека). После анализа полученных данных авторы также сделали вывод, что эффективность терапии во многом зависит от дозировки и длительности лечения.

В отношении российского гепатопротектора Гептор также проводились клинические исследования , но с меньшим числом пациентов (40 человек). Испытания показали эффективность и безопасность препарата у людей, страдающих алкогольной болезнью печени на стадии цирроза.

В 2010 году было проведено небольшое сравнительное исследование препаратов Гептрал (в таблетках) и Гептор (внутримышечные инъекции). В испытаниях приняли участие 60 человек с хроническим гепатитом или циррозом печени. Курс терапии длился 18 дней. По результатам исследования авторы сделали вывод: эффективность и безопасность препаратов сопоставимы, и дженерик Гептор не уступает оригинальному Гептралу.

Схема применения

Гептрал и Гептор выпускаются в одинаковой дозировке, поэтому схема применения не отличается. Внутрь гепатопротекторы назначают в дозировке 800-1600 мг в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, но обычно составляет не менее двух недель. Нередко препарат сначала назначают внутримышечно, далее пациента переводят на таблетки.

Побочные реакции

Гептрал и Гептор могут привести к появлению таких нежелательных симптомов:

аллергические реакции – от кожной сыпи до анафилактического шока;

нарушения психики: тревога, бессонница, ажитация;

головная боль и головокружение;

снижение артериального давления;

ухудшение состояния вен;

боль в животе, тошнота и диарея;

кожный зуд и повышенное потоотделение;

При появлении любого симптома из списка нужно прекратить лечение и обратиться к врачу для замены препарата.

Противопоказания

Гептрал и Гептор не применяются у детей до 18 лет и при выявленной индивидуальной непереносимости препарата. Не назначаются гепатопротекторы из этой группы при генетических нарушениях, влияющих на цикл синтеза метионина.

Гепатопротекторы могут применяться во время беременности, если это необходимо и под контролем врача, но только со II триместра. При лактации препараты не назначаются.

Выводы

Гептрал и Гептор – гепатопротекторы. Их основная задача – сохранить и восстановить работоспособность печени. Препараты защищают печеночные клетки от разрушения, тормозят развитие фиброза и цирроза, улучшают ток желчи.

Гептрал и Гептор схожи по составу, показаниям и противопоказаниям. В сравнительном клиническом исследовании не было обнаружено разницы в эффективности и безопасности препаратов.

В целом эффективность гепатопротекторов пока остается сомнительной. Нет однозначных доказательств того, что эти препараты действительно защищают клетки печени от разрушения.

Внимание! Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Описание препарата ГЕПТРАЛ ® (HEPTRAL ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, овальной формы, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

1 таб.
адеметионин 1,4-бутандисульфонат	949 мг
что соответствует содержанию адеметионина	500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 118 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 22 мг, магния стеарат — 5.5 мг.

Состав оболочки таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 32.63 мг , макрогол 6000 — 9.56 мг, полисорбат 80 — 0.52 мг, симетикон (эмульсия 30%) — 0.4 мг, натрия гидроксид- 0.44 мг, тальк — 21.77 мг.

10 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.

лиоф. порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг: фл 5 шт. в компл. с растворителем 5 мл амп. 5 шт.
Рег. №: 10272/14/16/20 от 20.05.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций от практически белого до желтоватого цвета, свободный от посторонних частиц.

1 фл.
адеметионин 1,4-бутандисульфонат	949 мг
что соответствует содержанию адеметионина	500 мг

Состав растворителя: L-лизин — 428 мг, натрия гидроксид — 14.4 мг, вода д/и — до 5 мл.

949 мг — Флаконы бесцветного стекла (тип I) (5) (в комплекте с растворителем: 5 мл амп. 5 шт.) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.:

жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
хронический бескаменный холецистит;
холангит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, боли в животе, диарея;
редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы:

редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы:

редко — артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов:

редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции:

редко — реакции в месте введения;
очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции:

редко — анафилактические реакции;
очень редко — отек Квинке, отек гортани.

Прочие:

редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Противопоказания к применению

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Гептрал для инфузий : инструкция по применению

Состав

Флакон с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание

От почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета лиофилизат без посторонних включений.

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтоватого цвета без посторонних включений.

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут. Метаболизируется в печени. Связь с белками плазмы крови – незначительная. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Время полувыведения (T1/2) — 1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Возраст до 18 лет.

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).

Беременность (I триместр).

Период кормления грудью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

Внутривенно и внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

Препарат Гептрал® при внутривенном применении вводят очень медленно.

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.

400 мг/сутки (1 флакон в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы

отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи:

реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи),

потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии:

инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы

головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения:

вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

артралгия, мышечные спазмы

астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Гептрал, 400 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в комплекте с растворителем, 5 шт.

Состав

Флакон с лиофилизатом содержит:

Адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание

От почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета лиофилизат без посторонних включений.

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтоватого цвета без посторонних включений.

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакодинамика

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении — 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Период полувыведения (Т_1/2) — 1,5 ч. Выводится почками.

Гептрал: Показания

— Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

· жировая дистрофия печени;

· токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

· хронический бескаменный холецистит;

· энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

— Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1–2 часов. Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 5–12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1–2 флакона в сутки) в течение 15–20 дней.

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1–2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал ® в виде таблеток в дозе 800–1600 мг/сутки на протяжении 2–4 недель.

Терапия препаратом Гептрал ® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал ® в виде таблеток.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).