Каптоприл или каптопресс: что эффективнее и лучше

Каптопрес-Дарница: надежный контроль артериального давления, проверенный временем

Резюме. Каптоприл, синтезированный более 40 лет назад родоначальник большой группы препаратов, влияющих на функцию ренин-ангиотензиновой системы организма и сделавший переворот в лечении пациентов с артериальной гипертензией, не утратил своего клинического значения и по сей день. Он по-прежнему является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии у пациентов с дисфункцией левого желудочка, нефропатией различного генеза. Быстрый антигипертензивный эффект и низкая кумулятивная способность позволяют успешно применять препарат у больных артериальной гипертензией, в том числе в ургентной практике для купирования гипертонического криза. Статья посвящена особенностям фармакодинамики препарата, его клинического применения и сочетания с другими лекарственными препаратами для лечения при артериальной гипертензии.

Введение

Сердечно-сосудистые заболевания являются ведущей причиной заболеваемости, инвалидизации и снижения продолжительности жизни во всем мире (Ponikowski P. et al., 2016). В структуре всех сердечно-сосудистых заболеваний >⅓ составляет артериальная гипертензия (АГ) — важнейшая проблема общественного здоровья и одна из ведущих причин снижения продолжительности жизни. По данным Всемирной организации здравоохранения, АГ ежегодно является причиной 7,5 млн (13%) смертей в мире (World Health Organization, 2009). Длительное течение АГ всегда сопровождается высоким риском поражения органов-мишеней с тенденцией к бессимптомному течению и развитию их дисфункции. Наиболее частые осложнения АГ — гипертрофия миокарда с развитием хронической сердечной недостаточности (ХСН), инфаркт миокарда, инсульт (Braunwald E., 2015; Tocci G. et al., 2017). Своевременное выявление лиц с повышенным артериальным давлением (АД), адекватное лечение при всех формах АГ, включая сопутствующие состояния, может значительно улучшить качество и продолжительность жизни пациентов (Narumi H. et al., 2008).

Клиническая фармакология иАПФ

Достойное место среди препаратов, применяемых в лечении пациентов с АГ, занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) — группа препаратов, действие которых обусловлено конкурентным подавлением АПФ. Последний участвует в метаболизме небольших пептидов: превращает неактивный ангиотензин (АТ) I в активный АТ II. Таким образом, иАПФ снижают концентрацию АТ II в крови и тканях (сердце, кровеносных сосудах, почках), уменьшают синтез альдостерона и вазопрессина, снижают активность симпатической нервной системы. иАПФ подавляют также активность кининазы II — фермента, разрушающего брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием. Основные эффекты, развивающиеся в ответ на действие иАПФ, представлены в таблице.

Морфофункциональное проявление Физиологический эффект
Гемодинамические эффекты Вазодилатация, снижение АД (без изменения частоты сердечных сокращений), снижение пред- и постнагрузки при ХСН, торможение процессов ремоделирования сердца, уменьшение застоя в легких, повышение сердечного выброса
Нейрогуморальные эффекты Снижение уровня АТ II и альдостерона, уменьшение влияния АТ II на активность симпатоадреналовой системы и секрецию катехоламинов в мозговом слое надпочечников, снижение уровня адреналина, норадреналина и вазопрессина в плазме крови, снижение уровня циркулирующего натрийуретического пептида. Предотвращение деградации брадикинина, стимулирующего высвобождение оксида азота и простагландинов
Антипролиферативное действие Уменьшение гипертрофии стенок артериальных сосудов и миокарда левого желудочка у больных АГ. Уменьшение пролиферации внеклеточного матрикса, улучшение диастолической функции сердца, замедление ремоделирования левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда, предупреждение апоптоза кардиомиоцитов при перегрузке сердца давлением
Действие на почки Расширение постгломерулярных эфферентных артериол, снижение внутриклубочкового давления, увеличение почечного кровотока, натрийуреза и диуреза, снижение калийуреза, уменьшение протеинурии, предупреждение развития нефропатии при сахарном диабете (СД), замедление прогрессирования почечной недостаточности
Антиатеросклеротическое действие Замедление прогрессирования атеросклероза, устранение дисфункции эндотелия у пациентов с ишемической болезнью сердца, АГ, СД и ХСН. Повышение выработки оксида азота, снижение миграции и роста гладкомышечных клеток в сосудистой стенке, снижение оксидативного стресса
Влияние на систему свертывания крови Снижают тромботическую активность посредством уменьшения агрегации тромбоцитов и усиления эндогенного фибринолиза

Целенаправленный поиск и создание этого класса препаратов стал огромным достижением в лечении пациентов с АГ и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (Dzau V.J. et al., 2001). Благодаря своим разнообразным фармакологическим свойствам и хорошей переносимости иАПФ широко применяют в клинической практике. Общепризнанными показаниями к их назначению являются АГ, ХСН с систолической дисфункцией левого желудочка, профилактика прогрессирования сердечной недостаточности (СН) после перенесенного острого инфаркта миокарда, профилактика почечной недостаточности при диабетической нефропатии. Наиболее широко иАПФ применяют для лечения пациентов с различными формами АГ, а также ХСН.

Со времени разработки первого пригодного для клинического применения иАПФ прошло более 40 лет (Cushman D.W., Ondetti M.A., 1991). За этот период созданы и внедрены в клиническую практику различные препараты этой группы, отличающиеся по химическому строению и механизму действия. Свойства иАПФ хорошо изучены: отмечены их высокая антигипертензивная эффективность, хорошая переносимость, а также кардиоваскулярная и ренопротекторная активность и, что особенно важно, способность снижать частоту сердечно-сосудистых осложнений и способствовать увеличению продолжительности жизни больных при длительном применении (Neal B. et al., 2000).

Несмотря на появление новых иАПФ, обладающих более длительным действием и бо`льшим сродством к АПФ, иными путями элиминации, первый представитель класса — каптоприл — продолжают широко применять в клинической практике.

Каптоприл отличается от большинства иАПФ наличием сульф­гидрильной группы, что, как полагают, определяет его липофильные свойства и повышает способность связывать свободные радикалы (антиоксидантное действие), увеличивать коронарный кровоток (коронарорасширяющее действие), предотвращать развитие толерантности к нитратам, оказывать ренопротекторный эффект и повышать связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, улучшая чувствительность тканей к нему. Так, предполагают, что липофильные иАПФ легче, чем гидрофильные, проникают в ткани и потому более эффективно подавляют чрезмерную активность локальных (тканевых) ренин-ангиотензиновых систем (Бушма М.И., Бушма К.М., 2013). Кроме этого, у больных АГ липофильные иАПФ вызывают более выраженное уменьшение массы гипертрофированного левого желудочка, чем гидрофильные препараты (Ponikowski P. et al., 2016). Выявленная у каптоприла способность замедлять размножение и рост гладкомышечных клеток артерий и артериол, препятствуя таким образом спазму и гиперплазии интимы, способствует длительному сохранению просвета сосудов и нормализации почечного кровотока (Hermsmeyer K. et al., 1981). Уменьшая выраженность проявлений эндотелиальной дисфункции, иАПФ способствуют усилению образования оксида азота, препятствующего отложению холестерина в сосудистой стенке, снижая риск атеросклеротического поражения (Schinzari F. et al., 2018).

После приема внутрь не менее 75–90% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Бо`льшая часть его находится в свободной циркуляции в крови, 25–30% — в связанном состоянии с белками крови, преимущественно альбумином. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30–40%. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов: дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Более 95% лекарственного вещества выделяется почками: 40–50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение может удлиняться, а препарат накапливаться (Бушма М.И., Бушма К.М., 2013). Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Секретируется с материнским молоком при кормлении грудью.

Отсутствие предварительной биотрансформации в печени позволяет препарату практически сразу проявлять свою фармакологическую активность. Антигипертензивный эффект каптоприла проявляется через 15–30 мин после приема внутрь с пиком максимального действия через 1–2 ч. Действие каптоприла продолжается в течение 6–10 ч. Прием препарата под язык ускоряет его действие в 2 раза. Выраженность антигипертензивного эффекта каптоприла зависит от применяемой дозы и может значительно усиливаться и удлиняться при комбинированном применении с диуретиками (Hermsmeyer K. et al., 1981; Veterans Administration Cooperative Study Group, 1984).

Отмечена хорошая сочетаемость каптоприла с препаратами иных групп, значительно повышающих эффективность иАПФ при клиническом применении, в частности возможность комбинации с диуретиками позволила расширить терапевтический диапазон его применения (Lederle R.M., 1985; Cifková R. et al. 2000). Один из таких препаратов — Каптопрес-Дарница («Фармацевтическая фирма «Дарница»), созданный на основе иАПФ каптоприла 50 мг и диуретика гидрохлоротиазида 25 мг.

Основные эффекты препарата представлены на рисунке. Действие комбинации каптоприла и гидрохлоротиазида в виде снижения диастолического АД тесно связано со снижением внеклеточного содержания натрия и повышением содержания внутриклеточного калия, что способствует нормализации объема циркулирующей крови и ионного гомеостаза, а также уменьшению продукции альдостерона. Благодаря ингибирующему влиянию каптоприла на продукцию альдостерона и стимуляцию работы натриевого насоса комбинация каптоприла и тиазидного диуретика имеет взаимодополняющий эффект на транспорт ионов Na + и K + и поддержание объема циркулирующей жидкости в кровяном русле. Это способствует нормализации АД на продолжительное время (Malini P.L. et al., 1984). Минимально эффективная доза гидрохлоротиазида в комбинации с каптоприлом составляет 12,5 мг. Указанная комбинация оказалась довольно эффективной и с успехом применяется около 30 лет.

Терапевтическое применение комбинации каптоприл + гидрохлоротиазид

Лечение пациентов с АГ

У пациентов умеренного и среднего кардиоваскулярного риска терапию АГ следует начинать с применения иАПФ или блокаторов β-адренорецепторов, или диуретиков — в монотерапии либо в комбинации препаратов двух первых групп с диуретиками. Для длительного лечения пациентов с АГ возможно применение любых иАПФ (Hackam D.G. et al., 2010). Неоспоримое доказательство способности иАПФ, в частности каптоприла, предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ и значительно улучшать выживаемость убедительно продемонстрировано в многоцентровом рандомизированном исследовании CAPP (Hansson L. et al., 1997). У пациентов с наличием СН, систолической дисфункции левого желудочка, выраженной его гипертрофией, диабетической нефропатии, перенесенного Q-инфаркта миокарда, СД, метаболического синдрома на фоне АГ — каптоприл и его комбинации обычно рассматривают как средство выбора (López-Sendón J. et al., 2004; Hackam D.G. et al., 2010).

Читайте также  Какой внедорожник лучше mitsubishi montero sport или pajero sport

Сочетанное применение иАПФ и диуретика многие годы сохраняет актуальность в антигипертензивной терапии и в настоящее время такая комбинация является одной из самых популярных в лечении пациентов с АГ (Фофанова Т.В., Агеев Ф.Т., 2004). Результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют, что примерно у 80% пациентов с АГ имеет место удовлетворительное снижение АД при лечении с помощью комбинации иАПФ и тиазидного диуретика (Costa F.V. et al., 1984).

У пациентов с АГ лечение можно начинать с препарата Каптопрес-Дарница в дозе ½ таблетки в сутки. Эффективность терапии оценивают по показателю диастолического АД (результат лечения расценивают как положительный при уровне последнего Коментарі

Каптоприл: когда назначают, особые указания

«Каптоприл» – один из самых доступных препаратов для устранения повышенного давления, лечения инфаркта миокарда (в том числе в первые 24 часа), сердечной недостаточности. Отличается доступной ценой и быстрым эффектом. Дает ряд побочных эффектов, поэтому прием возможен только с разрешения врача.

«Каптоприл»: основные характеристики

Препарат представляет собой таблетки светлого оттенка с характерным запахом. Выпускается также в виде капсул аналогичного состава. Действующим веществом является каптоприл (в 1 таблетке содержится 25 мг). Лечебный эффект основан на угнетении действия фермента АПФ.

Выпускается в картонной упаковке по 10 таблеток. Хранят при комнатной температуре (не более 25 градусов) и умеренной влажности. Срок годности составляет 4 года с момента выпуска. Отпускается из аптек только по рецепту.

От чего помогает «Каприл»: показания к применению

Препарат показан к применению при наличии хронических и острых заболеваний сердечно-сосудистой системы:

повышенное давление легкой и средней степени;

недостаточно функции сердца (нарушение работы левого желудочка);

инфаркт миокарда (принимается в течение первых суток, а также в качеств долгосрочной профилактики);

диабетическая нефропатия 1 типа.

Воздействие «Каприла» связано с тем, что действующее вещество уменьшает синтез ангиотензина II, приводящего к сильному сужению сосудов. Благодаря этому повышается содержание калия в плазме крови. При этом препарат уменьшает давление, не влияя на пульс.

Противопоказания к приему

В некоторых случаях прием препарата исключается:

период беременности (2 и 3 триместр);

период ГВ (полностью);

повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость каптоприла либо вспомогательных веществ;

одновременный прием с медикаментом «Алискирен» (следует исключить людям, страдающим диабетом или имеющим почечную недостаточность).

«Каптоприл»: инструкция по применению

Оптимальная дозировка устанавливается врачом в зависимости от возраста, состояния пациента, сопутствующих заболеваний. Максимальное суточное количество в пересчете на массу действующего вещества – 150 мг, что соответствует 6 таблеткам в день. Также дозировка зависит от заболевания:

Повышенное давление – 25-50 мг в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать, начиная с 3 недели приема.

Сердечная недостаточность – терапия начинается с дозировки от 6,25 до 12,5 мг с постепенным увеличением до максимального количества 150 мг.

При инфаркте миокарда в первые принимают 6,25 мг, затем через 2 ч увеличивают до 12,5 мг и еще через 12 ч – 25 мг. Начиная со следующих суток принимают по 100 мг в течение месяца, после чего решение о продолжении терапии должно быть принято по согласованию с врачом.

В случае длительного лечения при наличии установленного инфаркта миокарда назначают до 75 мг в сутки. Причем начальная доза 6,25 мг с постепенным увеличением до 12,5 мг и 25 мг, далее от 75 до 150 мг.

При наличии диабетической нефропатии I типа применяют от 75 до 100 мг.

Пожилым людям следует начинать прием лекарства с минимальной дозы 6,25 мг. Далее количество постепенно увеличивают. Подростки до 18 лет также могут начинать с этого количества, но только по согласованию с врачом. Также «Каптоприл» может быть назначен новорожденным и грудным детям исходя из соотношения 0,15 мг вещества на каждый килограмм тела (также по согласованию с врачом).

Во всех случаях таблетку кладут под язык за 30-60 минут до еды. Допускается принимать во время или после приема пищи.

Побочные эффекты

При приеме «Катоприла» могут наблюдаться побочные эффекты со стороны разных систем органов – нервной, кровеносной, пищеварительной и других. Основные проявления:

проблемы с вкусовыми ощущениями (обратимо);

Каптопресс: аналоги и заменители препарата, сравнение с Каптоприлом

Артериальная гипертония представляет собой постоянное высокое давление, которое появляется в результате спазма сосудов, который затрудняет кровообращение.

На данный момент выделяют несколько факторов, влияющих на развитие гипертонии, среди которых возрастные изменения, гиподинамия, несбалансированная диета, злоупотребление соленой пищей, наличие вредных привычек, наследственность, приобретенные заболевания и наличие лишнего веса.

Доктора связывают развитие этого недуга с нарушением факторов, которые отвечают за регуляцию работоспособности сердечно-сосудистой системы. Причем главной причиной появления данного заболевания является наследственность.

Существует большое количество способов борьбы с этим заболеванием, первенство среди которых занимают медицинские препараты, применяемые в качестве терапии. Одним из таких действенных лекарственных средств является Каптопрес, аналоги которого можно найти в любой аптеке.

Состав

Каптопрес представляет собой комплексное антигипертензивное средство, в состав которого входят два активных ингредиента – каптоприл и гидрохлоротиазид.

Лекарственное средство выпускается в таблетках, которые обладают ярко выраженной гипотензивной и диуретической активностью. Положительное воздействие на организм и терапевтические эффекты обусловлены фармакологическими свойствами основных действующих компонентов, которые входят в состав.

Первая составляющая под названием каптоприл является веществом группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Благодаря этому на организм оказывается благотворное влияние, обусловленное снижением артериального давления и уменьшением сопротивления сосудов.

Второй компонент под названием гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, который усиливает активное выведение жидкости и ионов натрия, хлора и калия. Взаимодействуя с первым активным веществом, только усиливает его эффект.

Способ применения

Препарат рекомендуется принимать примерно за один час до приема пищи, поскольку во время него всасывание отдельных компонентов существенно снижается.

Соответствующая дозировка должна подбираться только лечащим врачом.

Первая доза должна начинаться с половины одной таблетки один раз в сутки. Далее принимать препарат следует таким образом: поддерживающая доза может составлять одну таблетку один раз в день.

Наиболее выраженный терапевтический эффект можно отметить только через два месяца после начала приема данного лекарственного препарата. Пересмотр настоящей дозы можно осуществить только по прохождении шести недель.

Противопоказания

Каптопрес также имеет противопоказания, на которые следует обязательно обращать внимание:

  • ангионевротический отек, возникший в процессе лечения ингибиторами АПФ;
  • врожденный ангионевротический отек;
  • низкое содержание ионов калия в крови;
  • потеря солей натрия и жидкости;
  • подагра;
  • высокое содержание кальция в крови;
  • порфирия;
  • беременность и лактация;
  • чрезмерное выделение альдостерона;
  • серьезные и ярко выраженные нарушения нормальной работоспособности органов выделительной системы;
  • клиренс креатинина;
  • двусторонний стеноз почечных крупных сосудов или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
  • тяжелое состояние после трансплантации почки;
  • отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь;
  • нарушения, которые воспрепятствуют оттоку крови из левого желудочка;
  • высокая чувствительность к отдельным компонентам препарата, особенно к основным;
  • частичная непереносимость составляющих;
  • серьезные сбои в трудоспособности печени, когда присутствует прекоматозное состояние или так называемая печеночная кома.

Побочные эффекты

Во время приема лекарственного препарата, больные отмечали следующие неприятные явления:

  • тошнота;
  • рвота;
  • существенное снижение аппетита;
  • боли в эпигастральной области;
  • сухость в ротовой полости;
  • стоматит;
  • пептическая язва;
  • желтуха;
  • гепатит;
  • тахикардия и стенокардия;
  • бледность кожных покровов;
  • сильные головные боли;
  • крапивница;
  • нарушения стула, в частности запоры и диарея;
  • у мужчин снижение полового влечения и отсутствие эрекции;
  • высокая температура тела;
  • низкий гемоглобин;
  • почечная недостаточность.

Передозировка

При длительном использовании немного повышенных доз данного препарата больные отмечали у себя развитие таких явлений, как пониженное давление, тахикардия, головная боль, тошнота, рвота, плохой стул и стремительное снижение массы тела.

Если же появление неприятных симптомов было проигнорировано, и пациент не снизил дозу, то у него могут развиться ярко выраженные проявления интоксикации гидрохлоротиазидом.

Не исключены также такие последствия, как нарушение водно-солевого баланса и развитие коматозного состояния. Это объясняется тем, что данное лекарственное средство оказывает сильное воздействие на центральную нервную систему человека.

Читайте также  Омез или де-нол: сравнение средств и что лучше

В случае передозировки, пациенту необходимо немедленно промыть желудок и назначить энтеросорбенты.

Если же есть необходимость, то следует провести специальную симптоматическую терапию. Если же присутствует тяжелое отравление, то тогда необходима срочная госпитализация пострадавшего.

В комплекс мероприятий по оказанию первой помощи пациенту входит немедленный гемодиализ. Помимо него необходимо обеспечить процедуры, которые помогут восстановить и поддержать водно-электролитный баланс.

Российские аналоги Каптопресса

По многим причинам некоторые пациенты желают приобрести именно качественные аналоги препарата Каптопрес.

Среди наиболее популярных препаратов, которые имеют аналогичное действующее вещество, следующие: Капозид, Капотен, Ангиоприл, Ацетен, Капотиазид и Каптоприл.

Обычно аналоги любого препарата, в частности такого, как Каптопрес, приобретают для того, чтобы сэкономить денежные средства.

Индап – лекарственное средство, позволяющие в кратчайшие сроки снизить АД. Фармакологические свойства препарата сходны с тиазидоподобными диуретиками.

Препарат Нолипрел так же быстро стабилизирует кровяное давление. В состав таблеток входят два действующих вещества – периндоприл и индапамид.

Каптопресс или Каптоприл: что лучше?

Имеет препарат Каптопрес аналоги в России, которые значительно доступнее по стоимости. Но, все же, многие предпочитают выбирать именно Каптоприл. Почему же он так популярен?

Большинство современных лекарственных препаратов, которые являются аналогами друг друга, по разным причинам отличаются своей стоимостью, несмотря на то, что имеют совершенно идентичное активное вещество. Из-за этого, часто больному очень трудно определиться с окончательным выбором, поскольку он не понимает, в чем же разница между одинаковыми на первый взгляд средствами.

Поэтому довольно часто возникает путаница и недоверие к специалисту, который назначает более дорогостоящий медицинский препарат. В данном случае Каптоприл – аналог Каптопрес по составу, но совершенно отличающийся по цене. Чем же это обосновано?

Как известно, действие любого лекарства основано на активном веществе, которое находится в его составе. Каптоприл состоит из одноименного ингредиента, который является ингибитором АПФ – ангиотензин-превращающего фермента. Принцип его действия базируется на существенном подавлении активности АПФ, а также на эффективном устранении сужения вен и артерий.

  • уменьшает периферическое сопротивление;
  • повышает минутный объем сердца;
  • значительно расширяет сосуды;
  • понижает кровяное артериальное давление;
  • улучшает устойчивость сердца к нагрузке.

А вот основным действующим веществом Каптопресса является то же вещество, которое находится в предыдущем препарате – Каптоприле. Оба рассматриваемых препарата выпускаются в таблетках с одинаковой дозировкой – 25 мг и 50 мг. Согласно инструкциям они полностью идентичны как по составу, так и по эффективности.

Единственная разница аналога Каптопреса под названием Каптоприл – он менее чистый, поскольку содержит в своем составе большое количество картофельного крахмала, лактозы, целлюлозы, талька, повидона и стеарата магния.

Видео по теме

Какие еще таблетки часто назначают для лечения гипертонии, можете узнать из данного видеоролика:

Данная статья содержит сравнение дорогостоящего препарата Каптопрес с дешевым аналогом Каптоприл. Из вышесказанного можно сделать вывод, что лучше приобрести более дорогой препарат и обезопасить себя от побочных явлений, чем экономить на своем здоровье и принимать вредный состав.

Также следует обращать внимание на реакцию организма на составляющие препарата. Если возникают побочные явления, то нужно сказать об этом своему специалисту. Поскольку спектр противопоказаний и побочных явлений довольно широк, то нужно проявить бдительность и следить за состоянием собственного организма.

В любом случае, не стоит доверять сомнительным аналогам, поскольку они могут нанести непоправимый вред здоровью. Перед приобретением препарата нужно удостовериться в том, что пациент действительно не имеет противопоказаний к применению, указанных в инструкции. Это позволит сохранить здоровье и не навредить организму еще больше.

  • Устраняет причины нарушения давления
  • Нормализует давление в течение 10 минут после приема

Каптоприл (25 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 — 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 — 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Каптоприл-ЛФ

  • Каталог продукции (Беларусь)

Каптоприл-ЛФ

Captopril

Международное непатентованное название

Лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное давление.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

таблетки 25мг № 30, 40, 50, 60
таблетки 50мг № 30, 40, 50, 60

Инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 50 мг),

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировка 25 мг).

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: каптоприл – 25 мг или 50 мг;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТС: C09AA01.

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

Читайте также  Какой вид тэна лучше сухой или мокрый?

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na + у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла.

Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.

Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50 % пиковая концентрация достигается через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема.

Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30 % каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.

Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект-концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).

Каптоприл быстро выводится из организма, в основном в неизмененном виде почками. Средний общий клиренс составляет 0,8 л/кг/час, средний почечный клиренс – 0,4 л/кг/час. Период полувыведения не может быть точно определен, но предполагается, что составляет около 1,9 часов.

Особые группы пациентов

Лактация. У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертензией без печеночной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

  • Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, любому другому компоненту лекарственного средства;
  • Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом других ингибиторов АПФ, наследственный / идиопатический ангионевротический отек;
  • Тяжелые нарушения функции печени и / или почек;
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Состояние после трансплантации почки;
  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
  • Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки.

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) противопоказано.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Лекарственное средство следует принимать до еды.

Таблетки лекарственного средства Каптоприл-ЛФ 25 мг и 50 мг не предназначены для деления на меньшие дозы, риска на таблетке служит для облегчения приема лекарственного средства. При необходимости приема лекарственного средства в меньшей дозировке рекомендуется использование других лекарственных средств с соответствующей дозировкой.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.

Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

Сердечная недостаточность: лечение каптоприлом сердечной недостаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25 мг- 12,5 мг два-три раза в сутки. Титрование в поддерживающей дозе (75-150 мг в день) должно основываться на реакции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом по крайней мере 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.

— кратковременное лечение: лечение каптоприлом в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу – 6,25 мг, затем через 2 часа – 12,5 мг и через 12 часов – 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг каптоприла в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении лечения заболевания в постинфарктном периоде.

— длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов I типа диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.

Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. Текущий мониторинг калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.

Александра Бартош/ автор статьи

Приветствую! Я являюсь руководителем данного проекта и занимаюсь его наполнением. Здесь я стараюсь собирать и публиковать максимально полный и интересный контент на темы связанные с обзором различий между двумя похожими предметами или брендами. Уверена вы найдете для себя немало полезной информации. С уважением, Александра Бартош.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
DomKolgotok.ru
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: