Мелоксикам и мовалис — какой препарат лучше взять?

Какое обезболивающее лучше?

Нередко пациенты задают мне вопрос: «Какое обезболивающее лучше?». Имеются ввиду, прежде всего, всевозможные препараты из группы нестероидных противоспалительных средств. Да и многие коллеги – врачи других специальностей – спрашивают, что лучше назначать пациентам. Ответ же на данный вопрос не столь прост, как кажется, и должен раскрывать, прежде всего, два критерия: эффективность и безопасность.

Что важнее для Вас? Достигаемый эффект или имеющаяся безопасность препарата? Что предпочтительней избавиться от боли за один-два дня или за десять дней, а то и месяц? А если добавить критерий, что в первом случае появляется риск получить желудочно-кишечное кровотечение или осложнение на сердце? Для начала в статье я хочу раскрыть вопрос эффективности. Потому что именно с этим критерием все просто и понятно.

Все НПВС в рекомендуемых терапевтических дозировках по рекомендованным схемам терапии фактически одинаково эффективны. Сотни проведенных исследований, контролируемых группами пациентов, получающих плацебо, пустышку, десятки миллионов долларов и работа тысяч врачей показала – достоверной разницы между всеми существующими обезболивающими из группы НПВП нет. И, как говорится, если нет разницы – зачем платить больше?

А дело кроется в безопасности. Не буду говорить о преимуществе качества и плюсах оригинальных препаратов, об этом подробно рассказано тут. Качественный препарат всегда будет безопаснее.

Отдельно следует рассмотреть безопасность обезболивающих в отношении желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и других органов.

Научно доказано, что наиболее безопасными для ЖКТ являются селективные ингибиторы ЦОГ-2. Однако не все из них безопасны для сердца. С другой стороны, наиболее безопасным препаратом для сердечно-сосудистой системы был определен напроксен, который не так уж безопасен для ЖКТ. Диклофенак чаще других вызывает повышение печеночных ферментов, пускай и обратимо, а нимесулид иногда приводит к острому токсическому поражению печени, пускай это и случается в одном случае из многих сотен, но, все же, в несколько раз чаще, чем при приеме других НПВС.

Также всегда стоит помнить о непереносимости, возможности зависимости бронхообструкции от приема НПВС, наличии печеночной или почечной недостаточнсти, геморрагических эпизодах в анамнезе и т.д.

Также следует отметить, что некоторые препараты (Найзилат, Аэртал) были выпущены не так давно и ещё проходят крупномасштабные исследования.

А ведь надо ещё учитывать различные факторы риска, финансовые стороны и множество других параметров. Именно поэтому нельзя назвать какое-то обезболивающее лучшим. Каждый случай индивидуален. И если на однократный прием можно, конечно, принять какую-либо таблетку, то к курсовому лечению, например, вертеброгенного болевого синдрома, следует отнестись серьезнее и обратиться к врачу. В любом случае, компетенция большинства врачей будет больше, тогда как самолечение иногда приводит к печальным последствиям.

P.S. Честно признаюсь, что сам, в большинстве случаев, пытаюсь обойтись без назначения обезболивающих длительным курсом. Из всех же препаратов зачастую приходится также ограничиваться имеющимися в клинике препаратами. На поликлиническом же приеме обычно использую ацеклофенак, мелоксикам, целекоксиб (целебрекс), диклофенак и кетопрофен. При этом всегда стараюсь оценивать все факторы риска, а также финансовые возможности пациента.

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Безопасность использования мелоксикама (Мовалиса) в сравнении с некоторыми противовоспалительными препаратами в лечении ювенильных артритов

Проанализирована в динамике частота поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта по клинико-эндоскопическим данным у 50 больных с ювенильным артритом (ЮА), по разным причинам переведенных с терапии диклофенаком на мелоксикам. Проведена оценка гепатотоксичности мелоксикама в сравнении с другими НПВП.

Показано, что применение мелоксикама в качестве противовоспалительной терапии ЮА снижает риск развития эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Уровень гепатотоксичности на фоне приема НПВП составил 7,2%. В группе пациентов, получавших мелоксикам, частота повышения уровня трансаминаз была наименьшей.

КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: ревматоидный артрит, артрит у детей, Мелоксикам, мовалис, противовоспалительные препараты, ювенильный артрит, нестероидные противовоспалительные препараты, НПВП

Ювенильный артрит может дебютировать в любом возрасте, в том числе и на первом году жизни. В то же время перечень НПВП, разрешенных в детской практике, очень ограничен. Только два препарата – ибупрофен и нимесулид – разрешены и широко используются в России у детей с 12 лет. В педиатрии практически нет исследований сравнительной эффективности и побочных эффектов НПВП, что позволило бы официально разрешить применение препаратов данной группы в более ранних возрастных категориях. Одним из редких исследований в детской ревматологии было изучение сравнительной эффективности и побочных явлений мелоксикама в сравнении с напроксеном в многоцентровом двойном слепом, двойном маскировочном, рандомизированном исследовании, которое проводилось у пациентов с ЮА от 2- до 16-летнего возраста в краткосрочном (3 месяца) и долговременном (12 месяцев) режиме. Исследование показало сопоставимую эффективность препаратов, а частота некоторых неблагоприятных побочных явлений оказалась ниже при использовании мелоксикама по сравнению с напроксеном [4].

К наиболее частым побочным эффектам НПВП-терапии у детей относят гастротоксичность, которая редко приводит к серьезным осложнениям со стороны ЖКТ, таким как перфорация, язва, кровотечение. В то же время в ряде ранее проведенных исследований было показано, что частота эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ на фоне применения диклофенака у детей с ЮА достигает 29%, а частота гастродуоденитов составляет 80% [5, 6, 7, 8]. Значительно реже в качестве побочного эффекта НПВП отмечается гепатотоксичность, крайне редко – такие проявления, как аллергические реакции, нефротоксичность, гематотоксичность и другие нежелательные явления [9].

Профилактика НПВП-индуцированных гастропатий является одной из наиболее актуальных проблем безопасности использования НПВП. При лечении взрослых пациентов с этой целью назначают селективные ЦОГ-2-блокаторы, а также препараты антисекреторного действия. К селективным НПВП, разрешенным в детской практике, относятся нимесулид (Найз) и мелоксикам (Мовалис). Однако безопасность применения нимесулида не только у детей, но и в целом в медицинской практике вызывает массу дискуссий.

В США, Канаде, Великобритании, Австрии препарат не допущен к регистрации по причине гепатотоксичности, в Японии, Израиле, Испании принят запрет на использование нимесулида [9, 10]. По решению Европейского медицинского агентства (EMA) от 23 июня 2011 г. нимесулид рекомендован к использованию только в качестве препарата второй линии для лечения острой боли и первичной дисменореи у взрослых пациентов.

В целом ряде исследований показана достоверная разница в частоте побочных явлений при использовании селективного ингибитора ЦОГ-2 мелоксикама (Мовалис) у ревматологических пациентов по сравнению с другими НПВП. Мовалис разрешен в России только с 12-летнего возраста, хотя существуют положительные результаты исследований применения препарата у детей раннего возраста. Учитывая особенности фармакокинетики и доказанный благоприятный профиль эффективности и безопасности препарата, в странах Северной Америки мелоксикам разрешен к применению у детей с 2-летнего возраста [4, 11, 12].

Цель исследования: оценить безопасность мелоксикама (Мовалиса)
при длительном применении у детей с ювенильными артритами.

Задачи исследования:

оценка гастротоксичности препарата мелоксикам при переключении с терапии диклофенаком;
оценка риска гепатотоксического действия Мовалиса в сравнении с другими НПВП (диклофенаком, нимесулидом) при длительном использовании у детей с ювенильными артритами;
оценка эффективности Мовалиса в комплексной терапии ювенильных артритов.

Материалы и методы

Исследование выполнено на базе ревматологического отделения университетской детской клинической больницы Первого МГМУ им. И.М. Сеченова. Оценка эффективности и побочных эффектов НПВП проводилась путем сравнения в динамике клинико-эндоскопических данных у 50 больных с ювенильным артритом, по разным причинам переведенных с терапии диклофенаком на прием Мовалиса.

Была проведена оценка гепатотоксичности Мовалиса в сравнении с другими НПВП. Группа пациентов, получавших Мовалис, включала 54 ребенка, группа терапии диклофенаком – 100 больных ЮА, группа нимесулида – 27 пациентов. Гепатотоксичность определялась как повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) более одного верхнего предела нормы и изменения со стороны печени, выявленные при помощи ультразвуковой диагностики.

Результаты исследования

Первоначально мелоксикам был назначен 54 больным. Четверо больных выбыли из нашего наблюдения в связи с прекращением приема Мовалиса (из-за отсутствия препарата по месту жительства). При анализе гастротоксичности Мовалиса использовались данные обследования 50 детей, получавших препарат от 6 месяцев до 1 года.

Из 50 пациентов 42% (21) составляли мальчики, 58% (29) – девочки. Средний возраст детей на момент исследования составил 13 лет.

Диагноз ювенильного ревматоидного артрита (ЮРА) верифицирован у 27 детей, что составило 54%, в том числе с системной формой – 5 детей (9%), с суставной формой – 22 (44%). Диагноз ювенильного спондилоартрита (ЮСА) был установлен у 11 детей (22%), ювенильного хронического артрита (ЮХА) – у 12 (24%).

В среднем заболевание дебютировало в возрасте 5 лет (минимальный возраст – 1,5 года, максимальный – 15 лет). Средняя продолжительность заболевания составила 7 лет (минимальная – 3 месяца, максимальная – 15 лет). Возраст детей на момент назначения Мовалиса в среднем приходился на 12 лет (табл. 1).

До назначения Мовалиса активность ЮА распределялась следующим образом: 1-я степень активности отмечалась у 12 детей (24%), 2-я степень – у 17 детей (34%), 3-я степень – у 8 (16%).

В 13 случаях (26%) лабораторные показатели активности ЮА (повышение СОЭ, СРБ, РФ и т.д.) отсутствовали. По данным рентгенологического обследования, поражение опорно-двигательного аппарата выявлено у 44 детей (88%), I стадия рентгенологических изменений отмечалась у 33 детей (66%), II стадия – у 9 (18%), III стадия – у 3 (6%). Серонегативность по ревматоидному фактору (РФ) выявлена у 48 детей (96%), у 2 (4%) пациентов РФ оказался положительным.

Суставной синдром был представлен моноартритом у 6 детей (12%), олигоартритом – у 24 (48%), полиартикулярным поражением – у 21 (42%).

Оценка предшествующей терапии показала, что 47 (94%) детей получали различные формы диклофенака (диклофенак натрия, вольтарен). Глюкокортикостероидные препараты (ГКС) в пероральной форме получали 5 (10%) детей, пульс-терапию метилпреднизолоном – 10 (20%) детей, внутрисуставное введение ГКС –
28 (56%). Внутривенное введение иммуноглобулина получали 6 пациентов (12%), введение инфликсимаба (Ремикейд) – 2 детей (4%). В качестве базисной терапии использовались следующие препараты: метотрексат – у 23 (46%) детей, сульфасалазин – у 15 (30%), Плаквенил – у 4 (8%), циклоспорин А – у 3 (6%), лефлуномид – у 1 ребенка (2%).

Необходимость перевода на Мовалис была продиктована следующими причинами: у 36 детей были выявлены клинико-эндоскопические признаки гастродуоденита, у 11 больных – эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, у 3 – повышение трансаминаз на прием диклофенака, субъективная непереносимость диклофенака – у 3 пациентов, неэффективность предыдущей терапии другими НПВП –
у 7 детей. У одной пациентки лечение разными препаратами из группы НПВП вызывало выраженное обострение атопического дерматита. У 3 детей в связи с уже имеющимися признаками гастродуоденита Мовалис был назначен в качестве 1-го препарата (табл. 2).

При первичном физикальном обследовании жалобы на боли в животе предъявляли 17 детей (34%), обложенность языка отмечалась у 46 (93%), пальпаторная болезненность в эпигастрии – у 27 детей (55%). Отягощенный наследственный анамнез по заболеваниям желудочно-кишечного тракта имели 9 детей (18%).

До назначения Мовалиса ЭГДС была проведена 39 детям (78%), в том числе 36 больным, получавшим в качестве противовоспалительной терапии диклофенак. Анализ данных первичной ЭГДС показал, что среди 36 пациентов, принимавших диклофенак, терминальный эзофагит обнаруживался в 25 случаях (69%), антральный гастрит – в 36 (100%), бульбодуоденит – в 31 (86%), дуодено-гастральный рефлюкс – в 17 (47%), эрозивно-язвенные повреждения желудка и двенадцатиперстной кишки обнаружены у 11 детей (30%) (рис. 1, 2). Инфицированность Helicobacter pylori выявлена в 10 случаях (28%). Таким образом, гастрит выявлялся у всех 36 детей, получавших диклофенак. Среди детей с эрозивно-язвенными повреждениями слизистой оболочки ЖКТ преобладали дети с суставной формой ЮРА (7 (64%) детей), длительно принимавшие НПВП.

После проведения антисекреторной и эрадикационной терапии (в случае Нр-ассоциированного гастрита) был назначен Мовалис в следующих дозировках: для детей с массой тела до 35–40 кг – 7,5 мг/сут, для детей с массой тела выше 40 кг – 15 мг/сут.

Эффективность и нежелательные явления терапии Мовалисом оценивались в среднем через 6 месяцев – 1 год от начала лечения.

Через 6 месяцев жалоб на боли в животе не было ни у одного пациента, при физикальном обследовании обложенность языка отмечалась только у 22 (45%), пальпаторная болезненность в эпигастрии – у 8 детей (16%) (рис. 3).

После назначения Мовалиса полное клинико-лабораторное обследование было проведено 32 пациентам. Отмечалось снижение гуморальной активности заболевания. Суставной синдром был представлен моноартритом у 3 (9%) детей, олигоартритом – у 15 (47%), полиартикулярным поражением – у 15 (44%). По данным рентгенологического обследования поражение опорно-двигательного аппарата I стадии отмечалось у 25 детей (78%), II стадии – у 4 (13%), III стадии – у 4 (13%).

Положительная динамика клинико-лабораторных показателей активности заболевания свидетельствует об эффективности Мовалиса в комплексной терапии ювенильных артритов, сопоставимой с предшествующей терапией, что подтверждается достоверным снижением количества пациентов с высокой степенью активности и увеличением числа больных с минимальной степенью активности (р 0,05) (рис. 5). Однако наблюдалась тенденция к повышению уровня трансаминаз в группе больных, получавших в качестве НПВП нимесулид, в то время как в группе пациентов, получавших Мовалис, частота увеличения уровня трансаминаз была самой низкой.

Противовоспалительная терапия ювенильных артритов препаратом мелоксикам (Мовалис) достоверно снижает риск развития клинических проявлений НПВП-гастропатий (болевой синдром, обложенность языка, пальпаторная болезненность в области эпигастрия) по сравнению с диклофенаком (р 0,05), однако в группе пациентов, получавших Мовалис, частота повышения уровня трансаминаз была наиболее низкой.

Мовалис® (15 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мелоксикам 7,5 или 15 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТХ М01АС06

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).

Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.

Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.

Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная и печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Фармакодинамика

МОВАЛИС – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.

Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Показания к применению

краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

Обострение при остеоартрозе:

7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит

15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Рекомендуемая суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

Рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания».

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до

Боли в спине

Подбор лекарственных средств для лечения болей в спине

поражение позвоночника (спондилез, спондилоартроз, дисфункция мышечно-связочного аппарата спины, грыжи диска);
миофасциальный синдром, спазм и растяжение мышц, спазм и растяжение связок (патологии со стороны мышечной системы).

Список лекарств от боли в спине

МНН

ТН

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

«Дексалгин», «Дексалгин 25»

таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Диклофенак», «Диклофенак ретард», «Диклонат П», «Диклофенак буфус», Диклоген ® , «Ортофен», «Ортофер», Диклофенак Сандоз ® , «Диклофенак Штада», «СвиссДжет», «СвиссДжет Дуо», Вольтарен ® , «Диклофенак-ратиофарм», «Вольтарен», Вольтарен Рапид ® , «Диклоран СР», Диклак ® , «Диклофенак-Альтфарм», «Диклофенак-Акри ретард»,

«Биоран», «Дикловит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен Дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак-УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак-Эском»

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения

таблетки, покрытые оболочкой

«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс»,

«Ибупром», МИГ ® 400, «Фаспик», Фаспик Нурофен ® , «Нурофен актив», «Нурофен Период», «Нурофен УльтраКап форте», «Нурофен форте», Нурофен ® Экспресс, «Адвил», «Бонифен», «Бурана», «Бруфен СР», «АртроКам», «Деблок», Ибуфен ®

«Нурофен для детей»

таблетки, покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания,

капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия,

суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей)

раствор для внутривенного введения

Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат

таблетки, покрытые оболочкой

Ибупрофен + кодеин + кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал

таблетки, покрытые оболочкой

таблетки диспергируемые (для детей)

Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид

таблетки, покрытые оболочкой

«Артрозилен», «Артрум», «Аркетал Ромфарм», Дексалгин ® 25, Дексалгин ® , «Флексен», Кетонал уно, Кетонал ® , «Кетопрофен», Фламакс ® , «Фламакс форте», «Кетопрофен Органика», «Кетопрофен-ЭСКОМ», «Кетопрофен МВ», ОКИ, «Быструмкапс»

капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

«Кеторолак», «Кеторолак-OBL», «Кеторолак-Верте», Кетокам ® , «Кетанов», «Кеталгин», Кетолак ® , Кеторол ® , «Кеторолак Ромфарм», Кетофрил ® , «Долак», «Кеторолак-Эском», Доломин ® , Кетофрил ®

таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Ксефокам», «Ксефокам рапид»

таблетки, покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Артрозан ® , «Амелотекс», «Би-ксикам»,

«Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис»,

«Мелокс», Месипол ® , «Мелоксикам ДС», «Мелофлекс Ромфарм», «Мелофлам», «Мелоксикам ДС», Медсикам ® , Мелбек ® , «Мелбек форте», «М-Кам», «Мелоксикам-Тева», «Мелоксикам ШТАДА», «Мелоксикам-Прана», «Мелоксикам Пфайзер», «Мирлокс», «Лем», «Мелоксикам-ОBL», «Миксол-Од», «Оксикамокс», «Эксен-Сановель»

таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные

«Амеолин», Апонил ® , «Актасулид», «Аулин», «Нимесил», «Нимулид», «Нимесулид», «Найз», «Кокстрал», «Нимика», Немулекс ® , «Пролид»

таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь

раствор для внутримышечного введения

Миорелаксанты

Мильгамма композитум, Полиневрин®

«Мидокалм-Рихтер», «Толперизон с лидокаином-Ферейн»

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин-Тева», «Тизалуд»

капсулы с модифицированным высвобождением

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения

NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!

МНН

ТН

Форма выпуска

крем для наружного применения

Глюкозамин (глюкозамина сульфат, глюкозамина сульфата натрия хлорид)

«Глюкозамин», «Аминоартрин», Дона ® , Эльбона ® , «Сустилак», глюкозамина сульфат 750,

таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Хондроксид ® Максимум, «Фармаскин ТГК»

крем для наружного применения

Глюкозамин + ибупрофен + хондроитина сульфат

Глюкозамин + хондроитина сульфат

«Хондроглюксид», Тазан ® , «КОНДРОнова», «Артра», «Хондрофлекс»

капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой

гель для наружного применения

мазь для наружного применения

Глюкозамин + хондроитина сульфат + витамин Е

аэрозоль для наружного применения

крем для наружного применения

«Диклофенак», «Диклофенак-АКОС», «Ортофер», Ортофлекс ® , «Диклофенак-Акри», «ДИКЛОФЕНАК ГРИНДЕКС»

мазь для наружного применения

спрей для наружного применения дозированный

«Диклофенак», «Диклонат П», «Наклофен»,

«Биоран», «Диклофенак-Акри», «Диклофенак-Фаркос», Диклоген ® , «Диклобене», Дикловит ® , Вольтарен ® «Эмульгель», Диклоран ® , Диклак ®

гель для наружного применения

трансдермальная терапевтическая система, пластырь трансдермальный

гель для наружного применения

крем для наружного применения

«Артрум», «Артрозилен», «Кетопрофен», «Кетопрофен Врамед», Кетонал ® , «Кетопрофен-Верте», Быструмгель ® , Фастум ® , «Флексен», ВАЛУСАЛ ® , «Феброфид»

гель для наружного применения

крем для наружного применения

аэрозоль для наружного применения

раствор для местного применения

гель для наружного применения

трансдермальная терапевтическая система

Хондроксид ® Форте (мелоксикам+хондроитина сульфат&)

крем для наружного применения

мазь для наружного применения

Найз ® , «Нимулид», «Сулайдин»

гель для наружного применения

мазь для наружного применения

«Ваньтун Артиплас», «Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием», «Перцовый пластырь» (белладонны листьев экстракт + перца стручкового плодов экстракт)

Витамины группы B

Препарат должен быть высокоэффективным, то есть обладать анальгетическим действием;
Не должен вызывать местных токсических и аллергических реакций;
Должен проникать через кожу, достигая ткани-мишени;
Концентрация препаратов сыворотки в крови не должна достигать уровня, приводящего к зависимым от дозы побочным эффектам;
Метаболизм и выведение препарата должны быть такими же, как при системном применении.

Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых импульсов.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
пиразолоны — анальгин;
производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)