Какое средство от аллергии лучше хлоропирамин или супрастин?

Супрастин или Хлоропирамин: какой препарат лучше

Свойства Супрастина

Супрастин относится к числу блокаторов H1-рецепторов, является производным такого вещества как этилендиамин. Благодаря регулярному применению лекарства удается достигнуть противозудного эффекта, при этом проявляется седативное действие. Стоит отметить, что препарат характеризуется антихолинергической активностью, способен снимать спазм.

Назначается при аллергических заболеваниях, отеке Квинке, для предупреждения проявлений аллергии после укуса насекомых и во время протекания ОРВИ.

Действующий компонент данного средства представлен хлоропирамина гидрохлоридом. Выпускается в форме таблеток, а также инъекционного раствора.

Обычно препарат хорошо переносится, но не исключено развитие побочной симптоматики со стороны ЖКТ, ССС, ЦНС.

Стоит отметить, что не рекомендуется принимать лекарство при диагностировании глаукомы, гиперплазии предстательной железы, язвенных патологиях ЖКТ, приступах бронхиальной астмы. ЛС не назначается деткам до 1 мес., во время беременности и ГВ.

Характеристики Хлоропирамина

Хлоропирамин оказывает блокирующее действие на гистаминовые рецепторы, благодаря чему предотвращает проявления аллергии, существенно улучшает общее состояние. Механизм действия препарата основан на проявлении антихолинергической активности по отношению к периферическим нервным волокнам, при этом наблюдается спазмолитический эффект.

После приема лекарства регистрируется быстрая абсорбация действующего вещества. Наблюдается равномерное распределение в тканях, включая ЦНС.

Применяется лекарственное средство в дерматологии для лечения проявлении контактного дерматита, экземы, различных дерматозов. Используется в аллергологии для купирования сенной лихорадки, лечения аллергического конъюнктивита, сывороточной болезни, отека Квинке.

Лекарство на основе гидрохлорида хлоропирамина выпускается в таблетированной, инъекционной форме.

Побочные эффекты развиваются довольно редко, обычно они не сильно выражено, нет необходимости резкого завершения лечения, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Препарат усиливает действие снотворных ЛС, антидепрессантов, средств-транквилизаторов, анальгетиков, а также ингибиторов моноаминоксидазы. При одновременном приеме кофеинсодержащих препаратов и средств на основе фенамина снижается тормозящее действие гидрохлорида хлоропирамина на ЦНС.

Сравнение

Стоит отметить, что Хлоропирамин является аналогом Супрастина, так как в лекарстве содержится один и тот же действующий компонент. Соответственно действие препарата на организм проявляется точно такое же.

Список показаний у этих лекарств одинаков. Хлоропирамин выпускается в форме таблеток и раствора, спектр применения, как и у Супрастина довольно широкий.

Противопоказания, побочные реакции, описанные в инструкции к лекарствам, совпадают.

Хлоропирамин выпускается в России, фармацевтической компанией Сотекс, стоимость лекарства недостаточно высокая и составляет порядка 65-108 руб. Препарат довольно трудно приобрести в аптечной сети, при приобретении в интернет-аптеках рекомендуется уточнять наличие лекарства.

Супрастин производится компанией Эгис, Венгрия, импортный препарат дороже отечественного, цена варьируется от 115 до 590 руб.

Что лучше

Проводить лечение хорошим противоаллергическим средством стоит после консультации с врачом, он подскажет, какое лекарство Хлоропирамин или Супрастин подойдет в том или ином случае, что же лучше.

Если стоит выбор между импортным и отечественным препаратом, то стоит сделать выбор в сторону последнего. Лекарственное действие оказывает точно такое же, как и зарубежный аналог, но стоимость значительно ниже.

Стоит отметить, что противоаллергические препараты лишь устраняют последствия воздействия аллергенов. Для проведения эффективного лечения необходимо изначально выявить причину аллергической реакции и исключить воздействия аллергена в последующем. В противном случае эффект от приема антигистаминных препаратов будет временным.

Заботьтесь о собственном здоровье, своевременно обращайтесь к аллергологу, только в этом случае удастся намного быстрее избавиться от неприятных симптомов и вернуться к нормальной жизни без аллергии.

Препараты от сезонной аллергии весной: фармакологические особенности. Таблица по препаратам

Сезонная аллергия: системное воздействие

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз.

Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего (и это соответствует клиническим рекомендациям ) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Противоаллергических лекарственных средств для приема внутрь синтезировано достаточно много, тем не менее все они делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По научным представлениям, закрепленным на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.

Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.

Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.

При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное положение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.

Супрастин — для лечения аллергических реакций и заболеваний

Клубника, весна, кошки, лошади, библиотека, букет. Для кого-то совершенно бессмысленный набор слов, а для кого-то источники дискомфорта и аллергенов. Аллергия приходит неожиданно, застает врасплох. Глаза слезятся и чешутся, кожа зудит, чихание не прекращается. Как это остановить? Врач может прописать противоаллергическое и антигистаминное лекарство – Супрастин.

Супрастин, а точнее его активное вещество, это блокатор Н-гистаминовых рецепторов. Эта фармакологическая группа и, соответственно, лекарства, относящиеся к ней, обладают противоаллергенным эффектом и применяются, чтобы уменьшить или вовсе устранить выраженные аллергические реакции на тот или иной раздражитель.

Рисунок 1 — Аллергия может возникнуть из-за животных

Основной компонент Супрастина – хлоропирамин – входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства), который утвержден Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные препараты.

Хлоропирамин блокирует Н-гистаминовые рецепторы. Что это значит? Как только хлоропирамин оказывает свое угнетающее действие на рецепторы, те становятся невосприимчивыми к гистамину, запускающий в свою очередь реакцию организма, которую мы привыкли называть аллергией. Также хлоропирамин частично блокирует М-холинорецепторы, после чего наблюдается противорвотный и спазмолитический эффект.

Хлоропирамин из просвета кишечника, куда попадает после приема, быстро всасывается в системный кровоток. После этого он попадает в центральную нервную систему, равномерно распределяясь в тканях.

Супрастин помогает не только против аллергии, но оказывает успокаивающее, снотворное, противозудное действие. Повышает проницаемость капилляров и снимает спазм с гладких мышц.

Показания

Состояния и заболевания, при которых возможно назначение Супрастина как в таблетках, так и в ампулах:

• крипивница;
• сыпь на коже;
• аллергия (алиментарной или спровоцированной укусами насекомых);
• сывороточная болезнь с лихорадкой, развивающаяся после введения иммунобиологических препаратов;
• аллергический ринит;
• пищевая или медикаментозная аллергическая реакция различной степени выраженности и локализации;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергический конъюнктивит;
• острое или хроническое течение экземы;
• контактный дерматит;
• в качестве вспомогательного средства при ангионевротическом отеке и системных реакциях гиперчувствительности анафилактического типа.

Также, Синусит может быть назначен для уменьшения отечности слизистой среднего уха и носа при инфекциях ЛОР-органов (синусите, отите).

Противопоказания

Прием Супрастина противопоказан при следующих состояниях:

• острые приступы бронхиальной астмы;
• язвенная болезнь желудка;
• закрытоугольная глаукома;
• лечение ингибиторами МАО;
• аритмия;
• острый инфаркт миокарда;
• гиперплазия простаты;
• задержка мочи;
• гиперчувствительность к производным этилендиамина;
• аллергия на активное или вспомогательные вещества препарата;
• беременность и период лактации;
• возраст до 3-х лет;
• противопоказано введение раствора новорожденным и недоношенным детям.

Побочные эффекты

Супрастин, как и любое лекарственное средство, имеет ряд не только противопоказаний, но и побочных эффектов.

• Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, седативный эффект, атаксия, головокружение, судороги, тремор, головная боль, энцефалопатия, снижение четкости зрения, эйфория, сонливость, нарушение психомоторных функций.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия.
• Со стороны системы пищеварения: дискомфорт и боль в эпигастрии, сухость во рту, диарея, запор, тошнота, рвота, усиление симптомов гастроэзофагиального рефлюкса, усиление или полное отсутствие аппетита.
• Со стороны системы крови: в редких случаях могут отмечаться патологические изменения крови (например, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т.д.).
• Со стороны органов зрения: глазная гипертензия, глаукома.
• Со стороны мочевыделительной системы и почек: задержка мочи, дизурия.
• Со стороны подкожной клетчатки и кожи: реакции гиперчувствительности, а также болезненная реакция на солнечный свет.
• Со стороны скелетно-мышечной системы: миопатия.
• Со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек.

Помните, что появление нежелательных побочных реакций – достаточная причина отказаться от приема Супрастина и показаться лечащему врачу.

Как принимать Супрастин (таблетки и ампулы)

Таблетки Супрастин принимают внутрь во время еды, не разжевывают и не измельчают, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза препарата – 75-100 мг. Если за время приема не выявлено побочных эффектов, то по рекомендации лечащего врача дозу может быть увеличена, но не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

Детям назначают Супрастин не только при аллергических реакциях, но при ветрянке, так как препарат способен уменьшить интенсивность зуда. Детям Супрастин назначается с 3-х лет (таблетированная форма), а уколы, по назначению врача, можно делать, когда малышу исполнится 1 месяц.

Рисунок 2 — Как правльно принимать Супрастин в таблетках

Итак, если следовать инструкции по применению Супрастина, то дозировка следующая:

• дети в возрасте 3-6 лет: по ½ шт. (12,5 мг) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте 6-14 лет: по ½ шт. (12,5 мг) 2–3 раза в сутки;
• дети старше 14 лет и взрослые пациенты: по 1 шт. (25 мг) 3–4 раза в сутки;

Супрастин в ампулах.

Раствор вводится внутримышечно (в/м) или, при тяжелых состояниях и экстренных случаях, внутривенно (в/в). Уколы Супрастина может делать только медицинская сестра или врач.

Рекомендуемые начальные дозы Супрастина детям:

• 1-12 месяцев: ¼ ампулы (0,25 мл) в/м;
• 1-6 лет: ½ ампулы (0,5 мл) в/м;
• 6-14 лет: ½-1 ампула (0,5-1 мл) в/м.
• дети старше 14 лет и взрослые пациенты: 1-2 ампулы (1-2 мл) в/м.

При острых тяжелых состояниях или анафилактическом шоке терапию начинают с медленного введения Супрастина в/в.

Продолжительность курса определяется врачом и зависит от симптоматики и клинического течения болезни. В среднем курс составляет 5-7 дней. Он назначается при остром течении заболевания. При достижении устойчивого терапевтического эффекта лечение прекращается.

Стоит отметить, что при продолжительном применении Супрастина у пациентов может возникнуть привыкание к препарату.

Супрастин беременным

Рисунок 3 — Супрастин при беременности

Супрастин не применяют для терапии беременных женщин и мам во время ГВ. Подобная осторожность продиктована отсутствием достоверных и полных клинических исследований о влиянии препарата на беременных женщин, а также на женщин и ребенка в период грудного вскармливания. Однако имеются данные, не подтвержденные статистически в клинических условиях, о том, что при приеме Супрастина на последних двух неделях беременности у плода развивается соединительная ткань, располагавшаяся за хрусталиком глаза. Судя по аннотации, прием Супрастина в 1-ом триместре, на протяжении 2-ого и в последние недели 3-го триместра назначается исключительно лечащим врачом после оценки рисков для плода и ожидаемой пользы для матери.

Алкоголь

Рисунок 4 — Супрастин противопоказано принимать вместе с алкогольными напитками

Супрастин нельзя принимать вместе со спиртным. Седативный и снотворный эффект, который наблюдается при приеме Супрастин, усиливается при смешении с алкоголесодержащими напиткамии. Также, такой “коктейль” может спровоцировать:

• головокружение;
• нечеткость зрения;
• состояние, приближенное к паническому;
• нервная возбудимость;
• сухость во рту;
• эйфория;
• неустойчивый стул;
• тошнота;
• судороги;
• рвота;
• тремор;
• тахикардия;
• глазная гипертензия;
• резкое падение АД;
• аритмия;
• задержка мочи;
• заторможенность;
• сонливость.

Аналоги

Синонимами Супрастина (в составе тот же действующий компонент) являются Хлорпирамин, Хлорпирамин-Ферейн, Хлорпирамин-Эском.

Лекарственные средства с аналогичным терапевтическим эффектом: Гистафен, Диазолин, Кестин, Кетотифен, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин, Супрастинекс, Эриус.

Не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.

Супрастин/Тавегил

Активный компонент Тавегила – клемастин. Тавегил характеризуется высокой эффективностью. Механизм действия и получаемый эффект от препаратов схож.

Супрастин/Цетрин

Цетрин предназначен для взрослых, детей старше 6-ти лет, а в форме сиропа для малышей с 2-х лет. Цетрин прекрасно проникает в кожный покров, поэтому аллергические реакции, проявляющиеся таким образом, купируются довольно быстро.

У данного лекарственного средства менее выражено проявление негативной реакции организма на прием. Супрастин, в отличие от Цетрина, считается более эффективным препаратом.

Супрастин/Зиртек

Зиртек является дженериком Цетрина, так как содержит то же вещество – цетиризин.

Супрастин/Диазолин

Действующее вещество Диазолина – мебгидролинтак.Он слабее Супрастина и характеризуется меньшим седативным эффектом.

Супрастин/Зодак

Зодак в своей основе содержит цетиризина дигидрохлорид. Седативный эффект отсутствует. Зодак, по сравнению с Супрастином, слабее, но эффект от его приема сохраняется дольше. Супрастин быстрее устраняет аллергические реакции, применим при тяжелых состояниях.

Супрастин/Лоратадин

У Лоратадина отсутствует седативный эффект, и он не усиливает действие алкоголя.

Супрастин/Кларитин

Действущее вещество Кларитина – лоратадин. Характеристики основного препарата (Лоратадин) одинаковы.

При выборе того или иного препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Антигистамины при аллергии: безопасно ли принимать ежедневно?

Около 20% населения, то есть каждый пятый, страдают аллергией. Это огромное количество людей. И не всем удается выяснить, что именно вызывает у них аллергическую реакцию. Это могут быть погодные явления, некоторые пищевые продукты, чувствительность к пыли, цветение определенных деревьев или кустарников, шерсть домашних животных, укусы насекомых, перья птиц и многое другое. Более подробно о видах аллергии мы рассказывали в этой публикации.

Аллергическая реакция проявляется в виде неприятных симптомов, таких как кожная сыпь, насморк, слезоточивость, чихание, головная боль, кашель, удушье. Лучшим лечением аллергии является избежание контакта с Вашим аллергеном, но когда это невозможно или причина не установлена, то применяется медикаментозное лечение. Одними из основных препаратов от аллергии являются антигистамины, однако после прекращения их приема симптомы, как правило, возвращаются снова. Поэтому многие задаются вопросом: а безопасно ли пить антигистамины каждый день? Из данной статьи Вы также узнаете о видах этой группы препаратов от аллергии, механизме их действия, особенностях приема и побочных эффектах.

Что такое антигистаминные препараты?

Аллергия – это по сути не болезнь, а лишь защитная реакция организма на взаимодействие с раздражителем (аллергеном). Иммунная система рассматривает некоторые виды продуктов, растений, животных, лекарств и другие вещи как чужеродных захватчиков. Считая, что они могут навредить организму, иммунитет реагирует на них соответствующим образом. В первую очередь начинают активно выделяться различные нейромедиаторы, самым активным из которых является гистамин. Он секретируется тучными клетками, которые присутствуют в большинстве тканей организма, а близкая расположенность к кровеносным сосудам позволяет им так быстро вызывать аллергическую реакцию. Гистамин действует путем связывания с рецепторами H1, H2, H3 клеток в каком-либо органе, причем большая часть аллергических реакций передается через рецепторы H1. Это вызывает цепочку реакций, приводящих к воспалению и классическим симптомам аллергии. Если целью гистамина стали клетки глаз, то человек будет испытывать слезоточивость, зуд и покраснение глазного яблока, если носа, то наблюдается насморк и отек слизистой оболочки. Поэтому именно на воздействии на гистамины основаны многие препараты против аллергии.

Антигистаминны – это класс лекарственных средств, функция которых заключается в блокировании рецепторов гистамина, что уменьшает проявление аллергической реакции. При этом важно понимать, что противоаллергические препараты такого типа не излечивают болезнь и не влияют на причину аллергии, а только лишь помогают справиться с неприятными симптомами.

Антигистаминные лекарства обладают широким спектром полезных функций. Они могут облегчить не только симптомы аллергии, но и желудочно-кишечных заболеваний, предотвратить укачивание и помочь при бессоннице. Эти функции возможны в связи с тем, что гистамин оказывает разнообразное воздействие на организм.

Антигистаминны были впервые разработаны более семидесяти лет назад в Институте Пастера в Париже и являются одной из самых продаваемых групп лекарств в мире. Выпускаются они в форме таблеток и капсул, мазей, кремов, назальных спреев, глазных капель, а также инъекций. Большинство отпускается в аптеках без рецепта, но для некоторых требуется назначение от врача.

Противоаллергические средства отличаются друг от друга в основном по трем параметрам:

• Скорость действия;
• Продолжительность эффекта;
• Побочные реакции.

Препараты быстрого действия активируются в течение 10-30 минут, а инъекционные – в течение 2-5 минут.

Как действуют антигистамины?

Как уже упоминалось, во время аллергической реакции гистамин секретируется тучными клетками и вызывает различные симптомы при связывании с рецепторами, которые находятся на клетках в различных тканях. Антигистаминные препараты блокируют различные рецепторы гистамина, обнаруженные в клетках организма. Как только эти рецепторы заблокированы, гистамин не может вызывать воспаление, ослабляя таким образом симптомы аллергии.

Основной рецептор гистамина, вызывающий аллергическую реакцию, называется H1 и отвечает за возникновение классических реакций, таких как кожная сыпь. Этот рецептор находится во многих тканях организма, поэтому лечение антигистаминными препаратами влияет не только на подавление аллергии, но и на другие системы, такие как мозг, и в основном вызывает сонливость и слабость. Поэтому во многих случаях предпочтительно использовать антигистаминные препараты местного действия в виде мазей или назальных спреев.

Еще один рецептор, называемый H2, отвечает за секрецию кислоты в желудке. Поэтому использование антигистаминов, блокирующих рецептор H2, снижает секрецию кислоты и используется для лечения язвы желудка.

Классификация антигистаминных препаратов

Лекарства от аллергии, входящие в эту группу, классифицируются по поколению. На сегодняшний день существует уже 3 поколения антигистаминных препаратов. С каждым поколением средства становятся все более эффективными, а побочные эффекты сводятся к минимуму.

Антигистамины первого поколения

Первые противоаллергические препараты были открыты еще в 1936 году, через несколько десятилетий после открытия гистамина, и используются до сих пор. И хотя они значительно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией, но также обладают наибольшим количеством побочных эффектов на фоне низкого терапевтического эффекта. Длительность действия слишком непродолжительна (4-12 часов), поэтому такие лекарства необходимо принимать слишком часто. Кроме этого, отмечено быстрое привыкание, которое заставляет менять препарат каждые 2-3 недели.

Первое поколение препаратов действует не только на блокировку рецептора H1, связанного с аллергией, но и проникает в ткани головного мозга. Это вызывает серьезные побочные реакции в виде сильной сонливости, отсутствия внимания, головокружения, снижения интеллектуальных способностей. Также было обнаружено, что некоторые из них отрицательно влияют на электрическую проводимость в сердце, что привело к запрету некоторых препаратов. Однако, обнаружен один интересный эффект у первого поколения средств. Поскольку они проникают в ту часть мозга, которая вызывает укачивание, то такие средства могут помочь при тошноте и рвоте.

В настоящее время препараты первого поколения используются в основном для местного применения. Самыми распространенными являются хлоропирамин (Супрастин) мебгидролин (Диазолин), дифенгидрамин гидрохлорид (Псило-бальзам, Офтальмоферон, Дермадрин), клемастин (Тавегил).

Антигистамины второго поколения

Постепенно разрабатывались более совершенные препараты и к середине 1980-х годов появились антигистамины второго поколения, произведя новую революцию. Они обладали меньшим количеством побочных эффектов и высокой эффективностью, действуя на блокировку тех же рецепторов Н1. Теперь достаточно одной таблетки в сутки для подавления симптомов аллергии.

Некоторые из новых препаратов все же могут вызывать побочные эффекты, такие как дополнительная нагрузка на сердце (кардиотоксичность), но седативное действие у пациентов значительно снизилось. Поэтому часто эту группу лекарств от аллергии называют неседативными и рекомендуют для водителей и людей, которым требуется повышенное внимание на работе или учебе. Существуют серьезные противопоказания для людей старше 50 лет, а также тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Второе поколение используется и сейчас, особенно когда речь идет о системном лечении. Наиболее популярными являются препараты на основе лоратадина (Кларитин, Лорано, Лоризан), терфенадина, эбастина, азеластина (Аллергодил, Санорин-алерго, Гленспрей Актив).

Антигистамины третьего поколения

В препаратах третьего поколения или нового поколения проявление побочных эффектов сведено к минимуму, а терапевтический эффект выражен сильнее. Они представляют собой активные метаболиты препаратов второго поколения и отличаются своей высокой скоростью и продолжительностью действия. Такие препараты отлично блокируют только рецепторы H1, устраняя все нежелательные симптомы аллергии. Не влияют на рецепторы Н2 и Н3. Не вызывают сонливости и привыкания. Применение этих лекарств показано в любом возрасте, начиная с грудного возраста. Хотя эти средства и не имеют значительных побочных эффектов, всегда есть вероятность развития личной непереносимости.

Большим преимуществом таких препаратов является то, что их применение не нарушает работу сердца. Это позволяет назначать их достаточно широко. Однако не следует забывать и противопоказаниях, хотя список тут совсем небольшой. Перед применением все же желательно проконсультироваться с врачом.

Современные препараты от аллергии включают в состав фексофенадин (Аллегра, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст), цетиризин (Аллертек, Цетрин, Зодак), дезлоратадин (Эриус, Дезрадин, Эдем, Алергомакс).

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как и все лекарства, противоаллергические средства могут вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты первого поколения препаратов могут включать:

• Сонливость, снижение координации, скорости реакции и внимания;
• Сухость во рту;
• Затуманенное зрение;
• Затруднения при опорожнении мочевого пузыря.

Снижение внимания у пациента из-за приема таких лекарств может оказывать не только влияние на качество жизни, но и иметь последствия, которые могут подвергнуть свою жизнь и жизни окружающих опасности. Водителям и людям работающим с травмоопасным оборудованием категорически не рекомендованы эти препараты для борьбы с аллергией. Многочисленные исследования продемонстрировали, что алкоголь продлевает время реакции водителя на внезапную остановку, а препараты 1-го поколения ухудшают способность быстро реагировать еще сильнее. Это беспокойство становится реальным, когда выясняется, что использование антигистаминных препаратов распространено среди водителей, которые были вовлечены в дорожно-транспортные происшествия. Антигистамины также оказываются ответственными за несчастные случаи на производстве, гораздо чаще, чем другие препараты, в том числе наркотические.

Побочные эффекты антигистаминов нового поколения (неседативные):

• Головная боль;
• Сухость во рту;
• Чувство слабости;
• Головокружение;
• Бессонница, нервозность;
• Сонливость, хотя встречается редко.

Безопасно ли ежедневно принимать антигистаминны?

Итак, мы добрались до главного вопроса: можно ли пить антигистамины каждый день? Большинство специалистов дают положительный ответ. В рекомендуемых дозах средства от аллергии можно принимать ежедневно, но важно убедиться, что они не взаимодействуют с другими лекарствами. Другими словами, нужно убедиться, что Вы выбрали подходящий препарат для ежедневного использования. Антигистамины 1-го поколения теряют свою эффективность при длительном употреблении и, как говорилось выше, сопряжены с риском большего количества побочных эффектов и взаимодействий, поэтому их не рекомендуется использовать в течение длительного времени. Кроме этого, регулярное употребление может привести к чрезмерному увеличению веса.

Риск взаимодействия увеличивается с комбинированными продуктами. Некоторые лекарства от аллергии содержат антигистаминные и противоотечные средства. Противоотечный компонент может вызвать повышение кровяного давления и учащение сердцебиения.

Неседативные антигистаминные препараты нового поколения, такие как лоратадин, фексофенадин и цетиризин, можно безопасно принимать ежедневно. Они сохраняют свою эффективность даже при длительном приеме.

Действующее вещество

Название препарата

Поколение

Дозировка

Безопасность ежедневного приема

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• реакция на укус насекомого;
• аллергия на лекарства (таблетки, спреи и др.);
• пищевая аллергия;
• кожная аллергия, аллергодерматоз.

Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].

Препараты принято делить на две группы:

• антигистаминные препараты 1 поколения
• антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:

• Хлорфенамин;
• Хлоропирамин (Супрастин);
• Диметинден (Фенистил);
• Дифенгидрамин (Димедрол);
• Клемастин (Тавегил);
• Мебгидролин (Диазолин);

Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:

• повышение внутриглазного давления;
• учащение сердцебиения;
• ухудшение работы желудочно-кишечного тракта;
• сухость во рту;
• сонливость;
• замедление реакции.

Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.

Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.

Преимущества АГП 2-ого поколения:

• пролонгированное действие (одна доза 5-10 мг активного вещества рассчитана на 12-24 часов, в отличие от 3-5 часов действия АГП 1-ого поколения);
• удобство применения, всего 1 таблетка в сутки
• отсутствие замедленной реакции, нарушения умственной деятельности, также минимизирована сонливость;
• отсутствие привыкания;
• в процессе лечения существует возможность увеличения дозы и времени приема;
• возможность приема препарата людям с патологиями ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и глаукомой.

Здесь можно выделить препараты на основе:

• Цетиризина;
• Эбастина;
• Левоцетиризина;
• Дезлоратадина;
• Фексофенадина.

РААКИ[2] и американское сообщество аллергологов рекомендуют использовать антигистаминные препараты 1-ого поколения только в случаях невозможности использовать АГП 2-ого поколения. Самым ярким представителем последнего поколения антигистаминных препаратов является цетиризин. По объему продаж, на фармакологическом рынке в России, а также по выписке среди специалистов цетризин №1 — препарат Цетрин ®[3].

Антигистаминные препараты при кожной аллергии

Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.

Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.

Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.

Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.

Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.

При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.

Антигистаминные препараты при пищевой аллергии

Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:

• лактоза;
• белок коровьего молока;
• куриное яйцо;
• рыба, раки и креветки;
• бобовые, арахис и соя;
• злаки;
• томаты;
• цитрусы.

Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.

Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.

Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.

В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.

При аллергических ринитах, крапивнице и других проявлениях острой реакции организма рекомендуется принимать антигистаминные препараты, такие как Цетрин ® .

Препарат подходит для длительного применения. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток 5 .

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды. Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день. Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день 5 .

Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].