Какой препарат лучше «фазостабил» или «кардиомагнил»?

Что лучше: Кардиомагнил или Фазостабил

Кардиомагнил

Фазостабил

Исходя из данных исследований, Фазостабил лучше, чем Кардиомагнил. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Кардиомагнила и Фазостабила

Эффективность у Кардиомагнила достотаточно схожа с Фазостабилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Кардиомагнила более выраженный, то при применении Фазостабила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Кардиомагнила и Фазостабила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Кардиомагнила и Фазостабила

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Кардиомагнила она достаточно схожа с Фазостабилом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Кардиомагнила, также как и у Фазостабила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Кардиомагнила нет никаих рисков при применении, также как и у Фазостабила.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Кардиомагнила и Фазостабила.

Сравнение противопоказаний Кардиомагнила и Фазостабила

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Кардиомагнила большое, но оно больше чем у Фазостабилом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Кардиомагнила или Фазостабила может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Кардиомагнила и Фазостабила

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Кардиомагнила достаточно схоже со аналогичными значения у Фазостабила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Кардиомагнила значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фазостабила.

Сравнение побочек Кардиомагнила и Фазостабила

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Кардиомагнила состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Фазостабила. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Кардиомагнила схоже с Фазостабилом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Кардиомагнила и Фазостабила

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Кардиомагнила примерно одинаковое с Фазостабилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:19

Обзор препаратов Фазостабил и Кардиомагнил | Что выбрать

Свертывающая система крови человека – сложный механизм, требующий тщательной настройки. Стоит лишь одному компоненту сбиться, как развиваются серьезные нарушения гемостаза, нередко угрожающие жизни. Опасно и выраженное разжижение крови, и ее избыточное сгущение. В последнем случае развиваются тромбозы, сгустки крови перекрывают просвет сосудов, и нарушается кровоток во внутренних органах.

Чтобы предупредить чрезмерное сгущение крови, врачи назначают медикаменты из группы антиагрегантов. Одним из известных представителей этих препаратов является ацетилсалициловая кислота. Она входит в состав многих современных средств. В частности, ацетилсалициловая кислота заявлена в составе Кардиомагнила и Фазостабила. Эти средства и будут в центре внимания нашей статьи.

Кардиомагнил и Фазостабил относятся к одной фармакологической группе, схожи по составу и форме выпуска. Такие препараты в медицине называют аналогами. Нередко они взаимозаменяемы, и врач может сменить одно лекарство на другое – например, если нужного средства нет в аптеке или оно слишком дорого стоит. Есть ли разница между препаратами-аналогами – читайте в статье.

Что внутри: состав и форма выпуска препаратов

Кардиомагнил и Фазостабил очень похожи:

Являются комбинированными препаратами. В состав обоих средств входят два компонента – ацетилсалициловая кислота и гидроксид магния. Дозировка действующих веществ одинакова.

Относятся к одной фармакологической группе – антиагреганты. Эти препараты препятствуют сгущению крови и образованию тромбов.

Выпускаются в одной лекарственной форме – в виде таблеток.

Разрешены к применению в качестве безрецептурных средств.

Кардиомагнил – оригинальный препарат. Он прошел необходимые клинические испытания и выпускается на условиях патента. Фазостабил – дженерик, средство с аналогичным составом, но иным механизмом производства. В России испытания дженериков проводятся только in vitro – в пробирке (в лаборатории). Клинические исследования в условиях реальной практики выполняются не всегда.

Стоимость препаратов различается. Кардиомагнил японского производства обойдется в 300-400 рублей за упаковку на 100 таблеток. Аналогичное количество российского Фазостабила стоит дешевле – около 150-200 рублей.

Как ангиагреганты разжижают кровь и предупреждают тромбозы

В норме кровь человека текуча, умеренной вязкости. При некоторых патологических процессах она сгущается, и формируются сгустки крови – тромбы. Если такой тромб частично перекрывает просвет сосуда, ток крови в нем замедляется. Органы, которые питает этот сосуд, страдают от нехватки питательных веществ и кислорода – и не могут полноценно работать. При значительном или полном перекрытии просвета сосудов тромбом клетки гибнут. Этот процесс опасен для здоровья и жизни человека.

Антиагреганты – это препараты, разжижающие кровь. Основная роль здесь отводится ацетилсалициловой кислоте. Препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств работает не только как жаропонижающее средство. Клинические испытания показывают : ацетилсалициловая кислота препятствует сгущению крови и развитию тромбозов.

Как это работает? Механизм действия препарата завязан на взаимодействии с ферментом циклооксигеназой. Ацетилсалициловая кислота, как и все НПВС, воздействует на ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обычно НПВС подавляют выработку ЦОГ-2 и тем самым угнетают развитие воспалительного процесса. Влияние на ЦОГ-1, которая вырабатывается в норме, считается нежелательным и объясняет появление побочных эффектов.

Удивительно, но в случае с системой гемостаза нас интересует именно побочное действие ацетилсалициловой кислоты – влияние на ЦОГ-1. Ученые выяснили : препарат воздействует на ЦОГ-2 только в высоких дозировках. На ЦОГ-1 ацетилсалициловая кислота влияет и в низких дозах. Необратимо подавляя синтез фермента, она блокирует выработку тромбоксана А2 и препятствует агрегации (склеиванию) тромбоцитов. Клетки крови не склеиваются – кровоток не нарушается. Это позволяет использовать ацетилсалициловую кислоту в минимальной дозировке (75 мг) в качестве антиагреганта.

Второй компонент Кардиомагнила и Фазостабила – магния гидроксид – также заслуживает пристального внимания. Он не несет лечебного действия и добавлен в препараты с одной целью – защитить слизистую оболочку желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты. Гидроксид магния является антацидом. Он снижает выработку желудочного сока, обволакивает клетки слизистой оболочки и препятствует появлению язвенных дефектов.

Зачем это нужно? Все просто: ацетилсалициловая кислота – агрессивный компонент. Связываясь с ЦОГ-1, она не только подавляет агрегацию тромбоцитов, но и усиливает выработку желудочного сока. Если ей не помешать, возникает изжога, могут образоваться язвы. Не исключено и кровотечение из пищеварительного тракта. Все эти состояния неприятны и даже опасны, поэтому в комбинированные препараты добавлен гидроксид магния.

Ученые предполагали : гидроксид магния нейтрализует вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты и защитит слизистую оболочку желудка. Но на практике выяснилось : схема не слишком надежна. Клинические исследования, посвященные этому вопросу, не выявили однозначной пользы гидроксида магния. Поэтому Кардиомагнил назначается с осторожностью , и всерьез рассчитывать на протекторные свойства дополнительного компонента не стоит.

Оценка эффективности препаратов

О влиянии ацетилсалициловой кислоты на организм человека написано немало статей. В базе данных библиотеки Кокрейна более десяти публикаций посвящено этому вопросу. Научное сообщество признает : ацетилсалициловая кислота – не только жаропонижающее и болеутоляющее средство. Она предупреждает развитие сердечно-сосудистой патологии – инфаркта миокарда, инсульта, тромбозов и тромбоэмболий. Препарат полезен как для первичной профилактики подобных осложнений, так и при уже выявленных заболеваниях.

По данным медицинской литературы , в терапии заболеваний сердца и сосудов предпочтительнее использовать ацелитсалициловую кислоту в низких дозах – 75-150 мг. Повышать дозировку нет необходимости – эффективность препарата от этого не растет, тогда как риск развития побочных реакций увеличивается.

Клинические испытания показали : оригинальный препарат Кардиомагнил можно и нужно применять для профилактики заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. В отношении дженерика Фазостабила подобных исследований не проводилось. Нет данных и о том, какое средство действует эффективнее в клинической практике или in vitro. Достоверных доказательств, говорящих о преимуществе какого-либо препарата, пока не предоставлено.

Схема применения

Кардиомагнил и Фазостабил назначаются в таких ситуациях:

первичная профилактика сердечно-сосудистой патологии при наличии факторов риска – сахарный диабет, ожирение, артериальная гипертензия, курение и др.;

вторичная профилактика – предупреждение осложнений (инфаркта миокарда, тромбозов) при уже выявленной патологии сердца и сосудов;

профилактика тромбозов после хирургической операции на сосудах;

некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы – например, нестабильная стенокардия.

Препарат назначают внутрь. Таблетку нужно принять целиком, разжевать или растолочь, запить водой. Дозировка определяется индивидуально исходя из тяжести заболевания. Курс лечения обычно длится 2-4 недели.

Меры предосторожности

Хотя Кардиомагнил и Фазостабил отпускаются без рецепта, принимать их без назначения врача нельзя. Ацетилсалициловая кислота в их составе коварна: она не только препятствует склеиванию тромбоцитов, но и воздействует на иные структуры организма. На фоне терапии довольно часто возникают такие побочные реакции:

изжога, тошнота и рвота;

FDA предупреждает : даже в сочетании с гидроксидом магния ацетилсалициловая кислота может привести к развитию язвы желудка и кровотечению из пищеварительного тракта.

Кардиомагнил и Фазостабил запрещены при таких состояниях:

кровоизлияния в любые органы в настоящее время;

склонность к кровотечениям в прошлом и в настоящее время – например, при дефиците витамина K, на фоне геморрагического диатеза и др.;

эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;

бронхоспазм, вызванный предшествующим приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

почечная или печеночная недостаточность;

индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

Кардиомагнил и Фазостабил не назначаются в I и III триместрах беременности. На ранних сроках прием салицилатов грозит развитием пороков у плода. Можно использовать препараты во II триместре – но только в том случае, если иными методами решить проблему нельзя. В III триместре салицилаты в высокой дозе вызывают преждевременное закрытие артериального протока у плода, грозят развитием кровотечений, тормозят родовую деятельность. Поэтому после 24 недель такие препараты не назначаются.

Кардиомагнил и Фазостабил запрещены во время лактации – нет данных о безопасности медикаментов для ребенка. Не используется ацетилсалициловая кислота у детей младше 18 лет.

Кардиомагнил и Фазостабил не назначаются непосредственно до и сразу после любого хирургического вмешательства. Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь и повышает риск развития опасных кровотечений.

Препараты ацетилсалициловой кислоты несовместимы с алкоголем. При одновременном воздействии этилового спирта повышается риск развития язвенной болезни и кровотечений.

Кардиомагнил и Фазостабил нельзя принимать вместе с ибупрофеном – полезное действие препаратов снижается, риск развития осложнений возрастает.

Кардиомагнил и Фазостабил могут вызывать сонливость. Не рекомендуется принимать эти препараты людям, управляющим автомобилем.

Выводы

Кардиомагнил и Фазостабил – препараты из группы антиагрегантов. Они разжижают кровь, препятствуют развитию тромбозов и сердечно-сосудистых осложнений.

Кардиомагнил и Фазостабил одинаковы по составу и форме выпуска. Оба средства содержат ацетилсалициловую кислоту, имеют общие показания и противопоказания.

Сравнительный анализ двух препаратов не проводился. Клинических испытаний по этому вопросу нет. Нельзя однозначно сказать, какое средство действует быстрее и эффективнее справляется со своей задачей.

Кардиомагнил и Фазостабил можно принимать только по назначению врача и строго в указанной дозировке.

Что выбрать: Фазостабил или Кардиомагнил?

Чтобы определить, что лучше: Фазостабил или Кардиомагнил, следует сравнить данные препараты по ключевым характеристикам. Так, сначала изучается ряд противопоказаний, показаний, побочных явлений, механизм действия средств и набор их свойств. При выборе играет роль дозировка активных компонентов и форма выпуска.

Характеристика Фазостабила

В качестве действующего вещества выступает ацетилсалициловая кислота (АСК) и магния гидроксид. Препарат выпускается в форме таблеток. Он относится к группе антиагрегантов. В 1 таблетке содержится 75 мг АСК и 15,2 мг магния гидроксида. В состав также входят прочие компоненты, не проявляющие антиагрегантную активность:

целлюлоза микрокристаллическая;
кроскармеллоза натрия;
повидон-К25;
магния стеарат.

Чтобы определить, что лучше: Фазостабил или Кардиомагнил, следует сравнить данные препараты по ключевым характеристикам.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, которая способствует снижению интенсивности высвобождения АСК и защищает слизистые желудка, а также двенадцатиперстной кишки от агрессивного воздействия лекарственного вещества. Ацетилсалициловая кислота представляет собой салициловый эфир уксусной кислоты. Это вещество относится к НПВС (нестероидным противовоспалительным средствам). Его характеризует комбинированное действие: АСК проявляет себя как анальгетик, устраняет симптомы воспаления, нормализует температуру тела.

Принцип действия данного компонента основан на угнетении функции изоферментов ЦОГ, участвующих в процессах выработки простагландина из арахидоновой кислоты и тромбоксана. В результате снижается интенсивность их негативного воздействия на организм. Так, простагландины принимают активное участие в развитии воспалительного процесса. Они влияют на механизм повышения чувствительности рецепторов, способствуя тем самым увеличению интенсивности болевых ощущений.

Под воздействием простагландинов снижается устойчивость гипоталамических центров, ответственных за терморегуляцию, к негативному влиянию патогенных частиц. АСК одновременно подавляет все описанные процессы, за счет чего сразу отмечается снижение интенсивности воспаления, боли и уменьшение температуры тела.

В качестве действующего вещества выступает ацетилсалициловая кислота (АСК) и магния гидроксид.

Кроме того, данный компонент влияет и на процесс агрегации тромбоцитов. Это обусловлено тем, что АСК подавляет активность эндогенного проагреганта тромбоксана. АСК является наиболее эффективным антиагрегантным средством из ряда аналогов, т. к. напрямую действует на функцию тромбоксана.

Однако кислота ацетилсалициловая обеспечивает слабый противовоспалительный эффект. Это обусловлено тем, что данное вещество в большей мере ингибирует ЦОГ-1. Изоферменты этой группы участвуют в различных процессах: воздействуют на оболочку органов ЖКТ, почечный кровоток.

На ферменты циклооксигеназы ЦОГ-2 ацетилсалициловая кислота влияет минимально, значит, она уступает ряду аналогов по эффективности противовоспалительного, анальгезирующего действия. Кроме того, при терапии препаратом, содержащим это вещество, отмечается появление большого количества побочных эффектов.

В состав Фазостабила входит еще один активный компонент — магния гидроксид. Это вещество из группы антацидов. Его характеризует положительное влияние на организм. Так, при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида высвобождается соединение магния хлорид, благодаря которому нейтрализуется негативное действие соляной кислоты, образующейся при метаболизации АСК.

Когда магния хлорид попадает в кишечник, то проявляет себя как слабительное средство.

Кроме того, когда магния хлорид попадает в кишечник, то проявляет себя как слабительное средство. Это обусловлено тем, что данное вещество не абсорбируется. Дополнительно отмечается увеличение осмотического давления в кишечнике. Также образовавшийся в процессе трансформации магния гидроксида магния хлорид способствует активизации перистальтики. Это обусловлено увеличением содержимого кишечника и повышением давления на его стенки.

Благодаря гидроксиду магния терапия АСК не способствует появлению побочных действий. В крайнем случае во время лечения негативные реакции выражены менее ярко, чем в условиях, когда используется чистый аспирин.

Фармакокинетика Фазостабила

Рассматриваемый препарат трансформируется в течение короткого периода. Причем метаболизация происходит еще в процессе абсорбции.

В большей мере трансформируется ацетилсалициловая кислота в печени, где высвобождаются метаболиты, которые распространяются по тканям и органам. Через 20 минут достигается наивысший уровень концентрации АСК. Способность связываться с белками плазмы зависит от дозы лекарственного средства.

В процессе выведения ацетилсалициловой кислоты участвуют почки. Значит, большая часть вещества удаляется при мочеиспускании. При отсутствии нарушений работы почек препарат полностью выводится через 1-3 суток. Если развиваются заболевания данного органа, в биологических средах (жидкостях и тканях) постепенно накапливается АСК. Следствием повышения концентрации этого вещества является развитие осложнений, т. к. метаболиты ацетилсалициловой кислоты оказывают агрессивное влияние на организм.

В процессе выведения ацетилсалициловой кислоты участвуют почки.

Показания и противопоказания, побочные эффекты

Назначается Фазостабил в таких случаях:

профилактика развития патологий сердечно-сосудистой системы, в частности, сердечной недостаточности, тромбозов при наличии факторов риска, среди которых отмечают сахарный диабет, гиперлипидемию, гипертонию;
предупреждение появления признаков повторного инфаркта миокарда;
острая боль в груди;
критическое уменьшение просвета вен после операции на сосудах.

Рассматриваемый препарат противопоказан в ряде случаев:

непереносимость активных компонентов Фазостабила или другого нестероидного противовоспалительного средства;
кровоизлияние в головной мозг;
недостаточность витамина К, что является основным фактором, способствующим возникновению склонности к кровотечениям;
недостаточность функции сердца в хронической форме;
приступы бронхиальной астмы;
сочетание ряда патологических состояний, способствующих нарушению дыхательной функции: бронхиальная астма, полипоз носа, непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
острый период развития язвы желудка;
желудочно-кишечное кровотечение;
одновременное применение Фазостабила и Метотрексата;
недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
тяжелые нарушения функции почек и печени;
период лактации и беременности (I и III триместры);
детский возраст до 18 лет.

АНТИАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА (Ч. 2)

Комбинированные антиагрегантные средства.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (КардиоМагнил, Тромбитал, Тромбитал форте тб., ТромбоМаг, Фазостабил) выпускается в таблетках по 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг соответственно. Магния гидроксид, входящий в состав препарата, нейтрализует хлористоводородную кислоту желудка и снижает ее повреждающее воздействие на слизистую оболочку. При этом используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты. Биодоступность препарата составляет 80–100% и применяют его в целях первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота + Дипиридамол (Агренокс) выпускается в капсулах с модифицированным высвобождением, содержит таблетки 25 мг + пеллеты 200 мг соответственно. Рекомендованная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки, обычно утром и вечером независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Показания к применению — вторичная профилактика ишемического инсульта (по механизму тромбоза) и транзиторных ишемических атак. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов. Дипиридамол дополнительно тормозит активацию и адгезию тромбоцитов, стимулирует биосинтез и высвобождение простациклина эндотелием. Ацетилсалициловая кислота хорошо распределяется во всех тканях и жидкостях организма, выводится в основном через почки. Дипиридамол не проникает через ГЭБ, проникновение препарата через плацентарный барьер очень низкое и выводится из организма через ЖКТ.

Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел (Аспигрель, Коплавикс, Плагрил А) выпускается в таблетках по 75 мг + 75 мг. Показания к применению: острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q₂, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), в т.ч. при проведении коронарных вмешательств. Длительная вторичная профилактика острого коронарного синдрома после коронарного вмешательства как со стентированием, так и без него. Назначают по 1 капсуле один раз в сутки независимо от приема пищи. При совместном применении возникает синергентное усиление действия, т.к. данные препараты влияют на разные механизмы агрегации тромбоцитов. Однако велика вероятность усиления развития геморрагических осложнений.

Важно! Побочные эффекты комбинированных препаратов в основном связаны с приемом ацетилсалициловой кислоты: аллергические реакции, крапивница, отек Квинке и др.; очень часто появляется изжога, тошнота, рвота, иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница; редко — шум в ушах.

СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ДЕЙСТВИЮ АДФ НА ТРОМБОЦИТЫ

Тиклопидин (Тиклид) выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, 250 мг. Препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, эффективен при приеме внутрь 2 раза в сутки во время еды. Антиагрегантный эффект препарата связан с образованием активного метаболита, который необратимо и селективно нарушает взаимодействие АДФ с пуринергическими рецепторами на мембране тромбоцитов. Это приводит к устранению стимулирующего действия АДФ на тромбоциты и снижению концентрации цитоплазматического Са 2+ . В результате уменьшается экспрессия гликопротеинов IIb/IIIa в мембране тромбоцитов и их связывание с фибриногеном. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) при постоянном приеме тиклопидина достигается через 4–6 дн. (время, необходимое для действия активного метаболита) и после отмены препарата его действие сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дн.). Тиклопидин назначают при нестабильной стенокардии, для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, для предупреждения тромбоза при аортокоронарном шунтировании, ангиопластике, атеросклерозе периферических артерий.

Важно! Применение препарата ограничивается его побочными эффектами: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (20%), боли в животе, кожные высыпания (11–14%). Отмечается повышение в плазме крови уровня атерогенных липопротеинов. Кровоточивость является общим осложнением при применении антиагрегантов. Опасным осложнением является нейтропения, которая встречается по разным данным у 1–2,4% больных, получавших тиклопидин в течение первых трех месяцев лечения. Возможны тромбоцитопения, агранулоцитоз, очень редко — апластическая анемия. В связи с этим необходим систематический контроль крови.

Клопидогрел (Плавикс), выпускаемый в таблетках, покрытых оболочкой, 75 мг, схож с тиклопидином по химической структуре, механизму действия и основным эффектам, являясь пролекарством и метаболизируясь в печени с образованием активного метаболита. Значимое ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается со второго дня лечения, максимальный эффект (60% подавления агрегации) достигается через 4–7 дн. постоянного приема в дозе 50–100 мг в сутки. После отмены препарата его действие сохраняется в течение 7–10 дн. Клопидогрел превосходит тиклопидин по активности. В суточной дозе 75 мг препарат вызывает такое же снижение агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения, что и тиклопидин в суточной дозе 500 мг. Применяется клопидогрел в основном по тем же показаниям, что и другие антиагреганты, внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи.

По сравнению с тиклопидином побочные эффекты клопидогрела выражены в меньшей степени (кровотечения — 1%, геморрагический инсульт — 3%, диарея — 4,5%, сыпь — 6%). Применение клопидогрела сопряжено с меньшим риском возникновения такого серьезного осложнения, как нейтропения (0,1%).

Тикагрелор (Брилинта) — выпускается в таблетках 60 мг и 90 мг, обладает антиагрегантным действием, является представителем химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, его фторированное производное. Препарат является селективным и обратимым антагонистом специфических пуринергических рецепторов класса P₂Y₁₂ к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. У пациентов со стабильным течением ИБС (на фоне применения ацетилсалициловой кислоты) начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (41%) через 0,5 ч после приема нагрузочной дозы 180 мг. Тикагрелор активен при приеме внутрь. Основной путь выведения через печеночный метаболизм, активный метаболит выводится с желчью. Период полувыведения Т½ = 7 ч.

Тикагрелор применяется одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан для профилактики атеротромботической патологии у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию).

Важно! Самыми частыми нежелательными явлениями при его применении были одышка, ушибы, носовые кровотечения, внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение, желудочно–кишечные кровотечения, геморроидальные кровотечения, синяки, гастрит, тошнота, сыпь, зуд.

Прасугрел (Эффиент) — выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг, обладает антиагрегантным действием. Является антагонистом специфических пуринергических рецепторов класса P₂Y₁₂ к АДФ и ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Ингибирование функции тромбоцитов уменьшает частоту сердечно-сосудистых осложнений (сердечно–сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт). Препарат предназначен для профилактики атеротромботических явлений, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда. Побочные эффекты: выраженное кровотечение и реакции гиперчувствительности.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ УРОВЕНЬ цАМФ В ТРОМБОЦИТАХ

Дипиридамол (Курантил 25, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг и 75мг, 0,5% р–р пероральной суспензии и 5 мг/мл в ампулах по 2 мл) — производное пиримидопиримидина, вначале был предложен как коронарорасширяющее средство; позже была выявлена его способность угнетать агрегацию тромбоцитов. В настоящее время препарат применяется в основном в качестве антиагреганта для профилактики тромбозов. Антиагрегантное действие связывают с ингибированием фосфодиэстеразы в тромбоцитах и повышением уровня цАМФ. Повышая уровень цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, препарат вызывает сосудорасширяющий (артериодилатирующий) эффект. Помимо антиагрегационного действия, обладает антиадгезивным действием (тормозит адгезию тромбоцитов).

Применяют дипиридамол для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, при заболеваниях периферических артерий, венозных тромбозов, тромбоэмболии, для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения. Назначают внутрь 3–4 раза в день за 1 час до приема пищи.

Важно! При применении препарата возможны головная боль, головокружение, покраснение лица, артериальная гипотензия, диспептические явления, кожные сыпи. Опасность кровотечений меньше, чем при применении ацетилсалициловой кислоты, возможна кумуляция. Противопоказан при стенокардии напряжения из-за возможного возникновения «синдрома обкрадывания». При быстром в/в введении расширяет неизменные коронарные артерии, снижает давление в артериях и вызывает феномен «межкоронарного обкрадывания», которое проявляется нарушением кровообращения в миокарде.

Пентоксифиллин (Агапурин, Трентал, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг; таблетки пролонгированные 400 мг, 600 мг; концентрат для в/в, в/а введения 20 мг/мл) — производное ксантина, так же как дипиридамол, ингибирует фосфодиэстеразу и повышает уровень цАМФ. В результате в тромбоцитах снижается уровень цитоплазматического Ca 2+ , снижается вязкость крови, она становится более текучей и улучшаются ее реологические свойства. Эритроциты становятся более гибкими и могут спокойно проходить через капилляры, улучшается микроциркуляция. Тромбоциты не склеиваются между собой, тормозится их агрегация, что повышает их устойчивость к деформации, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Препарат обладает антиагрегантным, сосудорасширяющим, ангио– и кардиопротективным действием. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

Применяют при нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах периферического кровообращения различного генеза, сосудистой патологии глаз, отосклерозе, посттромбическом синдроме, импотенции сосудистого генеза. Эффект действия данного препарата наступает спустя месяц.

Важно! Показан к применению при проблемах с кровообращением, а вот людям, которые перенесли инфаркт миокарда, он назначается только в крайних случаях!

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и то же время, желательно после еды!

В качестве побочных эффектов отмечают диспептические явления, головокружение, покраснение лица. Возможно понижение артериального давления, приступы стенокардии, аритмия, тахикардия, аллергические реакции, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, атония кишечника, обострение холецистита, кровотечения. Так же как дипиридамол, может провоцировать приступы при стенокардии напряжения.

Профилактика тромбов: альтернатива аспирину

Атеротромбоз — основная причина инфаркта миокарда и один из главных факторов развития инсульта. Риск возникновения атеротромбоза можно уменьшить с помощью антиагрегантной терапии. О профилактике с помощью ацетилсалициловой кислоты мы рассказали в предыдущей статье «Тромбы и ацетилсалициловая кислота». Однако кроме нее применяются и другие антиагреганты.

Мастер на все руки

Начнем описание представителей группы антиагрегантов с дипиридамола (Курантил), который используется на протяжении многих десятилетий. Препарат блокирует фермент фосфодиэстеразу, разрушающий соединение под названием циклический АМФ (цАМФ), таким образом обеспечивая повышенный уровень этого вещества в крови. В высоких концентрациях цАМФ предотвращает склеивание тромбоцитов и препятствует образованию тромба.

Способность препарата снижать риск сосудистых катастроф у пациентов, перенесших сосудистую ишемию, подтверждена данными Кокрейна 1 . Среди показаний к назначению дипиридамола — профилактика артериальных и венозных тромбозов, в том числе после установки стентов и аортокоронарных шунтов.

Тем не менее дипиридамол сегодня не назначают для профилактики инсультов в составе монотерапии, поскольку он значительно уступает по активности современным антиагрегантам. Зато он нашел довольно широкое применение в качестве препарата, нормализующего кровоток при нарушениях мозгового кровообращения, а также при плацентарной недостаточности у беременных. Кроме того, он повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям — гриппу и ОРВИ — и используется для профилактики и лечения этих заболеваний.

Современные и знаменитые

Надеждой и опорой для многих людей, которые страдают заболеваниями сердца и сосудов или уже перенесли инфаркт или инсульт, стали препараты потенциально нового класса — ингибиторы рецепторов P2Y12. Эти расположенные на поверхности тромбоцитов рецепторы играют центральную роль в активации тромбоцитов, их последующем «слипании» и формировании кровяного сгустка. Блокирование участка P2Y12 позволяет эффективно противостоять тромбозу и таким образом снизить риски сердечно-сосудистых катастроф.

Одним из первых препаратов этого ряда антиагрегантов стал клопидогрел, который появился на рынке в конце 1990-х годов под торговым названием Плавикс. Его антитромбоцитарный эффект проявляется уже спустя несколько часов после приема первой 75-миллиграммовой дозы (рабочая дозировка препарата), а максимальное действие средство оказывает спустя 3–7 дней регулярного приема. Если нужно получить немедленный результат, назначают «нагрузочные» дозы 300–600 мг. В таких ситуациях мощное антитромботическое действие клопидогрел оказывает уже спустя несколько часов после приема.

Оригинальный клопидогрел, Плавикс, зарегистрирован более чем в 100 странах мира и относится к числу препаратов, объем продаж которых достигают нескольких миллиардов долларов в год 2 . Пока не истек срок действия патента, Плавикс занимал второе место в мире среди лидеров продаж. Сегодня в аптеках доступны десятки дженериков клопидогрела, что, конечно, намного повысило его доступность.

Кроме того, в РФ уже зарегистрированы и другие препараты группы ингибиторов P2Y12. Прасугрел (торговое название Эффиент), тикагрелор (Брилинта), тиклопидин (Тиклид) довольно широко используются в клинической практике для профилактики инсульта, инфаркта миокарда и смерти от сосудистого заболевания у больных, которые перенесли инсульт либо страдают ишемической болезнью сердца или хроническими заболеваниями нижних конечностей (перемежающейся хромотой). Эффективность всех без исключения препаратов этой группы подтверждена множеством клинических исследований и сомнению не подлежит.

Следует отметить, что оригинальные прасугрел, тикагрелор и тиклопидин, как и оригинальный клопидогрел, имеют достаточно высокую стоимость. Однако жизненно важные показания, по которым их назначают, и результат, который они обеспечивают, оправдывают вложение средств.

Один препарат хорошо, а два — лучше

Антиагреганты определенно помогают снизить риск сердечно-сосудистых катастроф, но иногда к действию препаратов развивается устойчивость и вероятность сосудистых событий резко увеличивается. Преодолеть резистентность помогает комбинированная терапия, в рамках которой назначают сразу несколько средств.

Чаще всего речь идет о двух препаратах, такую терапию называют двойной. Повышение эффективности двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТ) по сравнению с применением одного препарата достигается за счет влияния разных по механизму действия лекарств на разные стадии тромбообразования.

Одним из непременных составляющих ДАТ всегда является ацетилсалициловая кислота. Почти все люди с ишемической болезнью сердца вынуждены принимать ее постоянно на протяжении жизни. Вторым компонентом схемы, как правило, становится ингибитор P2Y12 — клопидогрел, прасугрел или тикагрелор. Какое конкретно из трех средств будет назначено, решает врач, основываясь на индивидуальном риске тромбообразования и кровотечения, вероятность которого, увы, повышается при приеме антиагрегантов.

Длительность двойной антитромбоцитарной терапии также устанавливают в каждом случае. Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, могут назначать комбинацию препаратов на протяжении по крайней мере одного года. Если риск кровотечений низок, ДАТ могут продлить. Больным после стентирования коронарных артерий или тем, у кого высока вероятность развития кровотечений, ДАТ назначают на протяжении не менее месяца.

К комбинированным препаратам, снижающим риск тромбоза, относятся также комбинации аспирина с дипиридамолом (Агренокс) и аспирина с магния гидроксидом (Кардиомагнил). Они не имеют ничего общего со стандартной ДАТ, в основе которой лежит комбинация ацетилсалициловая кислота + ингибитор P2Y12.

Первый одобрен для вторичной профилактики инсульта, но он значительно уступает по активности комбинациям с ингибиторами P2Y12. А препарат Кардиомагнил направлен на снижение негативного влияния ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка за счет поглощения соляной кислоты гидроксидом магния. Это улучшает переносимость аспирина, что важно при длительном лечении.

1 De Schryver EL, Algra A, van Gijn J (2007). Algra A, ed. Dipyridamole for preventing stroke and other vascular events in patients with vascular disease. Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD001820.

2Top Ten Global Products – 2007″ (PDF). IMS Health. 2008-02-26.

Товары по теме:[product strict=» дипиридамол»]( дипиридамол), [product strict=» клопидогрел»]( клопидогрел), [product strict=» прасугрел»]( прасугрел), [product strict=» тикагрелор»]( тикагрелор), [product strict=» Агренокс»]( Агренокс), [product strict=» Кардиомагнил»]( Кардиомагнил), [product strict=» Тромбомаг»]( Тромбомаг), [product strict=» Тромбитал»]( Тромбитал), [product strict=» Фазостабил»]( Фазостабил)