Какой препарат лучше лорагексал или лоратадин: сравнение и отличия
Препараты от сезонной аллергии весной: фармакологические особенности. Таблица по препаратам
Сезонная аллергия: системное воздействие
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз.
Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего (и это соответствует клиническим рекомендациям ) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Противоаллергических лекарственных средств для приема внутрь синтезировано достаточно много, тем не менее все они делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По научным представлениям, закрепленным на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.
Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.
Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.
Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.
При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.
Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное положение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.
Антигистаминные препараты для лечения аллергии
Основные показания:
- Различные аллергические реакции: атопический дерматит, аллергический ринит, крапивница, укусы насекомых и другие.
- Особенности: препараты блокируют в организме гистаминовые рецепторы, тем самым прекращая или уменьшая выброс в кровь и ткани биологически активных веществ, ответственных за развитие аллергической реакции.
Важная информация для пациента:
Если ребенок — аллергик, то антигистаминные препараты должны быть всегда под рукой. Чем раньше вы дадите малышу лекарство, тем менее тяжело будет протекать аллергическая реакция.
Многие антигистаминные препараты первого поколения проникают в нервную систему и могут влиять на поведение ребенка: вызывать излишнюю сонливость и вялость, а изредка — патологическое возбуждение. После приема препаратов второго и третьего поколения вероятность появления сонливости намного меньше.
Диапазон цен (Россия, руб.)
Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Хлоропирамин
Супрастин
(Эгис)
Препарат первого поколения, который часто используется при острых аллергических реакциях. Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Действующее вещество: Дифенгидрамин
Димедрол
(разные
производители)
Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)
Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Отпускается из аптек строго по рецепту. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков.
Действующее вещество: Клемастин
Тавегил
(Новартис)
Эффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость.
Действующее вещество: Диметинден
Фенистил
(капли для
приема внутрь) (Новартис)
Фенистил-гель (Новартис)
В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1 месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия — через 45 минут после приема. Может вызывать сонливость. В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.
Действующее вещество: Лоратадин
Лоратадин
(разные
производители)
Кларидол
(Шрея)
Кларисенс (Фармстандарт)
Кларитин
(Шеринг-Плау)
Кларотадин
(Акрихин)
Ломилан
(Лек)
ЛораГексал (Гексал)
Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Дозировка зависит от возраста и массы тела.
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек
(ЮСБ)
Зодак
(Зентива)
Парлазин
(Эгис)
Летизен
(КРКА)
Цетиризин
(разные
производители)
Цетрин
(Доктор Реддис)
Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. Дозировка зависит от возраста.
Действующее вещество: Левоцетиризин
Левоцетиризин-Тева (Тева)
Супрастинекс (Эгис)
Гленцет
(Гленмарк)
Ксизал
(ЮСБ Фархим)
Новая «улучшенная» формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие. Показан для лечения аллергического ринита, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро. Дозировка зависит от возраста.
- «Супрастинекс»выпускается в форме таблеток (противопоказаны детям до 6 лет) и капель для приема внутрь (противопоказаны детям до 2 лет).
- «Ксизал»выпускается в форме таблеток (противопоказаны детям до 6 лет) и капель для приема внутрь (противопоказаны детям до 2 лет).
- «Левоцетиризин-Тева»и«Гленцет»выпускаются в форме таблеток. Противопоказаны детям до 6 лет.
Действующее вещество: Фексофенадин
Телфаст
(Санофи)
Фексадин
(Ранбакси)
Фексофаст (Микро Лабс)
Препарат третьего поколения. Выпускается в форме таблеток.
- «Телфаст»противопоказан детям до 12 лет.
- «Фексадин»и«Фексофаст»противопоказаны детям до 6 лет.
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева (Тева)
Лордестин
(Гедеон Рихтер)
Эриус
(Шеринг-Плау)
Современный мощный противоаллергический препарат третьего поколения для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Дозировка зависит от возраста.
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Противоаллергическое средство Sandoz Лорагексал — отзыв
Средство за 50р, которое гораздо лучше разрекламированных «Дезалов и Супрастинов». И не вызывает побочек как Лоратадин.
Добрый день, дорогой читатель.
Иногда не планируешь писать отзывов вовсе, а хочешь отдохнуть пару деньков от насыщенной айрекоммендовской жизни, но сама судьба «подкидывает» тему для очередного отзыва.
Так уже сложилось, что весной у меня аллергия. В самом начале этого времени года. Я не знаю, что цветет в этот период, но крапивница у меня возникает где-то в аккурат к международному женскому дню, и заканчивается где-то первого апреля, когда я уже не верю, что зуд и волдыри когда-нибудь пройдут.
Я ходила ко врачу, сдавала какие-то анализы (было уже пару лет назад, и не толком помню), и анализы показали аллергическую реакцию на пыльцу каких-то растений. Что такое зацветает в марте, мне остается только догадываться, дочь, например, считает, что какие-то сезонные продукты появляются в магазине. А я вот не знаю.
Но в этом году, весна похоже спешит постучаться к нам в дом, с ее первым признаком для меня — аллергией.
Несколько лет я пила, всяческие «Дезалы и Супрастины» от которых долго ходила, как героиня главного хита группы Крэмбериз. Потом сменила эти «замурчательные» препараты на Лоратадин, от которого тоже была сонной и вялой, но по-крайней мере он стоил раза в три дешевле. И несколько дней назад, когда мои кисти рук и подмышки (да, почему-то там) покрылись мелкими волдырьками, фармацевт в аптеке подсказал это лекарство. И я от него в полном восторге.
Об этом препарате и пойдет речь в моем новом отзыве.
Противоаллергическое средство «Sandoz» Лорагексал.
Для начала, немного общей информации:
Страна-производитель: Германия,
Объем: 10 таблеток (есть различные объемы 20 штук, например),
Направление продукта: противоаллергическое средство,
Цена: 40-55р, при этом это средство фармацевты очень редко советуют, обычно что-то более дорогое,
Отпускается без рецепта.
Где купить: аптеки города.
Упаковка, дизайн, функционал.
Препарат упакован в обычную картонную коробку, без особых изысков.
На картонных гранях указана фирма, есть некоторая информация о хранении препарата.
Таблетки мелкие, с риской. Проглатываются совершенно нормально.
Блистера из десяти таблеток, мне должно хватить примерно на весь срок проявления аллергии. Если потребуется — куплю еще одну упаковку.
Цвет, вкус и другие свойства.
Таблетка небольшая. Есть риска и препарат прекрасно делится на две половинки, несмотря на малый размер.
Цвет — белый.
Я не раскусывала таблетку, дабы ощутить вкус лекарства, считаю, что это лишнее, но могу сказать, что с запиванием и проглатыванием никаких трудностей нет.
Состав:
действующее вещество: лоратадин — 10,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 69,175 мг, крахмал кукурузный — 18,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,825 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Т.е по составу — это Лоратадин собственной персоной, и я даже не знаю в чем подвох, ибо данное средство не вызывает у меня побочек, которые свойственны отечественному препарату. И я не не могу сказать, в чем дело, чудо какое-то.
Показания к применению:
— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями — чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения;
— хроническая идиопатическая крапивница;
— кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
— детский возраст до 3-х лет;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Как применять.
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
с массой тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день; с массой тела менее 30 кг — 5 мг (1/2таблетки) 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит он не эффективен.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо назначать уменьшенную суточную дозу препарата:
взрослые и дети с массой тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) через день.
дети с массой тела менее 30 кг: 5 мг (1/2 таблетки) через день.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (КК
Обо мне.
Как я уже писала выше, аллергия у меня только весной и только пару недель.
Проявления: крапивница вод мышками, волдыри на кистях рук, зуд. Иногда пальцы чешутся так сильно, что нет никакой возможности заснуть. Самое интересное, что чешутся только руки и подмышки и больше ничего.
Отек слизистой и покраснение глаз в комплекте.
Я не стала фотографировать свои руки, ибо сейчас мелкие волдырьки уже сошли на нет, а снимать подмышки, это как-то странно. Да и противновато это выглядит все.
Что я ждала от этого средства.
- Нивелирования зуда, кожных высыпаний, отеков,
- Отсутствия сонливости, головной боли и прочих побочных действий.
Что я получила.
Как я применяю средство.
Пью я обычно одну таблетку в день первые три дня, а потом по половинке. Сейчас уже неделя применения позади, поэтому я могу поделиться своим опытом.
- Облегчение симптомов наступило почти сразу. Сначала прекратился зуд, и какое-то время спустя начали пропадать мелкие волдырьки и покраснения.
- Далее прекратилось раздражение слизистой и другие мелкие симптомы, типа покраснения глаз. Спустя несколько часов, я уже не сопливый «дед-мороз красный нос», а вполне себе нормальный человек.
- Аллергическе симптомы были нивелированы если не моментально, то достаточно быстро.
- Я с опаской ждала побочек, но так и не дождалась. Если от супрастина у меня дико болит голова, а дезал превращает меня в тормознутого зомби, то с Лорагексалом такого нет. Какую-то неявную сонливость я чувствовала в первый день приема, затем и вовсе стала забывать, что принимала вообще что-либо.
Я не знаю почему от Лоратадина у меня есть побочные действия в виде сонливости и (иногда) мигрени, а от данного препарата нет. Думаю, дело во вспомогательных веществах и стране-производителе.
Сказать, что мне помог этот препарат, это значит ничего не сказать, он просто выручил меня! А цена для такого отличного действия просто сверхнизкая. С удовольствием буду рекомендовать его к приему.
Подведу краткие итоги:
Противоаллергическое средство «Sandoz» Лорагексал.
- Стоит недорого,
- Есть практически во всех аптеках, но надо спросить специально, ибо фармацевты любят советовать более дорогие средства.
- Прекрасно помогает от проявлений аллергии.
- Не вызывает «побочек», но нсть легкая сонливость в первый день приема.
Вердикт. Отличное лекарство. Искренне рекомендую!
Лорагексал®
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
Лорагексал ®
Регистрационный номер: П N014516/01
Торговое наименование: Лорагексал ® .
Международное непатентованное наименование: лоратадин.
Лекарственная форма: таблетки.
1 таблетка содержит: действующее вещество: лоратадин – 10,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69,175 мг, крахмал кукурузный – 18,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1,825 мг, магния стеарат – 1,000 мг
белые овальные таблетки с риской и гравировкой LT ׀ 10 на одной стороне.
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Лоратадин – активное вещество лекарственного препарата Лорагексал®, представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1 -гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Лорагексал® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Лорагексал® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2 -гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина в плазме крови составляет 1−1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина – 1,5−3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит – умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы. Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа), и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Лоратадин : инструкция по применению
- Описание •
- Состав •
- Фармакотерапевтическая группа •
- Показания к применению •
- Побочное действие •
- Противопоказания •
- Передозировка •
- Меры предосторожности •
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
- Условия хранения •
- Срок годности •
- Упаковка •
Описание
Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с риской со скошенными краями на другой стороне.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество: лоратадина — 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX13.
Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссу дативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Показания к применению
Лоратадин показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30 кг.
Способ применения и режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.
Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.
Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.
Если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую — в привычное время. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
Побочное действие
В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).
Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.
С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.
Передозировка
Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.
Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.
Меры предосторожности
Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.
Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Применение во время беременности и в период лактации
Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Нет данных о влиянии лоратадина на мужскую и женскую фертильность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Лоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако, в редких случаях лоратадин может вызвать сонливость, которая может повлиять на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.
Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.
Условия хранения
В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Отпуск из аптек
Произведено
«Си. Ти. Эс. Кемикал Индастриз Лтд.», Израиль.
