Фламакс или диклофенак: сравнение и что лучше

Боли в спине

Подбор лекарственных средств для лечения болей в спине

• поражение позвоночника (спондилез, спондилоартроз, дисфункция мышечно-связочного аппарата спины, грыжи ­диска);
• миофасциальный синдром, спазм и растяжение мышц, спазм и растяжение связок (патологии со стороны мышечной ­системы).

Список лекарств от боли в спине

МНН

ТН

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

«Дексалгин», «Дексалгин 25»

таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Диклофенак», «Диклофенак ретард», «Диклонат П», «Диклофенак буфус», Диклоген ® , «Ортофен», «Ортофер», Диклофенак Сандоз ® , «Диклофенак Штада», «СвиссДжет», «СвиссДжет Дуо», Вольтарен ® , «Диклофенак-ратиофарм», «Вольтарен», Вольтарен Рапид ® , «Диклоран СР», Диклак ® , «Диклофенак-Альтфарм», «Диклофенак-Акри ретард»,

«Биоран», «Дикловит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен Дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак-УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак-Эском»

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения

таблетки, покрытые оболочкой

«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс»,

«Ибупром», МИГ ® 400, «Фаспик», Фаспик Нурофен ® , «Нурофен актив», «Нурофен Период», «Нурофен УльтраКап форте», «Нурофен форте», Нурофен ® Экспресс, «Адвил», «Бонифен», «Бурана», «Бруфен СР», «АртроКам», «Деблок», Ибуфен ®

«Нурофен для детей»

таблетки, покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания,

капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия,

суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей)

раствор для внутривенного введения

Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат

таблетки, покрытые оболочкой

Ибупрофен + кодеин + кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал

таблетки, покрытые оболочкой

таблетки диспергируемые (для детей)

Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид

таблетки, покрытые оболочкой

«Артрозилен», «Артрум», «Аркетал Ромфарм», Дексалгин ® 25, Дексалгин ® , «Флексен», Кетонал уно, Кетонал ® , «Кетопрофен», Фламакс ® , «Фламакс форте», «Кетопрофен Органика», «Кетопрофен-ЭСКОМ», «Кетопрофен МВ», ОКИ, «Быструмкапс»

капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

«Кеторолак», «Кеторолак-OBL», «Кеторолак-Верте», Кетокам ® , «Кетанов», «Кеталгин», Кетолак ® , Кеторол ® , «Кеторолак Ромфарм», Кетофрил ® , «Долак», «Кеторолак-Эском», Доломин ® , Кетофрил ®

таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Ксефокам», «Ксефокам рапид»

таблетки, покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Артрозан ® , «Амелотекс», «Би-ксикам»,

«Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис»,

«Мелокс», Месипол ® , «Мелоксикам ДС», «Мелофлекс Ромфарм», «Мелофлам», «Мелоксикам ДС», Медсикам ® , Мелбек ® , «Мелбек форте», «М-Кам», «Мелоксикам-Тева», «Мелоксикам ШТАДА», «Мелоксикам-Прана», «Мелоксикам Пфайзер», «Мирлокс», «Лем», «Мелоксикам-ОBL», «Миксол-Од», «Оксикамокс», «Эксен-Сановель»

таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные

«Амеолин», Апонил ® , «Актасулид», «Аулин», «Нимесил», «Нимулид», «Нимесулид», «Найз», «Кокстрал», «Нимика», Немулекс ® , «Пролид»

таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь

раствор для внутримышечного введения

Миорелаксанты

Мильгамма композитум, Полиневрин®

«Мидокалм-Рихтер», «Толперизон с лидокаином-Ферейн»

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин-Тева», «Тизалуд»

капсулы с модифицированным высвобождением

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения

NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!

МНН

ТН

Форма выпуска

крем для наружного применения

Глюкозамин (глюкозамина сульфат, глюкозамина сульфата натрия хлорид)

«Глюкозамин», «Аминоартрин», Дона ® , Эльбона ® , «Сустилак», глюкозамина сульфат 750,

таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Хондроксид ® Максимум, «Фармаскин ТГК»

крем для наружного применения

Глюкозамин + ибупрофен + хондроитина сульфат

Глюкозамин + хондроитина сульфат

«Хондроглюксид», Тазан ® , «КОНДРОнова», «Артра», «Хондрофлекс»

капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой

гель для наружного применения

мазь для наружного применения

Глюкозамин + хондроитина сульфат + витамин Е

аэрозоль для наружного применения

крем для наружного применения

«Диклофенак», «Диклофенак-АКОС», «Ортофер», Ортофлекс ® , «Диклофенак-Акри», «ДИКЛОФЕНАК ГРИНДЕКС»

мазь для наружного применения

спрей для наружного применения дозированный

«Диклофенак», «Диклонат П», «Наклофен»,

«Биоран», «Диклофенак-Акри», «Диклофенак-Фаркос», Диклоген ® , «Диклобене», Дикловит ® , Вольтарен ® «Эмульгель», Диклоран ® , Диклак ®

гель для наружного применения

трансдермальная терапевтическая система, пластырь трансдермальный

гель для наружного применения

крем для наружного применения

«Артрум», «Артрозилен», «Кетопрофен», «Кетопрофен Врамед», Кетонал ® , «Кетопрофен-Верте», Быструмгель ® , Фастум ® , «Флексен», ВАЛУСАЛ ® , «Феброфид»

гель для наружного применения

крем для наружного применения

аэрозоль для наружного применения

раствор для местного применения

гель для наружного применения

гель для наружного применения

трансдермальная терапевтическая система

Хондроксид ® Форте (мелоксикам+хондроитина сульфат&)

крем для наружного применения

мазь для наружного применения

Найз ® , «Нимулид», «Сулайдин»

гель для наружного применения

мазь для наружного применения

«Ваньтун Артиплас», «Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием», «Перцовый пластырь» (белладонны листьев экстракт + перца стручкового плодов экстракт)

Витамины группы B

• Препарат должен быть высокоэффективным, то есть обладать анальгетическим ­действием;
• Не должен вызывать местных токсических и аллергических ­реакций;
• Должен проникать через кожу, достигая ткани-­мишени;
• Концентрация препаратов сыворотки в крови не должна достигать уровня, приводящего к зависимым от дозы побочным ­эффектам;
• Метаболизм и выведение препарата должны быть такими же, как при системном применении.

Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых ­импульсов.

Какое обезболивающее лучше?

Нередко пациенты задают мне вопрос: «Какое обезболивающее лучше?». Имеются ввиду, прежде всего, всевозможные препараты из группы нестероидных противоспалительных средств. Да и многие коллеги – врачи других специальностей – спрашивают, что лучше назначать пациентам. Ответ же на данный вопрос не столь прост, как кажется, и должен раскрывать, прежде всего, два критерия: эффективность и безопасность.

Что важнее для Вас? Достигаемый эффект или имеющаяся безопасность препарата? Что предпочтительней избавиться от боли за один-два дня или за десять дней, а то и месяц? А если добавить критерий, что в первом случае появляется риск получить желудочно-кишечное кровотечение или осложнение на сердце? Для начала в статье я хочу раскрыть вопрос эффективности. Потому что именно с этим критерием все просто и понятно.

Все НПВС в рекомендуемых терапевтических дозировках по рекомендованным схемам терапии фактически одинаково эффективны. Сотни проведенных исследований, контролируемых группами пациентов, получающих плацебо, пустышку, десятки миллионов долларов и работа тысяч врачей показала – достоверной разницы между всеми существующими обезболивающими из группы НПВП нет. И, как говорится, если нет разницы – зачем платить больше?

А дело кроется в безопасности. Не буду говорить о преимуществе качества и плюсах оригинальных препаратов, об этом подробно рассказано тут. Качественный препарат всегда будет безопаснее.

Отдельно следует рассмотреть безопасность обезболивающих в отношении желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и других органов.

Научно доказано, что наиболее безопасными для ЖКТ являются селективные ингибиторы ЦОГ-2. Однако не все из них безопасны для сердца. С другой стороны, наиболее безопасным препаратом для сердечно-сосудистой системы был определен напроксен, который не так уж безопасен для ЖКТ. Диклофенак чаще других вызывает повышение печеночных ферментов, пускай и обратимо, а нимесулид иногда приводит к острому токсическому поражению печени, пускай это и случается в одном случае из многих сотен, но, все же, в несколько раз чаще, чем при приеме других НПВС.

Также всегда стоит помнить о непереносимости, возможности зависимости бронхообструкции от приема НПВС, наличии печеночной или почечной недостаточнсти, геморрагических эпизодах в анамнезе и т.д.

Также следует отметить, что некоторые препараты (Найзилат, Аэртал) были выпущены не так давно и ещё проходят крупномасштабные исследования.

А ведь надо ещё учитывать различные факторы риска, финансовые стороны и множество других параметров. Именно поэтому нельзя назвать какое-то обезболивающее лучшим. Каждый случай индивидуален. И если на однократный прием можно, конечно, принять какую-либо таблетку, то к курсовому лечению, например, вертеброгенного болевого синдрома, следует отнестись серьезнее и обратиться к врачу. В любом случае, компетенция большинства врачей будет больше, тогда как самолечение иногда приводит к печальным последствиям.

P.S. Честно признаюсь, что сам, в большинстве случаев, пытаюсь обойтись без назначения обезболивающих длительным курсом. Из всех же препаратов зачастую приходится также ограничиваться имеющимися в клинике препаратами. На поликлиническом же приеме обычно использую ацеклофенак, мелоксикам, целекоксиб (целебрекс), диклофенак и кетопрофен. При этом всегда стараюсь оценивать все факторы риска, а также финансовые возможности пациента.

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Опыт применения препарата Фламакс форте у больных с синдромом боли в нижней части спины — результаты наблюдения

Н.А. Шостак, А.А. Клименко, Н.Г. Правдюк
Кафедра факультетской терапии им. акад. А.И. Нестерова, ГОУ ВПО РГМУ Росздрава

По данным ВОЗ, свыше 4% населения земного шара страдают различными заболеваниями суставов и позвоночника. С целью оказания помощи пациентам в 2000—2010 гг. под эгидой ООН и ВОЗ проводилась Международная декада, посвященная костно-суставным нарушениям (The Bone and Joint Decade 2000-2010), приоритетными направлениями которой являлись: Артриты, Остеоартроз, Боль в спине (БС), Остеопороз, Тяжелые травмы конечностей.

В настоящее время расширены представления о группе заболеваний позвоночника дегенеративной природы. В отечественной медицинской практике и литературе все меньше внимания уделяется остеохондрозу позвоночника как однозначной причине БС. Спектр причин БС с различными клиническими проявлениями объединен в рамках спондилеза, затрагивающего изменения дегенеративного характера в межпозвонковом диске (МПД), телах позвонков, фасеточных суставах. В случаях очевидной ассоциации клинических проявлений с дегенеративными изменениями в МПД зарубежными авторами используется термин «дегенеративная болезнь диска (degenerative disk disease)», а в случаях преобладания патологии дугоотростчатых суставов – «фасеточный синдром». В настоящее время, доказано, что болевой синдром в спине возникает даже на этапе формирования трещин в МПД, наиболее неблагоприятным из которых является радиальный их тип. У части больных с дегенерацией МПД развивается трехстадийный процесс изменений (реактивный спондилит с исходом в остеосклероз) на уровне губчатого вещества тел позвонков, сопровождающийся болевым синдромом на первых 2 стадиях. Описанные изменения в рамках реактивного спондилита при дегенеративной болезни диска служат дополнительным подтверждением роли асептического воспаления при дегенеративных процессах в позвоночнике, а также необходимость своевременной противовоспалительной терапии, что является золотым стандартом лечения первичного БС. Кроме того, доказано, что дегенерация хряща в периферическом суставе и межпозвонковом диске протекают по однотипному сценарию, что диктует необходимость применения хондропротекторов в терапии болевого синдрома в спине, ассоциированного с дегенеративными процессами.

В 2009 году на Российском рынке появился препарат ФЛАМАКС форте ® (производитель РЕПЛЕКФАРМ А.О., Республика Македония, ЗАО «ФармФирма «Сотекс») в таблетках (1 таблетка – 100 мг кетопрофена, 20 таблеток в упаковке), который является нестероидным противовоспалительным препаратом и производным пропионовой кислоты для лечения дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, обеспечивая выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффекты.

Целью исследования явилась оценка эффективности и безопасности применения препарата ФЛАМАКС форте ® по 100 мг в таблетках 2 раза в день у больных с обострением хронической или острой первичной боли в нижней части спины.

Дизайн исследования

В исследование включались пациенты обоих полов в возрасте от 40 до 70 лет с люмбалгией/люмбаишиалгией, ассоциированной с грыжей межпозвонкового диска (МПД), фасеточным синдромом, спондилезом. Также должны были соблюдаться следующие критерии: 1) впервые возникший болевой эпизод в спине или обострение заболевания, 2) выраженность боли, оцененная по визуально-аналоговой шкале (ВАШ) пациентом более 40 мм, 3) диагноз должен быть верифицирован на основании клинических данных и подтвержден одним из указанных методов исследования (магнитно-резонансная томография, компьютерная томография, рентгенография), 4) отсутствие хирургического вмешательства на позвоночнике в пределах 6 месяцев, предшествующих скринингу.

Критериями исключения в работе были:

1. Наличие других заболеваний позвоночника:
   • нестабильность позвонково–двигательного сегмента с формированием спондилолистеза.
   • спондилопатии (анкилозирующий спондилит, другие воспалительные спондилопатии)
   • остеопороз (наличие компрессионных переломов)
   • травматические повреждения позвоночника
   • опухоли и метастатические поражения позвоночника, спинного мозга
   • инфекционные заболевания позвоночника
   • заболевания внутренних органов (в т.ч. в стадии обострения) (аневризма брюшного отдела аорты, заболевания поджелудочной железы, органов малого таза и др.)
   • первичный миофасциальный синдром
   • фибромиалгия
   • психогенные заболевания (соматоформное болевое расстройство и др.)
2. Прием хондропротекторов в течение 3 месяцев до скрининга
3. Любое тяжелое заболевание, требующее госпитализации в течение 3-х месяцев до начала скринингового периода
4. Пациенты, принимающие другой исследуемый препарат в настоящее время или в течение последних 30 дней
5. Беременные, кормящие матери или женщины детородного возраста, отказывающиеся использовать надежные методы контрацепции в течение всего периода исследования
6. Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени, такими как, активный гепатит, или повышением ферментов печени АлАт и АсАт более, чем в 3 раза от верхней границы нормальных значений
7. Уровень гемоглобина менее 100 гл
8. Пациенты:
   1. с активным кровотечением верхнего отдела желудочно-кишечного тракта в течение последних 12 месяцев до начала периода предварительного обследования
   2. имеющие язвенную болезнь желудка или 12-ти перстной кишки в стадии обострения за 3 месяца до скрининга
9. Паравертебральное введение глюкокортикостероидов, в течение 6 недель до скрининга
10. Проведение физиотерапевтического лечения
11. Лечение антикоагулянтами
12. Пациенты, злоупотребляющие или имеющие зависимость от препаратов, кроме никотина
13. Аллергические реакции или непереносимость компонентов исследуемого препарата
14. Любое другое состояние, которое, по мнению исследователя, нежелательно повлияет на возможность пациента завершить исследование или негативно скажется на оценке данных.

Материалы и методы

Было включено 30 больных (10 мужчин и 20 женщин, ср. возраст 59,4 года) с острым или обострением хронического первичного болевого синдрома в нижней части спины. Все случаи вторичного болевого синдрома в спине были исключены.

Каждому пациенту назначался препарат ФЛАМАКС форте ® по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 14 дней.

Эффективность терапии оценивалась до лечения (Визит 1) и через 1 дней терапии (Визит 2) по выраженности боли, оцененной пациентом по ВАШ в мм за последние 24 часа, по выраженности заболевания, по мнению пациента и исследователя, оцененной по ВАШ в мм, а также пациент и исследователь оценивали эффективность и переносимость исследуемого препарата по следующим градациям: эффективность — очень хорошая, хорошая, удовлетворительная, отсутствие эффекта; переносимость – очень хорошая, хорошая, удовлетворительная, плохая.

Оценка нарушения жизнедеятельности пациентов с болевым синдромом в нижней части спины производилась с помощью опросника Роланда-Морриса, состоящего из 18 пунктов, на которые отвечал каждый пациент. Врачом было подсчитано общее количество отмеченных больным пунктов на визите 1 и 2, с последующим расчетом, на сколько пунктов произошло улучшение, которое выражалось в процентах.

Результаты

На визите включения выраженность болевого синдрома в нижней части спины была умеренной и сильной, в среднем составляя 68,3±6,5 мм, причем через 14 дней терапии препаратом Фламакс форте данный показатель значимо снижался до 40,5±5,3 мм (p

Динамика интенсивности болевого синдрома по ВАШ в зависимости от градаций боли (0-40 мм — слабая, 41-60 мм-умеренная, 61-80мм –сильная, 81-100 мм –очень сильная) отражена на рисунке 1.

Рис. 1. Динамика показателя боли по ВАШ до и после лечения препаратом Фламакс форте.

Выраженность заболевания, по мнению пациента, по ВАШ на Визите 1 составляла 69,2±9,3 мм и снижалась ко второму Визиту до 41,1± 3,5 мм. Оценка выраженности заболевания, по мнению врача, продемонстрировала положительную динамику данного показателя в процессе лечения (снижение с 60,6±7,2 мм до 38,6±4,2 мм) (рис. 2).

Рис. 2. Динамика выраженности заболевания по ВАШ по мнению пациента и врача в процессе лечения препаратом Фламакс форте.

Улучшение жизнедеятельности по опроснику Роланда-Морриса в процессе лечения отмечалось в среднем на 46,3% в сравнении с результатом до лечения (рис. 3).

Рис. 3. Динамика улучшения жизнедеятельности по шкале Ролланда-Морриса в процессе лечения препаратом Фламакс форте

Число больных, имеющих по опроснику Роланда-Морриса на Визите 1 баллы от 0 до 5, составляло 7 (23,3%) человек, от 6 до 10 – 16 (53,3%) человек, от 10 и более – 7(23,3%) человек, при этом через 14 дней терапии препаратом Фламакс форте ® баллы от 0 до 5 имели большинство пациентов (23 человека (76,6%)) и от 6 до 10 остальные 7(23,3%) человек (рис. 4).

Рис. 4. Распределение больных по количеству отчеченных пунктов по опроснику Роланда- Морриса до и после лечения перпаратом Фламакс форте.

Эффективность препарата оценена всеми 30 пациентами и врачом на заключительном визите. Большинство больных (27 человек – 90%) охарактеризовали эффективность курса лечения как «очень хорошая» и «хорошая» и лишь 10% человек оценили как «удовлетворительная». Аналогичный результат продемонстрировала оценка эффективности лечения врачом.

Оценка переносимости препарата Фламакс форте ® , по мнению врача и пациента, в 90% случаев оценена как «хорошая» (рис. 6).

Рис. 5. Оценка эффективности терапии препаратом Фламакс форте по мнению врача и пациента.

Рис. 6. Оценка переносимости препарата Фламакс форте по мнению врача и пациента

Побочные явления зарегистрированы у 3 пациентов, у одного больного была отмена препарата из-за крапивницы выраженной степени, потребовавшей назначения антигистаминных препаратов, в двух других случаях зарегистрирована изжога легкой степени, в одном случае в сочетании с болями в эпигастральной области (от проведения ЭГДС пациент отказался).

На основании полученных результатов были сделаны выводы:

• Препарат Фламакс форте ® обладает высокой эффективностью, которая оценена как «очень хорошая» и «хорошая» в 90% случаев.
• В процессе двухнедельного курса лечения выраженного болевого синдрома в нижней части спины отмечалось уменьшение боли с 69,2±9,3 мм до 41,1± 3,5 мм по мнению пациентов и с 60,6±7,2 мм до 38,6±4,2 мм по мнению врача, оцененной по ВАШ.
• Улучшение жизнедеятельности по опроснику Роланда-Морриса при назначении Фламакс форте ® 14-дневным курсом отмечалось в среднем на 46,3%, что сочеталось с высокой степенью безопасности препарата.

Таким образом, применение нестероидного противовоспалительного препарата Фламакс форте ® у больных с острой или обострением хронической люмбалгией/люмбоишалгией продемонстрировало его высокую эффективность и безопасность. Полученные результаты позволяют рекомендовать его для лечения выраженного болевого синдрома, особенно в остром периоде.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Поделиться:

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

• салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
• пиразолоны — анальгин;
• производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
• коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОАРТРОЗА: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА (Ч.1)

Остеоартроз — группа заболеваний различной этиологии, в основе которых лежит поражение всех компонентов сустава (хряща, субхондральной кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы, периартикулярных мышц).

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Остеоартрозом или деформирующим артрозом страдают примерно 20% населения земного шара в возрасте старше 40 лет. В России это заболевание наблюдается у 10–12% населения. Остеоартроз коленного сустава (гонартроз) чаще развивается у женщин, а тазобедренного сустава (коксартроз) — у мужчин.

В основе патогенеза лежит нарушение нормального обмена хрящевой ткани в сторону преобладания катаболических процессов над анаболическими. Проявляется выраженными болями в области пораженного сустава или суставов, деформацией опорных суставов (тазобедренного, коленного), межфаланговых суставов кистей, поражением суставов позвоночника. При артрозе (в отличие от артрита) воспалительный процесс наблюдается обычно на поздних стадиях болезни. При разрушении хряща может возникать синовит — воспаление внутреннего слоя суставной сумки. Наиболее часто остеоартроз является основной причиной потери трудоспособности, уступая лишь ишемической болезни сердца.

Остеоартроз нельзя полностью вылечить, он, к сожалению, неминуемо прогрессирует. При поражении суставного хряща легкой и средней тяжести хороших результатов добиваются с помощью комплексной консервативной терапии, суть которой заключается в уменьшении воспаления, отека, снятия избыточного мышечного напряжения, улучшения микроциркуляции и оксигенации ткани. Правильный подбор лекарственных средств становится эффективным, безопасным, предотвращает инвалидизацию, что значительно улучшает качество жизни таких больных.

К противоартрозным лекарственным средствам относятся 7 основных групп:

• Анальгетики (болеутоляющие средства быстрого симптоматического действия)
• Нестероидные противовоспалительные средства – НПВС (селективные и неселективные), обладающие мощным противовоспалительным, болеутоляющим эффектом
• Хондропротекторы замедленного действия, модифицирующие структуру хряща
• Протекторы синовиальной жидкости
• Глюкокортикостероидные средства (ГКС) местного действия
• Гомеопатические средства с противовоспалительным действием
• Биологически активные добавки к пище (БАД), рекомендуемые при остеоартрозе.

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ (БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ) СРЕДСТВА

Анальгетики избирательно устраняют и ослабляют чувство боли, не выключая сознание и не влияя на другие виды чувствительности. Анальгетики, применяемые при остеоартрозе, делят на средства действия центрального и периферического.

Трамадол (Традол, Трамал) — синтетический анальгетик центрального действия, не вызывающий лекарственной зависимости. Трамадол — комплементарно связывается с m–рецепторами по типу агониста. Анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачу. Препарат нарушает нейрональный захват норадреналина и серотонина в нисходящих антиноцицептивных путях, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. По сравнению с морфином ЛП обладает незначительным наркогенным потенциалом, меньше вызывает риск лекарственной зависимости и не входит в перечень наркотиков. Применять согласно предписанию врача.

Важно! Побочные эффекты: возможно возникновение болей в животе, диспептических расстройств, аллергических реакций, головокружение, сухость во рту, судорожные реакции.

Анальгезирующий эффект ненаркотических анальгетиков связан с угнетающим влиянием на синтез простагландинов (ПГ) в ЦНС. Препараты угнетают фермент циклооксигеназу и уменьшают образование ПГ, участвующих в развитии болевой реакции. Уменьшение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты и угнетение высвобождения биологически активных веществ (брадикинина, гистамина) нарушает проведение болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, снижает чувствительность ноцицептивных рецепторов к механическим и химическим раздражениям и повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности.

Ацетаминофен (Парацетамол, Панадол, Эффералган) — ненаркотический анальгетик (анальгетик–антипиретик), производное парааминофенола, активный метаболит фенацетина, – обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Анальгетический эффект особенно выражен при воспалении. Действие при воспалении обусловлено участием периферической нервной системы. Продолжительность действия 3–4 час. Уменьшает боль различного происхождения и локализации, но не влияет на боль, обусловленную спазмами гладкомышечных органов. Противовоспалительная активность отсутствует, препарат не оказывает противоревматического действия. Анальгетическое действие связано с ингибированием синтеза циклооксигеназы в ЦНС. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты.

Важно! Передозировка возможна при длительном приеме и может приводить к серьезным поражениям печени и почек, а также проявлению аллергических реакций (кожная сыпь, зуд).

Ацетаминофен назначают самостоятельно при миалгии, артралгии и суставных болях. Выпускается ЛП в таблетках и капсулах 0,5 г, в форме суспензии (10%) для приема внутрь и раствора (15%) для инъекций в ампулах. Комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются: Солпадеин, Пенталгин Плюс, Пентафлуцин, Цитропар и др.

Кеторолак (Кеталгин, Кетанов, Кеторол) — производное уксусной кислоты, обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее противовоспалительное действие по сравнению с другими НПВС. Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, при введении внутрь биодоступность составляет 80–100%. Применяют Кеторолак внутрь и парентерально для купирования болей сильной и умеренной выраженности. Длительность применения не должна превышать 5 суток. При длительном применении препарата возникают побочные эффекты, характерные для других НПВС (см. инструкцию). Выпускается в виде таблеток п/о 10 мг, раствора для в/м и в/в введения 30 мг/мл/1 мл.

Кетопрофен (Артрозилен, Быструмкапс, Кетонал, Фастум, Фламакс) — производное фенилпропионовой кислоты – обладает выраженным анальгетическим действием, через 15 мин. после приема проникает в ЦНС, снижает синтез ПГ в ЦНС, влияет на таламические центры болевой чувствительности, подавляет экспрессию ЦОГ-2 в ЦНС. Обезболивающий эффект наступает через 30 мин. при введении внутрь, через 20 мин. — при в/м введении и через 10–15 мин. — при в/в введении. Выпускается в таблеток и капсул 0,05 г, в виде спрея (5%) д/наружного применения, флаконы с распылителем 50 мл, 5% раствора д/инъекций ампулы. 2 мл, 2,5% геля и 5% крема туба 30 г.

Неселективные НПВС являются ингибиторами ЦОГ–1 и ЦОГ–2. Эта большая группа лекарственных средств, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойством (см. МА №2/15, стр. 16).

Сильным анальгетическим и противовоспалительным эффектом обладает Диклофенак натрия (Вольтарен, Диклоран СР, Ортофен, Ортофлекс) — производное фенилуксусной кислоты. Эффективен при ревматоидных заболеваниях, больными хорошо переносится. Противовоспалительный эффект развивается через несколько дней, начало анальгетического эффекта через 30 мин., продолжительность 8 час. Время полувыведения препарата достаточно мало (Т½=1,5–2 часа), поэтому были созданы пролонгированные формы: Реводина ретард, Фламерил ретард, Диклофенак ретард, Диклонат П ретард 100. После приема пролонгированной формы концентрация препарата остается высокой в течение длительного времени и зависит от величины вводимой дозы. По противовоспалительной активности Диклофенак-натрий значительно превосходит Ацетилсалициловую кислоту, Фенилбутазон и Ибупрофен. Выпускается в виде раствора в/м, таблеток, таблеток п/о кишечно-растворимых, таблеток пролонгированных п/о, суппозитории ректальные, мазь, крем, гель. Диклофенак выпускается в комбинации под ТН «Диклоран плюс», а также в виде геля и таблеток п/о «Паноксен».

Важно! При длительном применении препаратов с диклофенаком наблюдаются характерные для НПВС побочные эффекты.

Новое поколение НПВС — производное фенилпропионовой кислоты — Декскетопрофена трометанол (Дексалгин, Дексалгин 25), проявляет противовоспалительные свойства и высоко выраженный болеутоляющий эффект. Обладает двойным уникальным механизмом действия (центральным и периферическим): за счет ингибирования фермента ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов в ЦНС тормозит проведение болевых импульсов, а также подавляет раздражение болевых рецепторов. Представляет собой активный правовращающий изомер кетопрофена (99,9%). Препарат оказывает быстрый эффект, максимальная концентрация наблюдается через 30 мин. Не предусмотрено длительное лечение препаратом, прием рассчитан на 3–5 дней. Основными показаниями к применению являются болевой синдром легкой и средней интенсивности и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Важно! Применение Индометацина и Пироксикама не рекомендуется, т.к. препараты вызывают тяжелые побочные эффекты, способствуют прогрессированию дегенерации хряща и плохо взаимодействуют с гипотензивными и мочегонными ЛП.

Селективные НПВС, ингибиторы ЦОГ–2, обладают выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижаюшим эффектом действия. Основной механизм их действия — селективное ингибирование фермента циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2) и подавление синтеза простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. Простагландины и родственные им биологически активные соединения (эйкозаноиды) образуются почти во всех тканях и органах и оказывают сильное воздействие на множество физиологических функций организма. Эти соединения являются медиаторами воспаления, влияют на гемодинамику почек, водно-солевой и жировой обмен, создают условия для предотвращения кровотечения в области повреждения, стимулируют движение лейкоцитов в область воспаления и фагоцитоз чужеродных соединений и др. О лекарственных препаратах, избирательно блокирующих ЦОГ-2 и влияющих в основном на воспалительный процесс, было написано в МА №2/15 как о применяемых при лечении подагры. В сферу их применения входит и лечение остеоартроза.