Что лучше выбрать кеторол или кеторолак?

Кеторол- эффективное болеутоляющее средство

Эффективным болеутоляющим медикаментозным средством является кеторол. Лекарство относится к группе противовоспалительных нестероидных средств. Помимо анальгезирующего воздействия препарат уменьшает воспалительные процессы и отечностью. Кроме того кеторол, инструкция на это указывает, обладает жаропонижающими свойствами.

Состав, формы и воздействие препарата

Сильное обезболивающее воздействие средства воздействие обеспечивается основным активным веществом — кеторолака трометамином. Другие компоненты могут меняться в зависимости от производителя, поэтому нужно обязательно изучить инструкцию.

Эффект после приема лекарства сравним с действием морфина. Но при этом кеторол — это более безопасный в применении препарат. Средство может использоваться для борьбы с разными видами болей, причинами которых являются любые патологические состояния. Применяют его для устранения симптоматики и для лечения конкретных заболеваний, которые сопровождаются отечностью и лихорадкой.

Лекарственное средство производится в виде:

Таблеток в зеленой растворимой оболочке (с количеством действующего вещества — 10 мг).

Прозрачного раствора для внутримышечного и внутривенного введения (с количеством действующего вещества -30 мг/мл).

Прозрачного, однородного геля (2%).

Наиболее востребованной является таблетированная форма. После приема препарата активное вещество полностью всасывается в ЖКТ в кратчайшее время. При этом:

Максимальная концентрация в крови достигается через час.

Жаропонижающие и анальгезирующее воздействие наблюдается через 30 мин.

Жирная пища замедляет всасывание действующего вещества.

Показания и противопоказания к применению

Чтобы не навредить, важно знать кеторол, от чего помогает. Чаще всего кеторол, инструкция по применению это подтверждает, применяется в качестве симптоматического средства для снятия головных, зубных и менструальных болей, а также болевых ощущений в суставах. В комплексной терапии средство назначают при развитии онкологических заболеваний и в послеоперационный период.

Лекарство показано для облегчения состояний при следующих патологиях:

Заболеваниях позвоночника и радикулите.

Разрывах связок и растяжении мышц.

Кеторол, как и любые нестероидные препараты, запрещены к использованию при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта. В противном случае увеличиваются риски возникновения желудочных кровотечений. Не назначают препарат в возрасте пациентов младше 16 лет, в период беременности и лактации. Отказаться от использования лекарства нужно при гиперчувствительности к компонентам средства, а также при наличии следующих патологий:

Болезнях печени и почек.

Существуют и другие заболевания, при которых доктор с осторожностью рекомендует принимать препарат. Это хроническая гипертензия, сахарный диабет, различные расстройства нервной системы и пр.

Кеторол, рецепт для которого необходим, запрещается принимать с рядом других лекарственных средств:

При одновременном приеме лекарственного средства с алкогольными напитками увеличиваются риски интоксикации организма.

Дозировка и рекомендации для лечения

В постоперационный период обычно назначают таблетки, цена которых доступна. Это, особенно касается случаев, когда кеторол уколы инструкция по применению исключает на фоне определенных последствий операций. Для снятия болевого синдрома любой этиологии принимают одну таблетку. При интенсивных выраженных болях допускается повторный прием до 4 раз в сутки с перерывом 4-6 часов. Длительность лечения — 5 дней.

Кеторол таблетки, инструкция по применению акцентирует внимание на этом, нельзя принимать при любых проблемах с желудком. В этом случае нужно приобрести кеторол ампулы для инъекций. В частности внутримышечное введение показано при непрекращающейся рвоте или возникновении затруднении при глотании. Когда спрашивают кеторол уколы, от чего помогают, то специалисты часто указывают радикулит. С болями, вызванными данной патологией, в этом случае удается справиться быстро. Инъекции разрешается повторять с перерывом 4 часа.

Гель кеторол тонким слоем наносят на чистую и высушенную кожу в местах болевых ощущений. После чего мягкими массажными движениями втирают. Процедуры могут повторяться 3–4 раза в сутки до снятия болевых ощущений. Перерыв между ними — не менее 4 часов. Длительность применения геля – не более 10 дней.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства, врачи называют появление:

Кроме того препарат может спровоцировать понижение артериального давления, на фоне чего развивается сонливость и головные боли. Иногда появляться отеки мягких тканей и повышенное потовыделение, метеоризм и нарушение стула, сыпь на коже.

К тяжелым побочным эффектам относят анемию, спазмы в желудке, почечные боли, рвоту с кровью, потерю сознания, судороги, одышку. При появлении таких симптомов прием препарата прекращают. Если состояние е улучшается, в срочном порядке требуется консультация доктора.

Передозировка кеторола очень опасна. Она может спровоцировать сильные боли в животе, рвоту, спазмы и судороги в мышцах, желудочное кровотечение. При подтверждении передозировки следует в срочном порядке промыть желудок и вызвать рвотный рефлекс. После этого необходимо принять сорбенты. Если состояние не удается стабилизировать, то нужно вызывать скорую помощь.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Болевой синдром в поликлинической практике: Кеторол

Опубликовано в журнале:
«Вестник семейной медицины», 2006, № 2, с. 44-47

Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М., Ерохин В.В., Литвинова Д.О., Сивкова С.К., Стремоухов А.А.
Кафедра общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова
Медицинский центр Управления делами Российской академии наук

Известный австралийский врач Дж. Мерта в своей книге «Справочник врача общей практики» (1998) приводит жалобы, с которыми пациент наиболее часто обращается за медицинской помощью (таблица 1).

Таблица 1.

Жалобы

Из восемнадцати причин обращений — восемь содержат слово «боль». Действительно, болевой синдром зачастую доминирует в структуре обращений пациентов в поликлинику. Причем врачу общей практики приходится иметь дело с болевым синдромом, имеющим различное нозологическое происхождение, что обусловливает как разнообразие диагностических мероприятий, так и необходимость выбора адекватной лечебной тактики.

Арсенал средств, предлагаемых для решения проблемы болевого синдрома достаточно широк, поэтому выбор врачом лекарственного препарата должен быть хорошо аргументирован. Как правило, предпочтение отдается нестероидным противоспалительным препаратам, что абсолютно логично, так как в основе боли лежит воспаление.

Одним из нестероидных противоспалительных препаратов, заслуживающих внимание, является кеторол (кеторолакатриметамин). Он обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами за счет угнетения циклооксигеназы (главным образом, в периферических тканях) и, как следствие, торможением биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; после внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторол метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Период полусуществования препарата составляет в среднем 5,3 часа.

Нами изучена эффективность и безопасность применения кеторола у пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в поликлинической практике.

Исследование проводилось в поликлиниках №, 37, № 56 и № 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и в поликлинике № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук.

Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст — 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит — 1, подагрический артрит — 2, деформирующий остеоартроз — 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз — 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит — 1, спондилез — 1), поражения мягких тканей (теносиновиты — 3, бурситы — 1, невралгии — 6, невриты — 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы — 2, ушибы — 3), пульпит — 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки — 1, мочекаменная болезнь — 2, вросший ноготь — 1, пяточная шпора — 1, хроническая венозная недостаточность — 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали.

У 34 пациентов (36%) к началу исследования имелась предшествующая терапия анальгетиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (преимущественно в виде мазей, гелей), эффект которой отсутствовал или был незначительным.

Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты I группы (52 чел.) получали кеторол. Пациенты II группы (43 чел.) получали препарат сравнения — кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней — перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Максимальные разовые и суточные дозы препаратов представлены в таблице 2.

Таблица 2.

Препарат	Парентеральное использование			Пероральное использование			Длительность курса (макс.)
	Разовая доза (макс.)	Кратность приема (макс.)	Суточная доза (макс.)	Разовая доза (макс.)	Кратность приема (макс.)	Суточная доза (макс.)
Кеторол	30 мг	3	90 мг	10 мг	4	40 мг	5 дней
Кетопрофен	100 мг	2	200 мг	50 мг	3	200 мг	5 дней

Парентеральное введение препарата осуществлялось в лечебном учреждении врачом или под его наблюдением — медицинской сестрой. Пероральное применение препарата осуществлялось пациентом самостоятельно, по показаниям, в рекомендованной врачом разовой, суточной и курсовой дозе.

Болевой синдром оценивался врачами и пациентами при повседневной нагрузке и привычной физической активности: в течение первого дня по визуально-аналоговой шкале (ВАШ, 0-100) после каждого приема препарата (через 15 мин., 30 мин., 2 часа, 6 час); со второго по пятый день лечения по 4-х бальной шкале:

• 0 — отсутствие боли
• 1 — минимальная боль
• 2 — средняя боль
• 3 — значительная боль.

Общая оценка эффективности лечения осуществлялась пациентами и врачом по 4-х бальной шкале:

• 0 — отсутствие эффекта
• 1 — минимальный эффект
• 2 — средний эффект
• 3 — высокий эффект.

Лечение прекращалось по истечении максимально курсового срока применения исследуемых препаратов, а также до истечения этого срока, в случае полного купирования болевого синдрома, достижения устойчивого терапевтического эффекта, развития реакций гиперчувствительности, появления нежелательных побочных эффектов, возникновении каких-либо иных форс-мажорных обстоятельств или по желанию пациента.

Все этапы ведения пациента и аспекты проводимого исследования фиксировались в дневнике наблюдения, скреплялись подписью пациента, подписью и личной печатью врача.

Статистическая обработка результатов проводилась с использованием программного пакета Statistika 6.0 (StatSoft, USA). Для описания результатов рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (M±SD). Статистически достоверными считали различия при рРезультаты исследования:

Оценка болевого синдрома по ВАШ после введения первой дозы препаратов в первый день лечения представлена в таблице 3, из которой видно, что значимый анальгетический эффект препарата наблюдается уже через 15 минут, достоверно нарастает и сохраняется до 6 часов.

Таблица 3.

Время оценки	Оценка боли, ВАШ (0-100)		рI-II
	Группа I (кеторол)	Группа II (кетопрофен)
1. До лечения	83,8 ± 11,6	81,0 ± 10,8	>0,05
2. Через 15 мин.	55,0 ±21,9	58,7 ±19,1	>0,05
3. Через 30 мин.	44,0 ± 19,5	46,5 ± 19,3	>0,05
4. Через 2 часа	31,4± 16,4	36,0 ± 12,9	>0,05
5. Через 6 часов	39,8 ±20,8	46,7 ± 14,0	>0,05
р1-5 0,05
день 3	1,6 ± 0,7	1,8 ± 0,4	>0,05
день 4	1,4 ± 0,7	1,6 ± 0,6	>0,05
день 5	1,3 ± 0,6	1,2 ± 0,7	>0,05
р2-4, р2-5 0,05	p>0,05

Таким образом, проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз кеторола при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении кеторола отмечен более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 0,07), по сравнению с кетопрофеном (82-86%; средний балл 2,23 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.

Результаты исследования позволяют рекомендовать кеторол для широкого применения в амбулаторно-поликлинической практике при заболеваниях, сопровождающихся острым болевым синдромом.

Боли в спине

Подбор лекарственных средств для лечения болей в спине

• поражение позвоночника (спондилез, спондилоартроз, дисфункция мышечно-связочного аппарата спины, грыжи ­диска);
• миофасциальный синдром, спазм и растяжение мышц, спазм и растяжение связок (патологии со стороны мышечной ­системы).

Список лекарств от боли в спине

МНН

ТН

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

«Дексалгин», «Дексалгин 25»

таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Диклофенак», «Диклофенак ретард», «Диклонат П», «Диклофенак буфус», Диклоген ® , «Ортофен», «Ортофер», Диклофенак Сандоз ® , «Диклофенак Штада», «СвиссДжет», «СвиссДжет Дуо», Вольтарен ® , «Диклофенак-ратиофарм», «Вольтарен», Вольтарен Рапид ® , «Диклоран СР», Диклак ® , «Диклофенак-Альтфарм», «Диклофенак-Акри ретард»,

«Биоран», «Дикловит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен Дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак-УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак-Эском»

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения

таблетки, покрытые оболочкой

«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс»,

«Ибупром», МИГ ® 400, «Фаспик», Фаспик Нурофен ® , «Нурофен актив», «Нурофен Период», «Нурофен УльтраКап форте», «Нурофен форте», Нурофен ® Экспресс, «Адвил», «Бонифен», «Бурана», «Бруфен СР», «АртроКам», «Деблок», Ибуфен ®

«Нурофен для детей»

таблетки, покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания,

капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия,

суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей)

раствор для внутривенного введения

Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат

таблетки, покрытые оболочкой

Ибупрофен + кодеин + кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал

таблетки, покрытые оболочкой

таблетки диспергируемые (для детей)

Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид

таблетки, покрытые оболочкой

«Артрозилен», «Артрум», «Аркетал Ромфарм», Дексалгин ® 25, Дексалгин ® , «Флексен», Кетонал уно, Кетонал ® , «Кетопрофен», Фламакс ® , «Фламакс форте», «Кетопрофен Органика», «Кетопрофен-ЭСКОМ», «Кетопрофен МВ», ОКИ, «Быструмкапс»

капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

«Кеторолак», «Кеторолак-OBL», «Кеторолак-Верте», Кетокам ® , «Кетанов», «Кеталгин», Кетолак ® , Кеторол ® , «Кеторолак Ромфарм», Кетофрил ® , «Долак», «Кеторолак-Эском», Доломин ® , Кетофрил ®

таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Ксефокам», «Ксефокам рапид»

таблетки, покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Артрозан ® , «Амелотекс», «Би-ксикам»,

«Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис»,

«Мелокс», Месипол ® , «Мелоксикам ДС», «Мелофлекс Ромфарм», «Мелофлам», «Мелоксикам ДС», Медсикам ® , Мелбек ® , «Мелбек форте», «М-Кам», «Мелоксикам-Тева», «Мелоксикам ШТАДА», «Мелоксикам-Прана», «Мелоксикам Пфайзер», «Мирлокс», «Лем», «Мелоксикам-ОBL», «Миксол-Од», «Оксикамокс», «Эксен-Сановель»

таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные

«Амеолин», Апонил ® , «Актасулид», «Аулин», «Нимесил», «Нимулид», «Нимесулид», «Найз», «Кокстрал», «Нимика», Немулекс ® , «Пролид»

таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь

раствор для внутримышечного введения

Миорелаксанты

Мильгамма композитум, Полиневрин®

«Мидокалм-Рихтер», «Толперизон с лидокаином-Ферейн»

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин-Тева», «Тизалуд»

капсулы с модифицированным высвобождением

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения

NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!

МНН

ТН

Форма выпуска

крем для наружного применения

Глюкозамин (глюкозамина сульфат, глюкозамина сульфата натрия хлорид)

«Глюкозамин», «Аминоартрин», Дона ® , Эльбона ® , «Сустилак», глюкозамина сульфат 750,

таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Хондроксид ® Максимум, «Фармаскин ТГК»

крем для наружного применения

Глюкозамин + ибупрофен + хондроитина сульфат

Глюкозамин + хондроитина сульфат

«Хондроглюксид», Тазан ® , «КОНДРОнова», «Артра», «Хондрофлекс»

капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой

гель для наружного применения

мазь для наружного применения

Глюкозамин + хондроитина сульфат + витамин Е

аэрозоль для наружного применения

крем для наружного применения

«Диклофенак», «Диклофенак-АКОС», «Ортофер», Ортофлекс ® , «Диклофенак-Акри», «ДИКЛОФЕНАК ГРИНДЕКС»

мазь для наружного применения

спрей для наружного применения дозированный

«Диклофенак», «Диклонат П», «Наклофен»,

«Биоран», «Диклофенак-Акри», «Диклофенак-Фаркос», Диклоген ® , «Диклобене», Дикловит ® , Вольтарен ® «Эмульгель», Диклоран ® , Диклак ®

гель для наружного применения

трансдермальная терапевтическая система, пластырь трансдермальный

гель для наружного применения

крем для наружного применения

«Артрум», «Артрозилен», «Кетопрофен», «Кетопрофен Врамед», Кетонал ® , «Кетопрофен-Верте», Быструмгель ® , Фастум ® , «Флексен», ВАЛУСАЛ ® , «Феброфид»

гель для наружного применения

крем для наружного применения

аэрозоль для наружного применения

раствор для местного применения

гель для наружного применения

гель для наружного применения

трансдермальная терапевтическая система

Хондроксид ® Форте (мелоксикам+хондроитина сульфат&)

крем для наружного применения

мазь для наружного применения

Найз ® , «Нимулид», «Сулайдин»

гель для наружного применения

мазь для наружного применения

«Ваньтун Артиплас», «Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием», «Перцовый пластырь» (белладонны листьев экстракт + перца стручкового плодов экстракт)

Витамины группы B

• Препарат должен быть высокоэффективным, то есть обладать анальгетическим ­действием;
• Не должен вызывать местных токсических и аллергических ­реакций;
• Должен проникать через кожу, достигая ткани-­мишени;
• Концентрация препаратов сыворотки в крови не должна достигать уровня, приводящего к зависимым от дозы побочным ­эффектам;
• Метаболизм и выведение препарата должны быть такими же, как при системном применении.

Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых ­импульсов.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Поделиться:

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

• салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
• пиразолоны — анальгин;
• производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
• коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОАРТРОЗА: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА (Ч.1)

Остеоартроз — группа заболеваний различной этиологии, в основе которых лежит поражение всех компонентов сустава (хряща, субхондральной кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы, периартикулярных мышц).

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Остеоартрозом или деформирующим артрозом страдают примерно 20% населения земного шара в возрасте старше 40 лет. В России это заболевание наблюдается у 10–12% населения. Остеоартроз коленного сустава (гонартроз) чаще развивается у женщин, а тазобедренного сустава (коксартроз) — у мужчин.

В основе патогенеза лежит нарушение нормального обмена хрящевой ткани в сторону преобладания катаболических процессов над анаболическими. Проявляется выраженными болями в области пораженного сустава или суставов, деформацией опорных суставов (тазобедренного, коленного), межфаланговых суставов кистей, поражением суставов позвоночника. При артрозе (в отличие от артрита) воспалительный процесс наблюдается обычно на поздних стадиях болезни. При разрушении хряща может возникать синовит — воспаление внутреннего слоя суставной сумки. Наиболее часто остеоартроз является основной причиной потери трудоспособности, уступая лишь ишемической болезни сердца.

Остеоартроз нельзя полностью вылечить, он, к сожалению, неминуемо прогрессирует. При поражении суставного хряща легкой и средней тяжести хороших результатов добиваются с помощью комплексной консервативной терапии, суть которой заключается в уменьшении воспаления, отека, снятия избыточного мышечного напряжения, улучшения микроциркуляции и оксигенации ткани. Правильный подбор лекарственных средств становится эффективным, безопасным, предотвращает инвалидизацию, что значительно улучшает качество жизни таких больных.

К противоартрозным лекарственным средствам относятся 7 основных групп:

• Анальгетики (болеутоляющие средства быстрого симптоматического действия)
• Нестероидные противовоспалительные средства – НПВС (селективные и неселективные), обладающие мощным противовоспалительным, болеутоляющим эффектом
• Хондропротекторы замедленного действия, модифицирующие структуру хряща
• Протекторы синовиальной жидкости
• Глюкокортикостероидные средства (ГКС) местного действия
• Гомеопатические средства с противовоспалительным действием
• Биологически активные добавки к пище (БАД), рекомендуемые при остеоартрозе.

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ (БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ) СРЕДСТВА

Анальгетики избирательно устраняют и ослабляют чувство боли, не выключая сознание и не влияя на другие виды чувствительности. Анальгетики, применяемые при остеоартрозе, делят на средства действия центрального и периферического.

Трамадол (Традол, Трамал) — синтетический анальгетик центрального действия, не вызывающий лекарственной зависимости. Трамадол — комплементарно связывается с m–рецепторами по типу агониста. Анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачу. Препарат нарушает нейрональный захват норадреналина и серотонина в нисходящих антиноцицептивных путях, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. По сравнению с морфином ЛП обладает незначительным наркогенным потенциалом, меньше вызывает риск лекарственной зависимости и не входит в перечень наркотиков. Применять согласно предписанию врача.

Важно! Побочные эффекты: возможно возникновение болей в животе, диспептических расстройств, аллергических реакций, головокружение, сухость во рту, судорожные реакции.

Анальгезирующий эффект ненаркотических анальгетиков связан с угнетающим влиянием на синтез простагландинов (ПГ) в ЦНС. Препараты угнетают фермент циклооксигеназу и уменьшают образование ПГ, участвующих в развитии болевой реакции. Уменьшение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты и угнетение высвобождения биологически активных веществ (брадикинина, гистамина) нарушает проведение болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, снижает чувствительность ноцицептивных рецепторов к механическим и химическим раздражениям и повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности.

Ацетаминофен (Парацетамол, Панадол, Эффералган) — ненаркотический анальгетик (анальгетик–антипиретик), производное парааминофенола, активный метаболит фенацетина, – обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Анальгетический эффект особенно выражен при воспалении. Действие при воспалении обусловлено участием периферической нервной системы. Продолжительность действия 3–4 час. Уменьшает боль различного происхождения и локализации, но не влияет на боль, обусловленную спазмами гладкомышечных органов. Противовоспалительная активность отсутствует, препарат не оказывает противоревматического действия. Анальгетическое действие связано с ингибированием синтеза циклооксигеназы в ЦНС. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты.

Важно! Передозировка возможна при длительном приеме и может приводить к серьезным поражениям печени и почек, а также проявлению аллергических реакций (кожная сыпь, зуд).

Ацетаминофен назначают самостоятельно при миалгии, артралгии и суставных болях. Выпускается ЛП в таблетках и капсулах 0,5 г, в форме суспензии (10%) для приема внутрь и раствора (15%) для инъекций в ампулах. Комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются: Солпадеин, Пенталгин Плюс, Пентафлуцин, Цитропар и др.

Кеторолак (Кеталгин, Кетанов, Кеторол) — производное уксусной кислоты, обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее противовоспалительное действие по сравнению с другими НПВС. Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, при введении внутрь биодоступность составляет 80–100%. Применяют Кеторолак внутрь и парентерально для купирования болей сильной и умеренной выраженности. Длительность применения не должна превышать 5 суток. При длительном применении препарата возникают побочные эффекты, характерные для других НПВС (см. инструкцию). Выпускается в виде таблеток п/о 10 мг, раствора для в/м и в/в введения 30 мг/мл/1 мл.

Кетопрофен (Артрозилен, Быструмкапс, Кетонал, Фастум, Фламакс) — производное фенилпропионовой кислоты – обладает выраженным анальгетическим действием, через 15 мин. после приема проникает в ЦНС, снижает синтез ПГ в ЦНС, влияет на таламические центры болевой чувствительности, подавляет экспрессию ЦОГ-2 в ЦНС. Обезболивающий эффект наступает через 30 мин. при введении внутрь, через 20 мин. — при в/м введении и через 10–15 мин. — при в/в введении. Выпускается в таблеток и капсул 0,05 г, в виде спрея (5%) д/наружного применения, флаконы с распылителем 50 мл, 5% раствора д/инъекций ампулы. 2 мл, 2,5% геля и 5% крема туба 30 г.

Неселективные НПВС являются ингибиторами ЦОГ–1 и ЦОГ–2. Эта большая группа лекарственных средств, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойством (см. МА №2/15, стр. 16).

Сильным анальгетическим и противовоспалительным эффектом обладает Диклофенак натрия (Вольтарен, Диклоран СР, Ортофен, Ортофлекс) — производное фенилуксусной кислоты. Эффективен при ревматоидных заболеваниях, больными хорошо переносится. Противовоспалительный эффект развивается через несколько дней, начало анальгетического эффекта через 30 мин., продолжительность 8 час. Время полувыведения препарата достаточно мало (Т½=1,5–2 часа), поэтому были созданы пролонгированные формы: Реводина ретард, Фламерил ретард, Диклофенак ретард, Диклонат П ретард 100. После приема пролонгированной формы концентрация препарата остается высокой в течение длительного времени и зависит от величины вводимой дозы. По противовоспалительной активности Диклофенак-натрий значительно превосходит Ацетилсалициловую кислоту, Фенилбутазон и Ибупрофен. Выпускается в виде раствора в/м, таблеток, таблеток п/о кишечно-растворимых, таблеток пролонгированных п/о, суппозитории ректальные, мазь, крем, гель. Диклофенак выпускается в комбинации под ТН «Диклоран плюс», а также в виде геля и таблеток п/о «Паноксен».

Важно! При длительном применении препаратов с диклофенаком наблюдаются характерные для НПВС побочные эффекты.

Новое поколение НПВС — производное фенилпропионовой кислоты — Декскетопрофена трометанол (Дексалгин, Дексалгин 25), проявляет противовоспалительные свойства и высоко выраженный болеутоляющий эффект. Обладает двойным уникальным механизмом действия (центральным и периферическим): за счет ингибирования фермента ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов в ЦНС тормозит проведение болевых импульсов, а также подавляет раздражение болевых рецепторов. Представляет собой активный правовращающий изомер кетопрофена (99,9%). Препарат оказывает быстрый эффект, максимальная концентрация наблюдается через 30 мин. Не предусмотрено длительное лечение препаратом, прием рассчитан на 3–5 дней. Основными показаниями к применению являются болевой синдром легкой и средней интенсивности и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Важно! Применение Индометацина и Пироксикама не рекомендуется, т.к. препараты вызывают тяжелые побочные эффекты, способствуют прогрессированию дегенерации хряща и плохо взаимодействуют с гипотензивными и мочегонными ЛП.

Селективные НПВС, ингибиторы ЦОГ–2, обладают выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижаюшим эффектом действия. Основной механизм их действия — селективное ингибирование фермента циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2) и подавление синтеза простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. Простагландины и родственные им биологически активные соединения (эйкозаноиды) образуются почти во всех тканях и органах и оказывают сильное воздействие на множество физиологических функций организма. Эти соединения являются медиаторами воспаления, влияют на гемодинамику почек, водно-солевой и жировой обмен, создают условия для предотвращения кровотечения в области повреждения, стимулируют движение лейкоцитов в область воспаления и фагоцитоз чужеродных соединений и др. О лекарственных препаратах, избирательно блокирующих ЦОГ-2 и влияющих в основном на воспалительный процесс, было написано в МА №2/15 как о применяемых при лечении подагры. В сферу их применения входит и лечение остеоартроза.