Какое средство лучше выбрать доксазозин или омник

3.12.7. Средства, влияющие на функции предстательной железы

  • Листать назад Оглавление Листать вперед

    Основными и наиболее часто встречающимися патологическими процессами, нарушающими функции предстательной железы, являются воспаление (простатит), доброкачественная гиперплазия и злокачественное новообразование (рак), сопровождающиеся расстройством обмена веществ в предстательной железе.

    Воспалительные заболевания предстательной железы могут вызывать специфические (микобактерия туберкулеза, бледная трепонема и другие) и неспецифические возбудители. Часто эти заболевания приобретают хроническое течение. Для устранения воспаления и восстановления нарушенного обмена веществ и функций предстательной железы используют противовоспалительные и антибактериальные средства, растительные препараты и другие лекарства.

    Развитие гормонального дисбаланса, сопровождающее старение мужского организма, может привести к развитию доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Другое название болезни, может быть, более известное вам, но не совсем корректное – аденома предстательной железы.

    Гиперплазия – повышенное образование и рост нормальных клеток в какой-либо ткани или органе. Пораженный участок увеличивается в размерах, однако форма его обычно не изменяется.

    У мужчин, достигших возраста 50 лет, это заболевание является почти универсальным феноменом. Оно не опасно для жизни, однако сопряжено с достаточно неприятными симптомами, снижающими качество жизни мужчины. Сначала незначительно нарушается мочеиспускание, но мочевой пузырь еще полностью опорожняется. Затем нарушаются функции мочевого пузыря, появляется остаточная моча, возможна острая задержка мочеиспускания и нарушение функции почек.

    Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы зависит от стадии заболевания. На ранних этапах возможна лекарственная коррекция нарушения метаболизма и функций простаты, в том числе с использованием нестероидного противовоспалительного препарата финастерида – ингибитора фермента 5-альфа-редуктазы, превращающего тестостерон в дигидротестостерон – основной гормональный регулятор обмена веществ и функций предстательной железы. В результате тормозится дальнейшее увеличение размеров простаты, а также устраняются нарушения мочеиспускания. Действие финастерида развивается постепенно, через 3-12 месяцев. Возможными побочными реакциями являются снижение половых функций у мужчин и аллергические реакции.

    Уместно заметить, что ингибиторы 5-альфа-редуктазы, восстанавливая нарушенные обменные процессы в предстательной железе, устраняют расстройства уродинамики (пассажа мочи), обусловленные разрастанием ткани железы. Однако нарушения мочеиспускания (называемые дизурией) могут быть вызваны не только гиперплазией, но и повышением тонуса гладких мышц мочепузырного треугольника, шейки мочевого пузыря, мочеиспускательного канала и простаты. Такие дизурические явления можно уменьшить, непосредственно блокируя альфа-адренорецепторы в гладких мышцах вышеназванных органов с помощью альфа-адреноблокаторов ( альфузозин , доксазозин , тамсулозин ). Эта группа лекарств уже упоминалась в главе 3.2, посвященной средствам, влияющим на вегетативную нервную систему. Мы отмечали, что альфа-адреноблокаторы расширяют сосуды и снижают периферическое сосудистое сопротивление.


    Все препараты этой группы практически одинаково эффективны. Однако тамсулозин, который в 20 раз слабее блокирует альфа-рецепторы сосудистой системы, чем рецепторы, локализованные в предстательной железе, может применяться в гораздо более низких дозах и вызывать меньше побочных эффектов по сравнению с другими препаратами этого ряда. Важно учитывать, что после отмены альфа-адреноблокаторов все клинические признаки гиперплазии предстательной железы, в том числе нарушение мочеиспускания, часто появляются вновь. В связи с этим все большее внимание уделяется комбинированной терапии альфа-адреноблокаторами и ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

    В последние годы для лечения заболеваний предстательной железы широко используются препараты растительного происхождения. Наиболее известными и хорошо изученными являются экстракты сереноэ ползучего (Serenoa repens) и корня африканской сливы (Pygeum africanum).

    Ниже представлен ряд препаратов, улучшающих обмен веществ в простате. Подробнее о них можно узнать, посетив сайт www.rlsnet.ru.

    Веро-финастерид (финастерид) антиандрогенное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

    Дальфаз (альфузозин) антидизурическое табл.п.о.ретард Sanofi-Synthelabo (Франция)

    Дальфаз СР (альфузозин) антидизурическое табл.ретард Sanofi-Synthelabo (Франция)

    Ипертрофан 40 (мепартрицин) нормализующее функции предстательной железы табл.п.о.раствор./кишечн. CSC (Италия), произв.: SPA (Италия)

    Камирен (доксазозин) гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое табл. KRKA (Словения)

    Корнам (теразозин) адренолитическое табл. Lek (Словения)

    Омник (тамсулозин) адренолитическое капс.с модиф.высвоб. Yamanouchi (Нидерланды)

    Пепонен (средство растительного происхождения) антидизурическое, гиполипидемическое, иммуностимулирующее капс. Biogal (Венгрия)

    Пермиксон (пальмы ползучей экстракт) антиандрогенное, ангиопротективное, противовоспалительное, снижающее проницаемость капилляров капс.; табл.п.о. Pierre Fabre (Франция), произв.: Pierre Fabre Medicament Production (Франция)

    Просталамин (средство животного происхождения) нормализующее функции предстательной железы табл.п.о. Лонгви-Фарм (Россия)

    Простанорм (средство растительного происхождения) жидк. для приема внутрь; табл.п.о. ФармВИЛАР ФПК (Россия)

    Простаплант (пальмы ползучей экстракт) дегидратирующее, противовоспалительное, антиандрогенное капс. DHU/Dr. Willmar Schwabe (Германия)

    ПРОСТАТА ФОРТЕ Мен’с формула (средство растительного происхождения) восполняющее дефицит витамина E, общеукрепляющее, иммуномодулирующее, антиоксидантное капс. PharmaMed Naturals (Канада), произв.: VitaPharm Canada Ltd. (Канада)

    Сетегис (теразозин) сосудорасширяющее, гипотензивное табл. Egis (Венгрия)

    Спеман (средство растительного происхождения) простатотропное, стимулирующее сперматогенез табл.п.о. Трансатлантик Интернейшнл (Россия), произв.: Himalaya (Индия)

    Таденан (средство растительного происхождения) антипролиферативное капс. Beaufour Ipsen International (Франция)

    Тонокардин (доксазозин) гипотензивное табл. Pliva (Хорватия)

    Тыквеол (средство растительного происхождения) гепатопротективное, желчегонное, противовоспалительное, регенерирующее, дерматопротективное, антиатеросклеротическое, угнетающее гиперплазию предстательной железы экстр.масл. Европа-Биофарм (Россия)

    Тыквеол в капсулах 450 мг (средство растительного происхождения) гепатопротективное, желчегонное, противовоспалительное, регенерирующее, дерматопротективное, антиатеросклеротическое, угнетающее гиперплазию предстательной железы капс. Европа-Биофарм (Россия)

    Тыквеол в суппозиториях (средство растительного происхождения) гепатопротективное, желчегонное, противовоспалительное, регенерирующее, дерматопротективное, антиатеросклеротическое, угнетающее гиперплазию предстательной железы супп.ваг.; супп.рект. Европа-Биофарм (Россия)

    Финаст (финастерид) антиандрогенное табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

    Современные возможности медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

    К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2].

    Рисунок 1. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (макропрепарат)

    К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2]. Около 80% мужчин старше 80 лет страдают этим заболеванием. Другая статистика свидетельствует, что из всех заболеваний, которым подвержены мужчины старше 50 лет, на долю доброкачественной гиперплазии простаты приходится 36% [1]. Эти сведения настолько общеизвестны, что ухудшение качества мочеиспускания часто рассматривается как естественное явление.

    Клинически данное заболевание проявляется различными симптомами, связанными с нарушением пассажа мочи по нижним мочевым путям. При значительно выраженной инфравезикальной обструкции, как правило, прибегают к хирургическому вмешательству. Оперативное лечение по поводу ДГПЖ показано 30% больных в возрасте от 50 до 80 лет [4]. Однако в последние годы все большую популярность завоевывает медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это, с одной стороны, объясняется вполне логичным желанием врача и пациента по возможности избежать операции, с другой — развитием представлений о патогенезе расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    До недавнего времени патогенез расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы рассматривали с позиции классических представлений о механической инфравезикальной обструкции и развитии вторичных структурно-функциональных изменений детрузора (компенсация, декомпенсация). За последние два десятилетия получены принципиально новые данные о природе повышенного внутриуретрального сопротивления. Его перестали отождествлять исключительно с механическим сдавлением шейки мочевого пузыря и задней уретры. Обнаружен динамический компонент обструкции, который состоит в повышении тонуса указанных анатомических структур за счет активности a-адренорецепторов. Появились также иные трактовки происхождения ирритативных симптомов. Их считают проявлением первичного нестабильного мочевого пузыря и не связывают напрямую с обструкцией [5].

    Результаты нашей работы свидетельствуют, что при ДГПЖ клиническая симптоматика развивается вследствие недостаточности энергетического метаболизма и гипоксии детрузора в условиях повышенного уретрального сопротивления [3]. Об этом свидетельствуют:

    • уменьшение артерио-венозной разности парциального напряжения кислорода и метаболический ацидоз;
    • снижение активности ферментов в ткани детрузора, участвующих в ключевых реакциях аэробного окисления;
    • повышение активности гликолитических ферментов и ферментов пентозофосфатного шунта, свидетельствующих о преобладании в детрузоре гликолиза;
    • ферментативная недостаточность, в том числе энергетического метаболизма, обусловленная как минимум гиповитаминозом В6;
    • достоверная положительная динамика основных функций мочевого пузыря под влиянием гипербарической оксигенации.

    Причины нарушений энергетического метаболизма и функций детрузора крайне многообразны. В частности, к таким нарушениям могут привести повышение активности симпатической нервной системы, расстройства органного кровообращения, авитаминоз (группа В), хронические заболевания дыхательной и сердечно-сосудистой систем, влияние приема ряда фармакологических препаратов, угнетающих дыхательную цепь, и, естественно, обструктивные нарушения уродинамики и т. д. Весьма важно, что нарушения гипоксического характера в гладкомышечной ткани могут иметь и первичный митохондриальный генез (первичные нарушения энергетического метаболизма детрузора [3].

    Необходимо отметить, что у больных ДГПЖ в нижнем отделе мочевого тракта протекают два параллельных процесса — формирование уретральной обструкции и нарушение энергетического метаболизма детрузора (митохондриальная недостаточность).

    Подобное представление патогенеза расстройств мочеиспускания открывает широкие возможности для фармакотерапии. Сокращения и расслабления детрузора можно достичь с помощью средств метаболической терапии, прямого улучшения снабжения детрузора кислородом и т. д. Наиболее значимые расстройства основных функций мочевого пузыря все же опосредованы расстройствами кровообращения. И если процесс обратим, то до или после хирургического вмешательства можно существенно влиять на функциональное состояние мочевого пузыря с помощью вазоактивных препаратов, к которым в первую очередь относятся a1-адреноблокаторы.

    При определении критериев отбора пациентов для медикаментозной терапии ДГПЖ мы воспользовались рекомендациями IV Международного консультативного комитета по ДГПЖ.

    Основу настоящего исследования составили собственные клинические наблюдения за 1724 пациентами (средний возраст 61,4 года), страдающими ДГПЖ и получавшими различные варианты медикаментозного лечения. Нами применялись препараты всех групп, использующихся в настоящее время для лечения ДГПЖ: a-адреноблокаторы, блокаторы 5-a-редуктазы, препараты растительного происхождения и их комбинации. Схемы проведенного лечения и характеристика групп пациентов приведены в табл. 1.

    Читайте также  Чем отличается крем «шарлотт» от крема «пражский»

    Из наиболее многочисленной и популярной сегодня группы препаратов для медикаментозного лечения ДГПЖ — селективных a-адреноблокаторов мы использовали альфузозин, теразозин, доксазозин и тамсулозин. Общее число пациентов, получавших a-адреноблокаторы, составило 1408. Финастерид был взят нами как классический представитель блокаторов 5-a-редуктазы. Из препаратов растительного происхождения мы использовали пермиксон и таденан.

    В пяти группах общей численностью 1305 человек проводилась терапия селективными a-адреноблокаторами в течение длительного периода времени по стандартным схемам и в стандартных дозах. Результаты лечения приведены в табл. 2.

    Улучшение качества мочеиспускания отметили в среднем 86,74% пациентов. Суммарный балл I-PSS сократился на 38,68% к окончанию первого года лечения и на 43,4% к окончанию курса терапии. Балл QOL уменьшился на 29,04% и 35,58% соответственно. Максимальная скорость потока мочи увеличилась на 45,25% к окончанию первого года лечения и стабилизировалась на достигнутом уровне. Количество остаточной мочи сократилось в среднем на 57,6%. Процент пациентов, по тем или иным причинам выбывших из исследования, был тождествен во всех группах и равнялся 14,38%.

    Особо следует остановиться на препарате тамсулозин (омник, Yamanouchi) — пока единственном простатселективном a1А-адреноблокаторе на отечественном рынке. Этот препарат обладает рядом свойств, которые позволяют его использовать в различных функциональных тестах. Прежде всего это возможность назначения единой терапевтической дозы (один раз в сутки по 0,4 мг). А отсутствие выраженного влияния на артериальное давление и сердечную деятельность избавляет от необходимости титрования дозы. Мы согласны с рядом авторов, которые считают возможным применение коротких курсов терапии тамсулозином в качестве прогностических тестов эффективности лечения a1-адреноблокаторами, что может иметь решающее значение при выборе того или иного метода медикаментозного лечения ДГПЖ [4].

    Части больных (группа А5) проведена проверка возможности разрешения острой задержки мочеиспускания (ОЗМ) приемом альфузозина по 5 мг два раза в сутки. Эта терапия проводилась пациентам с впервые возникшей ОЗМ и отсутствием симптомов нарушения мочеиспускания в анамнезе. Положительный эффект был достигнут у 8 из 14 пациентов (57,1%), которым параллельно приему альфузозина производилось кратковременное (трое суток) дренирование мочевого пузыря катетером. Единовременный прием суточной дозы альфузозина (10 мг) способствовал восстановлению самостоятельного мочеиспускания лишь у одного из четырех пациентов, которым проводилась подобная терапия. Вероятно, это объясняется гипотонией детрузора, усугубляющейся в ситуации длительного перерастяжения мочевого пузыря на фоне задержки мочеиспускания.

    Для изучения эффективности и безопасности комбинированной медикаментозной терапии ДГПЖ препаратами разных групп, а также для уточнения целесообразности проведения терапии нами были созданы три группы.

    В первой группе (К1) пациенты получали проскар по 5 мг/сут. параллельно с приемом теразозина по 5-10 мг/сут. Обращало на себя внимание значительное повышение показателей максимальной скорости потока мочи (+40%), характерное для группы монотерапии a-адреноблокаторами, и постепенное, на протяжении курса лечения, снижение объема предстательной железы (-20,4%), характерное для группы монотерапии финастеридом. Очевидно, что положительные изменения показателей мочеиспускания в этой группе являются следствием воздействия обоих препаратов. Тем не менее процент выбывших пациентов в этой группе был крайне высоким — 32,3%. Основной причиной прекращения комбинированной терапии ДГПЖ пациенты называли неприемлемо высокую стоимость лечения.

    Во второй группе (К2) мы произвели попытку снизить стоимость лечения. Первый год терапия проводилась по той же схеме, что и в группе К1. У 10 пациентов (83,3%), у которых была отмечена значительная регрессия обструктивной симптоматики (повышение Qmax более чем на 25%), после года комбинированной терапии мы отменили теразозин и продолжили монотерапию финастеридом. При сравнении эффективности терапии в первой и второй группах обращает на себя внимание тождественность результатов в течение первого года лечения. В последующие два года объем остаточной мочи и максимальная скорость потока мочи претерпевают более заметные положительные изменения в группе К1, чем в группе К2 (-36,8% против -24,7% и +40% против +27,3% соответственно). В целом, оценивая результаты лечения пациентов в группе К2, можно отметить явно выраженные положительные изменения качества мочеиспускания при более низкой стоимости лечения по сравнению с группой К1.

    В третьей группе комбинированной терапии (К3) лечение проводилось финастеридом по 5 мг/сут. в сочетании с пермиксоном по 160 мг два раза в сутки. Через два года после начала лечения 50% пациентов покинули группу, приводя причиной отказа от дальнейшей терапии высокую стоимость лечения при отсутствии быстрого улучшения качества мочеиспускания. При сравнении полученных данных с результатами в других группах очевидно, что эффективность лечения в третьей существенно ниже.

    Таким образом, эффективность медикаментозной терапии больных ДГПЖ при соблюдении показаний и противопоказаний к ее назначению, правильном выборе препарата и схемы его назначения высока и достигает в среднем 80,2%. При этом эффективность монотерапии a-адреноблокаторами составляет 86,7%, блокаторами 5a-редуктазы — 69,4%, препаратами растительного происхождения — 69,3% и при комбинированной терапии — 95,45%. Комбинированная медикаментозная терапия a-адреноблокаторами в сочетании с блокаторами 5a-редуктазы эффективнее монотерапии этими препаратами. С целью снижения стоимости лечения возможен переход на монотерапию блокаторами 5a-редуктазы после достижения выраженного регресса обструктивной симптоматики. Медикаментозная терапия a-адреноблокаторами является эффективным способом консервативного лечения острой задержки мочеиспускания. Терапия должна проводиться на фоне кратковременного (трое суток) дренирования мочевого пузыря уретральным катетером.

    Литература

    1. Гориловский Л. М. Эпидемиология и факторы риска развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 10-18.
    2. Лопаткин Н. А., Перепанова Т. С. Клинический опыт лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы a1-адреноблокатором альфузозином // Урол. и нефрол., 1997, № 5, с. 14-17.
    3. Лоран О. Б., Вишневский Е. Л., Вишневский А. Е. Лечение расстройств мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией простаты a-адреноблокаторами. Монография. М., 1998.
    4. Сивков А. В. Медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 67-83.
    5. McConnell J. D. Prostatic growth: new insights into hormonal regulation // Br. J. Urol. 1995. Vol.76.(suppl.1). P. 5-10.

    Доксазозин : инструкция по применению

    Состав

    действующее вещество: doxazosin;

    1 таблетка содержит доксазозина мезилат в пересчете на доксазозин 1 мг, 2 мг, 4 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.

    Лекарственная форма

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской.

    Фармакологическая группа

    Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

    Фармакологические свойства

    Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Доксазозин предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

    Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

    Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

    Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивного действия, применение доксазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно — данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

    Применение доксазозина пациентами, больными рецидивирующим ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

    Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

    Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

    Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

    При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

    В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.

    Показания

    Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

    Читайте также  Какое средство лучше выбрать «вермокс» или «вормил»

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
    • случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
    • ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;
    • артериальная гипотензия (касается только пациентов с ДГПЖ).

    Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

    Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

    Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

    Существуют данные, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

    Особенности применения

    Ортостатическая гипотензия / синкопе. Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании доксазозина развивается в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

    Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

    Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

    • отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
    • гиперсистолична сердечная недостаточность
    • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
    • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

    Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

    Применение с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит — могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

    Пациенты во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки ( «IFIS» — синдром узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.

    Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Пациенты с артериальной гипертензией. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

    Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

    Доксазозин

    Доксазозин

    Состав

    1 таблетка 1 мг Активное вещество: доксазозина мезилата – 1,21 мг, в пересчете на доксазозин – 1,00 мг. 1 таблетка 2 мг Активные вещества: доксазозина мезилата – 2,43 мг, в пересчете на доксазозин – 2,00 мг. 1 таблетка 4 мг Активные вещества:доксазозина мезилата – 4,85 мг, в пересчете на доксазозин – 4,00 мг.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологическое действие

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес). Артериальная гипертензия Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя». Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адрено- блокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′ и 7′-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.

    Читайте также  Какое средство от боли лучше найз или пенталгин

    Показания к применению

    • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. • Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адрено- блокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

    Способ применения и дозы

    Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 -2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1 — 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки). Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах. Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.

    Форма выпуска

    Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг. По 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Какое средство лучше выбрать Доксазозин или Омник

    К 80 годам жизни у 80% мужского населения диагностируется доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Этиология патологии исследована в недостаточной мере. Практика показывает, что заболевание развивается постепенно. Гистологическим путем болезнь определяется у мужчин, достигших 40-а летнего рубежа. В периуретральной области переходной зоны простаты появляются стромальные узелки, постепенно перерастающие в железистую гиперплазию.

    Кроме трансуретральной резекции применяют медикаментозную терапию, среди которой используются альфа-адреноблокаторы — Доксазозин и Омник. Пациентов интересует какой из них более эффективный. Ответить на этот вопрос можно после рассмотрения каждого препарата в отдельности.

    Доксазозин

    Выпускается в Украине в форме белых таблеток с фаской. Каждая содержит 1 мг основного вещества. Они упакованы в банку или контейнер по 30 штук. Есть таблетки, вмещающие 2 мг или 4 мг активного компонента. Они расфасованы в блистеры по 10 штук. В упаковке по 2 блистера.

    Активное вещество — доксазозин, дополнено целлюлозой, крахмалом, кальцием стеарат. Препарат принадлежит к фармакологической группе — блокаторы а-адренорецепторов, оказывающих антигипертензивное, антиадренергическое действие.

    Препарат эффективный в отношении рецидивирующей доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Значительно улучшает уродинамику и уменьшает симптомы заболевания. Эти действия осуществляется путем блокады a1-адренорецепторов, которые размещены в строме мышц, капсуле ПЖ, шейке мочевого пузыря.

    Являясь антагонистом, препарат понижает артериальное давление, поэтому применяется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Он не провоцирует отрицательные метаболические процессы, поэтому его применяют при сахарном диабете, подагре, инсулинорезистентности. Он эффективен при:

    1. Бронхиальной астме.
    2. Гипертрофии левого желудочка.
    3. Артериальной гипертензии.
    4. Гиперлипидемии.

    Положительный эффект при данных заболеваниях осуществляется за счет умеренного снижения концентрации общего холестерина в плазме крови.

    Лекарственное средство быстро всасывается после перорального применения. Интенсивно проходит метаболизм и выводится из организма почками на протяжении 22 часов. Доксазозин применяют утром или вечером.

    Заболевание Дозировка
    Доброкачественная гиперплазия ПЖ Начальная доза=1 мг/1 раз. Постепенное повышение (индивидуальные особенности уродинамики) до 2мг, 4 мг, 8 мг (в интервале 2 недель).
    Артериальная гипертензия Начальная доза= 1 мг/1 раз. Постепенно дозу можно увеличить до 2 мг, 4 мг, 8 мг, 16 мг.

    Пациентам преклонного возраста, с нарушениями функции почек не пересматривают дозировку. Больным с дисфункцией печени препарат назначают осторожно. Гемодиализ показан.

    Передозировка может снизить артериальное давление. Первая помощь: положение лёжа, голова опущена вниз. При недостаточных симптоматических мероприятиях назначают плазмозаменители, сосудосуживающие средства.

    Доксазозин вызывает побочные эффекты:

    • Инфекции ДП, МВП.
    • Лейкопению, тромбоцитопению.
    • Реакции аллергического характера.
    • Подагру, отсутствие/повышение аппетита.
    • Депрессивные, тревожные состояния, возбуждение, нервозность, бессонницу/сонливость.
    • Головную боль, головокружение, тремор.
    • Нарушение зрения.
    • Ушной шум, вертиго.
    • Учащенное сердцебиение, стенокардию, ИМ, брадикардию, нарушение сердечного ритма.
    • Одышку, кашель, кровотечение из носа, бронхит, ринит.
    • Запор/диарею, тошноту, сопровождающуюся рвотой, боль в эпигастральной области, сухость слизистых ротовой полости.
    • Желтуху, гепатит.
    • Высыпания, сопровождающиеся зудом.
    • Мышечную слабость со спазмами.
    • Недержание мочи, цистит.
    • Импотенцию.

    После применения препарата отмечается увеличение массы тела.

    Омник

    Препарат производится в Нидерландах. Выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением. Желатиновые капсулы (N°2) имеют оранжевый корпус с надписью «701» — графический товарный знак. На крышечке оливково-зеленого цвета просматривается надпись — «04». Она указывает на количество основного вещества в препарате.

    Внутри капсул содержатся белые с жёлтым оттенком гранулы. Капсулы помещены в блистеры по 10 штук. Упаковки вмещают 1/3/10 блистеров. Отпускается по рецепту.

    Терапевтическое действие осуществляется за счет тамсулозина гидрохлорида. Препарат оказывает следующие действия:

    • Блокировку постсинаптических а1 А- адренорецепторов гладких мышц ПЖ, шейки и тела мочевого пузыря, уретры.
    • Снижение тонуса гладкой мускулатуры данных участков организма.
    • Улучшаение функции детрузора.
    • Уменьшение симптомов непроходимости и раздражения, возникших из-за ДГПЖ.

    Терапевтический эффект наступает в течение 2 недель. Препарат не понижает давление. Абсорбция главного вещества осуществляется на уровне пищевого тракта. Выводится почками.

    Препарат назначают утром, после приема пищи. Дозировка — 400 мкг (1 капсула) 1 раз в сутки. Корректировать дозировку должен лечащий врач.

    Осторожно назначают больным, склонным к артериальной гипотензии и с дисфункцией печени. Если появляется головокружение и слабость, необходимо занять горизонтальное положение.

    Лекарственное средство может вызывать побочные эффекты в виде:

    • Ортостатической гипотензии, головокружения, учащенного сердцебиения, повышения АД, тахикардии.
    • Астении, головной боли.
    • Тошноты, рвоты, запора/диареи.
    • Кожной сыпи, сопровождающейся зудом, ангионевротическим отеком.

    При длительном лечении препаратом в большой дозировке отмечалось понижение АД, тахикардия. В этом случае показано симптоматическое лечение и мероприятия по выведению ЛС из организма.

    Какой препарат эффективнее?

    Тот и другой препарат направлен на лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Доксазозин показан также для лечения артериальной гипертензии. Терапевтический эффект осуществляется за счет совершенно разных действующих веществ, предоставленных в разных формах выпуска.

    Доксазозин имеет больше побочных эффектов. Оба препарата не применяются в лечении беременных, кормящих, детей.

    По отзывам врачей Доксазозин уступает Омнику по многим параметрам:

    • Снижение индекса симптомов IPSS.
    • Уменьшение никтурии (ночное мочеиспускание).
    • Улучшение качества жизни.
    • Повышение объемной скорости мочеиспускания.
    • Уменьшение количества остаточной мочи.
    • Снижение побочных эффектов.

    Терапия Доксазозином приводит к снижению систолического и диастолического АД. Может вызвать ишемию миокарда, аритмию.

    Исходя из этого, можно прийти к выводу, что Омник является более безопасным и эффективным лекарственным средством при терапии симптомов, вызванных ДГПЖ.

  • Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: